KIMIA ORGANIK EFEDRIN
OLEH LUH PUTU DEVI KARTIKA P07134014006
KEMENTERIAN KESEHATAN RI POLITEKNIK POLITEKNI K KESEHAT KE SEHATAN AN DENPASAR JURUSAN ANALIS KESEHAT K ESEHATAN AN 2015
BAB I PENDAHULUAN Dewasa ini berbagai penyakit timbul di masyarakat baik penyakit degeneratif maupun penyakit menular, salah satu penyakit yang masih menjadi menjadi masalah masalah serius serius di masyaraka masyarakatt adalah adalah asma. Prevalensi Prevalensi asma menurut laporanWord laporanWord HealthOrganization HealthOrganization (WHO tahun !"#$, saat ini sekitar !$% juta
penduduk dunia terkena penyakit asma. Penyakit &sma
banya banyak k ditemu ditemukan kan pada pada anak'a anak'anak nak,, teruta terutama ma yang yang tingga tinggall di daerah daerah perkotaan dan industri. ejadian &sma hampir meningkat di seluruh dunia, baik baik negara negara maju maju maupun maupun negar negara a berkem berkemban bang g termas termasuk uk )ndone )ndonesia sia (*eyme, wind. !"#+. &sma merupakan salah satu penyakit saluran nafas yang banyak dijump dijumpai, ai, baik baik pada pada anak'a anak'anak nak maupun maupun dewasa dewasa.. ata ata asma asma ( asthma asthma berasal dari bahasa unani yang berarti -terengah'engah. /ebih dari !"" tahun
yang
lalu,Hippocrates menggunakan
istilah lah
asma
untuk
menggambarkan kejadian pernafasan yang pendek'pendek. *anifestasi penyakit asma sangat bervariasi dalam hal keparahannya. 0ekelompok pasien mungkin bebas dari serangan dalam jangka waktu lama dan hanya mengalami gejala jika mereka berolahraga atau terpapar alergen atau terin terinfe feks ksii viru virus s pada pada salu salura ran n pern pernaf afas asan anny nya. a. Pasi Pasien en lain lain mung mungki kin n mengalami gejala yang terus'menerus atau serangan akut yang sering. Pola gejalanya juga berbeda antar satu pasien dengan pasien lainnya. *isalnya, seorang pasien mungkin mengalami batuk hanya pada malam hari, sedangkan pasien lain mengalami gejala dada sesak dan bersin' bersin baik siang maupun malam. 0elain itu, dalam satu pasien sendiri, pola, frekuensi, dan intensitas gejala bisa bervariasi antar waktu ke waktu (Dewi,shinta sari,dkk. !""1 Dari Dari 2ama 2aman n dahu dahulu lu oran orang' g'or oran ang g tela telah h mema memanf nfaa aatk tkan an efed efedri rin n sebagai obat untuk penyakit asma. 3fedrin adalah suatu alkaloid yang diisol diisolasi asi dari dari tumbuh tumbuhan an alami alami yang yang berasa berasall dari dari batang batang muda muda kerin kering g Ephedra sinica ( sinica ( family Ephedraceae . Ephedraceae . 4ahan aktif dari ekstrak efedrin ini
pertama kali diisolasi pada tahun #5%%, kemudian diteliti lebih lanjut oleh 6hem dan 07himdt pada tahun #1$" yang meneliti efek efedrin memiliki persamaan dengan ephinephrine terhadap gangguan kardiovaskuler. kardiovaskuler. Dalam obat 8 obatan tradisional 6ina, ramuan Huang ma berisi ma berisi efedrin dan pseudoefedrin sebagai aktif utama konstituennya. Hal yang sama berlaku untuk produk herbal lain yang mengandung ekstrak dari spesies ephedra. 4ahan ephedra. 4ahan baku untuk produksi efedrin dan obat tradisional 6ina diproduksi di 6ina pada skala besar. Pada tahun !""9, perusahaan yang memproduksi ekstrak untuk ekspor ekspor $"."" $".""" " ton pertah pertahun un ephedr ephedra. a. #" kali kali jumlah jumlah yang yang diguna digunakan kan dalam pengobatan pengobatan tradisional tradisional 6ina. Dalam Dalam pengobata pengobatan n 6ina tradisional tradisional,, efedri efedrin n telah telah diguna digunaka kan n dalam dalam peraw perawata atan n asma asma dan bronki bronkitis tis selama selama berabad'abad ( &tik &tik Widayati. Widayati. !"#"
BAB II PEMBAHASAN I. STRU STRUKT KTUR UR KIM KIMIA IA EFED EFEDRI RIN N 0e7ara kimia, efedrin menunjukkan isomerisme optikal dan memiliki dua pusat kiral, sehingga menghasilkan + stereoisomer yaitu Pasangan enantiomer dengan stereokimia (#:, !0 dan #0,!:.
;ata nama )
siklis
•
mengandung awan elektron p yang terdelokalisasi di bawah dan di atas bidang molekul
•
ikatan rangkap berseling dengan ikatan tunggal
•
memp mempun unya yaii tota totall elek elektr tron on p seju sejuml mlah ah +n>!, dimana n harus bilangan bulat. 3fedrin memiliki jumlah p sebanyak ? sehingga nilai n adalah # yang merupakan bilangan bulat (&riefrvi. ( &riefrvi. !"##. !"##.
3fedrin merupakan suatu senyawa amina yang memiliki struktur kimia mirip mirip dengan dengan turuna turunan n metamf metamfeta etamin min dan amfetamin. amfetamin. Dapat dikatakan dikatakan,, efedrin adalah suatu amfetamin yang tersubstitusi dan merupakan analog struktural metamfetamin. Perbedaannya dengan metamfetamin hanyalah adanya struktur hidroksil (OH. &mfetamin adalah adalah sejenis stimulan sistem syaraf. ;urun ;urunann annya ya yaitu yaitu metile metilen n
dioks dioksii
metamf metamfeta etamin min (*D*& (*D*& yang yang
sanga sangatt popul popular ar sebag sebagai ai ecstasy , dan dan meta metamfe mfeta tamin min H6l H6l atau shabu' shabu. shabu. arena itu, efedrin bahkan bisa menjadi bahan baku pembuatan e7stasy dengan mereaksikannya dengn suatu reduktor.
3fedri 3fedrin n adalah adalah amina amina simpat simpatomi omimet metik ik yang yang beraks beraksii sebaga sebagaii agonis agonis rese resept ptor or adre adrene nerg rgik ik..
&ksi ksi
utam utaman any ya
adal adalah ah
pada pada beta beta'a 'adr dren ener ergi gik k
resept reseptor or,, yang yang merupa merupakan kan bagian bagian dari dari sistem sistem saraf saraf simpat simpatik. ik. 3fedri 3fedrin n memiliki memiliki dua mekanisme mekanisme aksi utama. utama. Pertama, Pertama, efedrin efedrin mengaktifka mengaktifkan n αreseptor dan @'reseptor pas7a'sinaptik @'reseptor pas7a'sinaptik terhadap noradrenalin se7ara tidak selekt selektif. if. edua, edua, efedri efedrin n juga juga dapat dapat mening meningkat katkan kan pelep pelepasa asan n dopami dopamine ne dan serotonin dari ujung saraf. Deng Dengan an meka mekani nism sme e ters terseb ebut ut,, indikasi. 3fedrin
efed efedri rin n digu diguna naka kan n untu untuk k bebe bebera rapa pa
dapat
asma, sebagai bronkodilator (p bronkodilator (pe eleg lega
digunakan salu salura ran n
nafa nafas s
untuk obat kare karen na
ia
bis bisa
mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. 3fedrin bekerj bekerja a dengan dengan mengur mengurang angii pembe pembengk ngkaka akan n dan konstr konstriks iksii pembul pembuluh uh darah di bagian hidung dan pelebaran jalan napas.
3fedrin, yang dikenal dengan nama kimia seperti alkohol #'metilamino'etil'ben2il atau !'metilamino'l'fenil'l'propanol,
3fedrin mengandung dua atom karbon asimetrik, sehingga ada empat bentuk optik aktif (Abr. #, di mana (/' isomer adalah digunakan se7a se7ara ra klin klinis is.. eem eempa patt isom isomer er terj terjad adii se7a se7ara ra alami alami pada pada tana tanama man n 3phedra, dan dapat diekstraksi dengan alkohol dan ben2ena. Dimurnikan efedrin diperoleh sebagai tidak berbau, kristal tak berwarna atau sebagai bubuk kristal putih dengan rasa pahit.
/'norephedrine
D'
norpsuedoephedrine
/'ephedrine
D'psuedoephedrine D'psuedoephedrine
3fedrin dan pseudoefedrin sangat stabil. 0uatu larutan efedrin hidr hidrok oklo lori rida da dise disege gell sela selama ma enam enam tahu tahun n tida tidak k menu menunj njuk ukka kan n adan adanya ya oksidasi oksidasi atau hilangny hilangnya a aktivitas. aktivitas. Ephedrine mempunya mempunyaii struktur struktur yang yang sama dengan epinephrine (adrenalin, ini berupa stimulant yang kuat yang menyebabk menyebabkan an kardiak kardiak bekerja bekerja pada jantung jantung pasien. pasien. Pseudoep Pseudoephedr hedrine ine merupakan merupakan isomer isomer dari ephedrine ephedrine,, yang yang dapat dapat menyebabk menyebabkan an palpitasi, palpitasi, namu namun n sang sangat at efek efekti tiff untu untuk k memp memper erba baik ikii salu salura ran n pern pernaf afas asan an.. )ni )ni digunakan sebagai obat over'the'7ounter seperti 0udafedo. 3fedrin mempunyai atom nitrogen yang tidak terdapat di 7in7in karbon. karbon. 3phedra 3phedra mengandu mengandung ng potensial potensial alkaloid alkaloid yang yang dikenal dikenal dengan dengan mes7al mes7aline ine alkalo alkaloid. id. *es7al *es7aline ine mempu mempuny nyai ai strukt struktur ur kimia kimia yang yang sama sama
dengan neurotransmitter dopamine di otak. )ni juga se7ara stru7tural sama dengan dengan neuroh neurohorm ormon on norepi norepinep nephri hrine ne (norad (noradren renali alin n dan pensti penstimul mulan an amphetamin. Bama generiknya yaitu Pehedrine sulfat, biasa digunakan untuk pengobatan pada saluran prnafasan. Obat ini membuat relaks otot halus dan memberim sirkulasi udara. )ni digunakan untuk tratmen asma, bron7hitis kronik. :eaksi yang umum dari obat ini adalah insomnia dan gelisah. Cuga sakit kepala, mata berkunang, berkeringat, bertambahnya tekanan darah, sakit pada dada, palpitasi, mual. Pseudoephedrine /ebih dikenal dengan nama Pseudoephedrin H6l. Obat ini biasa diunakan untuk mengobati sinus akubat alergi atau flu. :eak :eaksi si umum umumny nya a yaitu aitu inso insomn mnia ia dan dan geli gelisa sah, h, saki sakitt kepa kepala la,, jant jantun un berdebar, susah beranafas, susah ken7ing, berkeringat, susah tidur, dan halusinasi. 3fedrin merupakan adrenergik yang diekstraksi dari beberapa spesies ephedra, atau dihasilkan se7ara sintetis digunakan dalam benruk basa atau garam hidroklorida atau garam sulfat sebagai bronkodilator, antialergi, perangsangan system saraf pusat, midriatik, dan antihipotensif ( &tik &tik Widayati. Widayati. !"#". II. SINTE SINTESIS SIS DARI DARI BAHA BAHAN-BA N-BAHA HAN N KIMIA
Eenilaset Eenilasetilkarb ilkarbinol inol diperoleh diperoleh dari reaksi reaksi antara antara ben2aldeh ben2aldehid id yang
ditamb ditambahk ahkan an laruta larutan n karboh karbohidr idrat at (gluko (glukosa sa dan diferm diferment entasi asikan kan oleh oleh
yeast. Optik aktif terjadi pada 6# yang merupakan konfigurasi natural dari /'efedrin.
•
emudian katalisis hidrogenasi dengan bantuan metilamin, platinum
dan H!, sehing sehingga ga terben terbentuk tuk /'efed /'efedrin rin se7ara se7ara langsu langsung ng dan terben terbentuk tuk konfigurasi asymmetri7 pada 6 !.
(. Sintesis efedrin ole M$ns*e+ ,onson d$n S*it$ &t$!n 1'(') 0intesis ini menggunakan derivat asam propionat pada alkilasi Eriedel' 6rafts dengan rantai samping mengandung $ atom karbon. •
Proses sintesis dimulai dengan mereaksikan fenil dengan propionil
klorid klorida. a. Dengan Dengan bantua bantuan n &lumini luminium um klorid klorida a akan akan terben terbentuk tuk senya senyawa wa propiophenone.
•
Propiophenone diubah oleh isoamil nitrit (isonitroso (i sonitroso keton, kemudian
dihidrolisis.
•
0elanj 0elanjutn utnya ya efedri efedrin n dipero diperoleh leh dengan dengan hidrog hidrogen enasi asi katali katalitik tik dengan dengan
adanya metilamin dan katalis platinum serta H !
. Sintesis efedrin ole N$#$i d$n K$n$o &t $!n 1'(') *elaporkan sintesis efedriin dari ben2aldehid dan nitro etana, dapat dilihat pada reaksi berikut =
(:aihan,siti. !"#!.
III. PENA PENAKIT ASMA ASMA &sma atau bengek adalah suatu penyakit alergi yang ber7irikan pera perada dang ngan an ster steril il kron kronis is yang yang dise disert rtai ai sera serang ngan an napa napas s akut akut se7a se7ara ra berkala, mudah sengal'sengal dan batuk (dengan bunyi khas. 6iri lain adalah hipersekresi dahak yang biasanya lebih parah pada malam hari dan meningkat meningkatnya nya ambang ambang rangsang rangsang (hipereakt (hipereaktivitas ivitas bron7hi bron7hi terhadap terhadap rangsa rangsanga ngan n alergi alergis. s. Eaktor Eaktor'fa 'fakto ktorr geneti genetis s bersam bersama a faktor faktor lingku lingkunga ngan n berperan pada timbulnya gejala'gejala tersebut.
&sma bronkial merupakan penyakit inflamasi di mana ukuran diameter jalan nafas menyempit se7ara kronis akibat edema dan tidak stabil. 0elama serangan pasien mengalami mengi dan kesulitan bernafas akib akibat at bron bronko kosp spas asme me,,
edem edema a
muko mukosa sa,,
dan dan
pemb pemben entu tuka kan n
muku mukus. s.
;erkadang rkadang inflamasi inflamasi kronis kronis menyebab menyebabkan kan perubahan perubahan ireversibe ireversibell pada jalan nafas. 4ila serangan akut mempunyai dasar alergi, sering digunakan isti istila lah h asma asma ekst ekstrin rinsi sik. k. 4ila 4ila tida tidak k ada ada dasa dasarr aler alergi gi yang jelas jelas untu untuk k penyakit ini, disebut asma intrinsik. 0erang 0erangan an asma asma dapat dapat memilik memilikii intens intensita itas s kuat kuat atau atau lemah lemah dan dapat menghilang untuk waktu yang lama sebelum timbul lagi. 0erangan asma asma yang ang para parah h dapa dapatt meni menimb mbul ulka kan n kond kondis isii yang yang dise disebu butt stat status us asmatikus, yang ditandai oleh warna kulit kebiruan, nafas tersengal, dada meng mengge gemb mbun ung g
deng dengan an
bahu bahu
tera terang ngka kat, t,
lema lemas, s,
kebi kebing ngun unga gan n
dan dan
kegelisahan, 7emas dan takikardia (denyut ( denyut jantung 7epat. ;anda'tanda ;anda'tanda itu disebabkan oleh kurangnya asupan oksigen ke dalam tubuh. 0eorang
pasien pasien dalam dalam status status asmati asmatiku kus s harus harus segera segera dilari dilarikan kan ke rumah rumah sakit sakit untuk mendapatkan perawatan intensif. 0erangan asma dapat dipi7u oleh alergi atau non'alergi. 0ebagian besar kasus asma dipi7u oleh alergi (9"'5"F. &sma alergi disebabkan oleh oleh reaksi reaksi autoim autoimun un yang yang berleb berlebiha ihan. n. &lergi lergi terhad terhadap ap bulu bulu hewan, hewan, tungau tungau,, debu, debu, udara udara dingin dingin,, atau atau serbuk serbuk sari sari dapat dapat memi7u memi7u seran seranga gan n asma. Pada !"'$"F kasus lainnya, serangan asma dipi7u oleh reaksi non'al non'alerg ergii dan disebu disebutt asma asma intrin intrinsik sik.. &sma jenis jenis ini tidak tidak meliba melibatka tkan n sistem imun tubuh dan biasanya dimulai di usia dewasa. Olahraga, asap rokok, parfum, asap knalpot, kabut, makanan, stress, infeksi pernapasan (seperti flu dan pilek dan obat'obatan tertentu dapat memi7u serangan asma intrinsik. &sma memengaruhi segala usia dan merupakan salah satu penyakit kronis yang paling umum. &sma alergik lebih umum diusia anak' anak, dan umumnya menghilang diusia dewasa. &sma se7ara umum lebih sering sering terjad terjadii pada pada peremp perempua uan n diban dibandin dingka gkan n laki'la laki'laki, ki, ke7ual ke7ualii di usia usia muda muda,, yang yang lebi lebih h seri sering ng terja terjadi di pada pada anak anak laki laki'la 'laki ki darip daripad ada a anak anak perempuan. Penye Penyebab bab asma asma tidak tidak diketa diketahui hui.. Eaktor Eaktor genet genetik ik dan pengar pengaruh uh ling lingku kung ngan an turu turutt berp berper eran an dala dalam m perk perkem emba bang ngan an peny penyak akit it ters terseb ebut ut.. 4eberapa hal berikut dapat meningkatkan risiko &nda &nda memiliki asma=
•
:iway :iwayat at kelua keluarga rga.. Cika Cika salah salah satu satu orangt orangtua ua memili memiliki ki asma asma atau atau alergi alergi rhinit rhinitis, is, ada ada %"F kemung kemungkin kinan an menda mendapat patkan kan asma. asma. Cika Cika kedua orang tua memilikinya, kemungkinannya meningkat menjadi 9%F.
•
Polusi udara. 4eberapa penelitian menunjukkan bahwa orang yang tinggal di dekat jalan raya utama dan tempat ter7emar lainnya lebih berisiko mendapatkan asma.
•
Pekerjaan tertentu. 0ekitar #"F penderita asma mendapatkannya dari pekerjaan. ondisi ini disebut asma kerja. 4eberapa 7ontohnya antara lain=
Peke Pekerja rja labo labora rato toriu rium m bisa bisa mend mendap apat atka kan n asma asma dari dari bina binata tang ng laboratorium (tikus dan kelin7i per7obaan.
Pelukis bisa mendapatkan asma dari 2at isosianat dalam semprot.
Petugas kebersihan bisa mendapatkan asma dari butir debu.
Pemroses kepiting bisa mendapatkan asma dari debu kepiting.
*emiliki ibu atau ayah merokok saat &nda masih dalam kandungan
0erangan asma terjadi karena adanya gangguan pada aliran udara akibat akibat penyempita penyempitan n pada saluran napas napas atau bronkiolus bronkiolus.. Penyempita Penyempitan n tersebut sebagai akibat adanya arteriosklerosis atau penebalan dinding bronkiolus, disertai dengan peningkatan ekskresi mukus atau lumen kental yang mengisi bronkiolus, akibatnya udara yang masuk akan tertahan di paru paru'p 'par aru u sehi sehing ngga ga pada pada saat saat eksp ekspir iras asii udar udara a dari dari paru paru'p 'par aru u sulit sulit dike dikelu luar arka kan, n,
sehi sehing ngga ga
otot otot
polo polos s
akan akan
berk berkon ontr trak aksi si
dan dan
terj terjad adii
peningkatan tekanan saat bernapas. arena tekanan pada saluran napas tinggi tinggi khususny khususnya a pada saat ekspirasi, ekspirasi, maka dinding dinding bronkiolu bronkiolus s tertarik tertarik kedalam kedalam (mengerut (mengerut sehingga sehingga diameter diameter bronkiolu bronkiolus s semakin semakin ke7il ke7il atau sempit, dapat dilihat seperti pada Aambar.
4erd 4erdas asar arka kan n Aamb Aambar ar diat diatas as asma asma dita ditand ndai ai deng dengan an kont kontra raks ksii spasti7 dari otot polos bronkhiolus yang menyebabkan sukar bernafas. Penyebab Penyebab yang umum adalah adalah hipersens hipersensitivit itivitas as bronkhiou bronkhioulus lus terhadap terhadap benda'benda asing di udara. :eaksi yang timbul pada asma tipe alergi
didu diduga ga terj terjad adii deng dengan an 7ara 7ara seba sebaga gaii beri beriku kutt = seor seoran ang g yang yang aler alergi gi mempun mempunya yaii ke7end ke7enderu erunga ngan n untuk untuk memben membentuk tuk sejuml sejumlah ah antibo antibody dy )g3 abnormal dalam jumlah besar dan antibodi ini menyebabkan reaksi alergi bila bila reak reaksi si deng dengan an antig antigen en spes spesifi ifika kasi siny nya. a. Pada Pada asma asma,, anti antibo body dy ini ini terutama melekat pada sel mast yang terdapat pada interstisial paru yang berhubungan erat dengan brokhiolus dan bronkhus ke7il. 4ila seseorang menghirup alergen maka antibody )g 3 orang tersebut meningkat, alergen bere bereak aksi si deng dengan an anti antibo bodi di yang ang tela telah h terl terlek ekat at pada pada sel sel mast mast dan dan meny menyeb ebab abk kan
sel
ini ini
akan
meng menge elua luarkan rkan
berba rbagai gai
ma7 ma7am
2at, at,
dian dianta tara rany nya a hist histam amin in,, 2at 2at anaf anafila ilaks ksis is yang ang bere bereak aksi si lamb lambat at (yan (yang g merupakan leukotrient, faktor kemotaktik, eosinofilik dan bradikinin. 3fek 3fek gabun gabungan gan dari dari semua semua faktor faktor'fa 'fakto ktorr ini akan akan mengh menghasi asilka lkan n adema lokal pada dinding bronkhioulus ke7il maupun sekresi mu7us yang kental kental dalam dalam lumen lumen bronkh bronkhiou ioulus lus dan spasm spasme e otot otot polos polos bronk bronkhio hiolus lus sehi sehing ngga ga
meny menyeb ebab abka kan n
taha tahana nan n
salu salura ran n
napa napas s
menj menjad adii
sang sangat at
mening meningkat kat.. Pada Pada asma asma , diamet diameter er bronk bronkiol iolus us lebih lebih berkur berkurang ang selama selama ekspirasi daripada selama inspirasi karena peningkatan tekanan dalam paru paru selama selama eksira eksirasi si paksa paksa meneka menekan n bagia bagian n luar luar bronki bronkiolu olus. s. arena arena bronkiolus sudah tersumbat sebagian, maka sumbatan selanjutnya adalah akibat dari tekanan eksternal yang menimbulkan obstruksi berat terutama sela selama ma eksp ekspira irasi si.. Pada Pada pend pender erit ita a asma asma bias biasan anya ya dapa dapatt mela melaku kuka kan n inspirasi dengan baik dan adekuat, tetapi sekali'kali melakukan ekspirasi. Hal ini menyebabkan dispnea (pernapasan sulit atau menyakitkan sesak napas napas.. apasi apasitas tas residu residu fungsi fungsiona onall dan dan volume volume residu residu paru paru menjad menjadii sangat meningkat selama serangan asma akibat kesukaran mengeluarkan udara ekspirasi dari paru. Hal ini bisa menyebabkan barrel 7hest (dada berben berbentuk tuk tong. tong. Dada Dada tong tong adalah adalah akibat akibat pembes pembesara aran n volum volume e paru paru karena obstruksi aliran udara.
4erdasarkan mekanismenya, mekanismenya, kerja obat 8 obat asma asma dapat dapat dibagi dibagi dalam beberapa golongan, yaitu =
$.Anti$ler#i*$ &dalah 2at 8 2at yang bekerja menstabilkan mast7ell, hingga tidak pe7a pe7ah h dan dan mele melepa pask skan an hist histam amin in.. Obat Obat ini ini sang sangat at berg bergun una a untu untuk k men7eg men7egah ah serang serangan an asma asma dan rhinit rhinitis is alergi alergis s (hay (hay fever fever.. ;ermasuk rmasuk kelompok ini adalah kromoglikat. romog romoglik likat at merupa merupaka kan n obat obat profil profilaks aksis is dan tidak tidak mempun mempunya yaii kegunaan pada serangan akut. romoglikat mempunyai aksi antiinflamasi pada pada bebe bebera rapa pa pasi pasien en (ter (terut utam ama a anak anak'a 'ana nak k,, teta tetapi pi tida tidak k mung mungki kin n memper memperkir kiraka akan n pasien pasien mana mana yang yang akan akan mendap mendapatk atkan an manfaa manfaatny tnya. a. romoglikat harus diberikan se7ara teratur dan bisa membutuhkan waktu beberapa minggu sebelum timbul efek yang menguntungkan. mekanisme kerj kerja a krom kromog oglik likat at tida tidak k jela jelas. s. krom kromog oglik likat at mung mungki kin n beke bekerj rja a deng dengan an menurunkan sensitivitas saraf sensoris bronkus, menghilangkan refleks lokal yang menstimulasi inflamasi . ". Bron%odil$tor *ekanisme kerja obat ini adalah merangsang sistem adrenergik sehingga memberikan efek bronkodilatasi. ;ermasuk kedalamnya adalah = Adrener#i*$ husus hususny nya a @'! simpat simpatomi omimet metika ika (@'!'m (@'!'mime imetik tik, , 2at ini bekerj bekerja a selektif selektif terhadap terhadap reseptor reseptor @'! (bron7hos (bron7hospasm pasmolys olyse e dan tidak bekerja bekerja terh terhad adap ap rese resept ptor or @'# @'# (sti (stimu mula lasi si jant jantun ung g.. &ktiv ktivita itas s adre adreno nose sept ptor or @ merelaksasikan otot polos melalui peningkatan 7&*P intraselular yang meng mengak aktiv tivas asii
suat suatu u
prot protei ein n
kina kinase se..
elo elomp mpok ok @'!' @'!'mi mime meti tik k
sepe seperti rti
0albutamol, Eenoterol, ;erbutalin, :imiterol, Prokaterol dan ;retoGuinol. 0edangkan yang bekerja terhadap reseptor @'! dan @'# adalah 3fedrin, )soprenalin, &drenalin, &drenalin, dan lain'lain. Anti*oliner#i*$ &/*sifenoni!0+ Ti$in$0i!0 d$n I2r$tro2i!0) Dalam otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergik dan koline kolinergi rgik. k. 4ila 4ila resept reseptor or @'! sistem sistem adrene adrenergi rgik k terham terhambat bat,, maka maka sistem kolinergik menjadi dominan, segingga terjadi pen7iutan bron7hi. &ntikolinergik bekerja memblokir reseptor saraf kolinergik pada otot polos
bron7hi sehingga aktivitas saraf adrenergik menjadi dominan, dengan efek bron7hodilatasi. 3fek samping = ta7hy7ardia, pengentalan dahak, mulut kering, obstipasi, sukar sukar ken7in ken7ing, g, ganggu gangguan an akomod akomodas asi. i. 3fek 3fek sampin samping g dapat dapat diperk diperke7 e7ilil dengan pemberian inhalasi. Deri3$t 4$ntin &Te & Teofilin+ ofilin+ A0inofilin d$n Kolinteofinil$t) *empu *empuny nyai ai daya daya
bron7h bron7hodi odilat latasi asi berdas berdasark arkan an pengh penghamb ambata atan n
en2im fosfodiesterase dan meningkatkan kadar 7&*P selular. 0elain itu, ;eofilin ofilin juga juga men7eg men7egah ah pengin pengingka gkatan tan hipera hiperakti ktivit vitas, as, sehing sehingga ga dapat dapat bekerja sebagai profilaksis. %. Antiist$0in &Lor$t$din+ %etiriin+ fe4ofen$din) Obat Obat
ini ini
memb memblo loki kirr
rese resept ptor or
hist histam amin in
sehi sehing ngga ga
men7 men7eg egah ah
bron7hokonstriksi. 4anyak antihistamin memiliki daya antikolinergika dan sedatif. &ntagonis &ntagonis yang mblok reseptor histamin H# digunakan pada terapi alergi seperti demam hay, hay, urtikaria, ruam akibat sensitivitas terhadap obat, pruritus, serta gigitan dan sengatan serangga.
d.
Kort Korti* i*os oste tero roid id$ $
&Hid &Hidro ro*o *ort rtis ison on++
Pred Predni niso son+ n+
De*s De*s$0 $0et et$s $son on++
Bet$0et$son) Daya Daya bron7h bron7hodi odilat latasi asiny nya a berdas berdasark arkan an memper mempertin tinggi ggi kepeka kepekaan an rese resept ptor or @'!, @'!, mela melaw wan efek efek medi mediat ator or sepe sepert rtii
gata gatall
dan dan
rada radang ng..
Pengg Pengguna unaan an teruta terutama ma pada pada serang serangan an asma asma akibat akibat infeks infeksii virus virus atau atau bakteri. Penggunaan jangka lama hendaknya dihindari, berhubung efek sampingnya, yaitu osteoporosis, borok lambung, hipertensi dan diabetes. 3fek samping samping dapat dikurangi dikurangi dengan pemberian inhalasi. inhalasi. e. E*s2e*tor$nsi$ &KI+ NH56l+ Bro0e*sin+ Asetilsistein) 3fekny 3feknya a men7a men7airk irkan an dahak dahak sehing sehingga ga mudah mudah dikelu dikeluark arkan. an. Pada Pada serangan akut, obat ini berguna terutama bila lendir sangat kental dan sukar dikeluarkan. *ekanisme kerja obat ini adalah merangsang mukosa lambu lambung ng dan sekre sekresi si salura saluran n napas napas sehing sehingga ga menuru menurunka nkan n viskos viskosita itas s lendir. 0edangkan &setilsistein mekanismenya terhadap mukosa protein dengan melepaskan ikatan disulfida sehingga viskositas lendir berkurang.
)dealnya, obat'obat untuk asma diberikan se7ara inhalasi, artinya dihirup melalui mulut. 4entuknya bisa suatu aerosol atau serbuk kering. euntungan sediaan inhalasi adalah lebih 7epat men7apai sasaran (yaitu di saluran nafas dibandingkan obat minum yang harus -jalan'jalan dulu melalui lambung, usus, pembuluh darah dan baru men7apai targetnya di bron bronku kus s atau atau salu salura ran n nafa nafas. s. Deng Dengan an demi demiki kian an efek efekny nya a lebi lebih h 7epa 7epatt diperoleh dan dosis yang digunakan jauh lebih ke7il daripada bentuk obat minu minum. m.
)ni )ni
sang angat
pen pentin ting
teru teruta tama ma
pad pada
seran erang gan
akut kut
yang ang
membutuhkan efek pelega yang 7epat. 0elain itu, keuntungan lainnya adalah efek sampingnya yang relatif ke7il. arena digunakan se7ara lokal di saluran nafas dan sedikit yang masuk ke peredaran darah, maka efek sampingnya ke organ lain menjadi lebih ke7il. Hal ini penting terutama untuk obat'obat yang harus dipakai jangka panjang sebagai pen7egah kekambuhan asma. Cika obat jenis steroid, diberikan se7ara oral atau obat minum dalam jangka panjang, maka maka bany banyak ak efek efek samp sampin ing g yang ang bisa bisa mun7 mun7ul ul sepe sepert rtii moon moon fa7e fa7e,, diabetes, osteoporosis, hipertensi, mudah infeksi, dll. Demikian pula obat asma lain, jika diberikan dalam bentuk obat minum, efek sampingnya lebih besar daripada bentuk inhalasi. Bamun demikian, kelemahan obat inhalasi adalah harganya yang masih mahal bagi sebagian kalangan masyarakat dan memerlukan teknik pengguna penggunaan an tersendiri tersendiri yang yang harus harus dikuasai dikuasai oleh pasien. pasien. Pengguna Penggunaan an mete meter'd r'dos ose e inha inhale lerr (*D) (*D) misa misaln lnya ya,, meme memerl rluk ukan an koor koordi dina nasi si anta antara ra menghirup dan menekan obatnya. 4agi anak'anak atau orang usia lanjut yang yang sering sering kali kali menga mengalam lamii kesuli kesulitan tan menggu menggunak nakan an *D). *D). Cika Cika salah salah menggunakan, maka tujuan terapi mungkin tidak ter7apai atau asmanya menjadi tidak terkontrol. 4entuk lain dari inhaler adalah bentuk nebuli2er, yang lebih mudah penggunaannya, namun memerlukan alat tertentu. arena harga bentuk sediaan inhaler yang masih relatif mahal bagi kalangan tertentu, banyak masyarakat yang memilih sediaan obat yang diminum. &da beberapa merk obat bebas terbatas yang ditujukan untuk
asma sma.
berisi risi
komb ombinas inasii
teo teofil filin dan efedrin
(Dewi,shinta
sari,dkk. !""1. I7. MANFAA MANFAAT PEN88UNAAN EFEDRIN DAN EFEK SAMPIN8N S AMPIN8NA A Peng Pengob obat atan an asma asma trad tradis isio iona nall atau atau jama jaman n dulu dulu masi masih h bany banyak ak menggunakan efedrin dalam ra7ikannya, namun obat ini mulai banyak ditinggalk ditinggalkan an karena karena efek sampingnya sampingnya yang yang 7ukup 7ukup besar. besar. 0ifatnya 0ifatnya yang yang tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembul pembuluh uh darah darah perife periferr dapat dapat menye menyebab babkan kan efek efek vasoko vasokonst nstrik riksi si atau atau pen7iutan pembuluh darah, yang bisa berakibat naiknya tekanan darah. Bamu Bamun n di sisi sisi lain lain,,
efek efekny nya a
seba sebaga gaii vaso vasoko kons nstr trik ikto torr ini ini
juga juga
diguna digunaka kan n sebaga sebagaii mekan mekanism isme e obat obat dekon dekonges gestan tan (meleg (melegak akan an hidung hidung ters tersum umba bat t..
Dike Diketa tahu hui, i,
keti ketika ka
hidu hidung ng
ters tersum umba bat, t,
terj terjad adii
pele peleba bara ran n
pembuluh darah pada pembuluh kapiler sekitar hidung. arena itu, efedrin yang bersifat men7iutkan pembuluh darah bisa berefek melegakan hidung tersumbat. tersumbat. Hal yang yang sama terjadi terjadi pada pseudo'ef pseudo'efedrin edrin.. Bamun Bamun karena karena pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam komponen obat obat flu sebag sebagai ai pelega pelega hidung hidung tersu tersumba mbat. t. 0ebal 0ebalikn iknya ya,, yang yang banya banyak k digunakan digunakan adalah adalah pseudoefe pseudoefedrin. drin. *ekanisme *ekanisme aksi pseudoef pseudoefedrin edrin mirip efedrin, tapi aktivitasnya pada beta'adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin menunj menunjukk ukkan an selekt selektivi ivitas tas yang yang lebih lebih besar besar untuk untuk resept reseptor or adren adrenerg ergik ik alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor adrenergik yang yang ada di di sistem saraf pusat ketimbang ketimbang efedrin. 3fedrin
dapat
meningkatkan
pelepasan dopamin
dan
serotonin. serotonin. Dopamin Dopamin diketahui diketahui merupakan merupakan neurotrans neurotransmitter mitter yang yang terlibat terlibat dalam -system -system reward” di di otak yang menyebabkan rasa senang dan ingin mengul mengulang ang berkal berkali'k i'kali ali sehin sehingga gga menjad menjadii efek efek ketag ketagiha ihan. n. 0edang 0edangka kan n seroto serotonin nin juga juga termas termasuk uk neurot neurotran ransmi smiter ter yang yang terlib terlibat at dalam dalam -mood -mood seseor seseorang ang dan dan bisa bisa memban membantu tu mening meningkat katkan kan suasa suasana na hati. hati. Denga Dengan n strukturnya yang mirip amfetamin dan metamfetamin, mudah diduga ia memil memilik ikii efek efek yang yang miri mirip p juga juga seba sebaga gaii stim stimul ulan an wala walaup upun un berb berbed eda a kekuatannya. 3fedrin banyak digunakan untuk pesta -nap2a karena ia
lebih murah dan dapat diperoleh dengan mudah di apotek. 0eperti halnya amfetamin, efedrin juga bisa digunakan sebagai -doping bagi atlet atau mereka yang memerlukan kerja fisik yang berat dan butuh kewaspadaan. Cika ika
dipakai
terus
menerus rus,
efedrin
bisa isa
menye nyebabkan
efek
ketergantungan. 3fedrin 3fedrin juga sering sering digunakan digunakan sebagai sebagai obat pelangsin pelangsing g. Hal Hal ini ini karena karena
3fedrin 3fedrin juga juga memili memiliki ki efek efek
mend menduk ukun ung g
efedr fedrin in
meni mening ngka katk tkan an
seba ebagai gai
ke7e ke7epa pata tan n
termog termogeni enik k. 4ebe 4ebera rapa pa
pela elangs ngsing ing
yang ang
terk terkai aitt
adala alah
efek efek yang ang
bahw bahwa a
ia
bisa isa
deng dengan an lipolisis (peme7ahan
lema lemak k.. 3fed 3fedri rin n dapa dapatt pene peneka kan n nafs nafsu u maka makan, n, sehi sehing ngga ga idea ideall untu untuk k seseorang yang sedang diet. efek stimulan sarafnya menyebabkan orang merasa memiliki lebih banyak energi, sehingga walaupun asupan kalori kurang kurang maupun banyak banyak olahraga, olahraga, mereka tidak merasa lelah. lelah. 0ebagai 0ebagai termogenik, efedrin digunakan dalam dosis !%'%" mg sehari+ sehari + jauh lebih besar daripada yang digunakan sebagai dekongestan (di 6anada, efedrin tersedia sebagai dekongestan dg kemasan tablet 5 mg. Perlu diingat, bahw bahwa a hal hal
ini ini
bis bisa
meni mening ngka katk tkan an risi risiko ko efek efek samp sampin ing, g, teru teruta tama ma
peningkatan tekanan darah. 3fedrine tersedia dalam ! ma7am bentuk sediaan, yaitu injeksi dan oral. &. )njeksi
(intramuskuler,
intravena,
subkutan
Pengobatan untuk tekanan darah rendah akut Pengobatan untuk sindrom &dams'0tokes dengan kerusakan hati yang komplit *endorong system syaraf syaraf pusat pusat untuk untuk melaw melawan an nar7o nar7olep lepsy sy Pengob Pengobata atan n untuk untuk spasme spasme bronkus akut Pengobatan untuk enuresis Pengobatan untuk myasthenia grav gravis is :eak :eaksi si alea alearg rgii sepe seperti rti asma asma bron bron7h 7hia ial l Peng Pengob obat atan an untu untuk k akumulasi darah yang abnormal pada bagian hidung. 4. apsu apsull efedrin efedrine e diguna digunaka kan n untuk untuk membeb membebask askan an dari dari keding kedingina inan, n, influen2a, alergi'alergi lain dan juga member kebebasan yang sementara
dari pemendekan nafas, sesak dada, juga menge7ilnya bronkus karena asma. Hal'hal yang harus diperhatikan dalam menggunakan efedrine adalah )ndikasi )ndikasi Obat. 3fedrin 3fedrin adalah adalah suatu suatu vasokons vasokonstiktor tiktor 3phedrine 3phedrine digunaka digunakan n untuk= •
reaksi alergi (bron7hospasm atau asma bron7hial
•
meningkatkan tekanan aliran pembuluh darah
•
memperkuat kontraksi otot jantung
•
nar7olepsy (episode tidur singkat yang rekuren dan tak terkontrol yang yang sering sering disert disertai ai halusi halusina nasi si hipnog hipnogogi ogik k atau atau hipnop hipnopomp ompik, ik, katapleksi dan paralisis tidur
•
Depres Depresii dan myasth myastheni enia a gravis gravis (gangg (gangguan uan fungsi fungsi neurom neuromus7 us7ula ular r yang ang
dise diseba babk bkan an
oleh oleh
adan adany ya
anti antibo body dy
terh terhad adap ap
rese resept ptor or
asetilkolin pada persambungan neuromus7ular 4ebera 4eberapa pa kemung kemungkin kinan an efek efek sampi sampingn ngnya ya dari dari penggu pengguna naan an efedri efedrin n antara antara lain adalah= adalah= ke7emasa ke7emasan, n, gemetar gemetar,, pusing, pusing, 0akit kepala kepala ringan, ringan, gastrointe gastrointestina stinall distress distress (misalnya (misalnya kram perut, perut, insomnia, insomnia, denyut denyut jantung jantung tidak teratur, jantung berdebar'debar, peningkatan tekanan darah, stroke, kejang, psikosis, lekas marah dan agresi. Dengan demikian, efedrin tidak boleh digunakan oleh siapa saja dengan penyakit jantung, tekanan darah tinggi, riwayat penyakit jantung dari setiap jenis, penyakit kardiovaskular stroke stroke atau atau lainny lainnya, a, depres depresi, i, ke7ema ke7emasan san,, bipola bipolar, r, asidos asidosis is metabo metabolik lik,, diabet diabetes es mellit mellitus us atau atau jika jika salah salah satu satu efek efek sampi samping ng ter7a ter7antu ntum m di atas atas terjadi se7ara berulang (Dinda. !""1.
BAB III SIMPULAN
#. 3fedrin 3fedrin merupakan merupakan senya senyawa wa aromatis aromatis yang yang memiliki memiliki struktur struktur kimia mirip dengan turunan metamfetamin dan amfetamin. 3fedrin dapat mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas dan dapat meningkatkan meningkatkan pelepasan pelepasan dopamine dan serotonin dari ujung saraf. Dengan mekanisme tersebut, efedrin dapat digunakan sebag ebagai ai obat bat asma asma dan seba ebagai bronkodilator (pe bronkodilator (peleg lega a salura saluran n nafas. !. 0intesi 0intesis s 3fedri 3fedrin n dari dari bahan' bahan'bah bahan an kimia kimia telah telah dilaku dilakukan kan oleh oleh beberapa ilmuan yaitu sintesis efedrin oleh Beuberg dan Hirs7h (tah (tahun un
#1!# #1!#
meng menggu guna naka kan n
tekn teknik ik
sint sintes esis is
ster stereo eose sele lekt ktif if
(asym (asymmet metri7 ri7, , sintes sintesis is efedri efedrin n oleh oleh *ansk *anske, e, Cohnso Cohnson n dan 0kita 0kita (tahun (tahun #1!1 #1!1 sintes sintesis is ini menggu menggunak nakan an deriva derivatt asam asam propio propionat nat pada alkilasi Eriedel'6rafts dengan rantai sampi!ng mengandung $ atom karbon, dan sintesis efedrin oleh Bagai dan anao (tahun #1!1 *elaporkan sintesis efedriin dari ben2aldehid dan nitro etana. $. &sma &sma atau atau benge bengek k adalah adalah suatu suatu penya penyakit kit alergi alergi yang yang ber7ir ber7irika ikan n peradangan steril kronis yang disertai serangan napas akut se7ara berkala, mudah sengal'sengal dan batuk (dengan bunyi khas. +. 3fedrin
dapat
digunakan
sebagai
obat
asma,
obat
dekongestan (melegakan hidung tersumbat, efedrin bahkan bisa menjad menjadii bahan bahan baku baku pembu pembuata atan n e7stas e7stasy y selain selain itu efedri efedrin n juga juga seri sering ng
digu diguna naka kan n
seba sebaga gaii obat obat
pela pelang ngsi sing ng..
3fek 3fek
samp sampin ing g
pengguna penggunaan an efedrin efedrin adalah adalah ke7emasa ke7emasan, n, gemetar, gemetar, pusing, pusing, 0akit kepal kepala a ringan ringan,, gastro gastroint intest estina inall distre distress ss (misal (misalny nya a kram kram perut perut,, insomn insomnia, ia, denyu denyutt jantun jantung g tidak tidak teratu teratur, r, jantun jantung g berdeb berdebar'd ar'deba ebar, r, peningkatan tekanan darah, stroke, kejang, psikosis, psikosis, lekas marah dan agresi.
DAFTAR PUSTAKA
&riefrvi.!"##.0enyawa &riefrvi.!"##.0enyawa &romatik. &romatik. (online.tersedia=http=IIariefrvi.blogspot.7o.idI!"# (online.tersedia=http=IIariefrvi.blogspot.7o.idI!"##I#!Isen #I#!Isenyawa' yawa' aromatik.html.JDiakses aromatik.html .JDiakses = !+ Oktober !"#%. #9=%% WitaK W itaK &tik
Widayati.!"#".3fedrine. Widayati.!"#".3fedrine.
(online.tersedia=http=IIwww. (online.tersedia=http=IIwww.s7ribd.7omIdo7I9?"+%#9 s7ribd.7omIdo7I9?"+%#9+IefedrineLs7ribd +IefedrineLs7ribd.. JDiakses = !? Oktober !"#%. "9=!" WitaK W itaK Dewi,shinta sari,dkk.!""1.)nteraksi Obat &sma. (online.tersedia=http=IIkelompokasma.blogspot.7o.idI (online.tersedia=http=IIkelompokasma.blogspot.7o.idI.JDiakses .JDiakses = !9 Oktober !"#%. "1=!+ WitaK Dinda.!""1.esehatan. (online.tersedia=http=IIunderri7e.blogspot.7o.idI!""1I"#Ikesehatan. (online.tersedia=http=IIunderri7e.blogspot.7o.idI!""1I"#Ikesehatan. html.JDiakses html .JDiakses = !% Oktober !"#%. #9=## WitaK )kawati,Mullies.!"#$.3fedrin. (online.tersedia=https=II2ulliesikawati.wordpress.7omItagIefedrinI (online.tersedia=https=II2ulliesikawati.wordpress.7omItagIefedrinI.. JDiakses = !% Oktober !"#%. #9="% WitaK Wi taK *eym *eyme, e, wind wind.! .!"# "#+. +./a /ata tarr 4ela 4elaka kang ng Peny Penyak akit it
&sma. sma.
(online.tersedia=http=IIrepository (online.tersedia=http=IIrepository.usu.a7.idIbits .usu.a7.idIbitstreamI#!$+%?951I#9#9 treamI#!$+%?951I#9#9!I%I !I%I 6hapterF!").pdf .JDiakses .JDiakses = !+ Oktober !"#%. #5="9 WitaK W itaK :aihan,siti.!"#!.4iosintesis :aihan,siti.!"#!.4iosinte sis &lkaloid 3fedrin. (online.tersedia=http=IIsitiraihan#11$.blogspot.7o.idI!"#!I#"Ibiosint (online.tersedia=http=IIsitiraihan#11$.blogspot.7o.idI!"#!I#"Ibiosint esis'alkaloid'efedrin.html.JDiakses esis'alkaloid'efedrin.html .JDiakses = !? Oktober !"#%. "9=!+ WitaK W itaK ;arigan, prananta gia.!"#!.3fedrin. (online.tersedia=http=IIpranantagiat.blogs (online.tersedia=http=IIpranantagiat.blogspot.7o.idI!"#!I# pot.7o.idI!"#!I##Imid' #Imid' semester'rra#7##""!?.html.JDiakses semester'rra#7##""!?.html. JDiakses = = !? Oktober !"#%. "9=## WitaK
