FARMAKOLOGI PADA SUSUNAN SARAF OTONOM
A.
Pendahuluan Sistem saraf otonom (SSO) juga disebut sebagai system saraf visceral,
bekerja pada otot polos dan kelenjar. Fungsi dari SSO adalah mengendalikan dan mengatur jantung, sistem pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung kemi kemih, h, mata mata dan dan kele kelenj njar ar.. Dua Dua pera perang ngka katt neur neuron on dala dalam m komp kompon onen en otonompada sistem perifer adalah neuron eferen dan neuron aferen. Neuron Aferen mengirimkan mengirimkan impuls impuls ke SSP, dimana impuls itu diinterpretasikan diinterpretasikan.. Neuron eferen menerima impuls dari otak dan meneruskan impuls ini melalui medula medula spinal spinalis is ke sel-se sel-sell organ organ efektor efektor.. Jalur Jalur eferen eferen dalam dalam sistem sistem saraf saraf otonom dibagi menjadi dua cabang yaitu saraf simpatis dan saraf parasimpatis, yang keseluruhannya disebut sebagai sistem saraf simpatis dan sistem saraf parasimpatis.
B.
Sistem Saraf Simpatis Sistem Sistem saraf saraf simpat simpatis is juga juga dikena dikenall sebaga sebagaii syste system m adrene adrenergi rgicc karena karena
dulu dulu dipe diperk rkir irak akan an bahw bahwaa adre adrena nali lin n meru merupa paka kan n neur neuro o tran transm smit itte terr yang yang mempersarafi otot-otot polos. Kini neurotransmitter tersebut dikenal sebagai norepineprin. Obat-obat yang yang menyerupai efek dari norepineprin disebut sebagai obat adrenergik atau simpatomimetik.
1.
Adrenergik Obat-obat yang merangsang system saraf simpatis disebut dengan
adrenergic. Obat-obat ini bekerja pada satu tempat atau lebih dari reseptor adrene adrenergi rgik k yang yang terdapa terdapatt pada pada sel-sel sel-sel otot otot polos. polos. Ada empat empat resept reseptor or adrenergik : alfa1, alfa2, beta1 dan beta2. Reseptor adrenergik alfa terletak pada jaringan pembuluh darah dari otot polos. Jika reseptor alfa dirangsang, arteriola dan venula mengalami konstriksi, sehingga meningkatkan resistensi perifer dan aliran darah balik
ke jantu jantung ng.. Sirk Sirkul ulas asii akan akan berta bertamb mbah ah baik baik dan dan tekan tekanan an dara darah h akan akan meningkat. Jika terjadi terlalu banyak perangsangan, aliran darah yang menuju ke organ vital akan berkurang. Reseptor alfa 2 terdapat pada ujung saraf post ganglionik, dan jika dilepaskan akan menghambat pelepasan norepinefrin sehingga tekanan daran akan menurun. Rese Resept ptor or
adre adrene nerg rgik ik
beta beta1
teru teruta tama ma
terd terdap apat at
pada pada
jant jantun ung. g.
Perangsanga Perangsangan n reptor reptor beta1 meningkatka meningkatkan n kontraktil kontraktilitas itas miokard miokard jantung jantung dan denyut jantung. Reseptor beta 2 terutama terdapat pada otot polos paru paru, arteriol otot rangka dan otot otot uterus. Reseptor adrenergik lainnya terdapat adalah dopaminergik, terdapat pada arteri ginjal, mesenterium, mesenterium, koroner koroner dan serebral. Jika reseptor ini dirangsang, pembuluh darah berdilatasi dan aliran darah bertambah. Hanya dopamin yang dapat mengaktivasi reseptor ini. Obat-obat Obat-obat simpatomim simpatomimetik etik yang merangsang merangsang reseptor reseptor adrenergik adrenergik diklasifikasikan ke dalam tiga golongan berdasarkan efeknya pada sel-sel organ, antara lain: a.
Simpatomimetik yang be b ekerja langsung, yang langsung merangsang reseptor adrenergik (epinefrin atau norepinefrin).
b.
Simpatomimetik meran merangs gsan ang g
pele pelepa pasa san n
yang
bekerja
tidak
langsung,
nore norepi pine nefri frind ndari ari
ujun ujung g
sara saraff
yang
term termin inal al
(amfetamin). c.
Simpatomimetik yang bekerja langsung maupun tidak langsu langsung, ng, yang yang merang merangsan sang g resept reseptor or adrene adrenergi rgik k dan pelepa pelepasan san norepinefrin. Katekolamin adalah struktur kimia dari suatu senyawa yang dapat
merangsang respons simpatomimetik. Contoh dari katekolamin endogen adalah adalah epinef epinefrin rin,, norepi norepinef nefrin rin dan dopami dopamin, n, sedang sedangkan kan contoh contoh dari dari katekolamin sintetik adalah isoproterenol dan dobutamin. Banyak Banyak dari dari obat obat adrene adrenergi rgik k merang merangsan sang g lebih lebih dari dari satu satu tempat tempat rese resept ptor or adren adrenerg ergik ik,, cont contoh ohny nyaa adala adalah h epin epinef efri rin n yang yang beke bekerj rjaa pada pada reseptor reseptor alfa1, beta1 dan beta2. Respon Responss dari dari tempat tempat resept reseptor or ini adalah adalah
meningkatkan tekanan darah, dilatasi pupil meningkatkan denyut jantung dan dan bron bronko kodi dila lata tasi si.. Karen Karenaa epin epinef efrin rin memp mempen enga garu ruhi hi tiga tiga resep resepto tor r adrenergik yang berbeda, maka epinefrin tidak memiliki selektifitas. EPINEFRIN ADRENALIN
KONTRAINDIKASI Aritmia jantung, kehamilan, glaucoma sudut sempit
FARMAKOKINETIK Absorbsi : IV Distribusi : PP : TD Metabolisme : t½ : TD Eliminasi : Ginjal
INTERAKSSI Dekongestan, penghambat MAO, penghambat beta, digoksin
FARMAKODINAMIK SK & IM : Mula : 3-10 menit P: 20 menit L : 20-30 menit IV : Mula : segera P : 2-5 menit L : 5-10 menit Inhal : Mula : 1 menit P : 3-5 menit D: 1-3 jam
EFEK TERAPEUTIK Mengobati reaksi alergi, anafilaksis, bronkospasme, dan henti jantung
EFEK SAMPING Gugup, tremor, agitasi, sakit kepala, pucat, insomnia, hiperglikemia
REAKSI YANG MERUGIKAN Palpitasi, takikardi, fibrilasi ventrikel
Farmakokinetik
Epinefrin dapat diberikan melalui rute parenteral, inhalasi atau topikal. Persentase obat paruhnya
tidak
yang berikatan dengan protein dan waktu
diketahui.Epinefrin
dimetabolisme
oleh
hati
dan
diekskresikan ke dalam urin.
Farmakodinamika
Epineprin sering kali digunakan dalam keadaan gawat darurat untuk mengatasi anafilatiksis, yang merupakan respon alergik yang mengancam nyawa. Obat ini merupakan inotropik (daya kontraksi otot) kuat, menimbulkan kontraksi pembuluh darah, meningkatkan denyut jantung, dan dilatasi saluran bronchial. Dosis tinggi dapat mengakibatkan aritmia jantung, oleh karena itu perlu di pantau dengan elektrokardiogram (EKG). Epineprin juga mengakibatkan vasokontriksi ginjal, sehingga mengurangi perfusi ginjal dan pengeluaran urine. Epineprin biasanya diberikan subkutan atau intravena. Tetapi juga dapat diberikan dengan inhalasi. Mula kerja dan waktu untuk mencapai konsentrasi puncak adalah cepat. Pemakean dekongestan dan epinephrine mempunyai efek adiktif. Jika epinefrin diberikan bersama digoksin, maka dapat terjadi aritmia jantung. Penghambat beta dapat menyebabkan menurunya kerja epinephrine.
Isoproterenol
hidroklorida
(Isuprel),
suatu
obat
adrenergic,
mengaktifasi reseptor beta1 dan beta2. Obat ini lebih spesifik daripada epinephrine, karena bekerja pada dua reseptor adrenergic tetapi tidak sepenuhnya selektif. Respon terhadap perangsangan beta 1 dan beta2 adalah meningkatkan denyut jantung dan bronkodilatasi. Jika seorang klien memakai isoproterenol untuk mengendalikan asma dengan dilatasi bronkus,
maka
terjadi
juga
peningkatan
denyut
jantung
akibat
perangsangan beta1. Jika isoproterenol dipakai dengan berlebihan, maka dapat terjadi takikardia yang berat.
Albuterol silfat (Proventil) adalah selektif untuk reseptor adrenergic beta2, sehingga responya hanya bronkodilatasi. Seorang klien asma dapat memberikan respon lebih baik jika memakai albuterol dari pada isoproterenol karena kerja utamanya adalah adalah pada reseptor beta 2. Dengan menggunakan simpatomimetik selektif, maka lebih sedikit respon yang tidak diinginkan (efek samping). Tetapi, dosis tinggi dari albuterol dapat mempengaruhi reseptor beta1, sehingga meningkatkan denyut jantung. Farmakokinetik
Albuterol sulfat (Proventil,Ventolin) baik diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal dan dimetabolisme dengan efektif oleh hati. Waktu paru dari obat sedikit berbeda-beda tergantung dari rute pemberian (rute oral 2,5 jam dan inhalasi 4 jam). Farmakodinamik
Penggunaan utama dari albuterol adalah untuk mencegah dan mengobati bronkospasme. Dengan inhalasi, mula kerja dari albuterol lebih cepat dari pada pemberian oral, meskipun lama kerjanya sama untuk preparat oral maupun inhalasi. Tremor, gelisah, dan gugup dapat terjadi bila memakai obat dengan dosisi tinggi- efek samping yang kemungkinan besar akibat efek reflek beta1. Jika albuterol dipakai bersama penghambat MAO, dapat terjadi krisis hipertensi. Penghambat beta dapat menghambat kerja albuterol. Klonidin (Catpres) dan metildopa (Aldomet) adalah obat-obat adrenergic-alfa2 selektif
yang terutama dipakai
untuk
mengobati
hipertensi. Teori yang telah diterima mengenai kerja obat-obat alfa2 adalah obat-obat ini mengatur pelepasan norepinefrin dengan menghambat pelepasanya. Obat-obat alfa2 juga diduga menghasilkan penekanan kardiovaskuler dengan merangsang reseptor alfa2 pada SSP, sehingga terjadi penurunan tekanan darah.
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
Efek samping seringkali timbul jika doses obat dinaikan atau obat bersifat nonselektif(bekerja pada beberapa reseptor). Efek samping yang sering timbul pada obat-obatan adrenergic adalah hipertensi, takikardi, palpasi,aritmia, tremor, pusing, kesulitan berkemih, mual, dan muntah.
Proses Keperawatan: Obat-obat Adrenergik Pengkajian •
Dapatkan tanda-tanda vital dasar dari klien. Laporkan jika
ditemukan hasil yang abnormal. Perencanaan •
Tanda-tanda vital klien akan dipantau ketat dan berbeda dalam
batas-batas normal atau yang dapat diterima. Intervensi Keperawatan •
Pantau
tanda-tanda
vital
klien.
Laporkan
tanda-tanda
meningkatnya tekanan darah dan meningkatnya denyut nadi. Jika klien memakai obat adrenergic-alfa intravena untuk syok, tekanan darah harus diperiksa selama 3-5 menit atau atas petunjuk untuk menghindari hipertensi yang berat. •
Laporkan efek samping dari obat-obatan adrenergic, seperti
takikardi, palpitasi, tremor, pusing, dan meningkatnya tekanan darah. •
Periksa keluaran urin klien dan nilai akan adanya distensi kandung
kemih. Retensi urin dapat terjadi akibat dosis obat yang tinggi atau pemakaian obat-obat adrenergic yang terus menerus. •
Seringkali periksa tempat suntikan IV sewaktu memberikan
norepinefrin
bitartrat
(Levarterenol,
Levophed)
dan
dopamine
(Intropin), karena infiltrasi obat-obat ini dapat menyebabkan nekroses jaringan. Obat-obat ini harus diencerkan dengan baik dalam cairan
intra vena. Antidote untuk Levophed dan Intropin adalah fentolamin mesilat (regitine) 5-10 mg, diencerkan dalam 10-15mL saling diinfiltrasikan ke daerah tersebut. •
Tawarkan makanan ketika memberikan obat-obatan adrenergic
untuk menghindari mual dan muntah. PENYULUHAN KEPADA KLIEN •
Beritahu klien untuk membaca label untuk semua obat bebas untuk
gejala-gejala flu dan pil diet. Banyak diantaranya mengandung obatobat simbatis dan tidak boleh dipakai bila klien menderita hipertensi atau diabetes, aritmia jantung, atau penyakit arteri koroner. •
Beritahu klien dan keluarganya bagaimana memberikan obat-
obatan flu dengan semprotan atau tetesan dari lubang hidung. Obat semprot harus dipakai dengan kepala pada posisi tegak. Pemakaian semprot hidung dalam posisi berbaring dapat menyebabkan absorbs sistemik. Perubahan warna dari semprot dan tetes hidung mungkin menunjukan adanya kerusakan otot. •
Beritahu klien untuk tidak menggunakan semprot bronkodilator
secara berlebihan. Jika klien memakai obat adrenergic non selektif yang mempengaruhi reseptor beta1 dan beta2, maka dapat terjadi takikardi. •
Beritahu
ibu-ibu
untuk
tidak
memakai
obat-obatan
yang
mengandung simpatometik sewaktu menyusui. Obat-obat ini dapat masuk ke dalam air susu ibu. Evaluasi •
Evaluasi respon klien terhadap obat adrenergic. Teruskan untuk
memantau tanda-tanda vital klien dan laporkan hasil penemuan yang abnormal.
Tabel 1 Efek-efek adrenergik pada reseptor RESEPTOR Alfa1
RESPON FISIOLOGIS Meningkatkan kekuatan kontraksi
jantung.
Vasokontriksi : meningkatkan tekanan darah. Midriasis : dilatasi pupil mata. Kelenjar : mengurangi sekresi. Menghambat pelepasan norepineprin, dilatasi
Alfa2
pembuluh darah dan menimbulkan hipotensi. Dapat memperantarai konstriksi arteriolar dan vena. Meningkatkan denyut jantung dan kekuatan kontraksi. Dilatasi bronkiolus. Meningkatkan relaksasi
Beta1 Beta2
gastrointestinal dan uterus. OBAT-OBAT ADRENERGIK ADRENERGIK RESEPTOR
DOSIS
PEMAKEAN DALA
Epinefrin
Alfa1
Berbeda-beda
KLIKIK Syok non hipovolemi
(Adrenalin)
Beta1, Beta2
D:IV,IM,SK:0,2-1mL
henti jantung
Efedrin
Alfa1,
Norepinefrin
Beta2
Beta1, dari 1:1000
Anafilaksis akut, asm akut
D:PO:25-50mg. D: mg
SK,IM,IV:
10-25
Keadaan hipotensi,bronkospasm kongesti
hidun
hipotensi ortostatik.
2.
Penghambat Adrenergik Obat-obat yang menghambat efek neurotransmitter adrenergic
disebut sebagai penghambat adrenergic, atau simpatolitik. Obat-obat ini
merupakan antagonis terhadap agonis adrenergic dengan menghambat tempat-tempat reseptor alfa atau beta. Kebanyakan dari penghambat adrenergic menghambat tempat-tempat reseptor alfa dan beta. Obat-obat ini menghambat efek neurotransmitter secara langsung dengan menempati reseptor alfa atau beta, atau tidak langsung dengan menghambat pelepasan neurotransmitter, norepinefrin, dan epinefrin. Ketiga reseptor simpatolitik adalah alfa1,beta1,beta2.
Tabel 3 Efek – efek penghambat adrenergic pada reseptor
Reseptor Alfa
Respons – respons Vasodilatasi menurunkan tekanan darah. Dapat terjadi reflek
Beta Beta2.
takikardia. Miosis konstriksi pupil. Menekan ejakulasi. Menurunkan denyut jantung Konstriksi bronkiolus, konstraksi uterus.
a.
Penghambat Adrenergik Alfa
Obat-obat yang menghambat respon pada tempat reseptor adrenergic-alfa disebut sebagai penghambat adrenergic-alfa, atau lebih sering disebut sebagai penghambat alfa. Penghambat alfa menimbulkan vasodilatasi, sehingga mengakibatkan turunya tekanan darah. Jika vasodilatasi berlangsung terus, maka dapat terjadi hipotensi ortostatik. Pusing juga dapat merupakan salah satu gejala dari penurunan tekanan darah. Dengan menurunya tekanan darah, denyut nadi biasanya meningkat untuk mengkompensasi tekanan darah yang rendah dan aliran darah yang tidak memadahi. Penghambat alfa dapat dipakai untuk
mengobati
penyakit
pembluh
darah
Raynaud.dengan
b.
Penghambat Adrenergik Beta
tepi,
seperti
penyakit
Penghambat adrenergic – Beta, sering kali disebut sebagai penghambat beta, menurunnya denyut jantung, biasanya akan diikuti oleh penurunan tekanan darah.
Kebanyakan dari penghambat beta
bersifat non selektif, menghambat baik beta1 maupun beta2. Bukan hanya terjadi penurunan denyut nadi tetapi akibat penghambatan beta1 tetapi juga terjadi bronkokontriksi.
Penghambat beta non selektif
( beta1 dan beta2 ) sudah pasti tidak boleh dipakai oleh klien yang menderita penyakit paru obstruktif menahun ( PPOM )
atau asma
yang berat. Jika efek yang diinginkan adalah menurunkan denyut nadi dan tekanan darah, maka dapat dipakai penghambat beta1 selektif, seperti Metropolol tartrat ( Lapressor ). Propanolol hidroklorida ( Inderal ) adalah penghambat beta pertama yang diresepkan untuk mengobati angina, aritmia jantung, dan hipertensi. Meskipun sampai kini masih dipakai, obat ini mempunyai banyak efek samping, sebagian karena respons nonselektifnya dalam menghambat baik reseptor beta1 maupun beta2. Obat ini merupakan kontraindikasi bagi klien penderita asama, atau blok jantung derajat dua atau tiga. Propanolol dimetabolisme dengan ekstensif oleh hati, first – pass hepatic, sehingga hanya sejumlah kecil dari obat yang mencapai sirkulasi sistemik.
Gmbar 17.5 menjelaskan perilaku
farmakologik dari propanolol.
Farmakokinetik
Propanolol
diabsorbsi
dengan
baik
melalui
saluran
gastrointestinal. Obat ini menembus sawar darah otakdan plasenta, dan ditemukan dalam air susu. Obat ini dimetabolisme oleh hati dan mempunyai waktu paruh singkat yaitu 3 – 6 jam.
Farmakodinamik
Dengan menghambat kedua jenis reseptor beta, propanolol menurunkan denyut jantung dan sekunder, tekanan darah. Obat ini
juga mnyenyebabkan saluran bronskial mengalami konstriksi dan kontraksi uterus. Obat ini tersedia untuk oral dalam bentuk tablet dan kapsul sustained – release, dan untuk pemakaian intravena. Mula kerja dari preparat sustained – release lebih lama dari pada tablet, waktu mencapai kadar puncak dan lama kerjanya juga lebih lama pada formula sustained – release. Bentuk ini efektif untuk dosis pemberian satu kali sehari, kususnya untuk klien yang tidak patuh pada dosis obat beberapa kali sehari.
Interaksi Obat
Banyak
obat
berinteraksi
dengan
propanolol.
Fenitoin,
isoproterenol, NSAID, Barbiturat dan Santin ( Kafein, Teofilin ) mengurangi efek obat propanolol. Jika propanolol dipakai bersama Digoksin atau penghamnat kalsium maka dapat terjadi blok jantung atrioventrikuler
(AV).
Tekanan
darah
dapat
diturunkan
jika
propanololdiberikan bersama dengan anti hipertensi lain ( ini mungkin efek yang diingankan). Penghambat beta berguna dalam mengobati aritmia jantung, hipertensi ringan, takikardia ringan dan angina pektoris. Pemakaian penghambat beta sebagai anti hipertensi, anti aritmia, dan obat-obat untuk angina akan dibicarakan kembali pada bab 30 dan 31. Tabel 17.4 memuat daftar penghambat alfa dan beta, dosis, pemakaian, dan pertimbangan pemakaiannya.
Efek samping dan reaksi yang merugikan
Efek samping yang umum dari penghambat adrenalgik alfa adalah aritmia, flushing, hipotensi, dan takikardia reflek. Efek samping yang sering timbul pada penghambat beta adalah bradikardi, pusing, hipotensi, sakit kepala, hiperglikemi, bertambah beratnya hiperglikemi, dan granulositosis. Biasanya efek sampingnya berkaitan dengan dosis.
c.
Penghambat Neuron Adrenergik Obat-obat yang menghambat pelepasan norepinefrin dari neuron
terminal simpatis disebut sebagai penghambat neuron adrenergic, yang diklasifikasikan sebagai sub difisi dari penghambat adrenergic. Pemakaian dalam klinik dari penghambat neuron (adrenergic) adalah untuk menurunkan tekanan darah. Guanetidin monosulfat (ismelin) dan guanadrelsulfat (hylorel), adalah contoh-contoh dari penghambat neuron adrenergic yang merupakan agen anti hipertensi yang kuat.
d.
Proses Keperawatan: Penghambat
Adrenergik 1.
Pengkajian a. Peroleh tanda-tanda vital dasar dari klien b. Kaji apakah klien mengalami masalah pernafasan, seperti asma atau PPOM, dengan mendengarkan tanda-tanda adanya mengi atau sesak yang nyata ( kesulitan bernafas ). Jika penghambat
beta
bronkokonstriksi.
bersifat Klien
non
dengan
selaktif, asma
dapat
harus
terjadi
memakai
penghambat beta 1, seperti metoprolol ( lopressor ) dan hindari penggunaan penghambat beta non selektif , seperti propanolol ( inderal ). 2.
Perencanaan a. Tanda-tanda vital klien akan berada dalam batas-batas yang diinginkan. b. Klien tidak akan mengalami atau sedikit mengalami efek samping terhadap penghambat adrenergic.
3.
Intervensi Keperawatan a.
Pantau tanda-tanda vital klien. Laporkan perubahan-
perubahan, seperti penurunan yang jelas dari tekanan darah dan denyut nadi. b. Laporkan setiap keluhan rasa pusing yang berlebihan
c. Laporkan setiap keluhan hidung tersumbat. Vasodilatasi terjadi pada pemakaian penghambat adrenergic alfa dan dapat timbul kongesti hidung. d. Periksa paru-paru klien akan terjadinya kongesti dan periksa apakah ada edema pada kaki dan tungkai. Payah jantung kongestif terjadi akibat vasodilatasi dan menurunnya denyut
jantung
aatau
kekuatan
kontraksi
akibaat
dari
penghambat adrenergic. e.
Laporkan jika klien seorang penderita diabetes dan
menerima
penghambat
beta.
Dosis
insulin
atau
agen
hipoglikemik oral mungkin perlu disesuaikan. f. Klien yang memakai penghambat beta tidak mempunyai mekanisme kompensasi normal dalam keadaan syok. Untuk meresusitasi klien yang demikian, harus diberikan glucagon dalam dosis tinggi untuk mengimbangi efek simpatolitik dari penghambat beta. 4.
Penyuluhan kepada klien a. Beritahu klien dan keluarga bagaimana cara menghitung denyut nadi dan mengukur tekanan darah. Karena kebanyakan dari penghambat beta menurunkan denyut nadi dan tekanan darah, maka tanda-tanda vital harus diukur dirumah. b. Beritahu klien mengenai bagaimana menghindari hipotensi urtostatik, seperti perlahan-lahan bangkit dari posisi berbaring atau duduk ke posisi berdiri c. Nasehatkan klien yang mendapat terapi insulin bahwa tanda-tanda awal dari hipoglikemi akan tertutup oleh obat-obat penghambat beta ( yaitu, takikardia, gugup). Pastikan bahwa klien dengan seksama memantau gula darah mereka dan mengikuti aturan diet. d.
Beritahu klien dan keluarga akan kemungkinan terjadinya
perubahan mood sewaktu memkai penghambat beta. Perubahan
mood dapat berupa depresi, mimpi buruk, dan bahkan percobaan bunuh diri. Jika terjadi efek samping demikian, dosis obat perlu disesuaikan. e. Nasehatkan klien pria bahwa penghambat beta tertentu seperti propanolol, metaprolol, pindolol, dan penghambat alfa seperti prazosin (minipres), dapat menyebabkan impotensi. Biasanya masalah ini berkaitan dengan dosis. Mungkin perlu dilakukan penyesuaian dosis. f. Anjurkan klien untuk berbicra dengan dokter sebelum menghentikan
pemakaian
penghambat
beta.
Penghentian
penghambat beta yang tiba-tiba dapat menyebabkan hipertensi rebound, takikardia rebound atau serangan angina. 5.
Evaluasi
Evaluasi efektifitas penghambat adrenergic. Tanda-tanda vital harus stabil dalam batas-batas yang diinginkan.
Tabel 4 Penghambat adrenergik
Penghambat Adrenergik Tolasonin
Reseptor Alfa
(Proscoline)
Dosis
Pemakaian dalam
D: IM : IV : 25 mg, q.i.d
Klinis Gangguan pembuluh
Bayi baru lahir: IV : i-2
darah tepi, hipertensi
mg/kg selama 10 menit
Fentolamin (Regitine)
Alfa
D: IM : IV : 5 mg
Gangguan pembuluh
A: IM : IV : 1 mg
darah perifer, hipertensi, antidote untuk infiltrasi
dopamine
Prazosin
Alfa
(Minipres)
D: PO : 1-5 mg, t.i.d. : c
Hipertensi
20 mg/hari
Propanolol
Beta 1,
D: PO : 10-20 mg, t.i.d.
Hipertensi, aritmia, angina
(inderal)
Beta 2
atau q.i.d. dosis dapat
pectoris, paska infark
berbeda-beda
miokardium
D: IV : 1-3 mg, dapat diulang jika perlu
Nadolol
Beta 1,
D: PO : 40-80 mg/hari,
( Corgard )
Beta 2
tidak melebihi 240
Hipertensi, angina
mg/hari
Pendolol
Beta 1,
D: PO : 5-30
( Visken )
Beta 2
mg/haridalam dosis
Hipertensi
terbagi
Timolol
Beta 1,
D: PO :10 – 20 mg,
Hipertensi, pasca infack
(Blocadren )
Beta 2
b.i.d., tdk melebihi 80
miokardium
mg/hari
Metropolol
Beta1
(Lopressor)
D: PO : 100 – 450 mg,
Hipertensi, angina, pasca
q.i.d.; q rata – rata 50
infark miokardium
mg b.i.d.
Atenolol
Beta 1
(Tenormin)
Asebutolol
D : PO: 50 – 100
Hipertensi, angina
mg/hari
Beta 1
D : PO: 200mg, b.i.d.
Hipertensi, aritmia
(Sectral)
ventrikel
Keterangan : D : dewasa PO : melalui mulut IV : intra vena IM : intra muskuler
Gambar Penghambat adrenergic beta propanolol PROPANOLOL inderal
KONTRAINDIKASI INTERAKSI Asma, PPOM, blok jantung, payah Digoksin, penghambat kalsium. jantung kongesstif, bradikardi, Fenitoin, santin, isoproterenol, syok kardiogenik, penyakit hati NSAID, Barbiturat, Alkohol, atau ginjal yang berat. Narkotik.
FARMAKOKINETIK Absorbsi: PO: diabsorbsi dengan baik Distribusi: PP: 92% Metabolisme: t1/2: 3-6 jam (ratarata 4 jam) Eliminasi: hati dan ginjal
FARMAKODINAMIK PO: mula: 30 menit P: 1-1,5 jam, L: 6-12 jam PO (SR) : mula: 1-2 jam P: 6 jam, L: 6-12 jam IV: mula: segera P: 10 menit, D: 3-6 jam
EFEK TERAPEUTIK Mengobati arimia jantung, takikardia, hipertensi EFEK SAMPING Bradikardia, hipotensi, depresi, letih, mengantuk, sesak, mual, muntah, diare.
REAKSI YANG MERUGIKAN Trombositopenia, edema paru-paru, laringospasme.
KUNCI: PO: per oral, PP: pengikatan pada protein, t1/2: waktu separo, P: waktu mencapai kadar puncak, L: lama kerja, SR: kapsul sustained, -: release, IV: intravena. C.
Sistem Saraf Parasimpatis Sistem parasimpatis juga dikenal sebagai sistem kolinergik karena
neurotransmitter yang terdapat pada ujung neuron yang mempersarafri otot adalah asetilkolin. Obat yang menyerupai asetilkolin disebut sebagai obat kolinergik atau parasimpatomimetik. Reseptor kolinergik pada sel-sel organ dapat bersifat nikotik atau muskarinik yang berarti mereka dirangsang oleh alkaloid nikotin atau muskarin. 1. Kolinergik Obat-obat yang merangsang system saraf parasimpatis disebut sebagai obat-obat kolinergik, atau parasimpatomimetik, karena mereka menyerupai
neurotransmiter
parasimpatis,
asitelkolin.
Obat-obat
kolinergik juga dikenal dengan kolinomimetik, perangsang kolinergik,
atau agonis kolinergik. Asitelkolin (AK) adalah neurotransmitter yang terdapat pada ganglion dan ujung saraf terminal parasimpatis dan mempersarafi reseptor-reseptor pada organ, jaringan, dan kelenjar. Ada dua jenis reseptor kolinergik : (1) reseptor muskarinik yang merangsang oto polos dan memperlambat denyut jantung dan (2) reseptor nikotinik (neuromuscular) yang mempengarui otot rangka. Banyak dari obat-obat kolinergik bersifat nonselektif karena mereka mempengarui baik reseptor muskarinik maupun nikotinik. Gambar 18-1 menggambarkan efek perangsangan parasimpatis atau kolinergik. Ada obat-obat kolinergik yang bekerja langsung dan ada juga obatobat kolinergik yang bekerja tidak langsung. Obat-obat kolinergik yang bekerja secara langsung bekerja pada reseptor untuk mengaktivasi respons jaringan (Gbr. 18-2 A). Obat-obat kolinergik yang bekerja tidak langsung menghambat kerja enzim kolinesterase (asetilkolinesterase) dengan membentuk suatu kompleks kimia, sehingga memungkinkan asetilkolin untuk tetap dan berdiam pada reseptor (lihat Gbr. 18-2B).. Kolinesterase dapat merusak asetilkolin sebelum ia mencapai reseptor atau sesudah asetilkolin menempel pada tempat reseptor. Dengan menghambat atau merusak enzim kolinesterase, maka lebih banyak asetilkolin tersedia untuk merangsang reseptor dan tetap menempel lebih lama. Penghambat kolinesterase (antikolinesterase) dapat dibagi menjadi penghambat
reversible
dan
penghambat
ireversibel.
Penghambat
reversible berikatan dengan enzim, kolinesterase, selama beberapa menit sampai jam, dan penghambat ireversibel berikatan dengan enzim secara menetap. Efek yang ditimbulkan berbeda-beda tergantungdari lamanya kolinesterase berikatan. Respons utama dari obat-obat kolinergik adalah merangsang tonus kandung kemih dan gastrointestinal, konstriksi pupil mata (miosis), dan meningkatkan transmisi neuromuscular. Efek lain dari obat-obat kolinergik adalah menurunkan denyut jantung dan tekanan darah dan
menambah salvias, sekresi gastrointestinal dan kelenjar bronkus. Table 18-1 memuat fungsi dari obat-obat kolinergik yang bekerja langsung dan yang bekerja tidak langsung. TABEL 18-1 EFEK OBAT-OBAT KOLINERGIK JARINGAN TUBUH Kardiovaskuler *
RESPONS Menurunkan denyut jantung, menurunkan tekanan darah
akibat
vasodilatasi,
dan
memperlambat
konduksi nodus AV. Gastrointestinal+ Meningkatkan tonus dan motilitas otot polos dari lambung dan usus halus. Peristaltic ditingkatkan dan otot-otot spinkter relaksasi. Genitourinarius
Kontraksi otot-otot kandung kemih, meningkatkan tonus ureter, dan relaksasi otot-otot spinkter kandung kemih. Merangsang berkemih.
Mata+
Menambah konstriksi pupil, atau miosis (pupil mengecil), dan menambah akomodasi (menipis atau menebalnya lensa mata untuk penglihatan jauh dan dekat).
Kelenjar * Bronki
Menambah salivasi, berkeringat, dan air mata. (paru- Merangsang kontraksi otot polos bronchial dan
paru)*
menambah sekresi bronchial.
Otot lurik +
Meningkatkan
transmisi
neuromuscular
dan
mempertahankan kekuatan dan tonus otot. jaringan berespons terhadap dosis tinggi dari obat-obat kolinergik.
*
+
jaringan utama berespons terhadap dosis normal dari obat-obat
kolinergik.
GAMBAR 18-3 KOLINERGIK YANG BEKERJA LANGSUNG BETANEKOL BETANEKOL Urecholin
KONTRAINDIKASI Bradikardi atau hipotensi berat, asma, PPOM, ulkus peptikum, parkinsonisme, hipertiroidisme
INTERAKSI Antiaritmia, penghambat ganglion
FARMAKOKINETIK
FARMAKODINAMIK PO: mula: 0,5-1,5 jam P: 1-2 jam L: 4-5 jam SK: mula: 5-15 menit P: 30 menit L: 2 jam
EFEK TERAPEUTIK Mengobati retensi urin dengan meningkatkan berkemih, mengobati distensi EFEK SAMPING Mual, muntah, diare, salvias, pusing, flusing, berkeringat, sering berkemih, hipotensi,
REAKSI YANG MERUGIKAN Kolaps sirkulasi, blok jantung, serangan asma akut, henti jantung
KUNCI : PO : per oral, PP: peningkatan pada protein; P : waktu mencapai kadar puncak; L : lama kerja; TD : tidak diketahui; SK : subkutan.
a.
Kolinergik yang Bekerja Langsung Banyak obat-obat dalam kelompok
ini terutama selektif
untuk reseptor muskarinik tetapi nonspesifik karena reseptor muskarinik berada pada otot polos saluran gastrointestinal dan genitourinarius, kelenjar dan jantung. Betanekol klorida (urecholin) suatu obat kolinergik yang bekerja langsung, bekerja pada reseptor muskarinik (kolinergik) dan terutama dipakai untuk meningkatkan berkemih. Gambar 18-3 merinci perilaku farmakologi dari betanekol.
Farmakokinetik
Betanekol klorida ( Urecholine ) diabsorbsi dengan buruk melalui saluran gastrointestinal. Persentase dari pengikatan pada protein dan waktu paruhnya tidak diketahui. Obat ini kemungkinan besar dieksresikan ke dalam urin.
Farmakodinamik
Pemakaian utama dari betanekol adalah untuk menambah mikturisi ( berkemih ) dengan merangsang reseptor kolinergik muskarinik
untuk
meningkatkan
mengeluarkan urin kira-kira 30
keluaran
urin.
Klien
menit sampai 1,5 jam setelah
meminum satu dosis betanekol. Betanekol juga meningkatkan peristaltic dari saluran gastrointestinal. Obat harus di minum dalam keadaan lambung kosong, dan tidak boleh di berikan intramuscular atau intravena. Betanekol dapat diberikan subkutan, dan berkemih biasanya terjadi dalam waktu 15 menit. Lama kerja dari pemberian oral adalah 4-6 jam, dan pada rute subkutan adalah 2 jam. Pilokarpin adalah suatu obat kolinergik yang bekerja langsung yang mengkonstriksi pupil mata, sehingga membuka kanalis Sclemm untuk menambah aliran humor akueous ( cairan ). Obat ini dipakai untuk mengobati glaucoma dengan menurunkan
tekanan cairan ( intraokuler ) dalam bola mata. Pilokarpin juga bekerja pada reseptor nikotinik. Karbakol juga bekerja pada reseptor nikotinik.
b.
Kolinergik yang Bekerja Tidak Langsung Obat-obat kolinergik yang bekerja tidak langsung tidak bekerja
pada
reseptor,
tetapi
mereka
menghambat
enzim
kolinesterase, sehingga memungkinkan asetilkolinmenumpuk pada tempat resepor. Kerena cara kerjanya demikian, maka obat ini juga dikenal
dengan
nama
penghambat
kolinesterase,
atau
antikolinesterase, yang yang mempunyai dua jenis reversible dan ireversibel.
Penghambat Kolinesterase Reversibel
Penghambat-penghambat ini dipakai untuk menghasilkan koinstriksi
pupil
dalam
pengobatan
glaucoma
dan
untuk
meningkatkan kekuatan oto pada klien dengan miastenia gravis (suatu kelainan neuromuscular ). Efek-efek obat menetap selama beberapa jam. Obat-obat yang dipakai untuk meningkatkan kekuatan otot pada miastenia gravis adalah neostigmin (Prostigmin : masa kerja singkat), pirisdogtigmin bromide ( Mestinon : masa kerja sedang ), ambenoinium klorida ( Mytelase : masa kerja panjang), dan edrofonium klorida ( Tensilon : masa kerja singkat untuk tujuan diagnosis ). Suatu obat antikolinesterase oftalmik 9 untuk pemakaian pada mata ) adalah fisostigmin ( Eserine ).
Penghambat Kolinesterase ireversibel
Penghambat-penghamabat ireversibel adalah agen yang kuat kerena efek jangka panjangnya. Enzim kolinesterase harus diregenerasi sebelum efek obat menghilang, suatu proses yang dapat memakan waktu berhari-hari atau berminggu-minggu. Obat-
obat ini dipakai untuk menghasilkan konstriksi pupil dan untuk pembuatan insektisida organofosfat.
Efek samping dan reaksi yang merugikan
Efek samping yang umum dari obat-obatan kolinergik adalah mual,
muntah, diare, kejang abdomen, bradikardi,
banyak
berkeringat, salvias, dan sekresi bronchial. Hipotensi dapat terjadi pada dosis tinggi.
c.
Proses
Keperawatan
:
Obat-obat
Kolinergik Pengkajian •
Dapatkan tanda-tanda vital dasar dari klien
•
Peroleh riwayat dari klien mengenai masalah kesehatannya,
seperti tukak peptic, obstruksi urin, atau asma. Obat-obat koligenik dapat memperberat gejala-gejala keadaan itu. Perencanaan •
Klien
akan mempunyai tonus
kandung kemih dan
gastrointestinal yang bertambah setelah memakai obat-obat kolinergik. •
Klien akan mempunyai kekuatan neuromuscular yang
bertambah.
Intervensi keperawatan KERJA LANGSUNG •
Pantau tanda-tanda vital klien. Denyut nadi dan tekanan
darah menurun jika memakai kolinergik dosis tinggi. •
Amati klien untuk efek samping seperti nyeri atau kram
pada lambung, diare, bertambahnya salvias atau sekresi bronchial, dan bradikardi.
•
Auskultasi ( mendengarkan dengan stetoskop ) akan suara
usus untuk adanya peristaltic gastrointestinal. Laporkan jika ditemukan suara usus yang berkurang atau hiperaktif. •
Pantau masukan dan keluaran cairan.
Berkurangnya
keluaran urin harus dilaporkan karena mungkin berkaitan dengan obstruksi usus. •
Auskultasi suara pernapasan akan adanya rales (suara
akibat kongesti cairan dalam jaringan paru-paru) atau rhonchi (suara kasar akibat sekresi mucus dalam jaringan paru-par0. Obat kolinergik dapat menambah sekresi bronchial. •
Berikan obat-obat kolinergik 1 jam sebelum atau 2 jam
sesudah makan untuk mengurangi mual dan muntah. Jika klien mengeluh nyeri lambung, obat dapat diberikan sewaktu makna. •
Sediakan atropine sulfat intravena (0,6 mg) sebagai antidot.
•
Perhatikan bahwa diaphoresis (keringat yang berlebihan)
dapat terjadi, sehingga seprei mungkin perlu diganti. •
Ketahui
bahwa
kadar-kadar
enzim
amylase,
lipase,
LT/SGOT, dan bilirubin mungkin dapat sedikit meningkat jika memakai obat-obat ini.
BEKERJA TIDAK LANGSUNG
Hati-hati terhadap kemungkinan timbulnya krisis kolinorgik (overdosis), gejala-gejalanya adalah otot lemah dan bertambahnya salivasi.
PENYULUHAN KEPADA KLIEN BEKERJA LANGSUNG •
Beritahu klien untuk melaporkan efek samping yang berat,
seperti sangat pusing atau menurunnya denyut nadi sampai di bawah 60.
•
Beritahu klien untuk bangkit dari posisi berbaring dengan
perlahan-lahan untuk menghindari rasa pusing. •
Anjurkan klien untuk menjaga kebersihan mulut jika terjadi
salivasi yang berlebihan.
BEKERJA TIDAK LANGSUNG •
Beritahu klien dengan diagnosis miasenia gravis untuk
memakan obat pada waktunya untuk menghindari kekambuhan dari gejala-gejala seperti kelemahan otot pernapasan. •
Beritahu klien untuk menilai perubahan dalam kekuatan
ototnya.
Penghambat
kolinesterase
(antikolinesterase)
meningkatkan kekuatan otot.
Evaluasi •
Evaluasi
efektivitas
obat
kolinergik
atau
obat
antikolinesterase •
Evaluasi stabilitas tanda-tanda vital klien dan catat adanya
efek samping atau reaksi yang merugikan.
Obat-obat kolinergik
Dosis
Pemakaian dan
Nama-nama obat Bekerja langsung
D: PO : 10-50mg, b.i.d.-
pertimbangan pemakaian Untuk meningkatkan
Betanekol ( urecholine )
q.i.d
berkemih, dapat merangsang motilitas lambung
Karbakol
(carcholin,
Miostat )
Untuk menurunkan tekanan 0,75-3%. 1 tetes
Pilokarpin (pilocar)
Untuk menurunkan tekanan 0,5-4%, 1 tetes
Bekerja langsung, Antikolinesterase
tidak
intraocular, miosis.
intraocular, miosis
Untuk menurunkan tekanan
Reversibel
Fisostigmin (serine)
0,25-0,5%, 1 tetes, q.d.-
intraocular,
q.i.d.
kerja singkat.
miosis,
masa
Untuk menambah kekuatan Neostigmin
otot pada miastenia gravis,
(prostigmin)
D:
PO:
15mg.
mula-mula masa kerja singkat t.i.d,
maksimum
dosis
:
50mg.
Untuk menambah kekuatan otot, masa kerja sedang
Piridostigmin
t.i.d.
Untuk menambah kekuatan
(mestinon)
D: PO: 60-120mg. t.i.d.
otot, masa kerja panjang
atau q.i.d.
Untuk
Ambenonium
D: PO : 2,5-5mg. t.i.d.
miastenia gravis, masa kerja
(mytelase)
atau q.i.d.
sangat singkat
mendiagnosis
D: IM: 10mg: IV: 1Edrofonium (tensilon) Bekerja
2mg
Untuk menurunkan tekanan intraocular pada glaucoma,
tidak
miotikum
langsung Antikolinesterase
0,125-0,25%, 1 tetes. Q panjang
Demekarium
12-48jam
kerja
Untuk menurunkan tekanan
(humorsol)
intraocular, miotikum masa 0,03-0,06%. Q.d. atau b.i.d
Ekotiofat (fosfolin)
1
tetes. kerja panjang Untuk mengobati glaucoma. Kenakan
Ointment 0,25%, q 8- konjungtiva 72jam Isoflurofat (florophyl)
masa
pada
sakus
2. Antikolinergik Obat-obat yang menghambat kerja asetilkolin dengan menempati reseptor-reseptor
asetilkolin
disebut
dengan
antikolinergik
atau
parasimpatolitik. Nama lain untuk antikolinergik adalah agen-agen penghambat
kolinergik,
agen-agen
antiparasimpatis,
agen-agen
antimuskarinik, atau antispasmodic. Jaringan tubuh dan organ utama yang dipengaruhi oleh kelompok obat antikolinergik ini adalah jantung, saluran pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung kemih, mata dan kelenjar eksokrin. Dengan menghambat saraf-saraf parasimpatis, system saraf simpatis (adrenergic) menjadi dominan. Obat-obat antikolinergik dan adrenergic menghasilkan banyak respon yang sama. Obat-obat antikolinergik dan kolinergik mempunyai efek yang berlawanan. Respon utama dari antikolinergik adalah menurunkan motilitas gastrointestinal, mengurangi salivasi, dilatasi pupil mata (midriasis) dan meningkatkan denyut nadi. Efek-efek lain dari antikolinergik adalah menurunkan kontraksi kandung kemih, yang mngakibatkan retensi urin, dan mengurangi rigiditas dan tremor yang berkaitan dengan eksitasi neuromuscular. Antikolinergik juga dapat bekerja sebagai antidote terhadap toksisitas yang diskibatkan oleh penghambat kolinesterase dan minum organosfosfat. Reseptor-reseptor muskarinik yang merupakan reseptor-reseptor kolinergik, berperan dalam respon jaringan dan organ terhadap antikolinergik, karena antikolinergik menghambat kerja asetilkolin dengan menempati tempat reseptor-reseptor ini. Obat-obat antikolinergik dapat menghambat efek parasimpatimimetik yang bekerja langsung, seperti
betanikol
dan
pilokarpin,
dan
dapat
menghambat
parasimpatomimetik yang bekerja tidak langsung, seperti fisostigmin dan neostigmin. Atropine sulfat, turunan pertama dari tanaman belladonna 9atropa belladona dan di murnikan pada tahun 1831, merupakan obat antikolinergik klasik. Skopolamin merupakan hasil kedua dari alkaloid
belladonna. Atropine dan skopolamin bekerja pada reseptor muskarinik, tetrapi hanya sedikit mmepengaruhi reseptor nikotinik. Atropine berguna sebagai pengibatan prabedah untuk mengurangi sekresi salvias, sebagai obat antispasmodic untuk mengobati tukak peptic karena merelaksasi otot-otot polos saluran gastrointestinal dan mengurangi peristaltic, dan untuk meningkatkan denyut jantung jika terjadi bradikardi. Tetapi jika seseorang klien memakai atropine atau obat yang menyerupai atropine (antuhistamin) untuk jangka panajng, maka dapat terjadi efek samping. Obat-obat
antikolinergik
sintetik
juga
di
pakai
sebagai
antispasmodic untuk mengobati tukak peptic dan spasme usus halus. Salah satu contoh dari obat yang demikian adalah propantelin bromide (Pro-Banthine), yang telah ada selama beberapa puluh tahun. Obat ini mengurangi sekresi lambung dan spasme gastrointestinal. Semenjak di perkenalkannya penghambat histamine (H2), agen-agen antikolinergik, seperti propantelin, tidak lagi sering dipakai untuk mengurangi sekresi lambung.
Jaringan tubuh Respon-respon Kardiovaskular Meningkatkan denyut jantung pada dosis tinggi. Dosis rendah dapat mengurangi denyut jantung. Gastrointestinal
Merelaksasikan
tonus
otot
gastrointestinal,
mengurangi
polos
saluran
motilitas
dan
peristaltic gastrointestinal, mengurangi sekresi lambung dan usus halus. Saluran kemih
Merelaksasi otot detrusor kandung kemih dan meningkatkan konstriksi spinkter internal, dapat timbul retensi urin.
Mata
Dilatasi pupil mata (midriasis) dan paralisis otot siliaris (sikloplegia), mengakibatkan berkurangnya akomodasi.
Kelenjar
Mengurangi salvias, berkeringat, dan sekresi
bronchial Paru-paru
Dilatasi bronkus dan mengurangi sekresi bronchial Mengurangi tremor dan rigiditas otot, mengantuk,
System saraf pusat
disorientasi, dan halusinasi dapat terjadi akibat dosis tinggi
Farmakokinetik
Propantelin sebagian diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal, meskipun sebagian dari obat ini diinaktivasi di dalam saluran usus halus. Efek pengikatan pada protein dan waktu paruhnya tidak diketahui. Obat ini diekskresi ke dalam empedu dan urin.
Farmakodinamik
Propantelin menghambat efek muskarinik dari asetilkolin pada tempat reseptor (reseptor postganglionic muskarinik). Akibat timbul penurunan sekresi lambung dan berkurangnya spasme. Mula kerja 0,51,0 jam, waktu untuk mencapai konsentrasi puncak adalah 2-4 jam, dan lama kerjanya 6 jam. Propantelin mempunyai banya efek samping yang sama dengan obat-obat antikolinergik lain, yaitu mulut kering, meningkatnya denyut jantung, konstipasi, dan retensi urine.
KONTRAINDIKASI Glaukoma sudut sempit, penyakit jantung yang berat, miastenia grafis, hipertrofi prostate, obstruksi usus halus
INTERAKSI Ant5ihistamin, fenotiazin, atropine, antidepresi, penghambat MAO, antasid
FA PO P: L:
FARMAKOKINETIK Absobsi : PO : sebagian diserap Disrribusi : PP : TD Metabolisme : t1/2 : TD Eliminasi : Empedu dan ginjal
EFEK TERAPI Mengobati tukak peptic Irritable bowel syndrome
EFEK SAMPING Bingung, mulut kering, dilatasi pupil, retensi urin, konstipasi, impotensi
REA Ileus halusi
Obat-obat Antikolinergik-Antiparkinsonisme Atropine pernah diuberikan kepada klien dengan penyakit
Parkinson untuk mengurangi salvias dan berliur. Ternyata ditemukan bahwa atropine juga mempunyai efek terhadap manifestasi motorik dari penyakit ini dengan mengurangi tremor dan rigiditas. Penyelidikan lebih lanjut menunjukan bahwa agen-agen kolinergik (antimuskarinis) juga mempengaruhi system saraf pusat selain system parasimpatis. Obat-obat antikolinergik ini mempengaruhi SSP dengtan menekan tremor dan rigiditas otot dari parkinsonisme, tetapi hanya sedikit menimbulkan efek pada mobilisme dan kelemahan otot. Akibat dari penemuan ini, maka dikembangan
beberapa obat antikolinergik,
seperti
triheksifinidil
hidroklorida (Artane), prosiklidin (Kemadrin), biperidin (Akineton), dan benztropin (Cogentin), untuk pengobatan penyakit Parkinson. Kini obat-obat tersebut dapat dipakai dalam kombinasi dengan levodopa untuk mengendalikan pakinsonisme atau dipakai tunggal untuk mengobati pseudoparkinsonisme akibat efek amping dari fenotiazin dalam obat-obat anipsikotik.
Farmakokinetik
Triheksi
fenidil
diabsorbsi
dengan
baik
dari
saluran
gastrointestinal. Pengikatan pada protein dan pauh waktunya tidak diketahui. Obat ini diekskresikan lewat urine.
Farmakodinamik
Triheksilfenidil
mengurangi
pergerakan
involunter
dan
menghilangkan tanda-tanda dan gejala-gejala tremor dan trigiditas, parkinson dan pseudopakinsonisme. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, eliksir dan kapsul sustained-relase. Lama kerja preparat sustainedrelase dua kali lebih lama daripada bentuk oral dan eliksir. Alkohol,
nakotik,
fenotiazin,
dan
antihistamin
dapat
meningkatkan
efek
triheksilfenidil. Efek ampingnya serupa dengan obat-obat antikolinergik lainnya.
Antihistamin untuk mengobati mabuki perjalanan
Efek antikolinergik pada Sp menguntungkan klien yang peka terhadap mabuk perjalanan. Salah satu contoh dari antikolinergik yang demikian, diklasifikasikan sebagai antihistamin untuk mabyk perjalanan, adalah skopolamin. Obat ini tersedia dalam bentuk topical seperti skin pach (Transdermcop) yang dipakai dibelakang telinga. Skolpolamin transdermal dilepaskan selama 3 hari dan seringkali diresepkan unuk kegiatan yang menyangkut penerbangan, perjalanan laut atau perjalanan darat. Obat-obat lain yang diklasifikasikan ke dalam antihitamin untuk mabuk pejalanan adalah dimenhidrinat (dramamine), siklizin (merezine), dan meklizin hidroklorida (bonine). Kebanyakan dari obat ini dapat dibeli bebas, kecuali transdermcop.
Efek Samping dan reaksi yang merugikan
Efek sampingnya meliputi mulut kering, gangguan penglihatan (penglihatan kabur akibat dilatasi pupil), konstipasi sekunder akibat berkurangnya peristaltic, retensi urin akibat berkurangnya tonus kandung kemih, dan takikardi (dosis tinggi).
Nama obat Gastrointestinal Atropine
Diiklomin (bentyl) Glikopirolat (robinul)
dosis
Pemakaian dan pertimbangan
IM : 0,4 mg IV : 0,5 – 2 mg
pembedahan untuk mengurangi alivai dan sekresi brokial. Meningkatakan denyut jantung dengan dosis > 0,5 mg
PO : 10-20 mg
sebagai antispasmodic untuk irritable bowel syndrome
PO : 1-2 mg IM : 0,1 mg
pra bedah untuk mengurangi sekresi dan tukak peptic
Propantelin banthine)
(pro- PO : 7,5 – 15 mg
sebagai antispasmodic untuk tukak peptic dan irritable bowel syndrome.
Skopolamin (hyoscine)
PO : 0,5 – 1 mg IM : 0,3 – 0,6 mg
Obat pra anestesi irritable bowel syndrome, mabuk pejalanan
Isopropamid (darbid)
PO : 5 mg
Tukak peptic dan irritable bowel syndrome
Mepenzolat (cantil)
PO : 25-50 mg
Tukak peptic dan irritable bowel syndrome
Oksifenonium (antrenyl)
PO : 5-10 mg
Tukak peptic dan irritable bowel syndrome
Mata Homatropin homatropine)
Siklopentolat (cyclogyl) Tropikamid (mydricyl)
(iso Lar : 2,5 %, 1-2 tetes
Midriasis dan siklopegia (paralysis otot siliais sehingga akomodasi hilang) untuk pemeriksaan mata. Lar : 0,5-2 %, 1-2 Midriasis dan siklopegia (paralysis otot siliais tetes sehingga akomodasi hilang) untuk pemeriksaan mata Lar : 0,5-1 %, 1-2 Midriasis dan siklopegia (paralysis otot siliais tetes sehingga akomodasi hilang) untuk pemeriksaan mata
Neuromuskulas (agen seperti : atropine: obatobat antipakinsonisme) PO : 0,5 – 6 mg Benztropin (dosis terbagi) (cogentin) PO : 2 mg Biperiden (akineton) PO 2,5-5 mg Prosiklidin (kemadrin) PO 1 mg dapat Tiheksifinidil dinaikan ampai 5(artane) 15 mg
Penyakit Parkinson. Untuk mengobati efek samping fenotiazin dan agen antipsikotik lainnya Penyakit Parkinson
Penyakit Parkinson
Penyakit parkinson
Proses Keperawatan Obat-obat Antikolinergik Pengkajian Dapatkan tanda-tanda vital klien • Perencanaan Sekresi klien akan bekurang sebelum pembedahan • Klien tidak akan mengalami efek samping yang dapat menjadi • masalah kesehatan Intevensi keperawatan Pantau tanda-tanda vital klien. Takikardi merupakan efek samping • yang umum terjadi.periksa bising usus. Tidak adanya biing usus dapat menunjukan adanya ileus paralitik akibat berkurangnya motilitas gastrointestinal (peristaltik). Periksa adanya kontipasi akibat berkurangnya motilitas • gastrointestinal. Anjurkan klien unttuk makan makanan yang tinggiserat dan minum cairan cukup banyak dan jika memungkinkan melakukan latihan. Periksa masukan dan keluaran. Anjurkan klien untuk berkemih • sebelum memakai obat. Laporkan keluaran urin yang berkuang. Penyuluhan kepada klien Beritahu klien penderita glukoma untuk menghindari obat-obat • seperti atropine. Obat-obat antikolinergik menyebabkan midriasis dan meningkatkan tekanan intraokuler. Klien harus waspada untuk memerika label obat bebas untuk menentukan apakah obat-obat tersebut merupakan konteraindikai tehadap glaucoma. Obat-obat antikolinergik juga merupakan kontraindikasi terhadap klien penderita asma, etensi urin, atau obstruki gastrointestinal Sarankan untuk mengunyah permen keras, es batu atau permen • karet dan memelihara kebesihan mulut jika mulut klien terasa kering. Antikolinergik mengurangi salvias Beritahu klien untuk tidak mengemudikan kendaraan atau • melakukan kegiatan yang memerlukan kewaspadaan. Rasa mengantuk sering terjadi. Beritahuklien yang mengalami medriasisuntuk menggunakan • kacamata pelindung sinar mataharidalam keadaan terang. Nasehatkan klien efek sampingyang sering dari pemakaian • antikolinergik jangka panjang, seperti mulut kering, berkurangnya berkemih,dan konstipasi. Nasehatkan klien untuk menghindari alcohol, rokok, kafein, • aspirin, dan susu pada jam tidur untuk mengurangi keasaman lambung.
