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Ejercicios
1. A un hombre de 32 años se le administró 300mg de un anti biótico por vía intravenosa, después de esto se le tomaron muestras de sangre a intervalos de tiempo regulares regulares para cuantificar la cantidad de fármaco presente en el plasma. Tiempo (horas) 0 0.25 0.50 1.00 3.00 6.00 12.0 18.0
a) Haga una gráfica que represente la concentración plasmática (y) contra el tiempo (x) 9 8 ) 7 L m / g 6 µ ( n5 ó i c a 4 r t n e 3 c n o2 C
1 0 0
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 11 12 13 14 15 16 17 18 19
Tiempo (horas)
b) Determine si la depuración (CL) del fármaco es de saturable o no. No es saturable por que la velocidad de eliminación no es constante. Es de primer orden por que la fracción del fármaco eliminado por unidad de tiempo si es constante y presenta una vida media. c) Determine la vida media del fármaco. (gráficamente). Al hacer el cálculo por logaritmos la v ida media es de 4.33 horas, la aproximación gráfica debería ser similar.
d) Calcule la depuración del fármaco (CL). Usando la ecuación número 6 del libro.
Es necesario calcular primero el volumen de distribución que es
300
=
8.5/
= 35.29
Se despeja CL y el resultado es.
=
0.7 ∗ 35.29 4.33ℎ
= 5.7/ℎ
2. Un anticonvulsivante intravenoso es administrado a un niño con un peso de 20Kg a dosis de 10mg/Kg, inmediatamente se le realiza la cuantificación del fármaco en plasma y se obtiene una concentración de 6µg/mL. Calcule el volumen de distribución del fármaco. Se calcula la dosis usando el peso del niño 20Kg*10mg/Kg = 200mg
=
200 6/
= 33.33
3. En comparación con el problema anterior, cuando el mismo fármaco se administra por vía oral y se absorbe completamente la biodisponibilidad es del 70%. Calcule el índice de extracción (ER) de dicho fármaco. El grado de absorción (f) es 1 y l a biodisponibilidad (F) es de 0.7 Ecuación 8b Se despeja el índice de extracción
= 1 −
0.7 1
= 0.3
4. La diálisis en equilibrio es el método más utilizado para la determinación de la unión a proteínas el fundamento es sencillo; el experimento se realiza en un recipiente de 180mL separado en dos partes iguales por una membrana que permite el paso de sustancias en función del peso molecular. En ese sistema, sólo el fármaco libre (no unido a proteínas) puede atravesar la membrana En un sistema de diálisis de adicionaron 60mg de un fármaco al compartimiento izquierdo que contiene una solución de proteínas plasmáticas a concentración fisiológica. Después se midió la concentración del fármaco en el compartimiento derecho libre de proteínas, esta concentración fue de 98µg/mL. Calcule el porcentaje de unión a proteínas plasmáticas. .
La cantidad del fármaco encontrada en el compartimiento de la derecha corresponde al que se encuentra libre (no unido a proteínas). 98µg/mL * 90mL = 8820µg = 8.82mg Si el 100% es 60mg entonces 8.82mg corresponden a un 14.7% 8.82 ∗ 100 = 14.7% 60 El fármaco unido a proteínas corresponde entonces al otro 85.3%.
