Bagian Farmakologi Klinik Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman
PENGGOLONGAN OBAT SALURAN PENCERNAAN DAN NSAID
Oleh:
Kasma NIM. 05.48824.00225.09
Lab/SMF Farmakologi Klinik RSUD A. Wahab Sjahranie Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman Samarinda 2011
PENGGOLONGAN OBAT SALURAN PENCERNAAN
Obat-obat Untuk Ulkus Peptikum
Antagonis Reseptor H2
Proton Pump Inhibitor (PPI)
Antagonis Resptor Muskarinik
Eradikasi Helicobacter Pylori
Antasida
Cimetidin
Omeprazole
Pirenzepine
Metronidazole
Alumunium hidroksida
Famotidin
Lansoprazole
Telenzepine
Clarytromycin
Magnesium hidroksida
Ranitidin
Esomeprazole
Tetrasiklin
Nizatidin
Kalsium karbonat
Rabeprazole
Amoxicillin
Magnesium trisiclate
Pantoprazole
Tinidazole
Magnesium karbonat
Analog Prostaglandin
Misoprostol
Pelindung Mukosa
Sucralfate Coloidal Bismuth
Obat-obat Antiemetik
Antagonis Reseptor Dopamin (D2)
Domperidon Metoklopramid
Antagonis Reseptor Muscarinik
Dimenhidrinat Scopolamine
Antagonis Reseptor Histamin (H1)
Promethazine Dimenhidrinat
Chlorpromazine
Cinnarizine
Pherphenazine
Cyclizine
Trifluoferazine Prochlorperazine
Antagonis Reseptor
Ondansentron Tropisentron
Serotonin (5HT3)
Barbiturat (seperti: pentobarbital)
Dolasentron
Corticosteroid (Dexamethasin & Metil prednisolon)
Granisentron
Chloral hidrat
Palonosentron
Cannabis (delta 9tetrahydrocannabinol, dronabinol, nabilon) Benzodiazepin ( seperti; Diazepam, LorazepaM)
Obat-Obat Laksative
Softener Feces (1-3 hari)
Bulk Forming Laxativy
Surfactant
Phyllium
Ducosate sodium
Methylcellulose
Glycerin
Ca2+ Polycarbophil
Mineral oil
Ispaghula Sterculia
Softener Semifluid Stool
Water Evaluation
(6-8 jam)
(1-3 jam)
Bisacodyl
MgSO4
Castor oil/ minyak jarak
Castor Oil
Phenolphthalein sdh tdk digunakan (kardiotoksik)
Natrium Phosphate
Anthraquinon sdh tdk digunakan (karsinogenik)
Balanced polyethilen
Oksifenisatin asetat sdh tdk digunakan (hepatitis)
Magnesium hidroksida
Sorbitol Glycol
Aloe
Magnesium citrate
Cascara (Anthraquinon)
Laktulosa
Senna
Phosphate enema
Dantron (berpotensi karsinogen)
Obat Anti Diare
ANTI MUSKARINI K
COLLOID BISMUTH COMPOUND
ANTAGONIS OPIOID DI ENTERAL
ABSORBEN
OCREOTID: ANALOG SOMATOSTATIN
Atropin
Loperamid
Kaolin-Pektin
Kolesitiramin
Papaverin
Difenoksilat
Attalpugite
Colestipol
BILE SALT BINDING RESIN
PENGGOLONGAN OBAT-OBAT UNTUK ULKUS PEPTIKUM Nama Golongan Antagonis Reseptor H2
Nama Generik/ Dagang Cimetidin (Ulsikur, Ulcumet, Ulcedine, Sanmetidine, Tagamet, Benomet 300)
Mekanisme kerja
Indikasi
Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun. Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).
Ulkus yang aktif
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Tablet 200 mg (Cimetidine), , 300 mg (Benomet 300), 400 mg (Tagamet) Tablet salut selaput 200 mg (Sanmetidine), 400 mg Kapsul 200 mg & 400 mg (Ulcedine) Ampul 100 mg/ml (Cimetidine) Dosis : Untuk ulkus gaster atau duodenal aktif : per oral 800 mg 1x/hari pada malam sebelum tidur,atau 400 mg 2x/hari pada pagi dan sebelum tidur atau 300 mg 4x/hari. Untuk pemeliharaan : 400 mg 1x/hari waktu malam sebelum tidur. Untuk iv/im 300 mg tiap 6 jam atau 150 mg sebagai dosis tunggal diikuti 37,5 mg/hari dengan continous infussion. Anak: per oral, iv/im 20-40 mg/kg/hari dosis terbagi tiap 6 jam
Interaksi obat
Mengambat sitokrom P 450 dan memperlambat metabolisme obat : warfarin, diazepam, fenitoin, quinidine, teofilin; Mengambat first pass metabolisme gastric dari etanol; Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam
Efek Samping Obat (ESO)
Sakit kepala, pada orang tua dapat menimbulkan nyeri otot, bingung, psikosis, depresi, cemas, disorientasi, halusinasi, jarang menimbulkan ginekomasti, impoten, diare, pusing
Perhatian penggunaan
Gangguan hepar dan ginjal
ADME
Referensi
A : oral hampir 100% diabsorbsi, bioavailibility 60-70 % D : luas, termasuk ke ASI dan melewati plasenta, ikatan protein 1520% M : hepar, 30% inaktif oleh sistem microsomal oxygenase E : 70% utuh melalui urin T ½ : 2 jam, durasi kerja 6 jam
Lippincott’s 2006. Pharmacolog rd y 3 edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
H2 Reseptor Antagonis
Ranitidin (Acran, Aldin, Antid, Indoran, Radin, Rantin)
Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun. Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).
Proton Pump Inhibitor (PPI)
Omeprazole (OMZ, Inhipump, Loklor, Losec, Norsec, Rocer)
Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K +ATPase (proton pump) pada sel parietal yang
Ulkus duodenum, ulkus gaster, GERD
Tablet 150 mg (Acran), Tablet film coated 300 mg (Indoran), 150 mg (Radin), Kaplet 300 mg (Acran), Ampul 25 mg/ml (Antid) Dosis: per oral dewasa 150 mg 2x/hari atau 300 mg 1x/hari sebelum tidur, pemeliharaan 150 mg 1x/hari sebelum tidur. Anak 2-4 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 300 mg/hari. Untuk iv/im dewasa 50 mg/dosis tiap 6-8 jam, anak 2-4 mg/kg/hari dibaagi 3-4 dosis, maksimal 200 mg/hari. Neonatus peroral 2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis, iv inisial 1,5 mg/kg/dosis lalu 1,5-2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Dengan gangguan hepar bila klirens kreatinin < 50 ml/menit diberi per oral 150 mg 1x/hari atau iv/im 50 mg tiap 18-24 jam Esofagitis erosif, Kapsul 10 mg (Losec), GERD, ulkus 20 mg duodenum aktif, (Omeprazol,Loklor), ulkus gaster aktif Vial 40 mg (Losec, OMZ) Dosis dewasa : per oral 20 mg/hari diberi 15-30
Meningkatkan absorbsi obat Glipizide, Gliburide, Tolbutamide sehingga potensial hipoglikemia, Meningkatkan konsentrasi Nifedipine, Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam
Diare, jarang menimbulkan konstipasi, sakit kepala yang biasanya berat
Gangguan hepar dan ginjal
A: Diabsorbsi cepat dari GIT D: Ikatan protein 15%, didistribusi luas M: di hepar E: Terutama melalui urin T ½ per oral 2,5 jam, iv 2-2,5 jam
Lippincott’s 2006. Pharmacolog y 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Mempengaruhi oksidasi obat dengan menghambat enzim P-450 yaitu obat : warfarin, fenitoin,
Konsentrasi bakteri di lambung meningkat pada penggunaan lama, Vitamin B12 menurun karena absorbsinya perlu
Gangguan hepar, hamil, laktasi
A : cepat di GIT (usus halus), kadar puncak dicapai setelah 0,5-3,5 jam. Bioavailibilitas 3040% D : Ikatan protein 99%. Bersifat basa
Lippincott’s 2006. Pharmacolog rd y 3 edition, Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi
menghambat + sekresi ion H ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan
Proton Pump Inhibitor (PPI)
Lansoprazole (Gastrolan, Inazol, Inhipraz, Lasgan)
Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K +ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H + ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan
menit sebelum makan dpt dosis tunggal, ulkus gaster benign aktif dewasa per oral 40 mg/hari selama 4-8 minggu, Anak: > 2 tahun, berat badan > 20 kg, 20 mg/hari, > 2 tahun, berat badan < 20 kg, 10 mg/hari
Ulkus duodenum, ulkus gaster benign, refluks esofagitis
Kapsul 30 mg (Lansoprazole, Lapraz), 15 mg (Inhipraz) Dosis: dewasa 30 mg/hari selama 8 minggu, bila bersama amoxicilin 30 mg/hari dibagi 2 dosis selama 10 hari. Anak: 3 bulan-14 tahun, berat badan > 20 kg 30 mg 1x/hari, berat badan 10-20 kg 15 mg 1x/hari, berat badan < 10 kg 7,5 mg 1x/hari
diazepam, cyclosporine, digoxin, nifedipine, nimodipine, nisoldipine, sehingga meningkatkan konsentrasinya, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi, konsentrasi methotrexate dan fenitoin meningkat Menurunkan konsentrasi cefuroxime, ketoconazole, meningkatkan konsentrasi digoxin, nifedipine, makanan mengurangi absorbsi, sucralfate menunda absorbsi lansoprazole, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide
suasana asam, Sakit kepala (sering) Diare, nyeri perut, mual, pusing, asthenia, muntah, konstipasi, ISPA, nyeri punggung, rash, batuk
Diare, nyeri perut, rash, pruritus, jarang menimbulkan nausea dan sakit kepala
Gangguan hepar, pasien tua, kehamilan dan laktasi
lemah yang lipofilik sehinga cepat difusi melewati membran lipid menuju kanalikuli sel parietal lambung. M : di hepar. Metabolitnya : hydroxymeprazole, carboxylic acid E : lewat urin dan feses T ½ 0,5-1 jam
dan terapi. FKUI
A: diabsorbsi scara cepat dan sempurna (makanan mengurangi absorbsi) D: ikatan protein 97%, didistribusi terutama ke sel parietal gaster M: dimetabolisme di hepar menjadi 2 metabolit aktif E: di kandung empedu dan urin T ½ 1,5 jam
Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Analog Prostagla ndin
Misoprostol (Cytotec, Gastrul )
Antasida
Al (OH)3/ Aluminium hidroksida (Tri Act, Actal, Biogastron, Gastran, Gelusil, Mylanta)
Produksi mukosa gaster, menghambat sekresi HCl dan stimulasi sekresi mucous dan bikarbonat (efek cytoprotective), menghambat sekresi asam lambung basal, nocturnal Menetralkan asam lambung dengan berikatan bersama fosfat, lalu diekskresi sebagai alumunium karbonat di feses. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion alumunium.
Profilaksis ulkus gaster yang diinduksi NSAID
Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum
meningkat hingga potensial hipoglikemi Tablet : 200mcg Phenylbutazone dapat Dosis: per oral dewasa: meningkatkan 200 mcg 4x/hari efek samping bersama makanan (dosis (sakit kepala, terakhir sebelum tidur), pusing, mual) dapat dikurangi menjadi 100 mcg. Pada orang tua 100-200 mcg 4x/hari dengan makanan Tablet 250 mg (Gelusil), 300 mg (Tri Act), 325 mg (Gastran), 360 mg (Actal), 400 mg (Biogastron), Liquid bersama Mg(OH)2 200 mg (Mylanta) Dosis : 0,6 gr, 30 ml 1dan 3 jam setelah makan dan sebelum tidur
Diare, mual, nyeri perut Dispepsia, flatulen, sakit kepala Muntah konstipasi
Menurunkan Konstipasi, absorbsi obat : hipofosfatemi, tetrasiklin, osteoporosis, vitamin, osteomalasia, allopurinol, neurotoksik, atenolol, mual, muntah, ketoconazole, keram perut, menurunkan obstruksi usus, bioavailibilitas perubahan warna dan konsentrasi feses menjadi cefpodoxime keputihan dan cefuroxime, Meningkatkan absorsi glipizide, glyburide, Menurunkan konsentrasi INH, Vitamin C meningkatkan absorbsi alumunium, Menurunkan bioavailibility penisilamin,
Kehamilan, laktasi, dan hipersensitif
A : cepat di GIT D : ikatan protein 85% M : cepat diubah menjadi metabolit aktif di hepar E : terutama lewat urin T ½ : 20-40 menit
Lippincott’s 2006. Pharmacolog rd y 3 edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Anak 6 tahun, obstruksi usus, hipersensitif, kehamilan, gangguan ginjal
Bervariasi untuk setiap sediaan
Lippincott’s 2006. Pharmacolog rd y 3 edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Antasida
Pelindung Mukosa
Mg(OH)2 (Acitral, Dexanta, Magasida, Promag)
Sucralfate (Inpepsa, Musin, Ulsidex)
Menetralkan asam lambung. Bersifat basa lemah, jika bereaksi dengan asam akan menghasilkan garam dan air. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion magnesium
Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum
kompleks sulfat garam sukrosa dengan alumunium hydroxida.
Ulkus gaster dan duodenum, gastritis kronis
Tablet 150 mg (Promag), 461 mg bersama Al (OH)3 (Magasida) Suspensi bersama Al (OH)3 per 5 ml 200 mg (Acitral, Dexanta) Dosis : 5-30 ml
Tablet 500 mg (Musin), Kaplet 1 gr (Ulsidex) Kaplet 1 gram Liquid 500 mg/ml
Menurunkan konsentrasi Quinolon Menurunkan efektivitas obat : tetrasiklin, allopurinol, atenolol, garam Fe, INH, ketoconazole, cefpodoxime, menurunkan konsentrasi Quinolon, meningkatkan absorbsi glipizide, glyburide, menurunkan konsentrasi salisilat dalam aspirin, menurunkan efek nifedipine, meningkatkan konsentrasi quinidine, meningkatkan toksisitas suksinil kolin, Sodium polystyrene sulfonate : sistemik alkalosis Mengganggu absorbsi tetrasiklin, warfarin,
Diare, batu silikat Alkaliuri 5-10% : kelainan neurologik, neuromuskuler, kardiovaskuler, mual, muntah, keram perut, hipermagnesemia : pusing, denyut jantung ireguler, perubahan mental, lemah
Gangguan ginjal, apendiksitis atau gejalanya, ileostomi, obstruksi usus
A : minimal melewati usus D : didistribusi luas M: E : terutama melalui urin
Lippincott’s 2006. Pharmacolog rd y 3 edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Konstipasi (sering), mulut kering, diare, pusing, somnolen,
Gangguan ginjal, kehamilan
A : minimal di GIT D: M: E : terutama di
Lippincott’s 2006. Pharmacolog rd y 3 edition,
Meningkatkan mekanisme proteksi mukosa sehingga mencegah injury mukosa, menurunkan inflamasi dan menyembuhkan ulkus yang telah ada yaitu dengan membentuk polimer mirip lem dalam suasana asam dan terikat pada jaringan nekrotik ulkus secara selektif. Melindungi mukosa yang rusak dengan mengabsorbsi asam lambung, pepsin, garam empedu.
(Inpepsa), Suspensi 500 mg/5 ml (Musin) Dosis : 4x/hari diberikan waktu lambung kosong untuk mencegah berikatan dengan protein makanan dan fosfat
fenitoin, digoksin, menurunkan bioavailibilitas ciprofloksasin, norfloksasin, perlu pH asam untuk menjadi aktif sehingga jangan diberi bersamaan dengan antasid atau H2 antagonis
mual, rash, gatal, tidak nyaman di perut, hipofosfatemia
feses, jumlah sedikit di urin (1-2%)
Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI
Obat-Obat Antiemetik Nama Golongan
Antagonis Reseptor Dopamin (D2)
Nama Generik/ Dagang Domperidon (derivate butirofenon) (Motilium, Vosedon,
Mekanisme kerja
Indikasi
Antagonis selektif Dispepsia disertai reseptor keterlambatan dopamine(D2). pengsongan, Sedikit GERD, esofagitis, menembus sistem rasa terbakar
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat
Tablet 10 mg (Vometa, Motilium), Tablet film coated 10 mg (Vomitas), Sirup1mg/ml (Vometa,
Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan. absorpsi obat yg
Efek Samping Obat (ESO)
Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang),
Perhatian penggunaan
Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon
ADME
A: diberikan oral/rektal D:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah
Referensi
Rahardja & Tjay.. obat Penting. 2002, Katzung.
Vometa, Vomitas)
saraf, tetapi karena dasar ventrikel keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltik Propulsivum
epigastrium dan retrosternal, nausea dan vomiting karena berbagai sebab
Vosedon), Drop5mg/ml (Vometa) Susp:5mg/5ml
Tablet 10 mg (Primperan), Ampul 10 mg/2,5 ml (Primperan), 5 mg/ml (Tomit), Sirup1mg/ml (Primperan), Rectal tube 10 mg/2,5 ml (Primperan), Drop 4 mg/ml (Damaben), 2 mg/ml (Vertivom) Dosis: refluks peroral dewasa 10-15 mg 4x/hari, atau dosis tunggal20 mg, orang tua inisial 5 mg 4x/hari, anak 0,4-0,8 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, pasca operasi iv dewasa 10 mg tiap 6-8 jam, anak <14 tahun 0,1-0,2 mg/kg/dosis tiap 6-8 jam Tablet 5 mg, 50 mg Dosis: u/ vertigo & motion sickness Peroral dewasa, orang ua &anak>12 thn. 50100 mg/4-6 jam(1 jam sebelum melakukan
Antagonis Reseptor Dopamin (D2)
Metoklopram Derivat benzamid id memblok reseptor (Derivate dopamine di CTZ, benzamid) serta memperkuat (Damaben, peristaltik Primperan, (propolsivum) Tomit, Vertivom)
Refluks esofagitis, profilaksis pasca operasi dan emetogenik kemoterapi kanker, mual dan muntah
Antagonis Reseptor Muskarinik
Dimenhidrin Antihistamin dan at (Antimo, antikolinergik Contramo, berkompetisi pada Dramamine, reseptor H1 pada Mantino, sel efektor GIT, Stopmun pembuluh darah dan traktus
Motion sickness, radition sickness
Dosis: 3-4x10-20 mg ac; anak-anak 0.3 mg/kg/dosis diberi 34x/hari; i.m/i.v 0.1-0.2 mg/kg max 1 mg/kg
diserap di usus halus dipercepat, seperti alkohol, asetosal, diazepam, levodopa
galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemi
Absorpsi digoksin Reaksi berkurang bila akstrapiramidal, bersamaan pusing, lelah, diberikan.absorpsi mengantuk, sakit obat yg diserap di kepala, depresi, usus halus gelisah, gangguan dipercepat,eg:alco GIT, hipertensi hol, asetosal, diazepam, levodopa
antihistamin mempotensiasi efek obat lain yg memp. Efek depresan SSP spt alcohol, benzodiazepine,
Sebagai antihistamin, Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan,
memasuki CNS & menimbulkan efek yang rendah. Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunak an u/GERD M:dimetabolisme di dinding usus & hepar Gagal ginjal A: diberikan oral, merubah injeksi im atau iv. farmakokinetik absorpsi dari usus Metoklopramid cepat, mula kerja 20 menit D:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40100%, menembus BBB.indikasi u/ GERD M:dihepar & ginjal E:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan utuh (urin)
Kehamilan
Basic & Clinical Pharmacolo gy.
Ellsworth 2006, Mosby’s 2006, MIMS 2005
A:diabsorpsi dgn Smith & baik, kerja cepat Caronson. D:bioavailabilitas 2002. 72%, dapat Oxford bertahan 4-5 jam textbook of M:menghambat Clinical CYP ZD6. pharmacolo
respiratorius. Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin Antagonis Reseptor Muskarinik
Scopolamine (hyosin) (Buscopan Gitas Plus Hyscopan Scopamin Scobutrin)
Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik postganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius. U/ motion sickness & vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos
perjalanan). Max 400 mg/hr Anak 6-12 thn: 25-50 mg/6-8 jam.max:74 mg/hr Anak:2-5 thn: 12.5-25 mg/6-8 jam. Max 75 mg/hr Gangguan spastic Tablet 10 mg traktus GIT, bilier, (Buscopan), Tablet urine dan genitalia sugar coated 110 mg wanita. (Hyscopan), Tablet film coated 10 mg (Scopamin) Injeksi : ampul 20 mg/ml (Buscopan) Dosis: per oral Dewasa, tua, anak ≥ 12 thn.0.125-0.25 mg/4jam Anak 2-11 thn:0.06250.125 mg/4jam, Im,iv Dewasa, tua, anak≥12 thn: 0.25-0.5 mg/4 jam u/1-4 dosis
dan fenotiazin
obstipasi.
Antihistamin, fenotiazin, dan trisiklik menambah efek antikolinergik
Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasi Kadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral) Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi
KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.
E: T ½ 2.4-8 jam
gy & drug therapy. Oxford University Press Inc.
E:T ½ : 8 jam
Ellsworth 2006, Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc
Anti Histamin
Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)
Prometazin (Prometazin ikafarmindo, Nuvapreg)
Ondansentron (Cedantron, Frazon, Vomceran, Zofran)
GIT Fenotiazin Pengobatan dan berfungsi sebagai pencegahan mual antihistamin, muntah akibat antiemetic, dan motion sickness, hipnotik-sedatif. gastroenteritis Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ. Sebagai sedative – hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem
Antagonis selektif Mual dan muntah pada reseptor terkait kemoterapi, (5HT3) di area radioterapi, atau postrema dan pasca operasi nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus serta memiliki aksi antiemetik
Tablet : 25 mg (Nuvapreg), Sirup per 5 ml 5 mg (Prometazin ikafarmindo)
CNS depresan: aditif aksi sedative.
Dosis: Motion sickness Dewasa, tua,. 25 mg 30-60 menit sebelum berangkat, dapat diulang tiap 8-12 jam, Pencegahan mualmuntah Per oral, iv, im, dewasa, tua, 12.5-25 mg/4-6 jam Anak: 0.25-1 mg/kg tiap 4-6 jam
Tablet 8 mg (Cedantron), Tablet film coated 4 mg & 8 mg (Vomceran), Kaplet film coated 4 mg & 8 mg (Frazon), Ampul: 4 mg/2 ml, & 8mg/4ml (Zofran) Dosis: per oral dewasa,
Beberapa obat lain yang menurunkan kelarens hepar dari antagonis 5HT3, akan merubah T ½ obat tersebut.
CNS, psikosis Somnolen, disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi, kebingungan, sinkop Sering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkus Kadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigil Jarang: pusing, urtikaria, fotosensitif Rx serius: Diskrasia darah: agranulositosis Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas
Pada anakanak: dpt menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi, gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejang Bayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndrome Penggunaan lama Gx ekstrapiramidal , eg: distonia(perger akan abN), pronounced motor restlessness)
A: diabsorbsi dengan baik di lambung setelah pemberian im D: distribusi luas M: dimetabolisme di hepar E: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam
Ellsworth 2006. Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc
Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia
A: diabsorpsi segera di dalam lambung D: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau
Lippincott’s 2006. Pharmacolo gy 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi.
sentral dengan menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi
tua & anak >11thn 24 mg dosis tunggal 10-20 mg 3-4x/hari ac; Dosis 1-2 jam sebelum kemoterapi 8 mg (garam HCl 2 aq), lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari
konjugasi sulfat. E: primer dieksresi melalui urin. T ½ :4 jam
FKUI
Obat-Obat Laxative Nama Golongan
Bulk Forming Laxative
Surfaktan laxative
Nama Generik/ Dagang Psyllium (Mulax)
Lactulosa (Dulcolactol, Duphalac, Lactulax, Laxadilac)
Mekanisme kerja
Indikasi
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Adsorbsi cairan di Manajemen usus , konstipasi meningkatkan masa kronikdan irritable feses, merangsang bowel syndrome, peristaltik, dan adjuvant terapi menurunkan waktu konstipasi penyakit transit di GIT divertikular,
Sachet-bubuk
Meningkatkan tekanan osmotik dan kandungan air dalam feses, menahan amoniak di kolon dan menurunkan
Sirup 10 g/15 ml (Dulcolactol), 3, 35 g/5 ml (Duphalac), 110 ml (Laxadilac), 120 ml & 200 ml (Lactulax) Dosis konstipasi: per
Konstipasi kronik
Interaksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
Digoksin, Fe, Antikoagulan
Reaksi alergi, anorexia, kembung, kram, konstipasi, obstruksi esophageal atau usus, flatulen, mual, muntah.
Obstruksi usus, impaksi fekal
Antiinfeksi
Kembung, kram, mual, muntah, diare, kehilangan cairan, hipokalemia, hipernatremia
Galaktosemia atau pasien diet rendah galaktosa, obstruksi usus, fecal impaction
Dosis: Dewasa 1/2-1 sachet/1-3x/hr Anak > 6 th 1/4-1/2 sachet/1-3x/hr, Bubuk dicampur 200ml air
ADME
Referensi
A: umumnya tdk diabsorbsi Onset 12-24 jam D: traktus gastrointestinal M: tidak mengalami metabolisme E: mll feses dan yg terabsorbsi mll urine dlm bentuk utuh A: sedikit diabsorbsi, tdk memiliki efek sampai kolon D: ke traktus gastrointestinal M: oleh bakteri
Mosby 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Mosby 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
konsentrasi serum amoniak
Stimulant Laxative
Osmotic Laxative
Bisacodyl (Bicolax, Dulcolax, Laxamex, )
MgSO4 (Laxasium)
Bekerja langsung di usus dengan meningkatkan aktivitas motor; mengiritasi plexus intramural kolon, menstimuli PG, cAMP, sintesa vasoactif polipeptida
Semua bentuk konstipasi, gangguan perirenal yang bisa menyebabkan konstipasi seperti hemoroid, sebelum dan sesudah operasi, persiapan barium enema, proctosigmoidosko pi
Meningkatkan sekresi cairan di usus, menurunkan pelepasan acethylcholine pada neuromuscular junction, memperlambat kecepatan impuls SA node, dan memperpanjang waktu konduksi
Konstipasi dan defekasi yang ireguler
oral Dewasa 15-30 ml (10-20 gr)1x/hr hingga 60 ml (40 gr) sehari, Anak 7,5 ml (5 gr) per hari setelah sarapan Tablet 5 mg (Bicolax,Laxamex) Supp dewasa 10 mg (Dulcolax), Supp anak 5 mg (Dulcolax)
saccharolytic E: mll feses dan urine dlm bentuk utuh Diuretik, Adrenokortikosteroid, antasid, susu, obat lain yg meningkatkan pH lambung
Rasa tidak nyaman di perut, kram, nyeri abdomen, diare, mual, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis
Dosis utk konstipasi per oral Dewasa 5-15 mg/hari, anak 3-12 tahun 5-10 mg atau 0,3 mg/kg saat akan tidur atau setelah sarapan, per rektal dewasa 10 mg untuk menginduksi pergerakan usus, anak 2-11 tahun 5-10 mg sebagai dosis tunggal, < 2 tahun 5 mg, untuk orang tua 5-10 mg/hari Suspensi 400 mg/5 ml Allopurinol, Hipermagnesaemi, (Laxasium) cefpodoxime, depresi reflex Dosis: Dewasa 2-4 atenolol, tendon dan sendok teh saat akan tetracycline, INH, pernapasan, mual, tidur atau bangun pagi, ketoconazole, muntah, diare, anak 6-11 tahun 1-2 ofloxacin, kemerahan di sendok teh penisilin akan kulit, drowsines, menurunkan confusion, efektivitas obat2an pandangan di atas, menjadi 2, menurunkan hipotensi, konsentrasi bradikardia, coma, Aspirin, dan cardiact arrest menurunkan efek
Kehamilan, laktasi, anak < 4 tahun, hindari penggunaan bersama susu atau antasid
Hipersensitif Gagal
ginjal Hipermagnesi a Appendisitis Fecal impaction Miokard infark scr parenteral
A: sedikit diabsorbsi, Onset 6-8 jam (oral), 1560 menit (recal) D: tractus gastrointestinal M: menjadi metabolit aktif desacetyl bis (p-hydroxyphenyl)piridy l-2-methane ol enzim dari bakteri dan usus. E: mll feses dan yg terabsorbis mll urine
Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
A: onset 1-2 jam (oral), 1 jam IM, durasi 3-4 jam, IV onset < 30 mnt D: M: E: mll feses dan urine
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
nifedipine lewat parenteral
Obat-Obat Anti Diare Nama Golongan
Anti Muskarinik
Nama Generik/ Dagang Atropin (Aludonna, Cendo tropine, Isotic cycloma)
Anti Muskarinik
Papaverin (Papaverini HCl)
Antagonis Opioid
Loperamid (Mecodiar,
Mekanisme kerja
Indikasi
Hipermotilitas GIT
Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Asetilkolin antagonis yang berkompetisi dengan asetilkolin pada reseptor muskarinik, yang terletak di kelenjar eksokrin, jantung dan otot polos ganglia, intramural neuron. Hasilnya memblok efek muskarinik dan menurunkan motilitas GIT dan aktivitas sekresi Merelaksasi otot secara langsung, menyebabkan vasodilatasi aliran darah, merelaksasi otot dinding saluran cerna)
Suspensi (campuran bersama Al oxide, Mg oxide, hyoscyamine Hbr, hyoscine Hbr) per 5 ml, 9,5 mcg, Ampul 0,25 mg/mll, Eye drop 10 mg/ml (Isotic cycloma), 0,5% dan 1% dalam 5 ml, 10 ml, 15 ml.
Kondisi yang memerlukan relaksasi otot polos, kolik ginjal dan kandung empedu
Tablet 40 mg, Ampul 40 mg.ml Dosis: per oral dewasa 100-300 mg 3x/hari, IM/IV dewasa 30-120 mg tiap 3 jam secara perlahan, Anak 1,5 mg/kg/dosis 4x/hari
Antidiare yang langsung
Diare nonspesifik akut
Tablet 2 mg
Dosis: IV Dewasa 1 mg diulang tiap 3-5 menit dengan dosis total 0,04 mg
Interaksi obat
Efek Samping Obat (ESO)
Perhatian penggunaan
Gangguan ginjal
ADME
Amantadin, Rimantadin meningkatkan efek atropin, meningkatkan efek SSP rimantadin, tacrine menurunkan efek atropin, atropin menurunkan efek SSP tacrine, bersama neuroleptik mereduksi efek neuroleptik,
mulut dan tenggorokan kering, konstipasi, pandangan kabur, rasa tidak nyaman di perut
A: diabsorbsi cepat, mudah diserap D: cepat memasuki jaringan M: dimetabolisme di hepar E: melalui urine
Menyebabkan ketergantungan levodopa, mengurangi keefektifan levodopa
Gangguan Kelainan A: diabsorbsi dari pencernaan, konduksi GIT, bioavailability flushing, sakit jantung atau oral 54% kepala, malaise, penyakit D: ikatan protein rash, berkeringat, kardiovaskuler 90%, terlokalisasi di hipotensi, pusing, yang tidak jaringan lemak, hati, mengantuk, aritmia stabil dan sisanya ke jantung seluruh tubuh M: di hepar E: melalui urine T ½ 0,5-2 jam Jarang Gangguan A: tidak baik menimbulkan fungsi hepar, diserap di GIT
Referensi
Mosby 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Mosby 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Mosby 2006,
Absorben
Lodia, Lexadium, Inamid, Imosa, Imoded, Imodium)
mempengaruhi dinding otot intestinal. Efek: menurunkan motilitas dan waktu transit isi intestinal dengan mengurangi volume fecal, mengurangi kehilangan cairan dan elektrolit serta meningkatkan viskositas feses
dan kronik
Kaolin-Pectin (Kaopectate, Kaolimec, Neodiaform, Neokaolana,
Bekerja sebagai adsorben dan proteksi, efeknya mengabsorbsi bakteri, racun, dan
Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik
Dosis: Diare akut, per oral, dewasa, orang tua awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, Anak 9-12 tahun >30 kg, awalnya 2 mg 3x/hari, 6-8 tahun 20-30 kg, awalnya 2 mg 2x/hari, 2-5 tahun 13-20 kg, awalnya 1 mg 3x/hari, maintenance 1mg/10 kg setelah BAB Diare kronik, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB sampai diare terkontrol, Anak 0,08 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis, maksimal 2 mg/dosis. Travelers diare, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, maksimal 8 mg/hari selama 2 hari, Anak 9-11 tahun awalnya 2 mg, kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 6 mg/hari selama 2 hari, 68 tahun awalnya 1 mg kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 4 mg/hari selama 2 hari Sirup 60 ml, 120 ml Per 5 ml, kaolin 700 mg, pectin 50 mg, 66 mg Dosis: dewasa, anak >12 tahun, 2 sendok teh
Mereduksi efikasi antibakteri Clindamycin dan Lincomycin, mereduksi
mulut kering, mengantuk, rasa tidak nyaman di perut, reaksi alergi
penyakit radang saluran cerna, panggunaan pada anak
D: Ikatan protein 97% M: di hepar E: melalui feses dan urine T ½ 9,1-14,4 jam
MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.
Jarang dapat menimbulkan konstipasi
Penggunaan >2 hari, demam, abak <3 tahun
A: sedikit diabsorbsi, onset 6-8 jam D: M:
Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale:
Absorben
Neokaocitin)
mengurangi kehilangan cairan
Attaplugite (Arcapec, Biodiar, Diagit, Enterogit, Entrogard, Fitodiar, Kaotate, Licopec, Molagit, Neodiastop, Neo enterostop, Neo koniform, Newdiatab, Teradi)
Bekerja dengan mengadsorbsi (mengikat) sejumlah besar bakteri, toksin, dan menurunkan kehilangan air, mengurangi pergerakan isi perut, memperbaiki konsistensi feses, dan mengurangi kram GIT saat diare
setelah BAB, maksimal 12 sendok teh/hari, 6-12 tahun, 1 sendok teh setelah BAB, maksimal 6 sendok teh/hari
Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik
Tablet 300 mg (Fitodiar), 600 mg (Diagit, Licopec, Neodiastop, New diatab, Teradi), 630 mg (Biodiar), 650 mg (Neo enterostop) 700 mg (Molagit), 750 mg (Enterogit, Entrogard), Kaplet 600 mg (Neo koniform), Suspensi per 15 ml, 600 mg (Arcapec, Kaotate)
bioavailability digoxin, pectin menghambat efek lovastatin, mereduksi konsentrasi plasma quinidin Menurunkan absorbsi benztropine, trihexyphenidiyl, loxapine, dan dicyclomine jika diminum bersamaan
Jarang dapat menimbulkan konstipasi
Insufisiensi ginjal berat, anak 3-6 tahun, demam tinggi
E: melalui feses dan yang terabsorbsi melalui urine
the complete drugs reference.
A: tidak diabsorbsi D: M: E: melalui feses
Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.
PENGGOLONGAN OBAT NSAID
Non Steroid Anti Inflamatory Drugs (NSAID)
Asam Karboksilat
Derivat Asam Asetat
Derivat Asam Propionat
Derivat Asam Salisilat
Asam Asetat
Derivat Asam Fenilasetat
Aspirin
Asam Enolat
Derivat Asam Fenamat
Derivat Oksikam
As. Mefenamat
Piroksikam
Azapropazone
Meklofenamat
Tenoksikam
Fenilbutazone Oksifenbutazone
Benorilat
Asam Tiaprofenat
Diflusinal
Fenbufen
Ampiroksikam
Salisilat
Fenoprofen
Lornosikam
Indometasin
Diklofenak
Flurbiprofen
Meloksikam
Sulindak
Fenklofenak
Ibuprofen
Droksikam
Tolmetin
Derivat Pirazolon
Ketoprofen Naproksen
KLASIFIKASI NON
Nama
Nama
Mekanisme
Indikasi
STEROI D ANTI I NF LA M ATORY DRUGS (NSAID)
Bentuk Sediaan Obat
Interaksi obat
Efek Samping
Perhatian
ADME
Referensi
Golongan
Derivat Asam Salisilat
Generik/ Dagang
Aspirin (Aspilet,
kerja
Menghambat sintesa prostaglandin
Farmasal, Aptor)
(BSO) & dosis
Analgesik, Antipiretik, Antiinflamasi Antiplatelet agregasi
Generik Tablet 80 mg, 500 mg Paten: Tab salut enteric 50 mg, 80 mg, 100 mg, 160 mg, 500 mg Dosis; Dws 325-1000 mg/4-6 dosis Anak 10-15 mg/kg/dosis
Obat (ESO)
ACE inhibotor: menurunkan efek antihipertensi Antasida: menurunkan konsentrasi salisilat
Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi
penggunaan
Hipersensitif, Gangguan perdarahan, Perdarahan GIT, Gangguan fungsi hepar & ginjal,
Kortikosteroid: meningkatkan risiko ulkus dari GI dan meningkatkan ekskresi salisilat
Hamil trimester III, Ulkus peptikum,
Diltiazem: meningkatkan efek antiplatelet
A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektal D: protein binding 80-90% terdisitribusi luas M: di hepar
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI
E: melalui urine T ½ 2-3 jam.
Asma
Anikoagulan: meningkatkan risiko perdarahan Derivat Asam Propionat
Ibuprofen (Bufect, bufect forte, Fenris, Proris, Dofen 200/400)
Menghambat siklooksigenase scr reversible (menghambat sintesa PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi
Antiinflamasi & Analgetik
Generik: tablet 200 mg, 400 mg
RA, OA, dismenorhea primer, gout, nyeri, demam, tokolisis pd persalinan prematur, mencegah ↓kognisi, , Ca
Children’s motrin: syr 100 mg/5mlx60 ml
Dosis: antiinflamasi dewasa 3-4x400-800 mg. Maksimal 3200 mg/hari. Analgetik 3-
Aminoglikosida: ↓bersihan aminog dgn ↑kadar aminoglikosid & potensi toksisitasnya (tu indometasin pd bayi premature)
CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness, mengantuk, lemah, insomnia, tremor
Antikoagulan: ↑↑hipoprotrombinemia , ↓agregasi platelet dgn ↑perdarahan lambung
CV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardi
riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum, kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan &
A: per oral onset ½ jam, puncak 1-2 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006,
D M: hepar metabolit inaktif dalam 24 jam
Martindale: the complete drugs reference,
E: Tdk dieksresi ke ASI
Farmakologi dan terapi.
leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.
colon, fibrosis kistik, sakit kepala
4x200-400 mg,maksimal 1600 mg/hari. Anak 20 mg/kgBB/ hari (<1600 mg/hari analgetik, >1600 mg/hr inti inflamasi)
antiHT: menghambat efek antiHT obat tsb corticosteroid:↑resiko ulkus GI siklosporin:↑nefrotoksi k litium:↓bersihan litium (mllPG)->↑kdr litium serum toksik MTX: ↓sekresi MTX dr renal ↑kadar MTX
EENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitus GI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik, muntah
gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3
T ½ 2-4 jam
FKUI
Kehamilan, Ulkus peptikum
A:per oral; kadar puncak 2-4 jam,
MIMS 2007,
PPA: Rx HT akut K-sparing diuretic:↑hiperkalemi Triamterene: ARF bersama dgn indometasin.
GU: azotemia, hematuri, nefrotoksisitas, oliguria Heme: diskrasia darah, ↑wkt perdarahan Kulit: pruritus, purpura, ruam, berkeringat
Derivat Asam Fenamat
Asam mefenamat (Analspec, Landson,
Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &
Dismenorhea, demam, menorhagia, OA, nyeri LBP, sindrom premenstrual,
Tablet 500mg kapsul 250 mg
Aminoglikosida:↓bersi han &↑kadar aminoglikosida & potensi toksisitas Antikoagulan :
CNS: dizziness, sakit kepala, light headedness CV: nyeri dada, CHF, disritmia,
D:ikatan protein >90 %
Mosby`s. 2006, Martindale:
Benostan, Asimat, Dolfenal, Mefinal, Molasic, Ponstan Pfi)
tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase& pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet
rheumatoid arthritis
Dosis: Dewasa: per oral 500 mg pc, kemudian 250 mg/6 jam (tidak >7 hari)
hipoprotrombinemia, ↓agregasi platelet dgn↑resiko perdarahan lambung
edema, HT, hipotensi, palpitasi, takikardia
Anti HT: inhibisi efek anti HT
ENT: mata kering, ggn pendengaran, diare, dyspepsia, flatulence, ukus duodenal/gaster, hepatitis, nausea, adanya darah dlm feses, pancreatitis, muntah
Corticosteroid: ↑ulserasi gaster Siklosporin:↑resiko nefrotoksik Lithium:↓bersihan litium MTX:↓sekresi MTX dr renal↑kadar MTX PPA: Rx hipertensif K-sparing diuretic: ↑potensi hiperkalemi Triamteren: ARF + indometasin (hati-hati dgn NSAID ) lain
GU: ARF Heme:agranulosit osis, eusinofilia, leucopenia, neutropeni, pansitopeni, trombositopeni Metab: hiperglikemi, hiperkalemi, hipoglikemi, hiponatremi Resp: bronkospasm.disp nea, Kulit:
M: di liver E: urin (metabolit) T ½ 2-4 jam
the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI
fotosensititvitas, ruam Derivat Asam Fenilasetat
Diklofenak (Aclonac,
Menghambat sintesa prostaglandin
Diclomec,
Antiinflamasi, Analgesik , Osteoarthritis,
Nadifen,
Rheumatoid arthritis,
Voltadex) Ankylosing spondylitis,
Tablet 50 mg, 100 mg, Tablet salut selaput 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg
Tablet dispersibel 50 Antikoagulan: mg, Kapsul SR 100 meningkatkan risiko mg, Tetes 15 mg/mL, hipoprotrombinemia, Ampul 25 mg/3mL, 75 menurunkan aggregasi mg/3 mL platelet
Dysmenorrhea, Actinic keratoses
Dosis Dewssa 50-100 mg/23x/hari Anak 2-3 mg/kg/hari
Derivat Asam Asetatinden/ indol
Indometasin (Dialon,
Menghambat sintesa prostaglandin
Antiinflamasi,
Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosida
Kapsul 75 mg, 100 mg, tablet 25 mg,
Analgesik
Benocid) Dosis Dewasa 100-200 mg/2x/hari Anak 1-2 mg/kg/hari
Antihipertensi: menurunkan efek antihipertensi kortikosteroid: meningkatkan risiko gi bleeding Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosida Antikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinemia, menurunkan aggregasi platelet Antihipertensi: menurunkan efek
Sakit kepala, kram Hipersensitif, A: onset 30 menit, abdomen, mual, peak 2-3 jam, dan Porphyria, Ulkus durasi 8 jam muntah, peptikum, konstipasi, diare, Laktasi D: protein binding rash, edema 99%, distribusi perifer atau retensi Gangguan fungsi luas cairan, gangguan hepar & ginjal penglihatan, M: di hepar overdose ARF, ulkus peptikum, E: melalui urine perdarahan GI, jaundice, T1/2 1,2-2 jam nephrotixic (hematuria, dysuria, proteinuria).
MIMS 2007, Mosby`s. 2006,
Gangguan GI, Ulkus peptikum, diskrasia darah, Diskrasia darah reaksi berat,Gangguan hipersensitif, fungsi hepar, tinitus, ginjal, & jantung peningkatan kadar berat, BUN, SGOT, Hipertensi, SGPT, & ALP, Pankreatitis penurunan volume berat, urine, mengantuk, Hipersensitif, palpitasi. Hamil
A : PO baik di GI
MIMS 2007,
D : protein binding 92-99%
Mosby`s. 2006,
M: di hepar
Martindale: the complete drugs reference,
E: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnya T1/2 2-4 jam
Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI
Farmakologi dan terapi.
antihipertensi
FKUI
kortikosteroid: meningkatkan risiko perdarahan GIT Derivat Pirazolon
Fenilbutazon (Phenylbutazon Berlico, Akrofen, Berlizon)
Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningk atkan ekskresi as.urat;menghamb at sekresi tubulus
Hiperurisemia terkait gout & arthritis gout, adjuvant ATB:↑&mempe rpanjang konsentrasi serum penisilin&cepha losphorin;kalsin osis.
Kapl salut selaput 125 mg (Fenilbutazon Berlico)
Steroid anabolic, kumarin, insulin, obat hipoglikemik oral, alcohol, asetosal atau NSAID yg lain, kortikosteroid
Urikosurik>>
Heme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD)
Krn ES, tdk digunakan u AG&AP
Pemakaian kronik :↑anemia aplastik & agranulositosis Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri
Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi
Dosis: RA aktif, OA akut, Spond.ankilosa aktif 300-600 mg/hari terbagi 3-4 dosis, dapat diturunkan 200300 mg/hari dalam dosis terbagi. Berikan bersama makanan u/ cegah iritasi
GI: anoreksi, mual, muntah, GU: nyeri costovertebral, hematur, sindr.nefrotik, urinasi
Antirematik>>>
Piroksikam (Felden)
Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatiti s) KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid, sindr Sjogren, asma, rhinitis akut yg diperburuk dgn asetosal/pengha mbat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.
Urikosurik Tx gout Antiinflamasi =efek antiinflamasi salisilat
Derivat Oksikam
Retensi Na&Cl & ↓diuresis odemavolum e plasma payah jantung dizziness,sakit kepala
memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan
Rheumatoid artritis akut dan kronis,
Kapsul 10 mg, 20 mg Dosis: Dewasa 10-20 mg/hari dosis tunggal.
Aminoglycosida, Antikoagulan, Antihipertensi,
A:
MIMS 2007,
D:
Mosby`s. 2006,
M:mikrosom hati oksifenbutazon & J-OH fenil butazon
Martindale: the complete drugs reference,
E:T1/2 50-65 jam Farmakologi dan terapi. FKUI
MIMS 2007, Mosby`s.
menghambat sintesis prostaglandin
osteoartritis
Anak 0,2-0,3 mg/kgbb/hari maksimum 15 mg/hari
kortikosteroid, Siklosporin, Lithium, Methotrexate, Phenilpropanolamin, triamterence
abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia
atau perdarahan GIT, hipersensitif
2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUI