FARMACOLOGIA DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES Cuando hablamos de anticonceptivos, tenemos dos grupos importantes Estrógenos y progestágenos progestágenos
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ESTROGENO: estrógenos naturales: conjugados. estrógenos sintéticos: ETINILESTRADIOL (más utilizado. o !a "unción de los anticonceptivos van de la mano con la "unción de las hormonas. o
FUNCIONES: o
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#na de las cosas $ue hacen es sensibilizar las "ibras musculares a la acción de la o%itocina: en el ciclo menstrual cuando un "ol&culo madura se encarga de su estimulación la '), hasta $ue el d&a *+ se produce la ovulación, aumentando los niveles de !). 'avorece el paso del ovulo a través de la trompa de 'alopio. aduración del cuello uterino Estimulan la producción e hidratación del moco cervical. Estimulan la bios&ntesis, como la liberación de prolactina.
Cuando se quiere abortar no usar OCITOCINA, ya que no se puede abortar con este medicamento debido a los altos niveles de PROGESTERONA, y cuando baa la pro!esterona aumenta el ESTROGENO en el "ltimo t rimestre, aumentando aumentando la sensibilidad sensibilidad a la OCITOCINA, produciendo las contracciones uterinas# En la medida que aumentan los estr$!enos, aumentan numero receptores de o%itocina, o%itocina, aumentando aumentando la concentraci$n de calcio y aumenta la liberaci$n liberaci$n de prosta!landina prosta!landina &'(al)a, que son las prosta!landinas que producen la contracci$n de la musculatura lisa uterina#
EFECTOS LATERALES En bajas concentraciones: metrorragia y amenorrea.
CONTRAINDICACIONES: o o o o o
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)- no controlada -romboembolismo pulmonar / previo Cancer estrogeno0dependiente cáncer de mamas, ovario. /nsu"iciencia hepática.
PROGESTERONA: o o
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1erivados del 23E4556: progesterona nálogos de noretisterona noretisterona:: !E765634E-3E! 8 1E64E-3E! 8 4E-61E56. 1erivados de E2/3656!C-65: 1362/3E565.
FUNCION: o
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oco espeso, viscoso y escaso, resistente a la penetración de los espermatozoides nos sirve dentro de la "uncion anticonceptiva cuando van asociados a los estrógenos. 1isminuye 1isminuye la contractilidad contractilidad y movilidad ciliar de la trompa.
E'EC-6 !-E3!E:
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En altas concentraciones producen candidiasis vaginal (3, amenorrea post pildora. En concentraciones bajas produce metrorragia: hemorragia uterina pe$ue9a, entre los dias * y ;< del ciclo menstrual.
Cuando se busca un anticonceptio: o o o o o
E"icacia si el anticonceptivo no es e)ica* no nos sirve# 3eversibilidad: la idea es $ue se pueda revertir ccesibilidad =ajo costo -olerabilidad e inocuidad menor cantidad de 3 posibles para el usuario.
El método anticonceptivo mas seguro es el C6. !os demás t ienen mucha variabilidad, con los C/ puede haber irregularidades. El método menos seguro es $ue se salga el preservativo. (>? )ay muchas veces $ue se rompe o se sale. ecanismo de accion:
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E! est"#$eno in%ibe !a sec"eci#n de FS&' (ediante "e$u!aci#n ne$atia en !a adeno%ipo)isis !o *ue sup"i(e e! desa""o!!o de! )o!+cu!o o,"ico- el estro!eno in+ibe la secrecion de )oliculo estimulante tiene que ver con la )ormaci$n del )oliculo, suprimiendo el desarrollo del )olculo# Si no desarrollo )oliculo no voy a tener ovulaci$n# El progestágeno inhibe la secreción de !) e impide as& la ovulación, también hace $ue el moco cervical sea menos adecuado para el paso del espermatozoide. -a pro!esterona in+ibe la secrecion de -., por lo que tampoco se libera el ovulo# Estrogeno y progestageno modi"ican endometrio para $ue no sea adecuado para la implantación.
Fa"(aco!o$ia de !os ACOC: C!asi)icaci#n se$.n dosis de EE.
A!tas dosis: @ mcg EE
/a0a dosis: (enos de 12 (c$de EE- 342' 52'617- !o (,s ocupado a! d+a de %o8-
9Dosis .nica postcoito' so!o $esta$enos- LEVONORGESTREL Dos dosis de 2';1 8 una de 6'1 ($-
9(ini p+!do"a con $esta$eno: para la lactancia. 00A son continuas, no se descansa.
C!asi)icaci#n se$.n EE<$est,$eno Bono"ásicas. e mantiene la misma dosis hormonal a lo largo de todo el ciclo. dosis iguales en todo el ciclo D pastillas de lactosa. B=i"ásicas.: dosis Constante todo el ciclo, el gestageno aumenta en la ; "ase. B-ri"ásicas: aumento de EE en la mitad del ciclo. F la dosis de gestageno aumenta progresivamente.
6C mono"asicos, secuanciales, tri"asicos ntoconceptivos orales de solo progestageno o minipildoras.
MONOFASICO: on los anticonceptivos más usados. Contienen una combinación de un estrógeno y de un progestágeno a una dosis
constante en todas las pastillas para administración durante ;* d&as (todas las p&ldoras son activas ó durante ;< d&as. En este Gltimo caso, las D Gltimas pastillas están libres de hormona (p&ldoras inactivas o placebo. )oy en d&a se encuentran en el mercado, preparados mono"ásicos con progestágenos de tercera generación y muy baja concentración hormonal.
TRIFASICO: Constituyen una "orma de administración de los 6 en la $ue el contenido
hormonal var&a segGn la pastilla. Este tipo de "ormulación se desarrolló con la idea de reducir el contenido del progestágeno total para disminuir el e"ecto des"avorable sobre el metabolismo de los l&pidos. PRO/0CEN 0N E&ECTO NEGATI1O SO2RE PER&I-IPI/ICO EN -A 304ER# in embargo, este bene"icio se logra a e%pensas de una pérdida de la e"icacia anticonceptiva.
MINIP=LDORA: Consiste en una pastilla $ue contiene solamente un progestágeno de dosis
baja para ser tomada todos los d&as, aGn durante la menstruación. Esta "ormulación es ideal para mujeres en las $ue no se pueden usar los estrógenos o $ue están dando lactancia por$ue los estudios han demostrado $ue no a"ectan ni el desarrollo ni el crecimiento del in"ante. 5o a"ectan la secreción de leche materna. (H)6, *II+. u uso es ideal es mujeres con riesgo de trombos y diabéticas pues no alteran el metabolismo de hidratos de carbono. on más comunes los sangrados en manchas, hipomenorrea o amenorrea.
C>MO SELECCIONAR UN ACO: Como pensar en qué AC usar
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/nterrogatorio problema a nivel circulatorio, tomar anticoagulantes. E%amen "&sico completo edición presión arterial )-, problemas coagulación E%amen ginecológico Ca estrógeno0dependiente E%amen mamario. Ca estrogeno0dependiente )istolog&a cérvico0uterina (22 E%ámenes de laboratorio completo (hepático, bio$u&mico
In)o"(a" a! usua"io: -
anchado intermenstrual por las bajas dosis hormonal. Cuando se cambian de C6 de dosis altas a dosis bajas. 5áuseas, vómitos, olestias en las mamas
Desapa"ecen despu?s de! 4 o @ cic!o de uso
!-E3C/65E C#-5E -=/E5 E 2#E1E5 13 B!a mayor&a de los s&ntomas debidos al estrógeno se ven en p"epa"ados de a!ta dosis.
CONTRAINDICACIONES A/SOLUTAS: 6- )istoria presente, pasada o de condiciones $ue predispongan a t"o(bo)!ebitis' en)e"(edad t"o(boe(b#!ica' en)e"(edad ce"eb"o ascu!a" 8 co"ona"iopat+a. 5- ospecha, e%istencia o historia previa de c,nce" de (a(a4- San$"ado $enita! no dia$nosticado@- 'umadoras de * o más cigarrillos diarios y mayores de J a9os 3&A/ITO DE TA/ACO71- lteración del )unciona!is(o %ep,tico. !a historia de hepatitis sin trastorno permanente de la "unción hepática no es contraindicación para su uso.
B- Sospec%a o eistencia de e(ba"aoD. Adeno(a %ep,tico benigno o historia previa de cáncer hepático. <. ospecha o e%istencia de tu(o"es (a!i$nos %o"(onodependientes6-36 E-616 5-/C65CE2-/76: - oco cervical, calendario, etc.
ANTICONCEPTIVOS INECTA/LES: Va!e"ianato de est"adio! Enantato de 1 ($ No"estiste"ona Cip"iato de Est"adio! 1 ($
Acetato de (ed"oip"o$este"ona 51 ($
Enantato de est"adio! 62 ($
A!)esina Acet#nido 652 ($
Cip"iato de Est"adio! 1 ($
Acetato de Med"oip"o$este"ona 51 ($
MESIGNA
NOVAFEM
UNALMES 3DESCONTINUADO7
CICLOFEM
C/ /EPO(PRO/ASONE (cetato de medro%iprogesterona: anticonceptivo inyectable de depósito cada J meses.
CE--6 1E E136K/2364E-E365: se tiliza para regular ciclos menstruales, se ocupa por J ciclos seguidos y se dan *@ tabletas, *@ dias seguidos a partir del dia * del ciclo, para reemplazar los niveles de progesterona al "inal del ciclo. 2regunta: cuLl es la parte en la $ue se alarga el ciclo menstrual?: en la primera, ya $ue la ovulación desencadena el peacM de las hormonas, las cuales siempre van a ser justos.
