TIROID DAN ANTI TIROID
DISUSUN OLEH KELOMPOK 5 NAMA ANGGOTA : 1. SITI NUR DESTIANA
5. TRI DIA SAPUTRI
2. STEPANI ERLIYANI
6. WINDY VIA SEVENTINA
3. TIKA APRIANTI
7. WAHWAYASA PUTRI D
4. TRI DESYA KARASMA
8. YOLANDA SHERLY SAFITRI
TINGKAT
: 1 REGULAR A
DOSEN PENGAJAR
: DRA. RATNANINGSIH, APT., M.KES.
DINAS PENDIDIKAN NASIONAL POLTEKKES KEMENKES PALEMBANG TAHUN AJARAN 2015/2016
KATA PENGANTAR Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat serta karunia-Nya menyelesaikan
kepada
kita semua
Makalah Farmakologi
ini
sehingga
penulis
yang alhamdulillah
berhasil
tepat
pada
waktunya yang berjudul “Hormon Tiroid dan Anti Tiroid ”. Makalah
ini
berisikan tentang tiroid dan anti tiroid yang akan penulis
bahas secara lebih
dalam, karena selain kita perlu memahami dan mengerti
bagaimana farmakodinamis, farmakokinetika serta dosis yang digunakan dalam penggunaan obat tiroid dan anti tiroid , kita juga perlu mengetahui banyak macam – macam penyakit serta jenis – jenis obat yang digunakan. Penulis menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu kritik dan saran yag membangun dari semua pihak yang selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini. Akhir kata, penulis sampaikan terima kasih kepada semua pihak yang telah berperan serta dalam
penyusunan
makalah
ini dari
awal sampai akhir.
Semoga dari makalah ini, kita dapat menambah pengetahuan mengenai teknik pemberian obat.
Palembang, April 2016
Penyusun
DAFTAR ISI
BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang Kelenjar tiroid terletak tepat dibawah laring pada kedua sisi dan sebelah anterior trakea. Tiroid menyekresikan dua hormon utama, tiroksin dan triiodotironin serta hormon kalsitonin yang mengatur metabolisme kalsium bersama dengan parathormon yang dihasilkan oleh kelenjar paratiroid Kerja kelenjar tiroid ini dipengaruhi oleh kecukupan asupan iodium. Defisiensi hormon tiroid ini dapat menimbulkan gangguan tertentu yang spesifik. Cretinism, misalnya, yang ditandai dengan gangguan pertumbuhan dibawah normal disertai dengan retardasi mental merupakan akibat dari hormon tiroid yang inadekuat pada saat perkembangan janin. Kekurangan asupan yodium yang biasanya terjadi pada daerah goiter (gondok) endemis banyak terjadi karena defisiensi yodium menyebabkan hipotiroidisme sehingga mengakibatkan pembengkakan kelenjar. Kelenjar tiroid memproduksi hormon tiroid, yang akan disimpan sebagai residu asam amino tiroglobulin, tiroglobulin merupakan glikoprotein yang menempati sebagian besar folikel koloid kelenjer tiroid. Secara garis besar, sintesis, penyimpanan, sekresi dan konversi hormone tiroid terdiri dari beberapa tahap: •
ambilan ion yodida oleh kelenjer
•
oksidasi yodida dan yodinasi gugus tirosil pada tiroglobulin
• penggabungan residu yodotirosin dan menghasilkan yodotironin •
resorpsi koloid tiroglobulin dari lumen kedalam sel
• proteolsis tiroglobulin dan pengeluaran atau sekresi tiroksin ( T4 ) dan ( T3) ke aliran darah
•
recyling yodium diantara sel - sel tiroid melalui deodinasi dari mono dan diadotirasin dan penggunaan kembali ion yodida dan konversi T4 menjadi T3 di jaringan perifer da dalam kelenjer tiroid
1.2 Rumusan Masalah
1) Apa yang dimaksud dengan Tiroid dan Anti Tiroid? 2) Gangguan fungsi yang dapat terjadi pada Tiroid? 3) Apa saja jenis obat dan bagaimana dosis obat yang digunakan untuk pederita gangguan fungsi Tiroid? 4) Apa saja jenis obat dan dosis yang digunakan pada Anti Tiroid? 5) Bagaimana farmakokinetika dan farmakodinamika yang terjadi pada Anti Tiroid? 1.3 Tujuan
Adapun tujuan dari pembuatan makalah ini adalah agar mahasiswa dapat memahami tentang hormone tiroid dan obat-obatan yang dapat mempengaruhi hormone tiroid, selain itu untuk memenuhi tugas yang diberikan oleh dosen mata kuliah.
BAB II PEMBAHASAN 2.1
Tiroid
2.1.1
Pengertian Tiroid
Kelenjar tiroid ialah organ endokrin yang terletak di leher manusia. Fungsinya ialah mengeluarkan hormon tiroid. Antara hormon yang terpenting ialah Thyroxine (T4) dan Triiodothyronine (T3). Hormon-hormon ini mengawal metabolisme (pengeluaran tenaga) manusia. Sel tiroid adalah satu-satunya sel dalam tubuh manusia yang dapat menyerap iodin atau yodium yang diambil melalui pencernaan makanan. Iodin ini akan bergabung dengan asam amino tirosin yang kemudian akan diubah menjadi T3 (triiodotironin) dan T4 (triiodotiroksin). Dalam keadaan normal pengeluaran T4 sekitar 80% dan T3 15%. Sedangkan yang 5% adalah hormon-hormon lain seperti T2. T3 dan T4 membantu sel mengubah oksigen dan kalori menjadi tenaga (ATP = adenosin tri fosfat). T3 bersifat lebih aktif daripada T4. T4 yang tidak aktif itu diubah menjadi T3 oleh enzim 5-deiodinase yang ada di dalam hati dan ginjal. Proses ini juga berlaku di organ-organ lain seperti hipotalamus yang berada di otak tengah. Hormon-hormon lain yang berkaitan dengan fungsi tiroid ialah TRH (thyroid releasing hormon) dan TSH (thyroid stimulating hormon). Hormonhormon ini membentuk satu sistem aksis otak (hipotalamus dan pituitari) kelenjar tiroid. TRH dikeluarkan oleh hipotalamus yang kemudian merangsang kelenjar pituitari mengeluarkan TSH. TSH yang dihasilkan akan merangasang tiroid untuk mengeluarkan T3 dan T4. Oleh karena itu hal yang mengganggu jalur di atas akan menyebabkan produksi T3 dan T4
2.1.2
Gangguan Fungsi
Ada dua jenis gangguan fungsi tiroid yang utama: 1. Hipertiroidisme / Tirotoksikosis
Hipertiroidisme
adalah
terjadinya
produksi
hormon
thyroid
yang
berlebihan. Hal ini mengakibatkan aktifitas metabolik meningkat, berat badan menurun, gelisah, tremor, diare, frekuensi jantung meningkat dan pada hipertiroidisme berlebihan gejalanya adalah toksisitas hormon. Hipertiroidisme berlebihan dapat menyebabkan goiter eksoftalmik (penyakit Grave). Gejalanya berupa pembengkakan jaringan di bawah kantong mata, sehingga bola mata menonjol. Dalam hyperthyroidism / thyrotoxicosis, hormon tiroid T3 dan T4 didapati lebih tinggi daripada orang biasa. Antara penyebab penyakit ini ialah :
Grave's disease. Antibodi di dalam badan menyebabkan tiroid membesar dan mengeluarkan lebih hormon. Selalunya semua (atau sebahagian besar) sel tiroid orang yang menghidapi penyakit ini mengeluarkan hormon berlebihan
Thyroiditis (tiroid bengkak). Selalunya keadaan ini boleh elok sendiri
Toxic nodule goitre. Terlalu banyak iodin di dalam makanan Tanda-tanda orang yang menghidapi hipertiroidisme:
Bengkak di leher
Cirit birit
Degupan jantung bertambah, sentiasa berdebar-debar
Gementar dan gelisah, terketar-ketar
Haid tidak teratur, kurang atau tidak datang
Kesuburan turun
Penumpuan kurang
Mata menjadi besar (bulging )
Angin yang tidak menentu
Kejang otot
Oesteoporosis (kereputan tulang)
Pengeluaran peluh banyak, bertambah. Kulit lembap
Suhu badan naik, tak tahan panas
Rambut tidak kuat
Sukar bernafas, sukar tidur, dan lemah
Tekanan darah naik
Turun berat badan walaupun selera naik
2
Hipotiroidisme
Orang yang menghidap hypothyroidism pula tidak mempunyai hormon tiroid yang cukup. Hipotiroidisme adalah penurunan produksi hormon thyroid. Hal ini mengakibatkan penurunan aktifitas metabolik, konstipasi, letargi, reaksi mental melambat dan peningkatan simpanan lemak. Pada orang dewasa, kondisi ini menyebabkan miksedema, yang ditandai dengan adanya akumulasi air dan musin di bawah kulit, sehingga terlihat penampakan edema. Sedangkan pada anak kecil, hipotiroidisme mengakibatkan retardasi mental dan fisik.
2.1.3
Jenis dan Dosis Obat Pengobatannya dilakukan dengan terapi-substitusi dengan serbuk tiroid atau
hormonnya.
1.
Serbuk tiroid (thyranon) Serbuk organ diperoleh dari tiroid binatang menyusui, lazimnya domba,
karena kadar hormonnya tinggi, yang telah dibebaskan dari lemak dan jaringan jaringan pengikatnya dan kemudian dikeringkan. Serbuk ini mengandung T3 dan T4 dalam perbandingan tak tertentu, yang aktivitasnya berhubungan erat dengan kadar-iod dari serbuk. Selama resorpsi dari usus yang berlangsung perlahan, T3 & T4 dibebaskan dengan jalan enzimatis. Berhubung adanya masa latensi, maka efeknya baru nyata setelah 3 – 7 hari. Biasanya dimulai dengan dosis rendah yang berangsur-angsur dinaikkan hingga tercapai efek sampingan seperti takikardi dan
kegelisahan, kemudian dosis ini dikurangi dengan 25 mg dan digunakan untuk pemeliharaan. Dosis oral pemula 12,5 – 50 mg, perlahan-lahan dinaikkan sampai 150 mg/hari. Dosis dapat diberikan sebagai single dosis pada pagi hari, tablet harus di kunyah atau dilarutkan dalam air 2.
Tiroksin (T4) Hormon ini dibuat secara sintetis. Penggunaannya tidak ada keuntungan di
atas serbuk organ (yg harganya lebih murah & kini paling banyak digunakan), kecuali dapat digunakan sebagai injeksi; resiko over-dose & eso lebih besar. Dosis oral pemula 2 – 3 kali/hari 5 – 10 mcg, yang berangsur-angsur dinaikkan sampai 60 – 100 mcg/hari. Mekanisme/kerja : Menggantikan kadar serum normal T 4 dan T3 (T4 dikonversi menjadi T 3 oleh deyoinasi di perifer). Indikasi : Obat pilihan untuk hipoiroid. Efek tak diinginkan : Tidak ada toksisitas pada kadar penggantian. Over dosis menyebabkan efek hipertiroid. Farmakokinetik : PO/IV. 70% diabsorpsi, aitan kerja lambat, waktu paruh = 1 minggu. Catatan : Pengobatan lama. Pasien jangan menghentikan terapi penggantian bila hipotiroid hilang.
Dosis Obat : Dosis oral 0,2 – 0,4 mg/hari, setelah dimulai dengan dosis rendah 0,05 – 0,1 mg/hari yg berangsur-angsur dinaikkan; ada kalanya dicampur dengan 25% liotironin untuk meniru efek serbuk tiroid. Dosis ekuivalen 0,1 mg tiroksin=50 mg serbuk tiroid=0,02 mg liotironin. 3. Liotironin (Triidtironin T3) Hormon ini juga dibuat secara sintetis, khasiatnya lebih kurang 5 kali lebih kuat daripada tiroksin; mulai kerjanya juga lebih cepat (setelah beberapa jam), tetapi hanya singkat. Bahaya efek sampingnya lebih tinggi, terutama infark jantung, maka hanya digunakan bila dibutuhkan kerja yg pesat dan kuat, misal pada coma myxudem. Mekanisme/kerja : Menggantikan T3. Indikasi : Digunakan pada pasien hipotiroid yang sulit mengabsorpsi l evotiroksin. Efek tak diinginkan : Tidak ada toksisitas pada kadar penggantian. Over dosis menyebabkan efek hipertiroid. Farmakokinetik : PO/IV. 100% diabsorpsi, awitan kerja cepat, waktu paruh = beberapa jam. Catatan :
Karena waktu paruh pendek, kadar serum berbeda-beda sesuai pemberian dosis. 4.
Liotriks (T4 & T3) (mis. Euthyroid) Mekanisme kerja : Menggantikan T4 dan T3 Indikasi : Bila konversi T4 dan T3 rendah abnormal (koma miksedema) , liotriks dapat lebih berguna daripada levotiroksin. Efek tak diinginkan : Tidak ada toksisitas pada kadar penggantian. Over dosis menyebabkan efek hipertiroid. Efek Samping : – Sama dengan hipertirosis, kecuali exoftalmus, terutama denyut-nadi pesat, rasa gelisah & sulit tidur – Pada pentakaran yg terlalu mendadak tinggi, dapat terjadi angina pectoris infark jantung; guna menghindarkan hal ini dosis harus dimulai rendah sekali & berangsur-angsur dinaikkan – Semakin keras keadaan hipotirosis, semakin besar kepekaan organisme terhadap hormon-hormon tiroid & semakin rendah pula hendaknya dosis awal.
2.2
Anti Tiroid
2.2.1
Pengertian Anti Tiroid
Antitiroid menghambat sintesis hormon tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan /inkorporasi yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. Selain itu juga menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk membentuk yodotironin. Cara kerjanya dapat dijelaskan dengan adanya hambatan terhadap enzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil terganggu. Selain menghambat sintesis hormone, propiltiourasil ternyata juga menghambat deyodinasi tiroksin mnjadi triyodotironin di jaringan perifer, sedangkan metilmazol tidak memiliki efek ini.
2.2.2 a.
Jenis dan Dosis Obat Propiltiourasil (PTU)
Nama generik : Propiltiourasil Nama dagang di Indonesia : Propiltiouracil (generik) Indikasi: hipertiroidisme Kontraindikasi : hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui. Bentuk sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg Dosis dan aturan pakai ;
untuk anak-anak 5-7 mg/kg/hari atau 150-200 mg/ m2/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. Dosis dewasa 3000 mg/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. Untuk hipertiroidisme berat 450 mg/hari, untuk hipertiroidisme ocasional memerlukan 600-900 mg/hari; dosis pelihara 100-150 mg/haridalam dosis terbagi setiap 8-12 jam. Dosis untuk orangtua 150-300 mg/hari (Lacy, et al , 2006) Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis. Mekanisme
Obat :
memhambatoksidasi
menghambat dari
iodin
sintesis dan
hormon
menghambat
tiroid
dengan
sintesistiroksin
dan
triodothyronin (Lacy, et al , 2006) Resiko khusus : . Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan hipoprotrombinnemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui, penyakit hati (Lee, 2006). b.
Methimazole
Nama generik : methimazole Nama dagang : Tapazole Indikasi : agent antitiroid Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil.
Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg Dosis dan aturan pakai : untuk anak 0,4 mg/kg/hari (3 x sehari); dosis pelihara 0,2 mg/kg/hari (3 x sehari). maksimum 30 mg dalam sehari. Untuk dewasa: hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang 30-40 mg/hari; hipertiroid berat 60 mg/ hari; dosis pelihara 5-15 mg/hari. Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri lambung, edema. Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa meningkatkan myelosupression, kehamilan (Lacy, et al , 2006) c.
Karbimazole
Nama generik : Karbimazole Nama dagang di Indonesia : Neo mecarzole (nicholas). Indikasi : hipertiroidisme Kontraindikasi :
blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui. Bentuk sediaan : tablet 5 mg Dosis dan aturan pakai : 30-60 mg/hari sampai dicapai eutiroid, lalu dosis diturunkan menjadi 5-20 mg/hari; biasanya terapi berlangsung 18 bulan. Sebagai blocking replacement regimen, karbamizole 20 – 60 mg dikombinasikan dengan tiroksin 50 -150 mg. Untuk dosis anak mulai dengan 15 mg/hari kemudian disesuaikan dengan respon. Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia. Resiko khusus : penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan hipoprotrombinemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui (Lacy, et al , 2006). d.
Tiamazole
Nama generik : Tiamazole Nama dagang di Indonesia : Thyrozol (Merck).
Indikasi : hipertiroidisme terutama untuk pasien muda, persiapan operasi. Kontraindikasi : hipersensitivitas Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg Dosis dan aturan pakai : untuk pemblokiran total produksi hormon tiroid 25-40 mg/hari; kasus ringan 10 mg (2 x sehari); kasus berat 20 mg (2 x sehari); setelah fungsi tiroid normal (3-8 minggu) dosis perlahan-lahan diturunkanhingga dosis pemelihara 5 – 10 mg/hari. Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan pada kelenjar ludah. Resiko khusus : jangan diberikan pada saat kehamilan dan menyusui, hepatitis.
2.2.3
Farmakodinamika Efek samping jarang sekali timbul, pada propiltiourasil dan metimazol biasanya
sama. Untuk metimazol efek samping seringkali tergantung dosis. Agranulositosis adalah dengan 0,44% pada propiltiourasil dan 0,12% dengan metimazol, jumlah yang sangat sedikit
tetapi
cukup
berbahaya.
Efek lain adalah purpura rash, nyeri dan kaku sendi pada pergelangan dan tangan, nefritis pada pemakaian dosis tinggi. Antitiroid digunakan untuk terapi simptomatik pada tiroidisme. Efek terapi muncul 3-6 minggu terapi, tergantung beratringan penyakit, dosis obat, dan jumlah hormon yang tersedia. Antitiroid tidak berbahaya
pada kehamilan, tapi lebih baik dikurangi pada masa trimester ketiga, menghindari goiter fetus. Propiltiourasil tablet, 50 mg biasanya diberikan dosis 100 mg tiap 8 jam. Metimazol tablet 5 mg dan 10 mg dengan dosis 30 mg sekali sehari. Karbimazol, derifat metimazol, tablet 5 mg dan 10 mg, dosis sama dengan metimazol.
2.2.4
Farmakokinetik Antitiroid Farmakokinetik
Propiltiourasil
Metimazol
75 %
-
Waktu paruh
75'
4 - 6 jam
Terdistribusi
20 L
40 L
Pada gangguan hati
-
Metabolisme turun
Pada gangguan ginjal
-
-
1 - 4 kali/hari
1 - 2 kali/hari
Daya tembus plasenta
Rendah
Rendah
Sekresi pada ASI
Rendah
Rendah
Ikatan protein plasma
Dosis
Propiltiourasil pada dosis 100 mg bekerja 6-8 jam, sedangkan metimazol dosis 30-40mg bekerja 24 jam. Sebaiknya diberikan s elama 12 minggu, setelah itu dosis dikurangi, atau dilihat perkembangannya. Sebaiknya pemberian tidak langsung dihentikan
BAB III PENUTUP 3.1
Kesimpulan
Tiroid atau kelenjar gondok adalah sebuah organ kecil yang terdiri dari dua bagian yang dihubungkan jembatan, mirip prisai (bahasa yunani thyreos : prisai); letaknya di bagian bawah leher mendampingi batang tenggorokan. Terdapat 2 kelainan dalam sekresi hormone tiroid yaitu hipofungsi dan hiperfungsi. Pada hipotirosis atau hipofungsi tiroid aktivitas kelenjar lebih rendah dari normal dan produksi hormon-hormonnya berkurang. Hormon tiroid dalam Penggunaan Klinis, penggunaan satu-satunya yang tepat dari hormon-hormon tiroid adalah pada terapi-substitusi dari hipotirosis. Pengobatannya dilakukan dengan terapi-substitusi dengan serbuk tiroid atau hormonnya seperti Serbuk tiroid (thyranon), Tiroksin (T4), Liotironin (Triidtironin T3). Obat-obatan tersebut memiliki efek samping dalam tubuh. Pada keadaan hiperfungsi tiroid justru terdapat overproduksi hormonehormone tiroid. Terapi hipertirosis ditujukan terhadap mengurangi aktivitas tiroid, yakni dengan mengeluarkan atau merusak sebagian kelenjar (operasi atau iod radio-aktif), atau dengan mengurangi produksi hormon-hormonnya dengan tiroistatika. Antitiroid atau tiroistatik adalah zat yang berkhasiat menekan produksi
hormon-hormon
tiroid
dan
digunakan
pada
keadaan-keadaan
hiperfungsi tiroid (hipertirosis). Terdapat pula sejumlah obat yang dapat menyebabkan penurunan hormone tiroid seperti Derivat tioamida, Iodida, Propiltiourasil, Karbimazol (neo-mercazol), dan Tiamazol (metimazol).
DAFTAR PUSTAKA
Diakses tanggal 15 April 2016 http://rinafitriasari.blogspot.co.id/2012/10/farmakologi-tentanghormon.html http://pharmaciststreet.blogspot.co.id/2013/01/hormone-tiroid-nantitiroid.html https://yosefw.wordpress.com/2008/06/10/penggunaan-obat-antitiroid pada-pasien-hipertiroidisme/ Olson, James M.D., Ph.D. 2003. Belajar mudah farmakologi. Jakarta: EGC Gan Gunawan, Sulistia.2009. Farmakologi dan Terapi. Jakarta : FKU
