EMULSIONES 1. Definición de emulsión farmacéutica.
Sistema heterogéneo, generalmente constituido de dos líquidos no miscibles entre sí, en el que la fase dispersa está compuesta de pequeños glóbulos distribuidos en el vehículo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se conoce también como interna y el medio de dispersión se conoce como fase externa o continua. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se pueden presentar como semisólidos o líquidos. El o los fármacos y aditivos pueden estar en cualquiera de las fases. 2. Ventajas y desventajas de esta forma farmacéutica
Ventajas o Facilita la administración en una mezcla, principios activos que son liposolubles e hidrosolubles. Pueden aplicarse a nivel oral o tópico. o Algunos fármacos con sabor y olor desagradable pueden ser mejor aceptados al formularlos o como emulsiones. Se puede controlar la liberación del principio activo. o El Principio activo puede protegerse de la oxidación e hidrólisis o Desventajas El sabor del o los fármaco(s) Error en la dosificación Son fáciles de contaminar Su transporte no es cómodo Vs. FF sólidas Por su viscosidad en administración oral es poco aceptada Se requiere de aditamentos para su administración
3. Clasificación de las emulsiones
Emulsión Aceite en Agua (O/W). En la cual la fase Continua es agua agua y la fase dispersa es en aceite.
o
Emulsión Agua en Aceite (W/O). Donde la fase Continua Continua es en aceite, y la fase dispersa dispersa es agua. o
4. Tipos de emulsiones
Emulsiones agua en aceite o acuo-oleosas (Ag/Ac): son aquellas en las que la fase interna es agua y se encuentra en forma de gotas rodeadas por la fase oleosa
•
Emulsiones aceite en agua u oleo-acuosas: son las emulsiones en las que la fase continua es agua y en ella se encuentra disperso un aceite u otra sustancia similar
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Emulsiones múltiples: se pueden considerar como la emulsión de una emulsión, en otras palabras, la fase interna es una emulsión, y la fase externa puede ser dependiendo de la emulsión, de naturaleza acuosa u oleosa, de tal forma que tenemos las emulsiones w/o/w (agua/aceite/agua) y o/w/o (aceite/agua/aceite) •
5. Componentes principales de las emulsiones Fase acuosa: puede consistir en soluciones de sales, azúcares, colorantes y materiales
coloidaleshidrofílicos. Fase oleosa: puede consistir de mezclas de aceites esenciales, hidrocarburos, ceras, resinas y en general de materiales hidrofóbicos. Emulsionante: Sustancia que facilita la formación de una emulsión y ayuda a retrasar la separación de las fases; mantiene la estabilidad de la emulsión y evitar que los dos líquidos se separen.
6. Que es un agente emulsificante y su función
Moléculas con un extremo No Polar (Hidrocarbonado), y un extremo Polar, el extremo No Polar se orienta hacia la Fase Oleosa y el Extremo Polar hacia la Fase Acuosa, por lo que el emulsificante residirá en la Interfase Aceite-Agua, reduciendo así la tensión superficial lo que estabilizará de la emulsión. Los agentes emulsificantes actúan en tres formas diferentes: Reduciendo la tensión interfacial Formando una película interfacial rígida Formando una doble capa eléctrica Sí la concentración del emulsificante es suficientemente alta, una película rígida puede formarse entre los dos líquidos inmiscibles. Ésta película puede actuar como una barrera mecánica para la coalescencia de los glóbulos
Características de un buen emulsificante
Ser soluble en al menos una de las fases del sistema. La concentración en la interface ser mayor que la disuelta en el líquido. Formar una capa monomolecular en la fase Interna. Formar miscelas a una determinada concentración. Poseer al menos alguna de las siguientes propiedades; detergencia, poder espumógeno, ser humectante, emulgente, solubilizante o dispersante.
7. Ejemplos de agentes emulsificantes Tipo de Emulsificante Tensoactivos
Tipo de película
Ejemplos
Monomolecular
Aniónicos: Estearatos, sulfatos Catiónicos: Bromuro de cetiltrimetilamonio No iónicos: derivados del sorbitano
Coloides hidrófilos
Multimolecular
Naturales: Goma arábiga, tragacanto Sintéticos: Metilcelulosa
Partículas sólidas
Película de partículas
Arcilas coloidales: Bentoína Veegum Hidróxidos metálicos Hidróxidos de alumino Hidróxido de magnesio
8. Procesos que indican inestabilidad de una emulsión
Se considera que una emulsión es estable cuando las gotas dispersas se mantienen distribuidas de manera uniforme dentro de la fase continua y no varían significativamente su tamaño durante el tiempo asignado como la vida de anaquel del producto. Las emulsiones que tienen una distribución monomodal, es decir, aquellas en las que la mayoría de los glóbulos tienen en promedio el mismo tamaño tienden a ser más estables que las emulsiones en las que se tienen distintos tamaños de gota. La separación de fases puede ocurrir vía distintos procesos, algunos de ellos son reversibles como el cremado y la floculación, que permiten regresar a la forma original si se administra la suficiente cantidad de energía mediante agitación; y otros son irreversibles como la coalescencia.
Cremado: se
debe a la diferencia de densidad que existe entre las fases que forman la emulsión, consiste en el ascenso de la fase dispersa hacia la superficie como consecuencia de esto, la parte superior del producto es una emulsión más concentrada. La emulsión puede recuperar su estado original simplemente agitándola un poco. Sedimentación: ocurre cuando la fase dispersa de la emulsión se concentra en la parte inferior, al igual que el anterior, es un proceso reversible que se puede solucionar con agitación. Floculación: las gotas de la fase interna se acercan unas a otras quedando separadas por una película muy fina. A pesar de que las gotas no pierden su identidad individual, el flóculo (agregado de glóbulos) se comporta como una unidad. Sí se disminuye la concentración de la fase dispersa se puede reducir la velocidad de floculación, de igual manera, si se disminuye la temperatura ya que la energía cinética de las gotas aumenta cuando se incrementa la temperatura Coalescencia: ocurre cuando dos o más gotas se juntan una con otra formando una gota de mayor tamaño, en este caso la película que separa unas gotas de otras se rompe de manera irreversible, las gotas formadas son cada vez de mayor tamaño, hasta que la fase oleosa queda completamente separada de la fase acuosa. La velocidad de coalescencia depende de varios factores, como la velocidad de floculación, las propiedades de interfase, el HLB, la composición química y concentración del emulsionante.
9. Que es el HLB
El sistema HLB (Balance hidrofílico- lipofílico) es empleado para describir las características de un surfactante. El sistema consiste de una escala arbitraria la cual es experimentalmente determinada y asignada. Sí el valor de HLB es bajo, el número de grupos hidrofílicos del surfactante es pequeño, lo cual significa que es más lipofílico que hidrofílico. Por ejemplo Span 80 tiene un valor de HLB de 4.3 y el soluble en aceite. A la inversa valores de HLB altos corresponden a mayor número de grupos hidrofílicos, por ejemplo el Tween 20 tiene un valor de HLB de 16.7 y es soluble en agua. Los surfactantes pueden ser mezclados en diferentes intervalos o proporciones. Por ejemplo, sí 20 mililitros de un agente con un HLB de 9.65 es requerido, entonces dos agentes surfactantes, uno con un HLB de 8.6 y otro con un HLB de 12.8, pueden mezclarse en una proporción 3:1. La cantidad de cada uno se presenta a continuación: ¾ x 8.6 = 6.56 (15 ml) ¼ x 12.8 = 3.2 (5 ml) Total HLB = 9.65 (20 ml) 10. Función de los excipientes de la formulación
EDTA sódico. En los productos cosméticos, de cuidado personal y de la piel, el EDTA disódico se utiliza como agente conservante (se une a los metales requeridos para la división celular), estabilizante y depurador, para mantener las fórmulas libres de contaminación por agua corriente. El EDTA disódico también facilita la penetración tópica de los ingredientes activos en el cuidado de la piel. Previene decoloración y rancidez y otras reacciones catalíticas perjudiciales. Glicerina. Conservador antimicrobiano, cosolvente, emoliente, humectante, plastificante, disolvente, agente edulcorante, agente de tonicidad. En las formulaciones farmacéuticas y cosméticos tópicos, la glicerina se utiliza principalmente por sus propiedades humectantes y emolientes, también se utiliza como un disolvente o codisolvente en cremas y emulsiones. Rapithix A-60. Base de emoliente, extremadamente útil como un agente viscosante. Aceite mineral. El aceite mineral es una mezcla de carbonos alifático saturados (C14-C18) y cíclicos obtenidos a partir del petróleo. Sus principales funciones son: emoliente, lubricante, vehículo oleaginoso; disolvente, y como adyuvante en vacunas. El aceite mineral se utiliza principalmente como un excipiente en formulaciones tópica, donde sus propiedades emolientes son explotados como ingrediente en bases de ungüentos. Se utiliza, además, en emulsiones de aceite-en-agua, como un disolvente.
Si-Tec. Aditivo potenciador de brillo para los productos para el cuidado del cabello; brinda excelente emoliencia y lubricación en productos para el cuidado de la piel con una buena compatibilidad de aceite orgánico. Vital Tec. El Vital ET® es un complejo estable de vitamina E con comprobadas propiedades en la reducción del eritema y efecto antiirritante o calmante de la piel para minimizar los riesgos de alergias, además de su potente acción antioxidante. Liquid Germall Plus. Previene el crecimiento de bacterias Gram positivas y Gram negativas, mohos y levaduras así como gran número de microorganismos comunes. No se requiere de conservadores adicionales. Es eficaz a bajos niveles de uso, ya que solo se requiere de 0.1 a 0.5 %. Puede utilizarse tanto en productos enjuagables como en los que permanecen en la piel.
Referencias
http://rapithix.com/RapiThix.pdf http://www.innovadex.com.mx/PersonalCare/Detail/4990/15500/Si-Tec-PTM-1000 http://www.cneq.unam.mx/cursos_diplomados/cursos/anteriores/medio_superior/dgapa_tere /material/04_cosmeto/archivos/Emulsiones-ENP.pdf http://cbi.izt.uam.mx/iq/Laboratorio%20de%20Operaciones%20Unitarias/Practicas%20Laborat orios/PRACTICA2.pdf
Todas consultadas por última vez el 20 de octubre de 2013.
