OBAT- OBAT DIBIDANG THT oleh: Elvira Cesarena, S.Ked Eka Rahim, S.Ked dr.Andi dr .Andi Irawan, Sp.FK
PENDAHULUAN •
Pada pengobatan dibidang telinga, hidung dan tenggorokan obat-obat topikal lebih banyak digunakan, selain obat-obatan oral yang berkerja sistemik
•
Alasan: efikasinya yang lebih besar & mengurangi efek samping obat yang tidak diinginkan.
Obat-obatan yang sering digunakan •
Infeksi –
–
–
–
–
–
Rhinitis akut dan kronik Tonsilitis Faringitis Sinusitis Otitis media (akut, kronik, supuratif) astoiditi
ANTIBIOTIK
•
Terapi untuk rhinitis: !ekongestan oral dan lokal "ntihistamin #ortikosteroid topikal
–
–
–
•
Terapi pada polip nasal: –
$kstraksi polip dengan menggunakan anastesi lokal dan dekongestan
ANTIBIOTIK •
!R%&S OF 'OI'$ antibiotika: –
&olongan enisilin •
–
&olongan akrolida •
–
Tonsilitis akut dan kronik, faringitis akut, sinusitis maksilaris akut, sinusitis maksilaris kronis, otitis ekstema sirkumskripta, otitis media akut, mastoiditis akut, otitis eksterna Tonsilitis akut, faringitis akut, mastoidit mastoiditis is akut, otitis eksterna
&olongan Sefalosporin •
Tonsilitis akut, faringitis akut, sefurok: sinusitis maksilaris akut, sinusitis maksilaris kronis, mastoiditis akut, otitis eksterna
!R%&S OF 'OI'$ antibiotika: emilihan utama penggunaan antibiotik dibidang TT masih menggunakan penisilin yang spektrumnya luas *ika ada kontraindikasi atau hipersensitifitas eritromisin lebih banyak digunakan se+ara luas dibidang TT Sedangkan penggunaan sefalosporin lebih digunakan pada infeksi dengan penyulit •
•
•
Tonsilitis "kut •
enatalaksanaan –
–
–
engobatan menggunakan antibiotika golongan makrolida &olongan yang terpilih eritromi+in dan spiromisin emberian imunomodulator dapat membantu meningkatkan kesembuhan
Tonsilitis #ronik •
•
ada kondisi kronik terapi yang dianurkan adalah tonsilektomi adenotonsilektomi edikamentosa diberikan post T$ "T$: !iet +air atau lunak selam . hari "nalgetik oral "ntibiotik drugs of +hoi+e pilihan antibiotik adalah amo/i+ilin engobatan medikamentosa dapat diberikan dalam bentuk syrup
–
–
–
Faringitis #ronik •
•
•
Tidak berbeda dengan infeksi pada TT lainnya engobatan antibiotika terutama adalah golongan peni+ilin (ampi+ilin amoksisilin) 0agi penderita hipersensitif terhadap penisilin: –
–
$ritromi+in (makrolida) Sefalosporin
PENISILIN Farmakodinamik •
Mekanisme kerja: penisilin menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba
Farmako kinetik •
•
•
"bsorbsi: penisilin & mudah rusak dalam suasana asam Distribusi : penisilin didistribusikan luas dalam tubuh. Metabolism: penisilin dimetabolisme dihepar
•
•
•
Indikasi: infeksi tenggorokan, otitis media, dan se+ar luas digunakn di berbagi infeksi TT #ontraindikasi: hipersensiti1itas terhadap penisilin $fek samping: reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, anafilaksis, serum sickness-like reaction, toksisitas SS termasuk kon1ulsi
Ampisilin •
•
Farmakodinamik ekanisme kera: !eri1at peni+illin yang menginhibisi sintesis dinding sel pada mikroorganisme yang sensitif Farmakokinetik: "bsorbsi: diabsorbsi di &IT !istribusi: ikatan protein 23-435, didistribusi luas etabolism: sebagian di hepar $kskresi: diekskresi melalui urine
Ampisilin •
•
•
Indikasi: eksaserbasi bron+hitis kronis dan infeksi telinga bagian tengah, pneumonia, sudah arang digunakan pada infeksi TT #ontra indikasi: hipersensitif terhadap penisilin, infeksi mononukleus $fek samping: gangguan &I, reaksi alergi, anafilaksis, gangguan hematologi
Amoxisilin •
•
Farmakodinamik ekanisme kera: !eri1at peni+illin yang menginhibisi sintesis dinding sel Farmakokinetik: "bsorbs: diabsorbsi di &IT !istribusi: ikatan protein 23-435 didistribusikan luas etabolism: sebagian dihepar $kskresi: diekskresi melalui urine
Amoxisilin •
•
•
Indikasi: terapi kuman &r6 atau &r- yang peka terhadap amo/isilin, infeksi TT, saluran nafas atas dan ba7ah8 9ebih disukai digunakan dibidang TT dibanding ampi+ilin #ontra indikasi: hipesensitifitas terhadap penisilin yang lainnya, gangguan ginal dan hepar $fek samping: mual, muntah, diare, ruam kulit, pruritus, demam8
SEFALOSFORIN
!o.
!ama
enerasi
"ara Pemberian
Akti#itas Antimikroba
$.
"efadro%il
$
ral
Aktif terhadap kuman gram positif
'.
"efale%in
$
ral
dengan keunggulan dari Penisilin
(.
"efa)olin
$
*+ dan *M
akti#itas
.
"ephalotin
$
*+ dan *M
penghasil Penisilinase
.
"ephradin
$
ral *+ dan *M
!o. $. '. (. . . 3.
!ama "efalor "efamandol "efmeta)ol "efopera)on "efpro)il "efuro%im
enerasi ' ' ' ' ' '
"ara Pemberian ral *+ dan *M *+ dan *M *+ dan *M ral *+ dan *M
nya
terhadap
bakteri
Akti#itas Antimikroba /urang aktif terhadap bakteri gram postif dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman
gram
negatif0
misalnya
1.influen)a, Pr. Mirabilis, 2.oli, dan /lebsiella
!o. !ama
enerasi "ara Pemberian Akti#itas Antimikroba
$.
"efditoren
(
ral
olongan ini umumnya kurang efektif
'.
"efi%im
(
ral
dibandingkan dengan generasi pertama
(.
"efota%im
(
*+ dan *M
terhadap kuman gram positif, tetapi
.
"efotiam
(
*+ dan *M
jauh
.
"efpodo%im (
ral
2nterobateriaeae,
3.
"efta)idim
(
*+ dan *M
penghasil Penisilinase.
4.
"efti)o%im
(
*+ dan *M
5.
"eftria%on
(
*+ dan *M
!o
!ama
enerasi
"ara Pemberian
Akti#itas Antimikroba
$.
"efepim
ral *+ dan *M
1ampir
'.
"efpirom
ral *+ dan *M
ketiga
lebih
efektif
sama
terhadap
termasuk
dengan
strain
generasi
•
Sefalosporin yang sering digunakan pada infeksi TT: –
–
–
•
'efadroksil, +efaleksin, +efaolin, +efalotin infeksi tenggorokan dan saluran nafas atas 'efaklor, +efi/im, +efpodoksim Infeksi telinga 'efmetaol, +efroil, +efuroksim otitis media
Sefalosporin yang tidak digunakan pada infeksi TT: –
Sefalosporin generasi I;
KLORAMFENIKOL •
!igunakan baik se+ara oral maupun topikal
Sediaan #apsul 2<= mg, Salep mata . 5 Obat tetes mata =,< 5 Salep kulit 2 5 Obat tetes telinga .-< 5 •
•
•
•
Tiamfenikol Terbagi dalam bentuk sediaan : #apsul 2<= dan <== mg8 0otol berisi pelarut >= ml dan bubuk tiamfenikol .8< g yang setelah dilarutkan mengandung .2< mg Tiamfenikol tiap < ml8 •
•
•
ada penyakit dibidang TT penggunaan kloramfenikol topikal lebih sering digunakan, dikarenakan efek samping sistemik kloramfenikol yang tidak diinginkan
MAKROLIDA Farmakokinetik •
Preparat eritromisin oral diabsorbsi dengan baik melalui saluran gastrointestinal.
Farmakodinamik •
2ritromisin menekan sintesis protein bakteri.
2fek samping dan reaksi yang merugikan •
2fek samping dan reaksi yang merugikan dari eritromisin adalah gangguan gastrointestinal, seperti mual dan muntah, diare dan kejang abdomen.
Indikasi penggunaan &una utama sebagai pengganti penisilin pada pengobatan TT8 enggunaan lainnya meliputi terapi legionella pneumophilla (penyakit legionnaire) dan my+oplasma pneumoniae8 •
•
AMINOGLIKOSIDA •
•
•
•
•
•
Farmakodinamik ekanisme kera: golongan aminoglikosida yang se+ara ire1ersibel berikatan pada protein ribosom bakteri Farmakokinetik "bsorbs: absorbs +epat dan sempurna setelah ineksi I !istribusi: protein binding ?4=5 $kskresi: melalui urine
•
•
•
Indikasi: drugs of +hise infeksi saluran nafas atas pada anak, dengan pemberian kombinasi bersama amoksisilin #ontra indikasi: kehamilan, miatenia gra1is $fek samping: gangguan 1estibuler dan pendengaran, nefrotoksisitas, hipomagnesemia pada pemberian angka panang, +olitis karena antibiotik
olip @asi •
enatalaksanaan utama adalah ekstraksi polip dengan anastesi lokal dan dekongestan "nastesi lokal terpilih: /ylo+ain 25, efedrin .5
–
!ama obat
Penggunaan pada Mata
6elinga
1idung
6enggorok 7retra
8ektum
/ulit
9idokain
-
-
-
-
-
-
9idokain
-
-
-
1"9 Dibuakin
-
-
-
-
6etrakain
-
;enoksinat
-
-
-
-
-
-
/okain
-
-
-
-
Pramoksin
-
-
-
-
Diklonin
-
-
-
;en)okain
-
Proaine
2ster < amida
Mula /erja
9ama /erja
Penggunaan /linis
Properties
2ster
9ambat
=ingkat
- 6erbatas
- +asodilatasi
- +asular spam
- Alergenik
- Diagnosti prosedure Amethoaine
2ster
"epat
=ingkat
- 6opial anesthesia
- 6oksisitas sistemik kuat
- =pinal anesthesia "hloroproaine
2ster
"epat
=ingkat
- Peripheral anesthesia
- 6oksisitas sistemik rendah
- bstetri e%tradural blok Mepi#aaine
Amida
"epat
=edang
- *nfiltration
- +ersatile, dilatasi sedang
- Peripheral ner#e bloks Priloaine
;upi#aaine
Amida
Amida
"epat
=edang
=edang
9ama
- *nfiltration
- Methaemoglobinanemia pada dosis
- *ntra#enous anesthesia
tinggi
- Peripheral ner#e bloks
- =edikit toksisitas amida
- *nfiltration
- Pemisahan blokade sensoris dan
-
*ntra#enous
regional motorik
anesthesia -
2%tradural
&mp0
spinal
bloks 2tidoaine
Amida
"epat
9ama
- *nfiltration -
*ntra#enous
- ;lokade motorik yang snagat besar regional
anesthesia - 2%tradural bloks 9ignoaine
Amida
"epat
=edang
- *nfiltration < topial
- Agen paling serbaguna
Otitis eksterna difusa •
•
%ntuk penghilang nyeri, para+etamol merupakan analgetik pilihan utama !apat diberikan nistatin lokal, amfoterisin 0 atau salisilat 25 dalam alkohol obat-obatan ini tidak boleh digunakan bila ada perforasi membrana timpani
Otitis media akut •
enalaksanaan berkaitan dengan stadium penyakit: –
Stadium I •
•
•
"ntibiotika ampi+ilin atau amo/i+ilin Tetes hidung efedrin .5 untuk de7asa dan efedrin A 5 untuk anak-anak !ekongestan oral , pseudoefedrin
–
Stadium II •
•
•
•
–
Stadium III •
•
•
–
iringotomi "ntibiotika !engongestan lokal, efedrin tetes hidung !ekongestan oral
"ntibiotika , golongan peni+ilin atau sefalosporin #alau perlu miringotomi !ekongestan lokal dan oral
Stadium I; •
•
igiene telinga en+egahan IS"
ANTIBIOTIK TOPIKAL
•
•
"da dua pertimbangan dasar pemilihan antibiotika pada penanganan berbagai penyakit telinga, hidung dan tenggorokan, yaitu: !apat terdistribusi dengan baik pada aringan yang terinfeksi Spektrum yang luas meliputi organisme yang ditemui pada infeksi telinga, hidung, tenggorok
.8 28 48 B8
Ofloksasin #loramfenikol olimiksin 0 atau $ &entamisin
#loramfenikol
Rhinitis •
Rhinitis alergika –
–
indari bahan penyebab edikamentosa yang diberikan adalah terapi simptomatik •
•
•
•
•
"ntihistamin #ortikosteroid oral #ortikosteroid topikal !ekongestan oral !ekongestan lokal
Sinusitis "8 !rainase !ekongestan oral
–
•
•
•
$fedrin .5 (de7asa) dan efedrin A5 (anak-anak) Oksimetasolin =,=25 tetes hidung Oksimetasolin =,=<5 spray hidung
!ekongestan lokal
–
•
seudoefedrin >= mg 3 am
"8 "ntibiotika –
–
!iberikan <-C hari dengan drug of +hoi+e golongan peni+ilin (amo/i+ilin lebih terpilih) 0ila ada kontraindikasi, dapat digunakan golongan sefalosporin atau doksisiklin
08 Simptomatik –
–
–
"nalgetik antipiretik ara+etamol drug of +hoi+e Ibuprofen dapat digunakan pada anak atau de7asa
•
#ondisi kronik dari sinusitis maksilaris tidak dapat sembuh dengan pengobatan indikasi operatif (+ald7ell 9u+)
•
edikamentosa yang dapat diberikan @S"I! natrium diklofenak Irigasi sol betadin 25 "ntibiotika pas+a operatif:
–
–
–
•
•
!R%&S OF 'OI'$ adalah amo/i+ilin Sefalosporin dapat digunakn ika amo/i+ilin tidak adapat digunakan
0erikut beberapa semprot steroid yang biasa digunakan untuk penanganan rhinosinusitis atau sinusitis :
1. Fl!i"asone p#opiona! %& Buden'#ide (& M')eta#'ne Fur'ate
1. Golon$an I % Spe# Po!en D 'lobetasol proprionate ointment dan +ream =,<5 D 0etamethasone diproprionate gel dan ointment =,=<5 D !iflorasone dia+etate ointment =,<5 D alobetasol proprionate ointment =,=<5
&. Golon$an II % Po!ensi Tin$$i D "m+inonide ointment =,.5 D 0etamethasone diproprionate "F +ream =,=<5 D ometasone fuorate ointment =,.5 D !iflorasone dia+etate ointment =,=<5 D al+inonide +ream =,.5 D Flu+inonide gel, ointment, dan +ream =,=<5 D !eso/imetasone gel, ointment, dan +ream =,2<5
'. Golon$an III % Po!ensi Tin$$i D Triam+inolone a+etonide ointment =,.5 D Fluti+asone proprionate ointment =,=<5 D "m+inonide +ream =,.5 D 0etamethasone diproprionate +ream =,=<5 D 0etamethasone 1alerate ointment =,.5 D !iflorasone dia+etate +ream =,=<5 D Triam+inolone a+etonide +ream =,<5
(. Golon$an I) % Po!ensi Me*im D Fluo+inolone a+etonide ointment =,=2<5 D Flurandrenolide ointment =,=<5 D Fluti+asone proprionate +ream =,=<5 D ydro+ortisone 1alerate +ream =,25 D ometasone fuorate +ream =,.5 D Triam+inolone a+etonide +ream =,.5
+. Golon$an ) % Po!ensi Me*im D "l+lometasone diproprionate ointment =,=<5 D 0etamethasone diproprionate lotion =,=<5 D 0etamethasone 1alerate +ream =,.5 D Fluo+inolone a+etonide +ream =,=2<5 D Flurandrenolide +ream =,=<5 D ydro+ortisone butyrate +ream =,.5 D ydro+ortisone 1alerate +ream =,25 D Triam+inolone a+etonide lotion =,.5
,. Golon$an )I % Po!ensi LemaD "l+lometasone diproprionate +ream =,=<5 D 0etamethasone diproprionate lotion =,=<5 D !esonide +ream =,=<5 D Fluo+inolone a+etonide +ream =,=.5 D Fluo+inolone a+etonide solution =,=<5 D Triam+inolone a+etonide +ream =,.5 . Golon$an )II % Po!ensi LemaD Obat topikal dengan hydro+ortisone, de/amethasone, dan prednisole8
ANTIHISTAMIN *anta$'ni# re#e+t'r H,
•
•
TERFENIDIN Terfenidin diabsorbsi sangat +epat dan men+apai kadar pun+ak setelah .-2 am pemberian8 empunyai mula kera yang +epat dan lama kera panang8 Obat ini +epat dimetabolisme dan didistribusi luas ke berbagai aringan tubuh
•
Terfenidin diekskresi melalui fae+es (>=5) dan urine (B=5)8 Eaktu paruh .>-24 am8 $fek maksimum telah terlihat sekitar 4-B am dan bertahan selama 3 am setelah pemberian8 !osis >= mg diberikan 2 sehari8
•
ASTEMI/OL erupakan deri1at piperidin yang dihubungkan dengan +in+in benimidaol, struktur kimia8 "stemiol pada pemberian oral kadar pun+ak dalam darah akan di+apai setelah . am pemberian8 ula kera lambat, lama kera panang8 Eaktu paruh .3-2= hari
•
etabolitnya diekskresi sangat lambat, terdapat dalam faeses 5 obat ini dalam urine8 Terikat dengan protein plasma sekitar G>58
•
ME0ITA/IN erupakan suatu deri1at fenotiain, struktur kimia lihat &br8.8 "bsorbsinya +epat pada pemberian oral, kadar pun+ak dalam plasma di+apai setelah > am pemberian8 Eaktu paruh .3 am, Onset of a+tion +epat, duration of a+tion lama8 !osis < mg 2 sehari atau .= mg . sehari (malam hari)8
•
LORATADIN "dalah suatu deri1at aatadin, enambahan atom '. meninggikan potensi dan lama kera obat loratadin8 "bsorbsinya +epat8 #adar pun+ak di+apai setelah . am pemberian8 Eaktu paruh 3.. am, mula kera sangat +epat dan lama kera adalah panang8 Eaktu paruh des+arboetho/y-loratadin .3-2B am8
DEKON.ESTAN *A$'ni# / adrener$ik •
Dekongestan topial dan sistemik merupakan simpatomimetik agen yang beraksi pada reseptor adrenergi pada mukosa nasal, memproduksi #asokonstriksi. 6opikal dekongestan biasanya digunakan melalui sediaan tetes atau spray. Penggunaan dekongestan jenis ini hanya sedikit atau sama sekali tidak diabsorbsi seara sistemik.
•
•
Sistemik dekongestan onsetnya tidak se+epat dekongestan topi+al8 @amun durasinya biasanya bisa lebih panang8 "gen yang biasa digunakan adalah pseudoefedrin enggunaan topikal dalam bentuk tetes atau spray pada membran mukosa dengan konsentrasi =,< 5 - 2 58
SERUMENOLITIK •
=erumen atau ear >a% adalah hasil dari sekresi normal oleh kelenjar serumenus yang terdapat pada telinga, yaitu pada garis kanalis auditorius eksterna. Akumulasi dan produksi dari serumen yang berlebihan dapat menurunkan kualitas pendengaran dan dapat menetuskan tinnitus atau otalgia
•
@amun agen lain seperti dokusat, peroksida (hydrogen peroksida atau urea hydrogen peroksida) salisilat kolin dan larutan minyak para diklorobenen dan klorobutanol dapat digunakan sebagai serumenolitik8 &liserol dan natrium bi+arbonate dikatakan uga dapat digunakan8
