Defina os seguintes conceitos farmacológicos: a) Agonista total: b) Agonista parcial: c) Antagonista competitivo: d) Antagonista não competitivo: Dentre as estruturas que podem ser consideradas como receptor de uma célula estão proteínas, enzimas, ácidos nucléicos e vários constituintes da membrana celular. Explique sucintamente a função biológica de um receptor celular. Explique sucintamente por que alterações químicas, mesmo pequenas, na molécula de um fármaco poderiam inativar ou alterar seu efeito sobre seu receptor. Durante a aula teórica alguns conceitos importantes para o entendimento da terapêutica medicamentosa foram estudados. Dentre eles, foram apresentados os conceitos de AFINIDADE, ATIVIDADE INTRÍNSECA, EFICÁCIA, AGONISTAS e ANTAGONISTAS. Escolha dois destes conceitos e defina-os sucintamente. Assinale a alternativa CORRETA: a) Quando ligado ao aceptor, um agonista total induzirá o maior efeito visível; b) Quanto maior a afinidade maior a capacidade do agonista em ativar os receptores; c) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o receptor; d) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao receptor/aceptor.
O perfil de segurança de um fármaco é dado principalmente pelo seu índice terapêutico. A codeína, por exemplo, tem dose terapêutica entre 30 e 60 mg e sua dose tóxica é de 120 a 150 mg. Já o diazepam tem dose terapêutica entre 5 e 10 mg e sua dose tóxica é de 400 a 500 mg. Considerando estas informações, assinale a alternativa CORRETA: a) Como a dose tóxica do diazepam é maior, este este fármaco tem tendência a ser mais tóxico; b) O índice terapêutico do diazepam é 0,0125 (5/400) enquanto que o da codeína é 0,25 (30/120) sendo, portanto, o diazepam mais tóxico em comparação à codeína; c) Sendo a proporção 5 para 400 similar à proporção 30 para 120 ambos os fármacos podem ser considerados seguros; d) Não existem fármacos clinicamente clinicamente úteis com índice terapêutico menor do que 1; e) O índice terapêutico é a razão entre a dose letal/tóxica e a dose clinicamente útil, sendo que quanto maior for este índice menor a toxicidade.
Sobre o gráfico abaixo assinale verdadeiro (V) ou falso (F) (valor 0,5): A
O T I E F E
B
C
log dose
( ( ( ( (
) Considerando A como agonista, B poderia ser um agonista parcial; ) Considerando A como agonista, B poderia ser o mesmo agonista, porém na presença de antagonista competitivo; ) Considerando B como agonista, C poderia ser o mesmo agonista, porém na presença de antagonista competitivo; ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor afinidade pelo receptor; ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor potência;
Assinale as alternativas CORRETAS: e) O aceptor é uma substância endógena na qual um fármaco se liga e não ocorre efeito; f) Receptores são substâncias endógenas que quando se ligam a uma outra substância (fármaco, hormônios, etc) induzem a uma atividade fisiológica; g) Agonista é um fármaco que ativa o receptor e produz um efeito fisiológico visível; h) Quando ligado a um receptor, um agonista total induzirá o maior efeito visível; i) Quanto maior a afinidade, maior a capacidade do agonista em ativar os receptores; j) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o receptor; k) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao receptor/aceptor. l) Antagonistas competitivos ativam o receptor e causam efeito contrário ao do agonista; m) Antagonistas não-competitivos têm afinidade pelo receptor, mas atividade intrínseca nula.
