Exercicios 2 semestre

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Exercícios Ansiolíticos e Hipnóticos/Sedativos

1) Defina ansiolíticos e hipnóticos e sedativos. 2) Considere as afirmações a seguir:

I) O efeito dos hipnóticos e sedativos é em funço da dose aplicada !dose dependente). "m doses maiores causam efeito hipnótico e em doses menores produ#em sedaço. II) "m$ora os o$%etivos se%am distintos& h' alguma so$reposiço entre os dois grupos& refletindo o fato de os ansiolíticos geralmente causarem certo grau de sedaço e inconsci(ncia. Contudo& h' muitos sedativos e hipnóticos ue no possuem efeito ansiolítico específico. III) O dia#ep dia#epam am !*a !*alium lium+) é um e,em e,empl plo o de ansi ansiol olít ític ico o pert perten ence cente nte - class classee dos dos  $ar$itricos. I*) O tema#epam !/estoril) tem propriedades ansiolíticas e hipnóticas& sendo usado  principalmente como ansiolítico. "sto corretas as afirmações: a) I e III

$) II e III

c) I e II

d) I e I*

e) II e I*

3) Considere as afirmativas a$ai,o:

I) "m altas doses doses todos todos os ansiol ansiolític íticos os e hipnó hipnótico ticoss e sedativ sedativos os causam causam perda de consci(ncia e& finalmente& morte por depresso respiratória e cardiovascular. II) 0 síndrome do p1nico e o distr$io do estresse pós traum'tico constituem distr$ios da ansiedade clinicamente reconhecidos. III) Os $ar$itricos constituem o grupo mais importante dos agentes ansiolíticos e hipnóticos. I*) 0gentes de curta aço !23425h)& como por e,emplo& lora#epam e tema#epam so meta$oli#ados em compostos inativos e so usados principalmente como ansiolíticos. *) 0lguns 0lguns agentes agentes de longa aço& como por e,emplo& e,emplo& dia#epam e clordia#epó clordia#epó,ido ,ido so convertidos em um meta$ólito ativo de aço prolongada !norda#epam). "sto corretas as afirmações: a) I& II e III

$) II& III e I*

4) 6uais so so os hipnóticos7sedativos8

grupos

c) II& I* e * de

f'r f'rmacos

d) I& II e * empreg regados

e) I& III e I* como

ansio siolítico icos

e

5) Com Com rela relaço ço a ativ ativid idad adee ansi ansiol olít ítica ica dos dos $en# $en#od odia# ia#ep epín ínic icos os colo colou uee falso falso ou verdadeiro.

! ) 9ara maior atividade atividade ansiolítica ansiolítica deve ter um grupo metila ligado ao 'tomo de nitrog(nio na posiço 2. ! ) 0 su$stituiço su$stituiço por uma cadeia aluílica aluílica de ualuer ualuer tamanho tamanho na posiço posiço & aumenta a pot(ncia ansiolítica. ! ) "ntre os car$onos car$onos ; e < é necess'rio necess'rio uma dupla dupla ligaço ligaço para ue tenha uma relativa pot(ncia ansiolítica. 0 retirada da dupla diminui a pot(ncia ansiolítica.

2

! ) 9ara ue tenha atividade ansiolítica é necess'rio um grupo fenila !ou grupo fenila com um su$stituinte eletronegativo como =& na posiço orto) na posiço < ! ) 9ara ter atividade ansiolítica no deve ter nenhuma su$stituiço nas posições >&5 e ?. 6) 0s estruturas a$ai,o correspondem a ual grupo farmacológico usado como ansiolítico e hipnótico@sedativo. ?

O

5

/D

C  A : 3

B

; 2

 A

<

2

3

 A

C 

C

/DD

E

>

>

O

C  A <

;

C

a) Fen#oatos e $uta#olidinas  $) Futirofenonas e $en#oatos c) Far$itricos e $en#odia#epínicos d) Fen#odia#epínicos e $ar$itricos. 7) Considere as afirmativas a$ai,o:

I) Os $en#odia#epínicos causam sono prolongado& sem depresso grave da respiraço ou da funço cardiovascular& sendo& portanto& seguros em caso de so$redose. Contudo& na  presença de outros depressores do GAC& particularmente o 'lcool& os $en#odia#epínicos  podem causar depresso respiratória severa& até com riso de morte. II) 0 toler1ncia ocorre com todos os $en#odia#epínicos& assim como a depend(ncia& ue é a sua principal vantagem. III) Os $ar$itricos so depressores no4seletivos do GAC ue produ#em efeitos ue vo da sedaço e reduço da ansiedade& - inconsci(ncia e morte por fal(ncia respiratória e cardiovascular. Go& portanto& perigosos em dose e ,cessiva I*) 0tualmente os ansiolíticos esto o$soletos& tendo sido suplantados pelos  $ar$itricos. *) Hma das desvantagens dos $ar$itricos é devido ao fato de indu#irem um alto grau de toler1ncia e depend(ncia. "sto incorretas& apenas as afirmativas: a) II e I*

$) I& III e *

c) III e I*

d) I* e *

8) 0$ai,o est' apresentada a estrutura geral dos $ar$itricos.

e) I& II e III

3

O /D

C  A : 3

B

; 2

 A

<

/DD

>

O

C

Com relaço e estrutura e atividade analise as frases a$ai,o. I) 0 duraço do efeito depende principalmente dos su$stituintes na posiço r !/ e /). Cadeias longas !5 C) ir' diminuir a intensidade de efeito !lipossolu$ilidade). O aumento ulterior da cadeia lateral resultar' em produtos convulsivantes ou inativos. II) Ge o su$stituinte na posiço 3 for o 'tomo de G h' um aumento na lipossolu$ilidade& diminuindo o tempo de aço. O 'tomo de G na posiço 3 encurta o tempo de lat(ncia em ra#o de usa passagem muito r'pida para o sistema nervoso central e diminui a duraço de aço devido - r'pida redistri$uiço no tecido adiposo. III) 0 metilaço do nitrog(nio diminui a liposs olu$ilidade e aumenta a duraço do efeito. I*) Aos $ar$itricos de aço ultra4curta /e / so de cadeia longa e B J G.

"sto corretas& apenas as afirmativas: a) I& II e III

$) II e I*

c) II e III

d) II& III e I*

e) I e I*

) 0nalise as frases a$ai,o e coloue falso ou verdadeiro.

! ) O 9ento$ar$ital !Aem$utal +) tem aço curta ! h) e é usado com freK(ncia como anestésico em animais de la$oratório e ocasionalmente como hipnótico e ansiolítico. ! ) O =eno$ar$ital !Lardenal+) permanece em amplo uso por sua atividade anticonvulsivante. ! ) O Miopental !pentotal+) permanece em amplo uso como anestésico intravenoso !anestesia $asal). 1!) Descreva o mecanismo de aço dos $en#odia#epínicos. 11) ",pliue porue o aumento da lipossolu$ilidade diminui o tempo de lat(ncia e a duraço dos $ar$itricos8