BAB I PENDAHULUAN
1.1 Lat Latar ar Bel Belaka akang ng
Beta Beta blocke blocker r , dike dikena nall juga juga sebag sebagai ai beta-blocking beta-blocking agent atau betaantagonist (antagonis antagonis beta), beta), dari reseptor beta-adrenergik, beta-adrenergik,
adalah yang
agen
yang
menghambat
memodulasi fu fung ngsi si
jant ja ntun ung g,
aksi fungsi
pernafasan, dan pelebaran pembuluh darah. Beta blocker termasuk dalam obat antihipertensi yang bekerja pada sistem kardiovaskuler. Beta-blocker pertama pertama kali dikembangkan untuk pengobatan kondisi jantung tertentu dan hipertensi hipertensi.. Kemudi Kemudian, an, beta beta blocke blockerr juga juga diketah diketahui ui berguna untuk glaukoma untuk glaukoma,, migrain, dan beberapa gangguan kejiwaan seperti kecema kecemasan, san, tremor tremor sekund sekunder, er, dan ganggu gangguan an gerak gerak yang yang diseba disebabka bkan n oleh oleh beberapa obat yang digunakan dalam pengobatan psikosis pengobatan psikosis.. 1.2 Tujuan Penu Penulisan lisan
. ". #. $.
!enjela !enjelaska skan n defi definis nisii b blocke blocker. r. !enjelaskan !enjelaskan farmakokinet farmakokinetik ik dan dan farmakodi farmakodinamik namik b blocker. blocker. !enjelaskan !enjelaskan indikasi indikasi dan dan kontrai kontraindika ndikasi si b blocker. blocker. !enjelaskan !enjelaskan dosis, rute dan efek sampin samping g b blocker. blocker.
1.3 Ma Manfa nfaat at Penul Penulisa isan n
. !em !emberi berika kan n info inform rmas asii tent tentan ang g aspe aspek k farm farmak akol olog ogii dari dari suat suatu u obat obat b blocker yang digunakanuntuk digunakanuntuk antihipertensi. ". %apat %apat menjadi menjadi paduan paduan oleh mahasisw mahasiswaa dalam proses proses belajar belajar farmakol farmakologi ogi dalam keperawatan khususnya pada penderita hipertensi.
BAB II TINJAUAN PUTA!A
2.1 Definisi Beta Bl"#ker
&bat-obat
Beta Blocker,
juga
dikenal
sebagai beta-adrenergic
blocking agents, adalah obat-obat yang menghambat norepinephrine dan epinephrine (adrenaline) agar tidak berikatan dengan reseptor-reseptor beta. 'da tiga tipe reseptor beta dan masing-masing mengontrol beberapa fungsi berdasarkan pada lokasi mereka dalam tubuh. . Beta- receptors ditemukan di jantung, otak, mata, neuron adrenergik perifer, dan ginjal.eseptor merupakan reseptor yang bertanggung jawab untuk menstimulasi produksi katekolamin yang akan menstimulasi produksi renin. %engan berkurangnya produksi renin, maka cardiac output akan berkurang yang disertai dengan turunnya tekanan darah. ". Beta-" receptors ditemukan dalam paru, saluran pencernaan, hati, rahim (uterus), pembuluh darah, dan otot rangka. #. Beta-# receptors dapat ditemukan pada sel-sel lemak. Beta blockers terutama menghambat reseptor-reseptor Beta- dan Beta-". %engan menghambat efek dari norepinephrine dan epinephrine, beta blockers mengurangi denyut jantung* mengurangi tekanan darah dengan memperlebar pembuluh-pembuluh darah* dan mungkin menyempitkan jalan jalan udara dengan menstimulasi otot-otot yang mengelilingi jalan-jalan udara untuk berkontraksi. 2.2 Ti$e Beta Bl"#ker
Beta blockers berbeda dalam tipe dari beta receptors yang mereka halangi dan, oleh karenanya, efek-efek mereka. . +on-selective menghalangi
beta
blockers,
contohnya, propranolol
Beta- dan Beta-" receptors
(nderal),
dan, oleh karenanya,
mempengaruhi jantung, pembuluh-pembuluh darah, dan jalan-jalan udara. ". elective beta blockers, contohnya, metoprolol (opressor, /oprol 0) terutama menghalangi Beta- receptors dan, oleh karenanya,
kebanyakan memengaruhi jantung dan tidak mempengaruhi jalan jalan udara. #. Beberapa beta blocker, contohnya, pindodol (1isken) mempunyai intrinsic sympathomimetic activity ('), yang berarti mereka meniru efek-efek dari epinephrine dan norepinephrine dan dapat menyebabkan peningkatan dalam tekanan darah dan denyut jantung. Beta blockers dengan ' mempunyai efek-efek yang lebih kecil pada denyut jantung daripada agen-agen yang tidak mempunyai '. $. abetalol (+ormodyne, /randate) dan carvedilol (2oreg) menghalangi beta dan alpha- receptors. !enghalangi alpha receptors menambah pada pembuluh darah efek yang melebarkan dari labetalol (+ormodyne, /randate) dan carvedilol (2oreg). 2.3 As$ek %ar&ak"'ina&ik Beta Bl"#ker
Beta blocker menghambat efek obat adrenergik, baik +3 dan epi endogen maupun obat adrenergik eksogen. Beta blocker kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih besar terhadap reseptor beta- daripada beta-". 4ropanolol, oksprenolol, alprenolol, asebutolol, metoprolol, pindolol dan labetolol mempunyai efek !' (membrane stabili5ing actvity) 6 efek anastesik lokal. ♦ ♦ ♦ ♦ ♦ ♦ ♦ ♦
Kardiovaskuler7 mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard !enurunkan tekanan darah 'ntiaritmia7 mengurangi denyut dan aktivitas fokus ektopik !enghambat efek vasodilatasi, efek tremor (melalui reseptor beta-") 3fek bronkospasme (hati-hati pada asma) !enghambat glikogenolisis di hati !enghambat aktivasi en5im lipase !enghambat sekresi renin 6 antihipertensi
2.( As$ek %ar&ak"kinetik Beta Bl"#ker ♦
Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol dan metoprolol) diabsorbsi baik (89:)
♦ ♦ ♦
♦
Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinya Kardioselektif7 asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol +on kardioselektif7 propanolol, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol, alprenolol Beta blocker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic, baik +orepinefrin dan 3pinefrin endogen maupun obat adrenergic eksogen, pada adrenoseptor beta. 4otensi hambatan dilihat dari kemampuan obat ini dalam menghambat
takikardia yang ditimbulkan oleh isoproterenol atau oleh e;ercise. Karena hambatan ini bersifat kompetitif reversible, maka dapat diatasi dengan meningkatkan kadar obat adrenergic.ifat kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor beta dari pada beta ". +onselektif artinya mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor beta dan beta". /etapi, sifat kardioselektivitas ini relatif, artinya pada dosis yang lebih tinggi beta blocker yang kardioselektif juga memblok reseptor beta ". Beta blocker mempunyai aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor beta tanpa adanya obat adrenergik seperti epinefrin atau isoproterenol,
menimbulkanefek
adrenergik
yang
lemah
tetapi
jelas, ini disebut juga aktivitas simpatomimetik intrinsik. Beta blocker juga mempunyai aktivitas stabilisasi membran artinya, mempunyai efekstabilisasi membrane atau efek seperti anestetik lokal atau seperti kuinidin. ni disebut juga aktivitas anestetik lokal atau aktivitas seperti kuinidin.3fek terhadap kardiovaskuler merupakan efek beta blocker yang terpenting, terutama akibat kerjanya pada jantung. Beta blocker mengurangi denyut jantung dan kontraktilitasmiokard. 4emberian jangka pendek mengurangi curah jantung* resistensi perifer meningkatakibat refle; simpatis merangsang reseptor alfa pembuluh darah. %engan beta blockernonselektif, terjadi hambatan reseptor beta " pembuluh darah, yang juga meningkatkan resistensi perifer. 2.) In'ikasi 'an !"ntrain'ikasi Beta Bl"#ker
a. ndikasi Beta blockers diindikasikan untuk merawat7 irama jantung yang abnormal, o
o o o o o o
tekanan darah tinggi, gagal jantung, angina (nyeri dada), tremor, pheochromocytoma, dan pencegahan migrain-migrain. Beta blockers juga mampu mencegah lebih jauh serangan jantung
dan kematian setelah serangan jantung. &bat ini juga diindikasikan untuk pengobatan-pengobatan
lain
termasuk
perawatan
hyperthyroidism,
akathisia (kegelisahan atau ketidakmampuan untuk duduk dengan tenang), dan ketakutan. Beberapa beta blockers mengurangi produksi dari a
a. %osis 4embagian dosis beta-blockers dilakukan berdasarkan tujuan terapi. =ika digunakan untuk pengobatan hipertensi maka dosis beta blockers harus dititrasi menurut tekanan darah yang ingin dicapai. ementara, jika beta-blockers digunakan dalam jangka panjang seperti pada gagal jantung kronik atau pasca- infark miokard, dosis harus dititrasi sesuai dengan dosis yang digunakan dalam uji klinis. 4enghentian terapi beta-blockers setelah pengobatan kronik dapat menimbulkan beberapa gejala seperti hipertensi, aritmia, dan eksaserbasi angina. b. ediaan . 4ropanolol7 tab 9 dan $9 mg, kapsul lepas lambat >9 mg ". 'lprenolol7 tab ?9 mg #. &ksprenolol7 tab $9 mg, @9 mg, tab lepas lambat @9 mg $. !etoprolol7 tab ?9 dan 99 mg, tab lepas lambat 99 mg ?. Bisoprolol7 tab ? mg >. 'sebutolol7 kap "99 mg dan tab $99 mg A. 4indolol7 tab ? dan 9 mg @. +adolol7 tab $9 dan @9 mg
8.
'tenolol7 tab ?9 dan 99 mg
2.+ Efek a&$ing Beta Bl"#ker
Beta blockers mungkin menyebabkan 7
o
%iare kejang-kejang perut, mual, dan muntah uam, penglihatan yang kabur, kejang-kejang otot, dan kelelahan
o
mungkin juga terjadi. ebagai perluasan dari efek-efek mereka yang bermanfaat, mereka
o o o
memperlambat denyut jantung, mengurangi tekanan darah, dan mungkin menyebabkan gagal jantung atau penghalangan jantung pada o
pasien-pasien dengan persoalan-persoalan jantung. Beta blockers harus tidak diberhentikan dengan tiba-tiba karena penghentian tiba-tiba mungkin memperburuk angina (nyeri dada) dan
o
menyebabkan serangan-serangan jantung atau kematian mendadak. 3fek-efek sistem syaraf pusat dari beta blockers termasuk7 sakit kepala, • depresi, • kebingungan, • kepeningan, • mimpi-mimpi buruk, dan • halusinasi-halusinasi. •
o
Beta
blockers
yang
menghalangi
Beta-"
receptors
mungkin
o
menyebabkan sesak napas pada penderita-penderita asma (asthmatics). eperti dengan obat-obat lain yang digunakan untuk merawat tekanan
o
darah tinggi, disfungsi seksual mungkin terjadi. Beta blockers mungkin menyebabkan glukosa darah yang rendah atau tinggi dan menyembunyikan gejala-gejala dari glukosa darah rendah (hypoglycemia) pada pasien-pasien diabetik.
2., -"nt" /0at Beta Bl"#ker
. 'sebutol Na&a Paten sacral, corbutol,sectra5ide. e'iaan "0at tablet, kapsul.
Mekanis&e kerja menghambat efek isoproterenol, menurunkan
aktivitas renin, menurunka outflow simpatetik perifer. In'ikasi
hipertensi,
angina
pectoris,
aritmia,feokromositoma,
kardiomiopati obtruktif hipertropi, tirotoksitosis. !"ntrain'ikasi gagal jantung, syok kardiogenik, asma, diabetes
mellitus, bradikardia, depresi. Efek sa&$ing mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi buruk, lesu Interaksi "0at memperpanjang keadaan hipoglikemia bila diberi
bersama insulin. %iuretic tia5id meningkatkan kadar trigleserid dan asam urat bila diberi bersaa alkaloid ergot. %epresi nodus '1 dan ' meningkat bila diberikan bersama dengan penghambat kalsium D"sis " ; "99 mghr (maksimal @99 mghr).
". 'tenolol Na&a $aten Betablok, Carnomin, /enoret, /enoretic, /enormin,
internolol. e'iaan "0at /ablet Mekanis&e kerja pengurahan curah jantung disertai vasodilatasi
perifer, efek pada reseptor adrenergic di 4, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor di ginjal. In'ikasi hipertensi ringan D sedang, aritmia !"ntrain'ikasi gangguan konduksi '1, gagal jantung tersembunyi,
bradikardia, syok kardiogenik, anuria, asma, diabetes. Efek sa&$ing nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu, gangguan tidur,
kulit kemerahan, impotensi.
Interaksi "0at efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama
insulin. %iuretik tia5id meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. skemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid ergot. D"sis " ; $9 D @9 mghr
#. !etoprolol Na&a $aten 2ardiocel, opresor, eloken, elo5ok e'iaan "0at /ablet Mekanis&e kerja pengurangan curah jantung yang diikuti vasodilatasi
perifer, efek pada reseptor adrenergic di 4, penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor beta di ginjal. %ar&ak"kinetik diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Eaktu
paruhnya pendek, dan dapat diberikan beberapa kali sehari. %ar&ak"'ina&ik
penghambat
adrenergic
beta
menghambat
perangsangan simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. 4enghambat beta dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke '. In'ikasi hipertensi, miokard infard, angina pectoris !"ntrain'ikasi bradikardia sinus, blok jantung tingkat dan , syok
kardiogenik, gagal jantung tersembunyi Efek sa&$ing lesu, kaki dan tangan dingin, insomnia, mimpi
buruk, diare Interaksi "0at reserpine meningkatkan efek antihipertensinya D"sis ?9 D 99 mgkg
$. 4ropranolol Na&a $aten Blokard, nderal, 4restoral
e'iaan "0at /ablet Mekanis&e kerja tidak begitu jelas, diduga karena menurunkan curah
jantung, menghambat pelepasan renin di ginjal, menghambat tonus simpatetik di pusat vasomotor otak. %ar&ak"kinetik diabsorbsi dengan baik oleh saluran cerna. Eaktu
paruhnya pendek, dan dapat diberikan beberapa kali sehari. angat mudah berikatan dengan protein dan akan bersaing dengan obat D obat lain yang juga sangat mudah berikatan dengan protein. %ar&ak"'ina&ik
penghambat
adrenergic
beta
menghambat
perangsangan simpatik, sehingga menurunkan denyut jantung dan tekanan darah. 4enghambat beta dapat menembus barrier plasenta dan dapat masuk ke '. In'ikasi hipertensi, angina pectoris, aritmia jantung, migren, stenosis
subaortik hepertrofi, miokard infark, feokromositoma !"ntrain'ikasi syok kardiogenik, asma bronkial, brikadikardia dan
blok jantung tingkat dan , gagal jantung kongestif. Fati D hati pemberian pada penderita biabetes mellitus, wanita haminl dan menyusui. Efek sa&$ing bradikardia, insomnia, mual, muntah, bronkospasme,
agranulositosis, depresi. Interaksi "0at hati D hati bila diberikan bersama dengan reserpine
karena menambah berat hipotensi dan kalsium antagonis karena menimbulkan penekanan kontraktilitas miokard. Fenti jantung dapat terjadi bila diberikan bersama haloperidol. Cenitoin, fenobarbital, rifampin meningkatkan kebersihan obat ini. imetidin menurunkan metabolism propranolol. 3tanolol menurukan absorbsinya. D"sis dosis awal " ; $9 mghr, diteruskan dosis pemeliharaan.
BAB III PENUTUP
3.1 !esi&$ulan
3.2 aran
DA%TA PUTA!A
Kee, =oyce dan 3velyn Fayes . 88>. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. 32G7 =akarta.
%eglin, =udith F."99?. Pedoman Obat untuk Perawat Edisi 4.=akarta73G2
4riyanto. "99@. Farmakologi Dasar untuk Mahasiswa Keperawatan dan Farmasi . enskofi. =akarta.
%eglin, 1allerand, "99?, Pedoman Obat Untuk Perawat , =akarta73G2
Ganiswarna, 88?, Farmakologi dan erapi, =akarta, CKH
Kee, Fayes, 88>, Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan, =akarta73G2