Difenhidramin merupakan generasi pertama obat antihistamin. Dalam proses terapi difenhidramin termasuk kategori antidot, reaksi hipersensitivitas, antihistamin dan sedatif.Memiliki sinonim Diphenhydramine HCl dan digunakan untuk mengatasi gejala alergi pernapasan dan alergi kulit, memberi efek mengantuk bagi orang yang sulit tidur, mencegah mabuk perjalanan dan sebagai sebagai antitusif, anti mual dan anestesi topikal. Bagaimana profil farmakokinetika dari difenhidramin? Diphenhydramine Diphenhydramine merupakanam ine stabil dan cepat diserap pada pemberian secara oral, dengan konsentrasi darah puncak terjadi pada 2-4 jam. Di dalam tubuh dapat terdistribusi meluas dan dapat dengan segera memasuki system pusat saraf, sehingga dapat menimbulkan efek sedasi dengan onset maksimum 1-3 jam. Diphenhydramine memiliki waktu kerja/durasi selama 4-7 jam. Obat tersebut memiliki waktu paruh eliminasi 2-8 jam dan 13,5 jam pada pasien geriatri. Bioavailabilitas pada pemakaian oral mencapai 40%60% dan sekitar 78% terikat pada protein. Sebagian besar obat ini dimetabolisme dalam hati dan mengalami first-pass efect , namun beberapa dimetabolisme dalam paru-paru dan system ginjal, kemudian diekskresikan lewat urin. Bagaimana profil farmakodinamika dari difenhidramin? Difenhidramin ini memblokir aksi histamin, yaitu suatu zat dalam tubuh yang menyebabkan menyebabkan gejala alergi. Difenhidramin menghambat pelepasan histamin (H1) dan asetilkolin (menghilangkan ingus saat flu). Hal ini memberi efek seperti peningkatan kontraksi otot polos vaskular, sehingga mengurangi kemerahan, hipertermia dan edema yang terjadi selama reaksi peradangan. Difenhidramin menghalangi reseptor H1 pada perifer nociceptors sehingga mengurangi sensitisasi dan akibatnya dapat mengurangi gatal yang berhubungan dengan reaksi alergi. Memberikan respon yang menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-duanya. kedua-duanya. Efek primer untuk mengatasi gejala-gejala alergi dan penekanan susunan saraf pusat (efek sekunder). Bagaimana mekanisme aksi dari difenhidramin?
Kerja antihistaminika H1 akan meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1, dan tidak mempengaruhi histamin yang ditimbulkan akibat kerja pada reseptor H2. Reseptor H1 terdapat di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan. Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik (memblok jalannya impuls-impuls yang melalui saraf parasimpatik), spasmolitik, anestetika lokal dan mempunyai efek sedatif terhadap sistem saraf pusat. Efek samping : pusing, mengantuk, mulut kering Kontra indikasi : Hipersensitif pada difenhidramin, asma akut dan tidak boleh untuk
neonates. Aturan Pemakaian ANAK-ANAK: Oral, i.m, i.v:
•
Reaksi alergi : 5 mg/kg/hari atau 150 mg/m2/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8
jam, tidak lebih dari 300 mg/hari •
Alergi rhinitis ringan dan mabuk perjalanan: Usia 2 sampai <6 tahun : 6,25 mg tiap 4-6 jam; maksimal 37,5 mg/hari Usia 6 sampai <12 tahun : 12,5-25 mg tiap 4-6 jam; maksimal 150 mg/hari Usia ≥ 12tahun : 25 -50 mg tiap 4-6 jam; maksimal 300 mg/hari •
Membantu tidur dimalam hari: diminum 30 menit sebelum tidur Usia 2 sampai <12 tahun : 1 mg/kg/dosistiap 4 jam; maksimal 50 mg/hari
Usia ≥ 12tahun : 50mg Oral sebagai antitusif Usia 2 sampai <6 tahun : 6,25 mg tiap 4 jam; maksimal 37,5 mg/hari Usia 6 sampai <12 tahun : 12,5-25 mg tiap 4 jam; maksimal 75 mg/hari Usia ≥ 12tahun : 25 mg tiap 4 jam; maksimal 150 mg/hari Pemberian secara i.m dan i.v: perawatan reaksi dystonic 0,5-1 mg/kg/dosis DEWASA: •
Oral: 25-50 mg tiap 6-8 jam
o Alergi rhinitis ringan dan mabuk perjalanan: 25-50 mg tiap 4-6 jam; maksimal 300 mg/hari o Membantu tidur dimalam hari: 50 mg sebelum tidur
•
Pemberian secara i.m dan i.v: 10-50 mg dosis tunggal tiap 2-4 jam, tidak lebih
dari 400 mg/hari Reaksi dystonic : 50 mg dosis tunggal, ulang setelah 20-30 menit jika perlu •
Topical : tidakboleh diberikan lebih dari 7 hari Merk dagang :Benacol, Bidryl, Fortusin, Ikadryl, Inadryl, Koffex, Licodril DAFTAR PUSTAKA Anonim, 2007,D iphenhydramine , http://www.doctorslounge.com/chest/drugs/antihistamines /diphenhydramine.htm , diakses tanggal 25 Maret 2010. Anonim, 2008,D iphenhydramine ,http://en.wikipedia.or g/wiki/D iphenhydr am ine , di akses pada tanggal 23 Maret 2010 Anonim, 2009, Pengertian Tentang Farmakologi , http://refraksioptisi.blogspot.com/2009/04/ pengertian-tentang-farmakologi.html , diakses pada tanggal 23 Maret 2010 Katzung, B. G., 2001, Farmakologi Dasar dan Klinik , edisi 8, 476, Mc Graw-Hill Companies Inc, San Francisco Lacy, C.F., 2002, Drug Information Handbook , 11th edition, 425-426, Lexi-Comp Inc., Ohio. Mutschler, E., 1991, Dinamika Obat , 389, Penerbit ITB, Bandung.
