MAKALAH
DAFTAR ISI
MAKALAH FARMAKOLOGI .............................................................................................................. 1 KATA PENGANTAR ..............................................................................
Error! Bookmark not defined.
DAFTAR ISI ........................................................................................................................................... 2 BAB I PENDAHULUAN ....................................................................................................................... 3
FARMAKOLOGI ASAM MEFENAMAT A.
Latar Belakang ............................................................................................................................ 3
B.
Tujuan ......................................................................................................................................... 5
BAB II PEMBAHASAN ........................................................................................................................ 6 A.
Pengertian Asam mefenamat ....................................................................................................... 6
B.
Farmakokinetika .......................................................................................................................... 7
C.
Farmakodinamika ........................................................................................................................ 8
KenaliD.farmakokinetik farmakodinamiknya Efek Samping dan Dosis dan ............................................................................................................. 9 BAB III .................................................................................................................................................. 11
Oleh: Sapto adi asis setiawan
KESIMPULAN & SARAN .................................................................................................................. 11 A.
KESIMPULAN ......................................................................................................................... 11
B.
SARAN ..................................................................................................................................... 11
DAFTAR PUSTAKA ........................................................................................................................... 12
2012
2
S E K O L A HT I N G G I I L M U K E S E H A T A NM U H A M M A D I Y A H B A N J A R M A S I NP R O D I S1 K E P E R A W A T A N2 0 1 0
BAB I PENDAHULUAN
A. Latar Belakang Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri (diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis sehingga menimbulkan kerusakan pada jaringan yang memicu pelepasan mediator nyeri seperti brodikinin dan prostaglandin yang akhirnya mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan ke otak) yang secara umum dapat dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetika non narkotik (seperti: asetosat, parasetamol) dan analgetika narkotik seperti : morfin. Terkadang, nyeri dapat berarti perasaan emosional yang tidak nyaman dan berkaitan dengan ancaman seperti kerusakan pada jaringan karena pada dasarnya rasa nyeri merupakan suatu gejala, serta isyar at bahaya tentang adanya gangguan pada tubuh umumnya dan jaringan khususnya. Untuk mengurangi atau meredakan rasa sakit atau nyeri tersebut maka banyak digunakan obat-obat analgetik (seperti parasetamol, asam mefenamat dan antalgin) yang bekerja dengan memblokir pelepasan mediator nyeri sehingga reseptor nyeri tidak menerima rangsang nyeri. (Rachadian, 2009) Terdapat perbedaan mencolok antara analgetika dengan anastetika umum yaitu meskipun sama-sama berfungsi sebagai zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri namun, analgetika bekerja tanpa menghilangkan kesadaraan. Nyeri sendiri terjadi akibat rangsangan mekanis, kimiawi, atau fisis yang memicu pelepasan mediator nyeri. Intensitas rangsangan terendah saat seseorang merasakan nyeri dinamakan ambang nyeri. (Tjay, 2008) Analgetika yang bekerja perifer atau kecil memiliki kerja antipiretik dan juga komponen kerja antiflogistika dengan pengecualian turunan asetilanilida. Nyeri ringan dapat ditangani dengan obat perifer (parasetamol, asetosal, mefenamat atau
3
aminofenazon). Untuk nyeri sedang dapat ditambahkan kofein dan kodein. Nyeri yang disertai pembengkakan sebaiknya diobati dengan suatu analgetikum anti radang (aminofenazon, mefenaminat dan nifluminat). Nyeri yang hebat perlu ditanggulangi dengan morfin. Obat terakhir yang disebut dapat menimbulkan ketagihan dan menimbulkan efek samping sentral yang merugikan (Tjay, 2008). Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetika dibagi dalam dua kelompok besar yaitu: Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Analgetika narkotik, khusus digunakan untuk mengahalau rasa nyeri hebat , seperti pada fractura dan kanker. Penggunaan analgetika perifer mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi
SSPatau menurunkan kesadaran, juga tidak
menimbulkan ketagihan. Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan, karena terjadi efek potensiasi. (Tjay, 2008) Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik). Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit. Analgetika narkotik merupakan kelompok obat yang memiliki sifatsifat seperti opium atau morfin. Meskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain, golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yang hebat. Meskipun terbilang ampuh, jenis ini dapat menimbulkan ketergantungan pada si pemakai. Seiring berjalannya waktu, ditemukannya obat yang bersifat campuran agonis dan antagonis
4
jenis ini yang mampu meniadakan ketergantungan fisik, maka penggunaan istilah analgesik narkotik untuk pengertian farmakologik tidak sesuai lagi. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti pada fractura dan kanker.
B. Tujuan 1. Tujuan umum Mengetahui pengaruh obat dari Asam Mefenamat 2. Tujuan Khusus Mengetahui pengertian dari Asam Mefenamat Mengetahui Indikasi dari Asam Mefenamat Mengetahui kontra indikasi dari Asam Mefenamat Mengetahui dosis dari Asam Mefenamat Mengetahui efek samping dari Asam Mefenamat Mengetahui nama obat dagang dari Asam Mefenamat Mengetahui farmakokinetik obat asam mefenamat Mengetahui farmakodinamika obat asam mefenamat.
5
BAB II PEMBAHASAN
A. Pengertian Asam mefenamat Nama & Struktur Kimia N-(2,3-Xylyl) antranilic acid. Sifat fisiko kimia Pemberian serbuk hablur, putih atau hampir putih; melebur padasuhu lebih kurang 230o C disertai peruraian, larut dalam larutan alkali hidroksida; agak sukar larut dalam kloroform; sukar larut dalam etanol dan dalam methanol; praktis tidak larutdalam air.Asam mefenamat memiliki kelarutan yang kecil dalam air (0,0041 g/100 ml (25°C)dan 0,008 g/100 ml (37°C) pada pH 7,1). Kelarutan asam mefenamat yang kecil dalam air menjadikan tahap penentu kecepatan terhadap bioavailabilitasnya adalah laju disolusi asam mefenamat dalam media aqueous. Asam Mefenamat adalah termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs). Asam mefenamat biasa digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri, namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi, nyeri otot, nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. Seperti juga obat lain, tentunya asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. Contoh yang sering terjadi adalah merangsang dan merusak lambung. Sebab itu, asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung,dan sebaiknya diberikan pada saat lambung tidak dalam kondisi kosong atau setelah makan. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan
6
Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik). Efek samping obat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.
Asam mefenamat juga termasuk dalam label obat keras (lihat label gambar pada kemasan) yang artinya harus dengan resep dokter serta penggunaanya perlu diawasi. Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Adapun nama dagang obat yang mengandung asam mefenamat adalah
mefamat, mefinter, mefix, megastan,
panstonal forteponstan, pondex, ponalar.
B. Farmakokinetika Asam mefenamat diabsorbsi dengan cepat dari saluran gastrointestinal apabila diberikan secara oral. Kadar plasma puncak dapat dicapai 1 sampai 2 jam setelah pemberian 2x250 mg kapsul asam mefenamat; Cmax dari asam mefenamat bebas adalah sebesar 3.5µg/mL dan T1/2 dalam plasma sekitar 3 sampai 4 jam. Pemberian dosis tunggal secara oralsebesar 1000 mg memberikan kadar plasma puncak sebesar 10 µg/mL selama 2 sampai 4 jam dengan T1/2 dalam plasma sekitar 2 jam. Pemberian dosis ganda memberikan kadar plasma puncak yang proporsional tanpa adanya bukti akumulasi dari obat. Pemberian berulang asammefenamat (kapsul 250 mg) menghasilkan kadar plasma puncak sebesar 3.7 sampai 6.7µg/mL dalam 1 sampai 2.5 jam setelah pemberian masing-masing dosis. Asam mefenamat memiliki dua produk metabolit, yaitu hidroksimetil dan turunan suatu karboksi, keduanya dapat diidentifikasi dalam plasma dan urin. Asam mefenamat danmetabolitnya berkonjugasi dengan asam glukoronat dan sebagian besar diekskresikan lewat urin, tetapi ada juga sebagian kecil yang melalui feces. Pada pemberian dosis tunggal, 67%dari total dosis diekskresikan melalui urin sebagai obat yang tidak mengalami perubahan atausebagai 1 dari 2 metabolitnya. 20-25% dosis diekskresikan melalui feces pada 3 hari pertama.
7
C. Farmakodinamika Asam mefenamat dapat digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri sedang dalam berbagai kondisi seperti nyeri otot, nyeri sendi, nyeri ketika atau menjelang haid, sakit kepaladan sakit gigi. Secara terperinci efek dari asam mefenamat antara lain: 1. Nyeri perut ketika masa menstruasi (dysmenorrhoea) 2. Pendarahan yang tidak normal pada saat menstruasi 3. Sakit kepala 4. Penyakit yang disertai dengan radang 5. Nyeri otot (myalgia) 6. Osteoarthritis 7. Nyeri dan inflamasi 8. Nyeri pada saat melahirkan 9. Nyeri ketika dioperasi 10. Sakit gigi Karena asam mefenamat termasuk kedalam golongan (NSAID), maka kerja utama kebanyakan nonsteroidal anti inflammatory drugs (NSAID) adalah sebagai penghambat
sintesis prostaglandin, sedangkan kerja utama obat anti radang
glukokortikoid menghambat pembebasan asam arakidonat. Asam mefenamat bekerja dengan membloking aktivitas dari suatu enzim dalam tubuh yang dinamakan siklooksigenase. Siklooksigenase adalah enzim yang berperan pada beberapa proses produksi substansi kimia dalam tubuh, salah satunya adalah prostaglandin. Prostaglandin diproduksi dalam merespons kerusakan/adanya luka atau penyakit lain yangmengakibatkan rasa nyeri, pembengkakan dan peradangan. Prostaglandin (PG) sebenarnya bukan sebagai mediator radang, lebih tepat dikatakan sebagai modulator dari reaksi radang.Sebagai penyebab radang, PG bekerja lemah, berpotensi kuat setelah berkombinasi denganmediator atau substansi lain yang dibebaskan secara lokal, autakoid seperti histamin,serotonin, PG lain dan leukotrien. Prostaglandin paling sensibel pada reseptor rasa sakit didaerah perifer. Prostaglandin merupakan vasodilator potensial, dilatasi terjadi pada arteriol, prekapiler, pembuluh sfingter dan
8
postkapiler venula. Walaupun PG merupakan vasodilator potensial tetapi bukan sebagai vasodilator universal. Selain PG dari alur sikooksigenase jugadihasilkan tromboksan. Tromboksan A2 berkemampuan menginduksi agr egasi platelet maupun reaksi pembebasan platelet.
D. Efek Samping dan Dosis Efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah kemampuannya merangsang dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Oleh karena itu, asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mempunyai sakit mag atau gangguan lambung lainnya. Risiko perdarahan lambung ini akan lebih besar lagi pada peminum alkohol. Untuk mengurangi risiko gangguan lambung, sebaiknya obat-obat yang mengandung asam mefenamat dikonsumsi bersama makanan atau susu. Selain dapat menyebabkan gangguan lambung (kembung, nyeri, keram, dan perdarahan lambung), Asam mefenamat juga dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, diare, mual dan muntah bagi orang-or ang yang peka. Kadang-kadang juga dapat terjadi gangguan penglihatan dan pendengaran, penglihatan menjadi kabur dan telinga berdenging. Asam mefenamat juga dapat menyebabkan kantuk. Karena itu, orang yang sedang mengonsumsi asam mefenamat dilarang mengendarai kendaraan, menjalankan mesin, dan melakukan aktivitas lain yang memerlukan kesadaran tinggi. Perdarahan yang cukup parah di lambung dapat terjadi jika mengonsumsi asam mefenamat dalam jangka waktu cukup lama ditandai dengan kotoran (faeces) berubah warna menjadi kehitaman, atau terdapat bercak-bercak darah dan terjadi muntah darah. Over dosis asam mefenamat biasanya ditandai dengan mual, muntah, perdarahan lambung, pusing, sakit kepala, diare, telinga berdenging, penglihatan kabur, berkeringat banyak, napas melemah, kejang, dan dapat mengakibatkan kematian. Selain tidak boleh diberikan kepada penderita gangguan lambung dan peminum alkohol, asam mefenamat juga tidak boleh diberikan kepada orang-orang yang alergi terhadap salah satu obat golongan NSAIDS (misalnya yang mengandung ketoprofen, naproxen,diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indomethacin, nabumetone, oxaprozin, piroxicam, danlain-lain), penderita gangguan jantung, ginjal, atau hati, dan penderita hipertensi (tekanandarah tinggi).
9
Wanita hamil juga sebaiknya tidak mengonsumsi asam mefenamat, sebab walaupun belum dapat dipastikan asam mefenamat dapat membahayakan janin di dalam kandungan, beberapa obat yang satu golongan dengan asam mefenamat terbukti dapat mengganggu perkembangan jantung janin di dalam kandungan. Asam mefenamat juga dapat keluar bersama air susu ibu (ASI). Oleh karena itu,wanita menyusui sebaiknya tidak mengonsumsi asam mefenamat. Asam mefenamat sebaiknya juga tidak diberikan pada anak-anak atau pasien usia lanjut, sebab dapat menyebabkan efek samping yang lebih parah. Karena efek toksiknya maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah 14 tahun dan wanita hamil, dan pemberiannya tidak lebih dari 7 hari. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Dosis yang dianjurkan untuk nyeri akut pada dewasa dan anak diatas 14 tahun adalah 500 mg sebagai dosis awal yang di ikuti dengan 250 mg tiap 6 jam bila diperlukan, biasanya tidak lebih dari satu minggu. Untuk mengatasi nyeri haid, dosis yang dianjurkan adalah 500 mg sebagai dosis awal yang diikuti dengan 250 mg tiap 6 jam, penggunaan tidak boleh lebih dari 2 sampai 3 hari yang dimulai saat menstruasi hari pertama atau pada saat adanya rasa nyeri.Sediaan yang beredar di pasaran: Ponstan, mefinal, mefamat, stanza, molasic dan lain sebagainya.
10
BAB III KESIMPULAN & SARAN
A. KESIMPULAN Asam Mefenamat adalah termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs). Asam mefenamat lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi, nyeri otot, nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Asam mefenamat memiliki dua produk metabolit, yaitu hidroksimetil dan turunan suatu karboksi, keduanya dapat diidentifikasi dalam plasma dan urin. Adapun nama dagang obat yang mengandung asam mefenamat adalah
mefamat, mefinter, mefix, megastan, panstonal
forteponstan, pondex, ponalar. Secara terperinci efek dari asam mefenamat antara lain: Nyeri perut ketika masa menstruasi (dysmenorrhoea), Pendarahan yang tidak normal pada saat menstruasi, Sakit kepala, Penyakit yang disertai dengan radang, Nyeri otot (myalgia), Osteoarthritis, Nyeri dan inflamasi, Nyeri pada saat melahirkan, Nyeri ketika dioperasi, Sakit gigi. Penyajian dikonsumsi bersamaan dengan makanan. Kontra indikasi obat Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat. Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan saluran cerna. B. SARAN Asam mefenamat adalah termasuk jenis obat keras
maka penggunaan
memerlukan resep dokter atau apoteker penyaji obat tersebut serta penggunaanya perlu diawasi. Kami sadar bahwa makalah ini belum sepenuhnya sempurna maka dari itu kami memerlukan kritikan dan tanggapan yang bersifat konstruktif guna terciptanya kesempurnaan dalam makalah ini.
11
DAFTAR PUSTAKA
Departemen Farmakologi dan Terapeutik UI. 2007. Farmakologi dan Terapi . Edisi 5.Jakarta: Fakultas Kedokteran UI. Katzung,B.G.1997. Farmakologi Dasar dan Klinik , ed IV.Jakarta :Penerbit Buku Kedokteran EGC Tjay, Tan Hoan,Drs.,Rahardja,Kirana,Drs.2002. Obat-obat Penting . Jakarta :Gramedia Rachadian, Dani. 2009. Buku Obat-Obat. Yogyakarta: Berlico Mulia Farma. http://blogkita.info http://digilib.itb.ac.id http://id.wikipedia.org http://mediapenunjangmedis.dikirismanto.com
12
