Anti Muskarinik
Nama: Nanda Nurul Harfia Norita Raja Gukguk Nur Rohmah Putri R Rahma Sari Roji’atusyarifah Siti Jaimunah Siti Jamila
SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN INDONESIA MAJU S1 KEPERAWATAN SEMESTER V
Gedung Hz Jl. Harapan No. 50 Lenteng Agung, Jakarta 12610, DKI Telepon: 021-78894044, Fax: 021-78894045, Website: www.stikim.ac.id Email:
[email protected] i
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT. yang telah memberikan rahmat beserta hidayah-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini yang berjudul “AntiMuskarinik ”. Makalah ini disusun guna memenuhi salah satu tugas mata kuliah Farmakologi. Tidak lupa kami ingin mengucapkan rasa terima kasih kepada semua pihak yang telah membantu dalam proses penyusunan dan pembuatan makalah ini. Semoga segala bantuan yang telah diberikan mendapat balasan dari Allah SWT. Kami menyadari makalah ini masih banyak kekurangan, baik dari segi isi maupun sistematika. Oleh karena itu, kami sangat berterima kasih apabila ada kritik dan saran untuk perbaikan dan kesalahan makalah ini. Harapan kami, semoga makalah ini bermanfaat bagi siapapun yang membacanya dalam upaya peningkatan wawasan wacana kesehatan. Akhir kata, semoga Allah selalu melimpahkan rahmat serta hidayah-Nya kepada kita semua.
Jakarta, Oktober 2015
Penyusun
i
DAFTAR ISI
Kata Pengantar
………………………………………………………....
i
Daftar Isi
………………………………………………………....
ii
A. Latar Belakang
………………………………………………………....
1
B. Rumusan Masalah
………………………………………………………....
1
C. Tujuan
………………………………………………………....
1
D. Manfaat
………………………………………………………....
2
A. Anatomi Fisiologi
………………………………………………………....
3
B. Penggolongan Obat
………………………………………………………....
5
C. Mekanisme Kerja Obat
………………………………………………………....
5
D. Efek Kerja Obat
………………………………………………………....
5
E. Indikasi, Dosis, dan Rute Pemberian
………………………………………………………....
6
F. Efek Samping dan Kontraindikasi
………………………………………………………....
8
A. Kesimpulan
………………………………………………………....
9
B. Saran
………………………………………………………....
9
………………………………………………………....
iii
BAB I PENDAHULUAN
BAB II PEMBAHASAN
BAB III PENUTUP
Daftar Pustaka
ii
1
BAB I PENDAHULUAN
A. Latar Belakang Senyawa yang tidak mempunyai aktivitas intrinsik tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan agonis disebut antagonis. Antagonis kolinergik (disebut juga obat penyekat kolinergik atau obat antikolinergik) mengikat kolinoseptor tetapi tidak memicu efek intraseluler diperantarai reseptor seperti lazimnya. Yang paling bermanfaat dari obat golongan ini adalah menyekat sinaps muskarinik pada saraf parasimpatis selektif. Oleh karena itu, efek persarafi parasimpatis menjadi terganggu dan kerja pacu simpatis muncul tanpa imbangan. Kelompok kedua obat ini, penyekat ganglionik, nampaknya lebih menyekat reseptor nikotinik pada ganglia simpatis dan parasimpatis. Keluarga ketiga senyawa ini, obat penyekat neuromuskular, mengganggu transmisi impuls eferen yang transmisi impuls eferen yang menuju otot rangka. Adapun obat yang akan dibahas pada makalah ini adalah obat antimuskarinik.
B. Rumusan Masalah Berdasarkan uraian dari latar belakang di atas, maka dirumuskan beberapa rumusan masalah sebagai berikut 1. Bagaimana Anatomi Fisiologi sistem Saraf? menuju otot rangka. Adapun obat yang akan dibahas adalah obat antimuskarinik. 2. Bagaimana Mekanisme Kerja Obat Antimuskarinik? 3. Apa Penggolongan Kerja Obat Antimuskarinik? 4. Bagaimana Efek kerja Obat Antimuskarinik? 5. Bagaimana Dosis dan Rute Pemberian Antimuskarinik? 6. Apa Efek Samping Antimuskarinik? 7. Bagaimana Indikasi dan Kontra Indikasi Antimuskarinik?
C. Tujuan Sejalan dengan rumusan masalah di atas, adapun tujuan makalah ini adalah sebagai berikut.
1
1. Mengetahui Anatomi Fisiologi Sistem Saraf. 2. Mengetahui Mekanisme Kerja Obat Antimuskarinik. 3. Mengetahui Penggolongan Kerja Obat Antimuskarinik. 4. Mengetahui Efek kerja Obat Antimuskarinik. 5. Mengetahui Dosis dan Rute Pemberian Antimuskarinik. 6. Mengetahui Efek Samping Antimuskarinik. 7. Mengetahui Indikasi dan Kontra Indikasi Antimuskarinik.
D. Manfaat Manfaat yang diperoleh dari makalah ini yakni dapat memberikan informasi mengenai antikolinergik yang terdapat pada obat.
2
BAB II PEMBAHASAN
A. Anatomi Fisiologi
Sistem saraf adalah suatu struktur yang terdiri dari komponen-komponen sel saraf (neuro). Sistem saraf bersama-sama dengan sistem hormon berfungsi untuk memelihara fungsi tubuh. Sistem saraf terdiri dari dua kelompok, yaitu: 1. Sistem Saraf Pusat (SSP) Sistem Saraf Pusat (SSP) terdiri dari otak dan sumsum tulang belakang. 2. Sistem Saraf Tepi (SST) Sistem Saraf Tepi (SST) merupakan kumpulan saraf yang merupakan lanjutan dari otak dan spinal cord. Sel-sel saraf ini membawa implus dari dan ke saraf pusat. Sistem Saraf tepi (SST) terdiri dari: a. Saraf Motorik: Puncak peranan dari sistem saraf adalah pengendalian berbagai aktifitas tubuh. Kemampuan ini dapat dicapai melalui pengendalian: 1) Kontraksi otot rangka seluruh tubuh, 2) Kontraksi otot polos viseral, 3) Sekresi kelenjar eksokrin dan endokrin. Seluruh aktivitas pengendalian ini disebut fungsi dari sistem saraf motorik, sedangkan otot dan kelenjar disebut efektor karena ia melakukan fungsi yang ditetapkan oleh isyarat saraf. 3
b. Saraf Otonom Tidak semua sistem kerja saraf terjadi secara sadar. Seperti saraf-saraf yang mengontrol detak jantung, pupil mata, otot polos, dan lain sebagainya. Sistem saraf otonom terdiri menjadi dua macam, yaitu: 1) Sistem Saraf Simpatik Sistem saraf simpatik disebut adrenergik. Adrenergik adalah zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan simpatis dan melepaskan noradrenalin di ujung-ujung sarafnya. 2) Sistem Saraf Parasimpatik Sistem saraf parasimpatik disebut dengan kolinergik karena di aktivasi oleh asetilkolin yang dihasilkan oleh postganglion. Saraf parasimpatik biasanya cenderung bertindak berlawanan terhadap saraf simpatik, seperti memperlambat detak jantung dan melebarkan pembuluh darah. Saraf parasimpatik terdiri dari: a) Kolinergik: Kolinergik adalah zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan saraf parasimpatik karena melepas asetikolin. Efeknya menyerupai keadaan istirahat dan tidur. b) Antikolinergik: Antikolinergik melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat trauma reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor nikotin, kecuali zat ammonium kwatener yang berdaya ringan terhadapnya.
Penerusan Impuls Pada Saraf Otonom
Pada saraf otonom, impuls disalurkan ke organ tujuan (efektor, organ ujung) secara tidak langsung.
Saraf otonom dibeberapa tempat terkumpul di sel – sel ganglion (kumpulan sel-sel saraf diluar SSP), dimana terdapat sinaps (celah diantara 2 neuron).
Neuron/saraf preganglioner : saraf yg meneruskan impuls dari SSP ke ganglia.
Neuron postganglioner : saraf antara ganglia & organ ujung/efektor.
Impuls dari SSP dalam sinaps diteruskan dari satu neuron ke neuron lain secara kimiawi melalui neurotransmitter / neurohormon.
4
B. Penggolongan Obat Obat – obat otonom adalah obat – obat yang dapat mempengaruhi penerusan impuls dalam SSO dengan jalan mengganggu sintesa, penimbunan, pembebasan, dan penguraian neurotransmiter atau mempengaruhi kerja neurotransmitter terhadap reseptor khusus. Akibatnya adalah dipengaruhinya fungsi organ (otot polos, jantung, dan kelenjar). Obat parasimpatikolitika adalah obat yang menghambat efek kolinergik yang muscarik, tidak efek nikotinik → karena itu juga disebut antimuskarinik/ antagonis kolinergik/ antispasmodik. Macam obat antimuskarinik : 1. Alkaloid beladona (atropin, skopalamin, dan homatropin) 2. Zat amonium kuarterner (propantein, ipratropium dan tiotropium) 3. Zat amin tersier (pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida)
C. Mekanisme Kerja Obat 1. Alkaloid beladona: bekerja menyekat reseptor muskarinik yang menyebabkan hambatan semua fungsi muskarinik. Atropine, alkaloid belladonna, memiliki afinitas kuat terhadap reseptor muskarinik, dimana obat ini terikat secara kompetitif, sehingga mencegah asetilkolin terikat pada tempatnya di reseptor muskarinik. Atropine menyekat reseptor muskarinik baik di sentral maupun di saraf tepi. Kerja obat ini secara umum berlansung sekitar 4 jam kecuali bila diteteskan ke dalam mata, maka kerjanya bahkan sampai berhari-hari. 2. Zat ammonium kuartener: Bekerja sebagai antispasmodik dengan menurunkan tonus dan pergerakan saraf otot polos saluran cerna dengan cara memblok reseptor asetilkolin pada ujung saraf. 3. Zat amin tersier: Mekanisme kerja belum diketahui secara pasti. Tetapi mempengaruhi relaksasi otot polos endogen.
D. Efek Kerja Obat 1. Memperlebar pupil (midriasis) dan mengurangi akomodasi 2. Mengurangi pengeluaran kelenjar (ludah, dahak, keringat) 3. Mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung - usus dan produksi HCl lambung 4. Bronkhodilatasi 5. Meningkatkan frekuensi jantung
5
6. Relaksasi otot polos dari organ urogenital sehingga mempercepat pengosongan kandung kemih & meningkatkan kapasitasnya. 7. Merangsang & menekan SSP pada dosis tinggi (kecuali zat amonium kwaterner).
E. Indikasi, Dosis, Rute Pemberian Obat
Golongan
Indikasi
Dosis & Rute Pemberian
Sebagai midriatikum, untuk memperlebar pupil & mengurangi
Atropine
akomodasi; sebagai antidote pada
Umumnya berkisar 0,25 – 1
keracunan kolinergik &
mg (tablet atau suntikan);
antikolinetrase; sebagai pramedikasi
Untuk keracunan
pra-bedah, untuk mengurangi sekresi
antikolinesterase digunakan
ludah & bronchi & sebagai sedative
dosis 2 mg/kali
berdasarkan efek menekan SSP yang digunakan bersama anestesika umum Alkaloid
sebelum pembedahan (pramedikasi)
Beladona
Sebagai anti mabuk perjalanan mencegah mual muntah; sebagai
Skopolamin
pramedikasi pra-bedah, untuk
Untuk skopolamin
mengurangi sekresi ludah & bronchi
metilbromida dosis oralnya
& sebagai sedative berdasarkan efek
adalah 2,5 mg
menekan SSP yang digunakan bersama anestesika umum sebelum pembedahan (pramedikasi) Sebagai midriatik (larutan 25 % homatropin HBr; Homatropin
Sebagai midriatik, antispasmodik
Homatropin metilbromida sebagai obat antispasmodik (dosis oral 2,5-5 mg)
Propantein
Zat
Sebagai spasmolitik (pereda kejang
Ammonium
otot) dari saluran lambung-usus,
Kuartener
empedu, dan organ urogenital
Oral 3 dd 15 mg (HBr)
6
Ipratropium bromida tersedia dalam Nebulizer solution 0,025% (0,25 mg/ml) dan 0,05% (0,5 mg/ml). Dosis yang direkomendasikan Ipratropium
Sebagai inhalasi pada asma dan
untuk anak adalah 0,25 mg-
bronkhitis
0,5 mg yang diencerkan
Zat
dalam 2-5 ml NaCl 0,9%
Ammonium
yang diberikan 3 kali pada
Kuartener
satu jam pertama (setiap 20 menit untuk 3 dosis yang selanjutnya pemberiannya tergantung kebutuhan.) Sebagai inhalasi pada asma dan
Tiotropium
bronkhitis (bronkhodilatasinya lebih
1x sehari (inhalasi)
lama dari pada ipratropium) Pirenzepin
Flavoxat
Tukak lambung-usus & gastritis guna
Oral 2 dd 50 mg pada pagi
mengurangi sekresi HCl
hari
Merelaksasi langsung terhadap otot
Pada urge-inkontinensi 3 dd
kandung kemih
200-400 mg (garam HCl)
Untuk mengurangi kontraksi spontan & hasrat BAK pada inkontinensi urin Oksibutinin
Zat Amin
karena instabilitas otot polos kandung
Oral 3 dd 2,5 mg (HCl), bila
Tersier
kemih; juga pada kejang-kejang
perlu 3-4 dd 5 mg
kandung kemih akibat iritasi oleh kateter Tolterodin
Digunakan pada urge-inkontinensi
Oral 3dd 2,5-5 mg (tartrat)
kemih Untuk midriasis 1-2 tetes Tropicamida
Digunakan sebagai midriatikum
larutan 0,5% minimal 15 mnt sebelum pemeriksaan mata
7
F. Efek Samping dan Kontraindikasi
Efek Samping: Efek samping: Efek samping antimuskarinik meliputi konstipasi, bradikardi selintas (diikuti takikardia, palpitasi dan aritmia), penurunan sekresi bronkus, sulit berkemih (urinary urgency and retention), dilatasi pupil dengan hilangnya akomodasi, fotofobia, mulut kering, kulit mengering dan memerah. Efek samping yang jarang terjadi adalah kebingungan (terutama pada lansia), mual, muntah dan giddiness (rasa pusing dan gamang), glaukoma sudut sempit sangat jarang terjadi.
Kontraindikasi Antimuskarinik dikontraindikasikan pada angle-closure glaucoma, miastenia gravis (namun dapat digunakan untuk menurunkan efek samping muskarinik dari antikolinesterase), ileus paralitik, stenosis pilorik dan pembesaran prostat.
8
BAB III PENUTUP
A. Kesimpulan Obat antikolinergik adalah obat yang mempengaruhi fungsi persarafan. Di dalam tubuh manusia terdiri dari beribu-ribu sel saraf. Sel saraf satu dengan yang lainnya berkomunikasi melalui zat yang disebut sebagai neurotransmitter. Asetikolin bekerja pada saraf yang memiliki efek relaksasi tubuh dan melemaskan otot. Obat antikolinergik bekerja menghambat asetikolin tersebut sehingga akan menurunkan fungsi saraf paasimpatis. Penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas, pusat vasomotor dan sabagainya, antiparkinson), mata (midriasis dan sikloplegia), saluran nafas (mengurangi
sekret
hidung,
mulut,
faring
dan
bronkus),
sistem
kardiovaskular
(meningkatkan frekuensi detak jantung, tidak mempengaruhi tekanan darah), saluran cerna (menghambat peristaltik usus / antispasmodik, menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung). Contoh obat antikolinergik adala atropine, benzatropin, iratopium, demenhidramin, diphenhirdamin, oksibutin, dan lain-lain.
B. Saran Obat golongan antimuskarinik ini bekerja menyekat reseptor muskarinik yang menyebabkan hambatan semua fungsi muskarinik. Bertentangan dengan obat agonis kolinergik yang kegunaan terapeutiknya terbatas, maka obat penyekat kolinergik ini sangat menguntungkan dalam sejumlah besar situasi klinis namun penggunaannya juga harus tepat dan sesuai dosis sehingga fungsi dari obat golongan ini dapat optimal serta efek samping yang ditimbulkan pun dapat ditekan seminimal mungkin.
9
DAFTAR PUSTAKA
http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-1-sistem-saluran-cerna-0/12-antispasmodik-danobat-obat-lain-yang-mempengaruhi-mortilitas-0. Diakses pada tanggal 19 Oktober 2015. http://slideplayer.info/slide/1990984/. Diakses pada tanggal 19 Oktober 2015. http://iyankchemiztry.blogspot.co.id/2010/12/antagonis-kolinergik-html. Diakses pada tanggal 19 Oktober 2015. http://dr-suparyanto.blogspot.co.id/2010/04/obat-otonomik.html. tanggal 19 Oktober 2015. http://tendytendud.blogspot.co.id/2010/12/obat-otonomik_28.html. tanggal 19 Oktober 2015.
Diakses
Diakses
pada
pada
http://www.slideshare.net/AlindaVisca/3-obat-obat-kolinergik. Diakses pada tanggal 19 Oktober 2015.
iii
