TUGAS SOLIDA
PRAFORMULASI PRAFORMULASI SEDIAAN TABLET ROPINIROLE
Dosen Pengampu: Eka Deddy Irawan, S.Si., M.Sc., Apt.
Oleh : Nama
: Nur Fatjria Susilowati
NIM
: 122210101004 122210101004
BAGIAN FARMASETIKA FARMASI FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS JEMBER 2014
*Saya memilih tablet Ropinirole dari inisial Nama panggilan saya. PRAFORMULASI
a. Sifat Kimia Nama
: Ropinirole
Sinonim
: Ropinirolum
Rumus bangun
:
Rumus molekul
: C16H24 N2O+HCl
BM
: 296,84
Kandungan bahan aktif dalam tablet : ada 3 jenis tablet dipasaran 2 mg, 4 mg, dan 6 mg.
b. Sifat Fisika Pemerian
: Serbuk hablur, putih sampai kuning.
Kelarutan
: Kelarutanya 133 mg/ml dalam air, dan diatas 100 mg/ml dalam larutan yang memiliki PH 1,2-10
Stabilitas
: Simpan pada suhu kamar dikendalikan 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F)
Titik Leleh
: 243o - 250o C.
Titik didih
: 410.5°C at 760 mmHg
Titik nyala
: 202°C
Indeks bias
: 1.538
Kepadatan
: 1.04g/cm3
c. Sifat farmakologi
Indikasi : agen dari anti-parkinson. Bersifat selektif agonis terhadap D 2-reseptor. Secara luas obat ini digunakan digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson dan sindrom Restless legs. Terapi tambahan dengan levodopa untuk mengendalikan fluktuasi "on-off" yang mungkin dapat menyebabkan penurunan total dosis levadopa. Mekanisme kerja
: Ropinirol mengikat reseptor dopamin D2 dan D3. Meskipun mekanisme yang tepat dari tindakan ropinirol sebagai pengobatan untuk penyakit Parkinson tidak diketahui, diyakini terkait dengan kemampuannya untuk merangsang reseptor ini di
striatum.
Kesimpulan
ini
didukung
oleh
studi
elektrofisiologik pada hewan yang telah menunjukkan bahwa pengaruh ropinirol striatal tarif penembakan neuron melalui aktivasi reseptor dopamin di striatum dan substansia nigra, saraf neuron yang mengirimkan proyeksi ke striatum. Absorbsi
: Absolute bioavailabilitas adalah 55%, menunjukkan first pass effect . Makanan tidak mempengaruhi tingkat absorpsi obat ini.
Volume distribusi
: 7.5 L/kg, 525 L
Ikatan dengan protein : 40% terikat pada protein plasma Metabolisme
: obat ini mengalami metabolism di Hati. Ropinirol secara ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit aktif melalui jalur N -despropylation dan hidroksilasi, dikatalisis oleh enzim P450 isoenzim CYP1A2. N-despropyl ropinirol adalah metabolit dominan ditemukan dalam air seni (40%), diikuti oleh metabolit asam karboksilat (10%), dan glukuronida dari metabolit hidroksi (10%).
Rute eliminasi
: Ropinirol secara ekstensif dimetabolisme oleh hati untuk membuat metabolit tidak aktif, dan kurang dari 10% dari dosis diekskresikan sebagai obat tidak berubah dalam urin.
Waktu paruh
: 6 jam
Kontra Indikasi
: Hamil dan laktasi, wanita dalam usia subur.
Efek Samping
: Gejala overdosis termasuk agitasi, Halusinasi, somnolen, gerakan otot wajah, sinko, pusing (termasuk vertigo), hipotensi,
mual,
nyeri
abdomen,
muntah,
dispepsia,
konstipasi, edema perifer (termasuk edema tungkai), gelisah, kelelahan. Interaksi Obat : Neuroleptik dan antagonis dopamin aktif lain yang bekerja secara sentral seperti sulpirid, metoklopramid, penghambat CYP1A2, estrogen (dosis tinggi), alkohol, merokok.
d. Rancangan Formulasi
Zat Aktif
: Ropinirol Hydrochloride
Pengisi
: Lactose Monohydrate
Pelarut
: air murni
Pengikat
: microcrystalline cellulose
Penghancur
: Croscarmellose Sodium
Lubrikan
: Magnesium Stearate, talc
Glidant
: colloidal Silicon Dioxide
e. Alasan Pemilihan Bahan 1. Air murni sebagai pelarut Air murni digunakan sebagai pelarut karena bahan aktif ropinirole merupakan serbuk yang memiliki kelarutan daik dalam air / bersifat polar (Kelarutanya 133 mg/ml dalam air, dan diatas 100 mg/ml dalam larutan yang memiliki PH 1,2-10) , dan penggunaan air murni ini akan bersifat lebih aman, dibandingkan dengan pelarut lainnya.
2. Lactose Monohydrate sebagai bahan pengisi Laktosa monohidrat telah dirancang untuk merumuskan dosis tinggi dari tablet kecil dengan bahan aktif yang memiliki sifat alir kecil. bahan ini secara luas digunakan dalam tablet sebagai bahan pengisi karena tidak dapat menimbulkan reaksi atau interaksi dengan bahan aktif, sehingga aman dalam penggunaannya, Lactose Monohydrate dapat digunakan dengan metode kompresi langsung atau granulasi basah. 3. Microcrystalline cellulose sebagai pengikat Selulosa mikrokristalin merupakan bahan pengikat kering yang paling efektif yang umumnya digunakan untuk pembuatan tablet dengan kompresi langsung. Sebelumnya bahan pengisi yang digunakan adalah Laktosa monohidrat , dimana laktosa monohidrat ini jika digabungkan dengan
selulosa mikrokristalin
(Microcrystalline cellulose) akan membuat sifat alir granul lebih baik (superior granul). 4. Croscarmellose sodium sebagai disintegran Croscarmellose sodium digunakan dalam formulasi farmasi secara oral sebagai disintegran, dapat digunakan dengan metode kompresi langsung dan granulasi basah. Ketika digunakan dalam granulasi basah, croscarmellose sodium harus ditambahkan dalam kedua tahap basah dan kering, sehingga dapat dihasilkan formula dengan disintegran yang terbaik. Croscarmellose sodium dengan kadar 5% b / b dapat digunakan sebagai disintegran tablet, meskipun biasanya 2% b / b digunakan dalam tablet dengan metode kompresi langsung dan 3% b / b dalam tablet digunakan untuk granulasi granulasi basah. 5. Mg stearat sebagai lubrikan Pemilihan Mg starat sebagai lubrikan harus dikombinasikan dengan bahan lain karena Mg Stearat bersifat baik sebagai lubrikan dan antiadheren tapi kurang baik sebagai glidant. Mg stearat sebagai lubrikan konsentrasinya 0,5-5 % tapi apabila dikombinasikan maka kombinasinya tidak bleh lebih dari 5 % karena sifatnya yang hidrofob. Magnesium stearat adalah sangat halus, putih terang , memiliki bau samar. Memiliki rasa yang khas. Serbuk berminyak dengan menyentuh dan mudah melekat pada kulit. 6. Talc sebagai lubrikan Talc ini digunakan sebagai bahan lubrikan karena sifat yang membuat sangat halus, putih keabu-abuan-putih, tidak berbau, mudah dipahami, bermanis-manis, bubuk
kristal.Ini melekat mudah pada kulit dan lembut untuk disentuh dan bebas dari grittiness cocok untuk bahan pelincir dalam granul. 7. Silicon dioksida sebagai glidant Bahan ini memiliki banyak kegunaan dalam pembuatan tablet, dimanfaatkan untuk meningkatkan sifat alir serbuk kering , untuk membantu pengeringan dan pendinginan dari pelarut air murni yang tidak mudah menguap seperti alcohol / etanol. Beberapa termasuk sebagai anti-caking agent atau glidant untuk memungkinkan bubuk mengalir bebas ketika tablet diproses.
DAFTAR PUSTAKA
Anonim.
2013.
91374-21-9
Ropinirole.
http://www.chemnet.com/cas/id/91374-219/
Ropinirole.html. Diakses Tanggal 19 Juli 2014. Anonym. 2012. REQUIP XL (ropinirole hydrochloride) tablet, film coated, extended release [GlaxoSmithKline LLC]. http://dailymed.nlm.nih.gov/. Diakses Tanggal 19 Juli 2014. Anonim. 2013. Ropinirole. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00268. Diakses Tanggal 19 Juli 2014. Anonim. 2010. REQUIP® (ropinirole) Tablets. http://www.rxlist.com/requip-drug.htm. Diakses Tanggal 19 Juli 2014. Rowe, C,Raymond. 2009 . Handbook of pharmaceutical excipient, sixth edition. London: Pharmaceutical press.
