INTERAKSI OBAT ANTI KONVULSI .
INTERAKSI OBAT ANTI KONVULSI EPILEPSI Epilepsi adalah suatu gangguan saraf yang timbul secara tiba tiba dan berkala, biasanya dengan perubahan kesadaran. Penyebabnya adalah aksi serentak dan mendadak dari sekelompok besar sel sel saraf di otak. Aksi ini disertai pelepasan disertai pelepasan muatan listrik yang berlebihan dari neuron neuron tersebut. Lazimnya, pelepasan muatan listrik ini terjadi secara teratur dan terbatas dalam kelompok-kelompok kecil, yang memberikan ritme normal pada elektroencefalogram (EEG). Serangan ini kadang kala bergejala ringan dan (hampir) tidak ketara. Adakalanya bersifat demikian hebat sehingga perlu dirawat di rumah sakit. Pada serangan parsial, hiperaktifitas terbatas pada hanya satu bagian dari kulit otak, sedangkan bila menjalar keseluruh otak disebut serangan luas (generalized). Jenis epilepsi :
Grand mal. Serangan tonis klonis ‘generalized’ Petit mal. Bercirikan serangan yang singkat, antara beberapa detik sampai setengah menit dengan penurunan kesadaran ringan tanpa kejang
Temporal atau Psikomotor ANTI KONVULSI
Antikonvulsi (anti kejang) digunakan untuk mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi ( epileticseizure) dan bangkitan non-epilepsi. Kebanyakan obat anti konvulsi bersifat sedatif (meredakan). Semua obat antikonvulsi memiliki waktu paruh panjang, dieliminasi dengan lambat, dan berkumulasi dalam tubuh pada penggunaan kronis. MEKANISME KERJA OBAT
Mekanisme kerja obat Antiepilepsi ini yang terpenting ada 2, yaitu : 1.
Mencegah timbulnya letupan depolarisasi eksesif pada neuron dan fokus epilepsi.
2.
Mencegah terjadinya letupan depolarisasi pada neuron normal akibat pengaruh dari fokus epilepsi Cara kerja anti konvulsi belum semuanya jelas. Namun, dari sejumlah obat terdapat indikasi mengenai mekanisme kerjanya. Yaitu : a.
Meningkatkan
ambang-serangan
dengan
jalan
menstabilkan
membran
sel,
antara
lainasetazolamid dan felbamat b.
Mencegah timbulnya pelepasan muatan listrik abnormal di pangkalnya (focus) dalam SSP,
misalnya fenobarbital dan klonazepam c.
Menghindari penjalaran hiperaktivitas (muatan listrik) tersebut pada neuron otak lainnya,
seperti klonazepam, dan fenitoin d.
Memperkuat efek GABA : valproat dan vigabatrin, yang bersifat menghambat perombakan
GABA oleh transminase, sehingga kadarnya di sinaps meningkat e.
Mengurangi
neurotransmisi
glutamat
: lamotrigin dan topiramat. Glutamat
adalah
suatu
neurotransmitter lain, yang dapat turut menimbulkan serangan epilepsi. Pembebasannya dari asam amino ini dapat dicegah oleh lamotrigin.
GOLONGAN OBAT ANTI KONVULSI
a. Golongan Hidantoin Pada golongan ini terdapat 3 senyawa yaitu Fenitoin, mefentoin dan etotoin, dari ketiga jenis itu yang sering digunakan adalah Fenitoin dan digunakan untuk semua j enis bangkitan, kecuali bangkitan Lena.
Fenitoin merupakan antikonvulsi tanpa efek depresi umum SSP, sifat antikonvulsinya penghambatan penjalaran rangsang dari focus ke bagian lain di otak. b. Golongan Barbiturat Golongan obat ini sebagai hipnotik- sedative dan efektif sebagai antikonvulsi, yang sering digunakan adalah barbiturate kerja lama ( Long Acting Barbiturates ). Jenis obat golongan ini antara lain fenobarbital dan primidon, kedua obat ini dapat menekan letupan di focus epilepsi c. Golongan Oksazolidindion Salah satu jenis obatnya adalah trimetadion yang mempunyai efek memperkuat depresi pascatransmisi, sehingga transmisi impuls berurutan dihambat , trimetadion juga dalam sediaan oral mudah diabsorpsi dari saluran cerna dan didistribusikan ke berbagai cairan tubuh. d. Golongan Suksinimida Yang sering digunakan di klinik adalah jenis etosuksimid dan fensuksimid yang mempunyai efek sama dengan trimetadion. Etosuksimid diabsorpsi lengkap melalui saluran cerna, distribusi lengkap keseluruh jaringan dan kadar cairan liquor sama dengan kadar plasma. Etosuksimid merupakan obat pilihan untuk bangkitan lena. e. Golongan Karbamazepin Obat ini efektif terhadap bangkitan parsial kompleks dan bangkitan tonik klonik dan merupakan obat pilihan pertama di Amerika Serikat untuk mengatasi semua ban gkitan kecuali lena. Karbamazepin merupakan efek analgesic selektif terutama pada kasus neuropati dan tabes dorsalis, namun mempunyai efek samping bila digunakan dalam jangka lama, yaitu pusing, vertigo, ataksia, dan diplopia. f. Golongan Benzodiazepin Salah satu jenisnya adalah diazepam, disamping sebagai anti konvulsi juga mempunyai efek antiensietas dan merupakan obat pilihan untuk status epileptikus. g. Obat obat generasi ke 2 Vigabatrin, lamotrigin, gabapentin, felbamat, tiagabin, topiramat dan zonisamida. CONTOH-CONTOH OBAT ANTI KONVULSI
Carbamazepine
Carbatrol
Clobazam
Clonazepam
Depakene
Depakote
Depakote ER
Diastat
Dilantin
Felbatol
Frisium
Gabapentin
Gabitril
Keppra
Klonopin
Lamictal
Lyrica
Mysoline
Neurontin
Phenobarbital
Phenytek
Phenytoin
Sabril
Tegretol
Tegretol XR
Topamax
Trileptal
Valproic Acid
Zarontin
Zonegran
Zonisamide. Obat utama : phenytoin (dan turunannya), carbamazepin e, valpr oate, barbi tur ate
Selain
dengan
obat,
epilepsi
juga
dapat
disembuhkan
dengan
Ketogenic
Diet.
Diet ketogenik adalah metode diet tinggi lemak, rendah karbohidrat. Metode diet ini biasanya digunakan untuk penyembuhan epilepsi pada anak-anak yang umumnya sulit dengan obat-obatan INTERAKSI OBAT
TABEL INTERAKSI OBAT ANTI KONVULSI BERSIFAT ADISI
OBAT A
Karbamazepi n
Karbamazepi n
Karbamazepi n
Karbamazepi n
OBAT B
MEKANISM E OBAT A Karbamazepin Propoksifen digunakan untuk pengobatan trigeminal neuralgia,kemu dian ternyata bahwa obat ini efektif terhadap Troleandomi bangkitan tonikklonik. sin Karbamazepin memperlihatkan efek analgesic selektif, misalnya pada tabes dorsalis dan neuropati lainnya yang sukar diatasi Antibiotika dengan Eritromisin analgesik biasa.
MEKANISME OBAT B
INTERAKSI TERJADI
Propoksifen adalah analgetika.
Metadon
Metadon adalah analgetika narkotika yang digunakan untuk membantu penderita yang ketagihan
Efek adisi karbamazepinAkibatnya : Efek samping merugikan dapat terjadi akibat terlalu banyak karbamazepin. Gejala yang dilaporkan anatara lain. Pusing, Mual, nyeri perut, nanar. Efek adisi karbamazepin. Akibatnya : Efek samping merugikan dapat terjadi akibat terlalu banyak karbamazepin. Gejala yang dilaporkan anatara lain. Pusing, Mual, nyeri perut, nanar. Efek adisi karbamazepin. Akibatnya : Efek samping merugikan mungkin terjadi akibat terlalu banyak karbamazepin. Gejala yang dilaporkan antara lain mual, pusing, nanar, nyeri perut. Efek antagonis karbamazepin. Akibatnya : ketagihan tak dapat dikendalikan dengan baik
Trolendomisin adalah antibiotika yang digunakan untuk melawan infeksi.
Eritromisin adalah antibiotika yng digunakan untuk melawan infeksi.
YANG
Fenitoin
Fenitoin
Fenitoin
morfin membebaskan diri dari ketergantungan nya pada heroin atau narkotika lain. Fenitoin berefek Barbiturat Barbiturat antikonvulsi adalah sedativa tanpa atau pil tidur menyebabkan yang juga depresi umum mempunyai SSP efek Sifat antikonvul antikonfulsif. si fenitoin didasarkan pada penghambatan penjalaran rangsang dari fokus ke bagian lain otak. Efek stabilitasi membran sel oleh fenitoin juga terlihat pada saraf tepi dan membran sel lainnya yang juga mudah terpacu sel Kortikosteroid Kortikostero misalnya sistem konduksi digunakan id jantung. untuk arthritis, Fenitoin alergi berat, mempengaruhi asma, kelainan perpindahan ion endokrin, melintasi leukimia, membran sel, kolitis, dalam hal ini enteritis, dan khususnya berbagai dengan penyakit kulit, menggiatkan paru-paru, dan pompa mata. Antikoagulan Antikoagula no+ neuron. digunakan n untuk mengencerkan
Efek antagonis barbiturate. Akibatnya : Serangan kejang tak dapat terkendali dengan baik. Interaksi ini beragam pada tiap orang. Pada beberapa pasien, efek fenitoin meningkat jika dosis barbiturat yang digunakan besar; pada pasien lain efek barbiturat-lah yang meningkat. Untuk mengendalikan serangan kejang, dokter sering memberikan fenobarbital bersama fenitoin, karena itu kadar darah harus dipantau untuk menentukan dosis yang tepat untuk setiap orang. Efek antagonis fenitoin. Akibatnya : penyakit yang ditangani tak terobati dengan baik.
Efek adisi fenitoin. Akibatnya : Efek samping merugikan mungkin terjadi akibat
Fenitoin
Kloramfenik ol
Fenitoin
Simetidin
Fenitoin
Obat Diabetes
Fenitoin
Levodopa
Fenitoin
Disulfiram
darah dan terlalu banyak fenitoin. mencegah Gejala yang dilaporkan pembekuan. antara lain; gangguan penglihatan, nanar. Interaksi ini terutama terjadi dengan antikoagulan dikumarol. Kloramfenikol Efek adisi fenitoin. adalah Akibatnya : Efek antibiotika samping merugikan yang mungkin terjadi akibat digunakan fenitoin yang terlalu untuk melawan banyak. Gejala yang infeksi. dilaporkan antara lain; gangguan penglihatan, nanar. Simetidin Efek adisi digunakan fenitoinAkibatnya: efek untuk borok samping merugikan lambung dan mungkin terjadi akibat duodenum. terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan antara lain. Pusing, mengantuk, gangguan penglihatan, nanar Obat diabetes Efek digunakan antagonis fenitoin. Akib untuk atnya : kadar gula darah menurunkan dapat tetap terlalu kadar gula tinggi. Gejala darah pada hiperglikemia yang penderita dilaporkan antara lain diabetes. rasa haus atau lapar yang berlebihan, pengeluaran urin banyak, mengantuk, letargi, nanar. Levodopa Efek antagonis fenitoin diberikan untuk Akibatnya : kondisi mengendalikan yang ditangani tak dapat tremor dan dikendalkan dengan gejala lainnya baik. pada penyakit parkinson. Disulfiram Efek adisi digunakan fenitoinAkibatnya : efek untuk samping merugikan
menghentikan kebiasaan minum alkohol pada peminum. Obat ini berinteraksi dengan alkohol dan meninbulkan efek samping merugikan.
Fenitoin
Isoniazida
Fenitoin
Metilfenidat
Fenitoin
Oksifenbuta zon
Fenitoin
Fenilbutazon
mungkin terjadi akibat terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan antara lain gangguan penglihatan, nanar. Disulfiram digunakan untuk menghentikan kebiasaan minum alkohol pada peminum. Obat ini berinteraksi dengan alkohol dan meninbulkan efek samping merugikan. Isoniazid Efek adisi fenitoin. digunakan Akibatnya : efek untuk samping yang mengobati merugikan dapat terjadi tuberkulosa. akibat terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan antara lain gangguan penglihatan, nanar. Metilfenidat Efek adisi digunakan fenitoin.Akibatnya : untuk efek samping yang menanggulangi merugikan mungkin prilaku terjadi akibat terlalu hiperkinetik banyak fenitoin. Gejala serta gangguan yang dilaporkan antara belajar pada lain gangguan anak-anak, penglihatan dan nanar. narkolepsi, depresi ringan, acuh tak acuh atau pikun. Oksifenbutazo Efek adisi fenitoin. n digunakan Akibatnya : Efek untuk kondisi samping yang radang akut merugikan mungkin seperti artritis, dapat terjadi akibat bursitis, dan terlalu banyak fenitoin. keseleo. Gejala yang dilaporkan antara lain gangguan penglihatan dan nanar. Fenilbutazon Efek adisi digunakan fenitoin.Akibatnya : untuk kondisi efek samping merugikan
radang akut seperti artritis, bursitis, dan keseleo. Fenitoin
Asam Valproat
Asam valproat juga merupakan antikonvulsan yang digunakan untuk mengnedalikan seranan kejang.
Fenitoin
Sulfonamida
Sulfonamida digunakan untuk melawan infeksi, terutama infesi saluran kemih.
Primidon
Asam Valproat
Asam valproat juga merupakan antikonvulsan yang digunakan untuk mengedalikan kejang
Primidon
Antikoagula n
Antikoagulan digunakan untuk mengencerkan darah dan
mungkin terjadi akibat terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan antara lain gangguan penglihatan dan nanar. Efek adisi fenitoin. Akibatnya : efek samping yang merugikan mungkin terjadi akibat terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan antara lain gangguan pengihatan dan nanar. Karena kedua obat merupakan depresan ssp, amati gejala akibat depresi berlebihan : mengantuk, pusing, hilang koordinasi dan kewaspadaan mental. Efek adisi fenitoin. Akibatnya : Efek samping yang merugikan mungkin terjadi akibat terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan antara lain gangguan pengihatan dan nanar. Efek adisi primidon. Akibatnya : efek samping yang merugikan mungkin dapat terjadi akibat terlalu banyak primidon. Gejala yang dilaporkan a.l bingung, nanar, sedasi berlebihan, mengantuk, pusing, hilang kewaspadaan mental. Efek antagonis primidon. Akibatnya : walau diberii antikoagulan, darah tetap membeku.
Primidon
Obat Asma
Primidon
Obat Jantung Pemblok Beta
Pirimidon
Kinidin
Primidon
Kinin
Primidon
Rifampisin
Primidon
Griseofulvin
mencegah pembekuan. Obat asma membuka jalan udara paru paru sehingga penderita asma dapat mudah bernafas. Pemblok beta digunakan untuk tekanan darah tinggi, angina, menormalkan kembali deyut jantung yang tak teratur. Kinidin digunakan untuk menormalkan kembali deyut jantung yang tak teratur. Kinin adalah obat bebas yang digunakan untuk mengobati malaria dan kejang betis pada malam hari. Rifampisin digunakan untuk mengobatii tuberkulosis dan diberikan pada orang yang diduga pengidap meningitis. Griseofulvin adalah
Efek antagonis primidon . Akibatnya : asma tak dapat dikendalikan dengan baik.
Efek antagonis primidon Akibatnya : Kondisi yang ditangani tak dapat dikendalikan dengan baik.
Efek antagonis pirimidon Akibatnya : kondisi yang ditangani tak dapat dikendalikan dengan baik. Efek antagonis pirimidon Akibatnya : kondisii yang ditangani tak dapat dikendalikan dengan baik.
Efek antagonis primidon kibatnya : serangan kejang tak dapat dikendalikan dengan baik.
Efek adisi Primidon. Akibatnya : pengobatan
antifungi yang digunakan secara oral untuk infeksi fungi pada kulit, rambut, kuku tangan, dan kuku kaki. Fenobarbital Asam valproat adalah juga sedativa atau merupakan pil tidur yang antikonvulsan juga yang mempunyai digunakan efek untuk antikonvulsan mengendalikan . kejang
Fenobarbital
Asam Valproat
Trimetadion
Fenitoin
Trimetadion merupakan prototip obat bangkitan lena. Trimetadion juga bersifat analgetik dan hipnotik.
Fenitoin juga merupakan antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan kejang.
Asam valproat
Fenobarbital
Asam valproat juga merupakan antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalika n kejang
Fenobarbital adalah sedativa atau pill tidur yang juga mempunyai efek antikonvulsan.
Asam valproat
Fenitoin
Fenitoin juga merupakan antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan
tak menyembuhkan infeksi dengan baik.
Efek adisi fenobarbital Akibat nya ; karena kedua obat merupakan antidepresan ssp, amati terjadinya gejala akibat depresi berlebihan : sedasi berlebihan, mengantuk, pusing, nanar dan hilang kewaspadaan mental. Efek sinergis. Akibatnya : serangan kejang mungkin tidak dapat dikendalikan kecuali bila dosis disesuaikan. Karena kedua obat merupakan depresan ssp, amati gejala terjadinya depresi berlebihan : mengantuk, pusing, nanar dan hilang kewaspadaan mental. Efek sinergis .. Akibatnya ; karena kedua obat merupakan antidepresan ssp, amati terjadinya gejala akibat depresi berlebihan : sedasi berlebihan, mengantuk, pusing, nanar dan hilang kewaspadaan mental. Efek adis fenitoin. Akibatnya : mungkin terjadi efek samping merugikan akibat terlalu banyak fenitoin. Gejala yang dilaporkan a.l gangguan penglihatan,
kejang.
Asam valproat
Primidon
nanar. Asam valproat juga merupakan antikonvulsan yang digunakan untuk mengendalikan serangan kejang. Karena kedua obat merupakan depresan ssp, amati terjadinya gejala akibat depresi berlebihan : mengantuk, pusing, nanar dan hilang kewaspadaan mental. Primidon juga Efek adisi primidon merupakan Akibatnya : terjadi efek antikonvulsan samping merugikan yang akibat terlalu banyak digunakan primidon. Gejala yang untuk dilaporkan a.l bingung, mengendalikan nanar, sedasi berlebihan, kejang. mengantuk, pusing, hilang kewaspadaan mental.
DAFTAR PUSTAKA
-
-
-
Allan H.Ropper, M.D. and Robert H. Brown, D.Phil., M.D. (2005). Neurology 8th edition. Mc graw hill companies inc. Harkness Richard. 1989. Interaksi Obat . Penerbit ITB : Bandung. Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes. 1994. Farmakologi. Penerbit buku kedoketeran EGC: Jakarta. Katzung G Bertram. Farmakologi Dasar Dan Klinik. Edisi 6. Alih Bahasa: Staf Dosen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. Jakarta : EGC, 1994 : 380-399 Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI. 2000. Kumpulan Kuliah Farmakologi . Edisi ke-2. Penerbit buku kedoketeran EGC : Jakarta.