Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal

Mekanisme Kerja Obat Anestesi Lokal Ratno Samodro*, Doso Sutiyono*, Hari Hendriarto Satoto* *Bagian Anestesiologi dan Terai !ntensi" #K $ndi% RS$& Dr' Kariadi, Semarang

ABSTRA(T Regional anest)esia is groing and e+anding its use, gien t)e ariety o" bene-ts o.ered, su/) as relatiely /)ea, minimal systemi/ e.e/ts, rodu/e ade0uate analgesia and t)e ability to reent t)e stress resonse is more more er"e/t' Lo/al anest)eti/ drug is /)emi/ally diided into to major /ategories, namely t)e /lass o"   Amide and ester grous' T)ese /)emi/al di.eren/es are re1e/ted in di.eren/es in t)e metabolism o" t)e la/e, )ere t)e ester grou is mainly metaboli2ed by t)e en2yme seudo3/)olinesterase seudo3/)olinesterase in t)e lasma )ile )ile t)e Amide grous grous mainly t)roug) en2ymati/ degradation in t)e lier' T)is di.eren/e is also related to t)e magnitude o" t)e ossibility o" allergies, in )i/) t)e ester grou deried "rom 3 amino3ben2oi/ amino3b en2oi/ a/id )as a greater greater "re0uen/y o" allergi/ tenden/ies' Lo/al anest)eti/ /ommonly used in our /ountry "or t)e /lass o" esters are ro/aine, )ereas t)e Amide grous are lido/aine and buia/aine' Me/)anism o" a/tion o" lo/al anest)eti/ drugs to reent transmission o" nere imulses 4/ondu/tion 4/ondu/tion blo/kade5 by in)ibiting t)e deliery o" sodium ions t)roug) sele/tie sodium ion gates in neuronal membranes' #ailure o" t)e sodium ion ermeability ermeability o" t)e gate to in/rease t)e seed o" deolari2ation o" t)e slodon as a otential t)res)old as not rea/)ed so t)at a/tion otentials are not roagated' Lo/al anest)eti/ did not alter t)e resting otential or transmembrane otential t)res)old' &)arma/okineti/s &)arma/okinet i/s o" t)e drug in/lude absortion, distribution, metabolism and e+/retion' e+/retion' (omli/ations o" lo/al anest)eti/ is a lo/al side e.e/ts /an o//ur at t)e inje/tion site )ematoma and abs/ess )ile systemi/ side e.e/ts su/) as neurologi/al in t)e /entral nerous, resiratory, /ardioas/ular, immunologi/al, immunologi/al, mus/uloskeletal, and )ematologi/ Some lo/al anest)eti/ drug intera/tions in/lude in/lude /oadministration may in/rease t)e oten/y o" ea/) drug' de/reased metabolism metabolism o" lo/al anest)eti/s anest)eti/s as ell as in/rease in/rease t)e otential otential "or into+i/ation' ABSTRAK   Anestesi regional semakin berkembang berkembang dan meluas emakaiannya, mengingat berbagai keuntungan yang ditaarkan, diantaranya relati" lebi) mura), engaru) sistemik yang minimal, meng)asilkan analgesi yang adekuat dan kemamuan men/ega) reson stress se/ara lebi) semurna' Se/ara kimiai obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan ester dan golongan amide' &erbedaan kimia ini dire1eksikan dalam erbedaan

temat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme ole) en2im seudo3kolinesterase di lasma sedangkan golongan amide terutama melalui degradasi en2imatis di )ati' &erbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari 3amino3 ben2oi/ a/id memiliki "rekensi ke/enderungan alergi lebi) besar' Obat anestesi lokal yang la2im diakai di negara kita untuk golongan ester adala) rokain, sedangkan golongan amide adala) lidokain dan buiakain' Mekanisme kerja obat anestesi lo/al men/ega) transmisi imuls sara" 4blokade konduksi5 dengan meng)ambat engiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selekti" ada membrane sara"' Kegagalan ermeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan erlambatan ke/eatan deolarisasi seerti ambang batas otensial tidak ter/aai se)ingga otensial aksi tidak disebarkan' Obat anestesi lokal tidak menguba) otensial istira)at transmembran atau ambang batas otensial' #armakokinetik obat meliuti absorsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi' Komlikasi obat anestesi lokal yaitu e"ek saming lokal ada temat suntikan daat timbul )ematom dan abses sedangkan e"ek saming sistemik antara lain neurologis ada Susunan Sara" &usat, resirasi, kardioaskuler, imunologi ,muskuloskeletal dan )ematologi Beberaa interaksi obat anestesi lokal antara lain emberian bersamaan daat meningkatkan otensi masing3masing obat' enurunan metabolisme dari anestesi lokal serta meningkatkan otensi intoksikasi'

67 8olume !!!, 9omor :, Ta)un ;<::  =urnal Anestesiologi !ndonesia Se/ara kimiai obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan ester dan golongan amide' &erbedaan kimia ini dire1eksikan dalam erbedaan temat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme ole) en2im seudo3kolinesterase di lasma sedangkan golongan amide terutama melalui degradasi en2imatis di )ati' &erbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari 3amino3 ben2oi/ a/id memiliki "rekensi ke/enderungan alergi lebi) besar' Obat anestesi lokal yang la2im diakai di negara kita untuk golongan ester adala) rokain, sedangkan golongan amide adala) lidokain dan buiakain' Mekanisme kerja obat anestesi lo/al men/ega) transmisi imuls sara" 4blokade konduksi5 dengan meng)ambat engiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selekti" ada membrane sara"' Kegagalan ermeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan  erlambatan ke/eatan deolarisasi seerti ambang batas otensial tidak ter/aai  se)ingga otensial aksi tidak disebarkan' Obat anestesi lokal tidak menguba)

otensial istira)at transmembran atau ambang batas otensial' #armakokinetik obat meliuti absorsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi' Komlikasi obat anestesi lokal yaitu e"ek saming lokal ada temat suntikan daat timbul )ematom dan abses sedangkan e"ek saming sistemik antara lain neurologis ada Susunan Sara" &usat, resirasi, kardioaskuler, imunologi ,muskuloskeletal dan )ematologi Beberaa interaksi obat anestesi lokal antara lain emberian bersamaan daat meningkatkan otensi masing3masing obat' enurunan metabolisme dari anestesi lokal serta meningkatkan otensi intoksikasi'

&>9DAH$L$A9 Anestesi regional semakin berkembang dan meluas emakaiannya, mengingat  berbagai keuntungan yang ditaarkan, diantaranya relati" lebi) mura), engaru) sistemik yang minimal, meng)asilkan analgesi yang adekuat dan kemamuan men/ega) reson stress se/ara lebi) semurna' 9amun demikian bukan berarti  ba)a tindakan anestesi lokal tidak ada ba)ayanya' Hasil yang baik akan di/aai aabila selain ersiaan yang otimal seerti )alnya anestesi umum juga disertai  engeta)uan tentang "armakologi obat anestesi lokal ':

S>=ARAH (arl Koller 4:??65, seorang a)li mata tela) memerkenalkan untuk yang ertama kali enggunaan kokain se/ara toikal ada oerasi mata' @aedi/ke 4:??5 mendaatkan kokain dalam bentuk ester asam ben2oat yang diisolasi dari tumbu)an koka 4eryt)ro+ylon /o/a5 yang banyak tumbu) di egunungan Andes' Kemudian ola) Albert 9aiman 4:?<5 dalam bentuk ekstrak' Cilliam Halsted 4:??65, seorang a)li beda) tela) menggunakan kokain intradermal dan blok sara" "asialis, udendal, tibialis osterior dan le+us bra/)ialis' Selanjutnya August Bier 4:?7?5, menggunakan  ml kokain <,E intratekal untuk anestesi sinal dan ada :7in)orn 4:7<65 mensintesa rokain dan ada ta)un yang sama digunakan untuk anestesi lokal ole) Heinri/) Braun' &enamba)an eine"rin untuk memeranjang aksi anestetik lokal dilakukan ertama kali ole) Heinri/) Braun'  :,;,  #erdinand (at)elin dan =ean Si/ard 4:7<:5 memerkenalkan anestesi eidural kaudal dan #rigel &ages 4:7;:5 memerkenalkan anestesi eidural lumbal yang diikuti ole) A/)ille Doglioti 4:7:5' Selanjutnya Lo"gren 4:765 mensintesa anestesi lokal amide, yaitu lidokain yang meng)asilkan blokade konduksi lebi) kuat dariada &rokain dan menjadi embanding semua anestesi lokal' &enggunaan klinis lidokain sejak :76F' Sebelumnya dibukain 4:7<5, tetrakain 4:7;5 dan sesuda) itu klororokain 4:75, meiakain 4:7F5, rilokain 4:7<5, buiakain 4:75, etidokain 4:7F;5'

Roiakain dan leobuiakain adala) obat baru dengan aksi durasi )amir sama seerti buia/ain tetai kardio dan neurotoksisitasnya lebi) ke/il' :36

Penggolongan Obat Anestesi Lokal  Se/ara kimiai obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar, yaitu golongan ester dan golongan amide' &erbedaan kimia ini dire1eksikan dalam erbedaan temat metabolisme, dimana golongan ester terutama dimetabolisme ole) en2im seudo3kolinesterase di lasma sedangkan golongan amide terutama melalui degradasi en2imatis di )ati' :,;,,6  &erbedaan ini juga berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester turunan dari 3amino3ben2oi/ a/id memiliki "rekuensi ke/enderungan alergi lebi) besar'   $ntuk keentingan klinis, anestesi lokal dibedakan berdasarkan otensi dan lama kerjanya menjadi  grou' @rou ! meliuti rokain dan klororokain yang memiliki otensi lema) dengan lama kerja singkat' @rou !! meliuti lidokain, meiakain dan rilokain yang memiliki otensi dan lama kerja sedang' @rou !!! meliuti tetrakain, buiakain dan etidokain yang memiliki otensi kuat dengan lama kerja anjang';, Anestesi lokal juga dibedakan berdasar ada mula kerjanya' Klororokain, lidokain, meeakain, rilokain dan etidokain memiliki mula kerja yang relati" /eat' Buiakain memiliki mula kerja sedang, sedangkan rokain dan tetrakain bermula kerja lambat' Obat anestesi lokal yang la2im diakai di negara kita untuk golongan ester adala)