ATROPINA (Índice) Descripción La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos d el tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular ue son vistos con la acetilcolina. Los e!ectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. "ay di!erencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas #atropina, escopolamina, escopolamina, y glicopirrolato$, ue pueden ser e%plicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos #&'(, &'), &'*$ y por la variación en la sensibilidad de los di!erentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los e!ectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronuiales y tracto gastrointestinal son mayores ue con la escopolamina. La tabla ( compara los e!ectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a d i!erenciar sus respectivos usos clínicos. +abla (
Efectos comparados de las drogas anticolinérgicas
1isminució 0elajació /ambios en -nti' -umento n n &idriasis Prevenció la recuencia edación ialagog recuencia ecreción &úsculo /icloplegia n &areos /ardiaca o /ardiaca "2 liso etal 3ástrica
-tropina
2
2
222
22
2
2
2
o
3licopirrolato
o
22
22
22
o
o
2
o
Escopolamina
222
222
2
2
222
222
2
4
#o 5 no, 2 5 leve, 22 5 moderado, 222 5 marcado$ 0eproducido de toelting 067 P8armacology 9 P8ysiology in -nest8etic Practice. P8iladelp8ia7 :. ;. Lippincott /o., (<<(.
armacodinamia! armacocinética " Meta#olismo
La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera 8ematoence!álica y ejercer algunos e!ectos sobre el =/. La vida media de eliminación de la atropina es de ).* 8oras, con solo el (>? de la atropina e%cretada sin cambios. La atropina parece ue e%perimenta 8idrólisis en plasma con la !ormación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. La duración de acción es de @A minutos a ( 8ora cuando es dada por vía intramuscular o /, y menos cuando es dada por vía BC.
Indicaciones " $so Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es !recuentemente en el periodo perioperatorio. los e!ctos comparativos de las drogas anticolinérgicas se e%ponen e n la tabla (. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son7 ($ medicación preoperatoriaD )$ tratamiento de re!lejos ue median bradicardiaD y *$ en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los b loueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los e!ectos colinérgicos muscarínicos. Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Para la sedación se elige !recuentemente la escopolamina ue es ( veces más potente ue la atropina en deprimir la activación del sistema reticular, también tiene propiedades amnésicas. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. La atropina se usa !recuentemente para el tratamiento de los re!lejos ue producen bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de (A a F mcgGHg BC, produce un aumento de la !recuencia cardiaca, por antagonizar los e!ectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los e!ectos de la atropina son visualizados en el E/3 por el acortamiento del intervalo P0. El grado de control ue el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el má%imo aumento de la !recuencia cardiaca producido por la administración de atropina. /uando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos, la atropina se empareja !recuentemente con el edro!onium y el glicopirrolato con la neostigmina, con el !in de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticolinérgica con la anticolinesterásica. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo, la 8ipertonicidad del intestino delgado, la 8ipermotilidad del colon, la 8ipertonicidad del músculo uterino, el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. Para el uso en pacientes obstétricas, la atropina se sabe ue cruza la placenta, sin embargo, no parece tener e!ectos signi!icantes sobre la !recuencia cardiaca. La atropina es clasi!icada como una droga de categoria / en el embarazo. .
%ontraindicaciones! Reacciones Ad&ersas! Interacciones con Drogas %ontraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas7 glaucoma, ad8esiones #sineuias$ entre iris y lente, estenosis pilórica, e 8ipersensibilidad a la atropina.
Reacciones Ad&ersas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico, ue se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones 8asta la sedación e inconsciencia. Este síndrome es muc8o más probable con la escopolamina ue con la atropina. La !isostigmina, es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera 8ematoence!álica, usandose en el tratamiento de este síndrome.
Interacciones con Drogas La atropina puede inter!erir en la absorción de otras medicaciones desde e l tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Los e!ectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones ue tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos, antisicóticos, algunos anti8istamínicos y drogas antiparHinson.
Dosis " Administración 'as de Administración El sul!ato de atropina puede darse /, B& e BC. /uando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de .@'.I mg, en niJos .( mgGHg #má%imo .@ mg$, en in!antes .@ mgGHg #in!antes K A 6g$ o .* mgGHg #in!antes A 6g$. Esta dosis puede repetirse cada @'I 8oras si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por re!lejo es de .@'(. mg, con un intervalo (') 8oras. En niJos las dosis BC oscilan entre .( a .* mgGHg.
1. 6. Guía de Administración de Medicamento Atropina Nombre genérico: Atropina. Nombre comercial: Atropina Sulfato. (Anticolinergico antídoto en en!enenamiento por órgano fosforado antiespasmódico broncodilatador " midri#tico$. %resentación " concentración: Ampolla de 1 mg en 1ml. &ías de administración: S' )M *&. )nfusión continua: no recomendable +ilución: con suero ,siológico ó con suero glucosado al - +osis terapéutica m#/ima " mínima *n Asistolia la dosis: Adulto es 0mg dosis nica " en ni2os 3.34 mg5g. dosis mínima 3.1 mg " dosis m#/. 1mg en ni2os " 4mg en adolescentes. *n 7radicardia sistem#tica: Adulto 3.6 8 1 mg5 0 8 - mínimo9m#/imo 0mg " en ni2os 3.31mg5g. 'omo antídoto rganofosforado: Adulto 194mg5 - 8 13min " en ni2os 3.3- 8 3.1mg5g.
*n!enenamiento por órgano fosforado: 3.34 8 3.3-mg5;g cada 13 a 43 min
ESCOPOLAMINA
3eneralidades7 La escopolamina es un alcaloide ue se obtiene del procesamiento uímico de las semillas de las plantas del género brugmansia, !amilia de las solanáceasD popularmente la planta se conoce como Mborrac8eroN y su !ruto como Mcacao sabaneroN, el cual está compuesto por unas * semillas. /ada semilla contiene su!iciente escopolamina para into%icar a un adulto. La escopolamina es un polvo !ino, cristalino, de color blanco, inodoro y de sabor amargo. En general la escopolamina empleada con !ines delincuenciales se mezcla con benzodiacepinas, alco8ol etílico o !enotiazinas.
Cías de absorción7 +racto gastrointestinal, in8alación, parenteral y por aplicación sobre la pielD se puede suministrar por lo tanto en bebidas, alimentos, cigarrillos, linimentos, aerosoles e inyecciones.
Dosis tóxica: La dosis tó%ica mínima se estima en ( mg en el niJo y ( mg en el adulto.
Mecanismo de acción La escopolamina produce antagonismo competitivo de los e!ectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos peri!éricos y centrales. -!ecta principalmente el músculo cardiaco, las glándulas e%ocrinas, el istema =ervioso /entral y la musculatura lisa.
Manifestaciones clnicas La into%icación causa7 boca seca, midriasis, visión borrosa, !oto!obia, piel seca y eritematosa, 8ipertermia, 8ipertensión, tauicardia, disminución del peristaltismo, retención urinaria, agresividad, alucinaciones, pasividad, sugestionabilidad, amnesia anterógrada, somnolencia, coma y convulsiones. Carios de estos signos pueden estar ausentes debido al suministro concomitante de otras sustancias psicoactivas. ' ee more at7 8ttps7GGencolombia.comGmedicinaGguiasmedGu'to%icologicasGescopolaminaGOst8as8.l+*(!!6a.dpu!
1 . NOMBREDELMEDI CAMENTO Escopolamina B. Braun 0,5 mg/ml Solución inyectable
3.FORMAFARMACÉUTI CA Solución inyectable. Solución acuosa límpida e incolora.
4. DATOSCLÍ NI COS
4.1. Indicaciones terapéuticas Escopolamina B. Braun está indicada como premedicación en la anestesia para reducir la salivación excesiva y las secreciones del tracto respiratorio.
4.2. Posología !or"a de ad"inistraci#n Adultos:
La dosis habitual es 0,3 a 0, m! administrada por vía intramuscular entre media hora y una hora antes de la inducción de la anestesia o al mismo tiempo "ue se administran otros preanest#sicos $e%. opiáceos, sedantes&.
Niños mayores de 2 años:
Se recomienda la administración de ' ?! $0,00' m!& por (! de peso corporal. Esta dosis se administra por vía intramuscular entre media hora y una hora antes de la inducción de la anestesia o al mismo tiempo "ue se administran otros preanest#sicos $e%. opiáceos, sedantes&. Escopolamina B. Braun puede administrarse por vía subcutánea, intravenosa o intramuscular. )uando se administra por vía intravenosa, debe diluirse previamente en a!ua est#ril para inyección.
4.$. Contraindicaciones *o debe administrarse si el paciente presenta hipersensibilidad a la escopolamina, o a cual"uier componente de la +ormulación, así como a otros +ármacos animuscarínicosa.
ambi#n está contraindicada en caso de• • • •
Glaucoma de #ngulo estrec
4.4. Ad%ertencias precauciones especiales de e"pleo La escopolamina debe utiliarse con especial precaución en ni/os, ancianos, pacientes debilitados y con atonía muscular y pacientes con insu+iciencia renal y hepática, por ser más sensibles a los e+ectos secundarios de los anticolin#r!icos.
La escopolamina puede inhibir la secreción de las !lándulas sudoríparas, por lo "ue se debe utiliar con precaución en pacientes +ebriles.
)omo la escopolamina disminuye la motilidad eso+á!ica y !ástrica, debe tenerse especial cuidado en pacientes con lcera !ástrica, eso+a!itis re+lu%o, colitis ulcerosa o me!acolon tóxico.
La escopolamina debe utiliarse tambi#n con precaución en pacientes con arritmias cardiacas, insu+iciencia cardiaca, en+ermedad coronaria, hipertiroidismo y en ciru!ía cardiaca, ya "ue la escopolamina puede producir
1l!unos pacientes pueden presentar una susceptibilidad excesiva a los e+ectos de escopolamina, pudi#ndose producir reacciones idiosincráticas a dosis terap#uticas. Estas reacciones pueden ser revertidas con la administración de +isosti!mina.
)omo todos los anticolin#r!icos, la escopolamina puede producir somnolencia, visión borrosa y sensación de mareo "ue pueden a+ectar a las actividades de la vida diaria del paciente. Se han descrito al!unos casos de psicosis en pacientes "ue reciben anticolin#r!icos. Los síntomas y si!nos más comunes en estos pacientes son con+usión, desorientación, p#rdida de memoria reciente, alucinaciones, disartria, ataxia, coma, eu+oria, ansiedad, +ati!a, insomnio, a!itación. Estos síntomas !eneralmente desaparecen a las 2456 horas de suspender el tratamiento.
Información importante sobre algunos de los componentes de Adrenalina B. Braun 1 mg/ml
Este medicamento contiene metabisul+ito de sodio, por lo "ue raramente puede provocar reacciones de aler!ias !raves y broncoespasmo $sensación repentina de aho!o&.
