Tablet Sublingual dan Bukal.doc

TABLET SUBLINGUAL DAN BUKAL Definisi Tablet Tablet sublingual adalah tablet yang penggunaannya penggunaannya diletakkan dibawah lidah dan zat aktif yang terkandung di dalamnya dilepaskan untuk diabsorpsi secara langsung melalui mukosa mulut. Obat yang digunakan dengan cara ini ditujukan untuk menghasilkan efek obat secara sistemik dan menghindari efek metabolisme awal dari hati yang dapat merusak merusak beberap beberapa a jenis zat aktif seperti hormon hormon (misalny (misalnya a metil testosteron, testosteron, estradiol, estradiol, progesteron). Tablet ini harus terlarut dengan cepat, oleh karena itu biasanya tablet ini diformulasikan sebagai tablet cetak.

[!

Tablet Tablet bukal bukal biasanya biasanya berbentuk berbentuk datar, datar, elips, elips, atau kapsul kapsul karena karena untuk memudahkan memudahkan peletakan peletakan tablet tablet diantara pipi dan gusi. "okasi ini menyediakan media untuk melarutkan tablet dan untuk pelepasan zat aktif. [! Tujuan tablet bukal adalah sama dengan tablet sublingual yaitu absorpsi obat melalui lapisan mukosa di mulut. [! #etil testosteron dan testostesron propionat merupakan zat aktif yang paling sering diberikan dalam bentuk tablet bukal. [! Tablet Tablet sublingual dan bukal memiliki persamaan antara lain yaitu $ -

%iletakkan di permukaan mukosa rongga mulut.

-

%iformulasi untuk zat aktif yang dapat terurai oleh enzim saluran cerna atau oleh mestabolisme lintasan pertama oleh hati.

-

&ormulasi dirancang khusus agar tidak menstimulasi sali'asi akibat f aktor rasa, iritasi, dll.

-

Tablet dirancang agar tidak mudah hancur, oleh karena itu tidak menggunakan penghancur.

-

Obatoba Obatobatt yang diguna digunakan kan secara secara bukal bukal dan subling sublingual ual harus memilik memilikii dosis kecil kecil sebagaima sebagaimana na permukaan absorpsi yang sangat terbatas serta waktu retensi di dalam rongga mulut dapat menjadi masalah. [!

*erbedaannya yaitu $ -

Tablet bukal dirancang agar terkikis atau terlarut perlahan untuk memberikan efek pelepasan lambat+ sedangka sedangkan n tablet tablet sublingual sublingual dirancang dirancang untuk melarut atau terdisolu terdisolusi si dengan dengan sangat sangat cepat cepat untuk menghasilkan efek obat yang cepat (mis$ nitrogliserin menghilangkan rasa sakit angina dalam waktu -- detik setelah menggunakan tablet sublingual).

[!

TABLET SUBLINGUAL

 Penggolongan (macam/jenis) /erikut ini adalah namanama obat obat yang yang biasanya biasanya diberikan dalam bentuk bentuk sublingual sublingual $ •

0rgoloid mesylat (dosis -.1 2  mg) monografi 3

•

0rgotamin tartrat ( mg) (/*4- 51, 66 7)

•

0ritritil tetranitrat ( 1 2 - mg) (66 7t)

•

8soproterenol 9:l (- 2 1 mg) (66 7)

•

8sosorbid dinitrat dinitrat (.1 2 1 mg) , monografi pada &8 8; hlm 51

•


1

Keuntungan an Ke!ugian >euntungan tablet sublingual adalah$ •

?ksi yang cepat, obat langsung masuk ke peredaran darah karena membran mukosa yang disuplai pembuluh darah dan pembuluh limfatik.[![!

•

•

#enghindari firstpass metabolism sehingga bioa'ailabilitas meningkat. [![! #enghindari 'ariasi bioa'ailabilitas dikarenakan pelintasan lambung, terutama untuk beberapa steroid dan hormon (sensiti'itas terhadap kondisi asam dan pengosongan lambung). [![!

•

Terhindar dari pengaruh makanan sebagaimana tablet kon'ensional.[![!

>euntungan tablet sublingual ini didukung oleh kondisi membran mukosa yang memiliki kelebihan sebagai berikut$ •

%isuplai pembuluh darah dan pembuluh limfatik

•

#empunyai akti'itas enzimatik yang lebih rendah dibandingkan dengan 68,

•

"ebih toleran terhadap sensitizer dibandingkan dengan mukosa nasal dan kulit,

•

#embran mukosa memungkinkan teknologi pelepasan obat yang diperlama,

•

?bsorpsi lebih baik dibandingkan tablet kon'ensional karena struktur fisiologi,

•

#erupakan peluang besar untuk pemberian obat dengan tujuan sistemik, dimana tidak memungkinkan diberikan secara oral seperti peptida dan protein.

>erugian tablet sublingual $ •

Obatobat yang digunakan sublingual harus memiliki dosis kecil sebagaimana permukaan absorpsi yang sangat terbatas serta waktu retensi di dalam rongga mulut dapat menjadi masalah.[!

K!ite!ia Seiaan "ang Bai# @upaya memiliki absorpsi yang baik, tablet sublingual dan bukal sebaiknya$ •

•

•

#emiliki dosis kecil, biasanya tidak lebih dari -1 mg.[! Tidak terionisasi tinggi.[! %alam beberapa hal khusus tablet sublingual harus dapat hancur secara tibatiba jika mengandung obat (nitrogliserin, eritroltetranitrat) yang bereaksi dalam pengobatan angina pektoris atau asma.[A!

•

Tablet sublingual sebaiknya kecil, tidak memiliki sisisisi tajam dan menunjukkan permukaan yang datar, sehingga iritasi selaput lendir dan rangsangan sali'a (sehingga transportasi bahan yang tidak diinginkan ke dalam lambung) dapat dihindari.

•

[A!

Tablet berbentuk lensa dengan luas permukaan yang lebih besar, memungkinkan kontak yang baik dengan selaput lendir mulut, akan berpengaruh positif pada resorpsi. [A!

•

Tablet bukal dan sublingual harus diformulasi dengan eksipien yang tidak menghasilkan rasa agar tidak menstimulasi sali'asi. [!

•

Tablet ini juga harus didesain sedemikian rupa sehingga tidak terdisintegrasi tetapi melarut perlahan, dengan durasi sekitar 1A- menit supaya terjadi absorpsi yang efektif.

[!

$o!mula Umum BC Dat aktif  2

 

*engisi

 

*engikat

 

6lidan

&ormula untuk menyusun tablet sublingual dibedakan menjadi , yaitu formula untuk tablet cetak dan tablet kempa. &ormula untuk tablet cetak sublingual hampir sama dengan tablet kon'ensional bahkan lebih sederhana karena tidak menggunakan bahanbahan yang bersifat tidak larut air. Tablet cetak sublingual biasanya disusun dari bahanbahan yang larut air sehingga obat melarut secara utuh dan cepat. Entuk meningkatkan kekerasan tablet dan mengurangi erosi permukaan pinggir tablet selama penanganan, bahanbahan seperti glukosa, sukrosa, akasia, atau po'idon ditambahkan pada campuran pelarut. [! Tablet kempa sublingual juga dirancang agar terdisintegrasi dengan cepat dan zat aktif melarut dengan cepat pada sali'aserta mampu diabsorpsi tanpa membutuhkan larutan lengkap dari seluruh komponen formula. Dat aktif yang biasa dibuat tablet kempa sublingual adalah erythrityl tetranitrat, isosorbid dinitrat, dan isopreterenol 9:". Tablet kempa sublingual niitrogliserin memiliki formula yang

mengandung jumlah yang

besar bahan yang terbuat dari selulosa dan juga mengandung lubrikan, glidan, perasa, pewarna, dan penstabil. [!

%ibandingkan dengan tablet cetak, tablet kempa biasanya memiliki lebih sedikit 'ariasi bobot dan keseragaman kandungan yang lebih baik.[!

$o!mula Pusta#a % Ta&let ceta# .


[!


-

, mg A,1 mg -,A1 mg G.s.

ayak dan campur semua serbuk, basahkan dengan sejumlah alkoholair (-$-) yang sudah ditambahkan *06 ---, cetak tablet.

.

>odein &osfat (A- mg)[! (monografi$ &8 8; hlm 1A as codeini fosfas) @erbuk kodein fosfat "aktosa (bolted)

5,1 mg

@erbuk sukrosa

,1 mg

?lkoholair (-$-)

A.

A- mg

G.s.

ayak dan campur semua serbuk, basahkan dengan sejumlah alkoholair (-$-), cetak tablet.

@kopolamin 9idrobromida (-, mg)[! (monografi skopolamin hidrobromida tablet &8 8; hlm 1) @kopolamin hidrobromida "aktosa (bolted) @ukrosa (sebagai sirup 71F) ?lkoholair (-$-)

-, mg A1 mg -,A mg G.s.

3

-

ayak dan campur semua serbuk, basahkan dengan sejumlah alkoholair (-$-) yang sudah ditambahkan sirup sukrosa, cetak tablet.

% Ta&let Kem'a . Tablet nitrogliserin -,A mg, kempalangsung
A mg

#anitol #ikrokristalin selulosa

 mg = mg

*erasa

G.s.

*emanis

G.s.

*ewarna

G.s.

 ayak dan campur semua serbuk dan langsung kempa

. Tablet nitrogliserin -,A mg, granulasi #ikrokristalin selulosa "aktosa anhidrat @tarch, E@* *ewarna *o'idon alsium stearat

 mg 1,1 mg A mg G.s. -,A mg -,A mg -,1 mg

 campur eksipien dan pewarna, granulasi menggunakan larutan etanol dari po'idon dan nitrogliserin. @etelah granul dikeringkan dan diayak, dicampur dengan kalsium stearat kemudian di kempa

E#si'ien "ang iguna#an /iasanya sebagai pengisi digunakan bahanbahan yang larut seperti laktosa, dekstrosa, sukrosa, manitol.[! "aktosa yang tersedia di pasaran adalah bentuk I atau monohidrat, merupakan eksipien yang paling umum digunakan. Jlaktosa adalah bentuk anhidrat yang dihasilkan dari kristalisasi dengan suhu diatas =A,1 K:, yang  juga digunakan sebagai eksipien yang lebih larut daripada Ilaktosa. [!

etoe "ang Diguna#an #etode yang digunakan untuk tablet sublingual terdiri dari dua cara yaitu membuat tablet cetak atau tablet kempa.

. tablet cetak Tablet cetak dibuat dengan cara menekan massa serbuk lembab dengan tekanan rendah ke dalam lubang cetakan

(&8 8;, )

.pencampuran serbuk harus hatihati untuk memastikan terbentuk campuran yang homogen.

Tablet cetak dapat dibuat dengan dua cara yaitu $

4

 Pada skala yang sangat kecil , pencampuran biasanya dilakukan di mortar. :ampuran pelarut (airalkohol) yang ditambahkan ditujukan untuk membuat massa yang bersatu namun tidak terlalu membasahi serbuk. :etakan tablet diletakkan diatas alas yang mulus atau di atas kaca, kemudian massa cetak ditekan ke dalam cetakan dengan tekanan secukupnya, dan berikan secara seragam untuk memastikan semua tablet memiliki bobot yang sama. 9al ini dapat dilakukan dengan menggunakan spatula. :etakan dapat terdiri dari 1- hingga ratusan lubang cetak yang terbuat dari logam, karet keras, atau plastik. >emudian tablet dikeluarkan dari cetakan dengan menggunakan pasak.  pada skala besar menggunakan mesin. *encampuran serbuk kering dapat dilakukan dengan jenis pencampur apapun yang mampu menghasilkan campuran homogen serbuk kering. /erdasarkan ukuran lot, keseluruhan lot atau sebagian dari campuran serbuk kering dapat dilembabkan sekaligus untuk pencetakan. #esin cetak yang biasa digunakan diproduksi oleh :olton. #assa cetak yang lembab diletakkan di dalam hopper yang dilengkapi dengan bilah yang berputar, dan massa cetak di jatuhkan ke salah satu dari empat bagian bundar yang berada pada alas pengisi bundar yang berputar. ?las penegisi diletakkan diatas cetakan atau alas pencetak, tetapi mereka berada di pusat yang berbeda sehingga hanya A-F dari alas pencetak ditutupi oleh alas pengisi. ?las cetak terdiri dari  set lubang cetak. *ada tahap pertama pencetakan, massa cetak yang dijatuhkan pada alas pengisi dipindahkan ke salah satu set cetakan dimana bagian bawah dari pemintal pengepak secara bersamaan mendorong massa tablet. *emintal pengepak memiliki pegas yang dapat disesuaikan untuk menentukan tekanan yang diberikan ke massa tablet (dan juga jumlah massa tablet yang diisikan ke dalam cetakan), dan hal ini dapat dilakukan untuk mengontrol massa tablet. ?las cetak kemudian bergerak ke posisi set kedua, dimana permukaan atas tablet di licinkan oleh bagian bawah pemintal pelicin. @isasisa serbuk dibersihkan dari alas cetak oleh suatu bagian di posisi ketiga. *ada posisi keempat atau posisi terakhir, tablet dikeluarkan ke ban berjalan oleh sebuah penampung punch yang disesuaikan dengan hatihati yang telah dicocokkan dengan lubang cetakan. Tablet jadi kemudian dikeringkan di udara pada suhu kamar sambil dipindahkan sepanjang sabuk berjalan hingga ditampung pada baki penampung. /erdasarkan ukuran tablet dan jumlah lubang cetakan yang telah diatur, hasil produksi ber'ariasi dari --.---1-.--- tablet per jam. @abuk pengering dapat dipercepat dengan alat pemanas elektrik, arus udara hangat, atau lampu pemanas infra merah yang diarahkan langsung ke sabuk berjalan. *ada bagian akhir sabuk berjalan, tablet ditampung pada baki pengering dimana akan dilanjutkan proses pengeringan. *ada saat ini diambil cuplikan untuk mengecek bobot tablet. *enimbangan tablet yang masih lembab pada saat tsb memberikan perkiraan berat kering yang akan dihasilkan setelah pengeringan dan dapat digunakan untuk menentukan penyesuaian pemintal pengepak untuk mendapatkan bobot tablet yang tepat. @isa pelarut pada tablet dapat dihilangkan dengan pengeringan udara, diletakkan diatas baki dan dimasukkan ke dalam rak pengering atau o'en dengan aliran udara pada suhu --- K& selama kurang lebih  jam. *engeringan dalam microwa'e selama A menit dapat digunakan untuk mengurangi waktu pemaparan selama proses pengeringan. Tablet harus dihilangkan dari debu dengan menempatkan pada ayakan atau dengan melewatkan pada kasa penahan tablet terhadap alat pembuangan sebelum dilakukan e'aluasi akhir dan pengepakan.

. tablet kempa Tablet kempa dibuat dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk atau granul dengan menggunakan cetakan baja

(&8 8;, )

.

5

Ealuasi an Pen"im'anan . 0'aluasi tablet cetak E@* sekarang memperkenalkan keseragaman terpisah dari spesifikasi unit dosis untuk tablet cetak dan tablet kempa. @tandar keseragaman kandungan untuk tablet cetak adalah jika tidak kurang dari = dari tablet yang diambil dari A- cuplikan yang ditentukan oleh metode keseragaman kandungan berada di rentang 711F dari yang ditentukan, tidak ada satupun yang berada diluar rentang 511F dari yang ditentukan, dan standar de'iasi relatif dari - tablet kurang dari atau sama dengan F.[! Lika terdapat  atau A unit dosis yang berada di luar rentang 711F tetapi tidak berada di luar rentang 511F, atau jika standar de'iasi relatif tidak lebih besar dari F, atau jika kedua persyaratan tidak dipenuhi, maka ditambahkan - unit tablet untuk diuji. *ersyaratan keseragaman didapat jika tidak lebih A tablet dari A- tablet berada diluar rentang 711F dari yang ditentukan, dan tidak satupun yang berada di rentang 511F, dan standar de'iasi relatif dari A- tablet tidak lebih dari 5.7F.[! Eji waktu hancur tablet sublingual menggunakan peralatan disintegrasi E@* tanpa disk, menggunakan air A5M K:. @emua  tablet harus hancur sempurna selama batas waktu yang ditentukan pada monografi ( menit untuk tablet nitrogliserin). Lika ada  atau  tablet yang gagal hancur sempurna, uji diulangi dengan tambahan  tablet, dan tidak kurang dari  dari total 7 tablet harus hancur pada waktu yang ditentukan. Lika tablet cetak ditujukan untuk melarut sempurna, uji disolusi harus dilakukan yang termasuk kecepatan dan kelengkapan larutan dengan sejumlah air. Eji disolusi telah dilakukan pada banyak tablet, tetapi biasanya dilakukan dengan 'olume air yang besar. Entuk tablet sublingual nitrogliserin, hanya terdapat sedikit 'olume sali'a yang terjadi pd penggunaan sebenarnya, metode telah ditetapkan dengan menggunakan jumlah media yang sangat sedikit. [! #etode satu tablet menempatkan sebuah tablet pada saringan milipori (-,1 mm) pada bagian atas chamber yang terbuat dari plastik penahan saringan #illipore @winneN 1.  m" air disemprotkan ke chamber dengan rentang waktu A- detik hingga  menit, kemudian cuplikan dari tiap rentang waktu dikumpulkan lalu diuji. [! *ada metode detik yang dirancsang khusus untuk nitrogliserin, tablet diletakkan di dalam 1 m" air yang dimurnikan dengan nitrogen untuk menghilangkan oksigen, yang diletakkan di dalam sel yang mengandung elektroda platina berputar. @istem beroperasi hingga tidak ada lagi peningkatan potensial reduksi yang teramati. %ari data diperoleh jumlah nitrogliserin dalam larutan pada setiap inter'al. [! Eji stabilitas untuk setiap formula diperlukan untuk menentukan waktu simpan produk, baik itu e'aluasi fisika maupun kimia. *rosedur dan metode khusus sudah tercantum di pustaka. *erubahan potensi akibat waktu harus diamati, dan perhatian khusus harus diberikan untuk perubahan fisik seperti perubahan warna, penurunan kelarutan tablet, serta perubahan waktu hancur dan kecepatan disolusi. [!

. 0'aluasi tablet kempa *ersyaratan E@* untuk keseragaman unit dosis dipenuhi jika setiap tablet dari - tablet yang diuji memiliki rentang konsentrasi 711F dari yang ditentukan dan standar de'iasi relatif kurang dari atau sama dengan F. Lika ada satu unit yang berada di luar rentang 711F dan tidak ada satupun unit yang berada pada rentang511F dari yang ditentukan, tambahkan - tablet uji, dan persyaratan dipenuhi jika tidak lebih dari satu dari A- tablet uji berada di luar rentang 711F tapi tidak boleh satupun berada di luar rentang 511F dari yang ditentukan dan standar de'iasi relatif dari A- unit dosis 6

tidak melebihi 5,7F. Tablet kempa juga biasanya lebih keras dan kurang rapuh, dengan demikian dapat dicegah kehilangan bobot atau kadar oleh pengikisan pada pinggiran tablet.[! Tablet kempa sublingual nitrogliserin dilaporkan memiliki waktu hancur yang singkat yaitu A5 detik dengan menggunakan metode yang ditetapkan E@*, juga secepat respon yang muncul yang diukur dengan peningkatan kecepatan denyut jantung -A denyutCmenit selama A menit pada sukrelawan. [!

asala* an Pemeca*ann"a /eberapa permasalahan tablet cetak terletak pada penggunaan pelarut. *enggunaan pelarut yang terlalu sedikit dapat menghasilkan tablet yang lembek. @ebaliknya, jika terlalu banyak pelarut akan menyebabkan penyusutan ketika pengeringan, dan juga bagian luar tablet akan mengeras dan menjadi kurang larut. *ermasalahan yang sama juga terjadi jika penggunaan larutan alkohol dengan komposisi yang tidak tepat. Bentang alkohol yang aman untuk tablet yang menggunakan laktosa sebagai pengisi adalah 1--F. Lika kadar air rendah, maka akan menghasilkan tablet yang rapuh (tidak terikat dengan baik) dan cenderung menjadi serbuk kembali. >andungan air yang tinggi dapat menyebabkan tablet menjadi terlalu keras dan kurang larut.  [! Tablet yang telah dipindahkan dari pasak dan dikeringkan pada aliran udara bebas atau pengeringan dapat dipercepat dengan menempatkan tablet pada o'en tekanan udara. >etika tablet sudah kering, pelarut berpindah ke permukaan dan membawa zat aktif dan komponen terlarut lainnya ke permukaan tablet. 9al ini dapat menyebabkan ketidakhomogenan distribusi zat aktif di dalam tablet. *erpindahan zat aktif yang diakibatkan oleh pelarut dapat memberikan efek terhadap stabilitas, khususnya jika zat aktif  tersebut bersifat fotosensitif atau mudah teroksidasi.
TABLET BUKAL

Penggolongan (macam/jenis) Obat yang digunakan dalam bentuk bukal antara lain $ •

metil testosteron (dosis 1- mg)

•

nitrogliserin (A mg)

 Keuntungan an Ke!ugian >euntungan tablet sublingual adalah respon cepat, sedangkan tablet bukal biasanya digunakan untuk tujuan terapi penggantian hormon. alaupun diinginkan absorpsi secara keseluruhan, kecepatan absorpsi yang tinggi tidak diinginkan.[! >erugian tablet bukal antara lain $  Obatobat yang digunakan secara bukal (dan sublingual) harus memiliki dosis kecil sebagaimana permukaan absorpsi yang sangat terbatas serta waktu retensi di dalam rongga mulut dapat menjadi masalah.[!  penggunaan mikrokristalin selulosa atau dikalsium fosfat sebagai pengikat sering mengakibatkan rasa berpasir.[!  kesulitan dalam menjaga atau mempertahankan bentuk sediaan di dalam rongga pipi.[! 7

K!ite!ia Seiaan "ang Bai# Tablet tidak mudah hancur ketika digunakan, oleh karena itu formula tidak menggunakan penghancur

•

tetapi zat aktif dapat terabsorpsi dengan baik. [! %apat diabsorpsi sempurna pada waktu yang cukup lama (sekitar 7 jam), namun tidak terlalu diinginkan

•

kecepatan absorpsi yang terlalu tinggi.  [! #enggunakan eksipien yang nyaman (tidak berpasir), tidak mengiritasi mukosa, serta tidak menggunakan

•

bahan peningkat cita rasa supaya tidak merangsang pengeluaran sali'a.

0ksipien yang digunakan sebaiknya bersifat mukoadhesif seperti
•

•

•

[!

#emiliki dosis kecil, biasanya tidak lebih dari -1 mg.[! Tidak terionisasi tinggi.[!

$o!mula Umum BC

Dat aktif *engisi *engikat 6lidan C anti adheren

/eberapa formulasi dirancang untuk menghasilkan tablet bukal kerja panjang telah diterbitkan di beberapa pustaka paten. %asar formulasi ini adalah penggunaan gum kental yang alami maupun sintetik atau campuran beberapa gum yang jika digunakan dalam formula dapat dikempa menjadi tablet yang menyerap lembab perlahan untuk membentuk lapisan permukaan terhidrasi dimana zat aktif akan berdifusi secara perlahan dan akan diabsorpsi melalui mukosa bukal. Lika tablet tetap terjaga di tempatnya maka absorpsi dapat memakan waktu sekitar 7 jam. [! /eberapa formula paten menyertakan penggunaan hidroksi propil metil selulosa (9*#:) secara tunggal atau dalam bentuk campuran dengan hidroksi propil selulosa (9*:), etil selulosa (0:), atau karboksi metil selulosa natrium (:#:
$o!mula Pusta#a :ontoh formula$ [! P Tablet bukal metiltestosteron - mg (monografi metiltestosteron tablet &8 8; hlm 11). #etiltestosteron

- mg

"aktosa, E@*

7 mg

@ukrosa, E@*

75 mg

?kasia, E@*

- mg

Talk, E@*

 mg

#agnesium stearat, E@*

 mg

?ir

G.s.

-

ayak zat aktif dan eksipien pada ayakan mesh - kemudian campurkan. /asahkan dengan air untuk membentuk massa yang lengket. "ewatkan pada ayakan mesh 7 dan keringkan pada suhu - K:. *erkecil ukuran partikel dengan melewatkan granul yang kering pada ayakan mesh -. campur dengan lubrikan dan kemudian dikempa.

8

P Tablet bukal nitrogliserin  mg
[!

- mg

9*#: 01-

 mg

9*#: 0#

- mg

9*:

 mg

?sam stearat "aktosa anhidrat spraydried

-

-, mg G.s. 5- mg

0ter selulosa di campur dengan laktosa dan kemudian cairan nitrogliserin dan lubrikan ditambahkan dan dicampur. :ampuran serbuk ini kemudian dikempa menjadi tablet.

P Tablet bukal proklorperazin maleat 1 mg (/*4- A, 66 1--) *roklorperazin maleat

1 mg

"ocust bean gum

,1 mg

Qanthan gum

,1 mg

*o'idon @erbuk sukrosa #gstearat Talk

-

[!

A mg 5,1 mg -,1 mg  mg

campuran proklorperazin maleat, gum, dan sukrosa digranulasi dengan larutan po'idon dalam cairan alkohol. setelah granulasi dibentuk dan dicampurkan dengan lubrikan, kemudian dikempa menjadi tablet.

E#si'ien "ang iguna#an /eberapa formula paten menyertakan penggunaan hidroksi propil metil selulosa (9*#:) secara tunggal atau dalam bentuk campuran dengan hidroksi propil selulosa (9*:), etil selulosa (0:), atau karboksi metil selulosanatrium (:#:arena tablet bukal diletakkan di rongga mulut untuk waktu yang relatif lama (A-- menit), perhatian khusus harus diberikan terhadap bahanbahan penyusun tablet yang digunakan benarbenar khusus sehingga tablet tidak terasa seperti berpasir atau mengiritasi. [! @iklodekstran larutair telah digunakan sebagai bahan tambahan untuk meningkatkan absorpsi hormon steroid dari permukaan mukosa mulut. Entuk menyiapkan bahanbahan ini, -F larutan encer hidroNypropil atau polyRsiklodekstran dijenuhkan dengan steroid, di freeze-dried , kemudian dikempa menjadi tablet. [! /eberapa pembatasan telah ditentukan pada tipe E@*, 'iskositas, atau kadar kelembaban dari 9*#:. 9*#: dapat ditangani dengan oksigen atau lembab untuk mengoksidasi atau menghidrolisis sebelum dimasukkan dalam formulasi atau dapat juga digunakan bentuk yang belum mengalami penanganan awal. *rofil pelepasan obat dari tablet bentuk ini mengikuti kecepatan reaksi orde nol. [! Tablet jenis ini dapat juga menggunakan kopolimer poliakrilik (spt :arbapol =A, /.&. 6oodrich :hemical :o.) yang dicampur dengan 9*: atau natrium kaseinat untuk absorpsi bukal dengan waktu kerja jangka panjang. /asis tablet lainnya antara lain
laktosa, mikrokristalin selulosa, dan manitol. 6um alami seperti locust bean gum, Nanthan, dan guar gum juga dapat digunakan. [! /eberapa polimer mempunyai sifat mukoadhesif yang dapat membantu tablet bertahan dalam posisi pada tempat absorpsi diantara gusi dengan pipi atau bibir. *?
etoe "ang Diguna#an Tablet kempa bukal dapat dibuat baik itu dengan prosedur yang digunakan untuk granulasi atau dengan kempa langsung. &ormula yang tidak menggunakan penghancur akan melarut perlahan. [!

Ealuasi an Pen"im'anan ;ariasi bobot, ketidakseragaman kandungan, kekerasan, dan friabilitas ditentukan dengan prosedur yang sama untuk tablet kempa. 0'aluasi disintegrasi tablet berbeda dengan uji untuk tablet bukal yang dilakukan dalam air pada suhu A5 K:, berdasarkan metode dari E@* untuk tablet tidak bersalut menggunakan disk. *ersyaratannya adalah sebanyak  dari 7 tablet harus hancur dalam waktu  jam. aktu disolusi yang panjang diakibatkan karena tablet bukal secara normal didesain untuk melepaskan zat aktif secara perlahan. aktu hancur untuk tablet kempa biasanya antara A-- menit. [!

Dafta! e#si'ien "ang iguna#an untu# ta&let su&lingual an &u#al+ "aktosa, laktosa anhidrat, laktosa anhidrat spraydried (9O*0 , h. AA) *06 --- (9O*0 , h. 1) @ukrosa (9O*0 , h.) #anitol (9O*0 , h.A5A) #ikrokristalin selulosa (9O*0 , h.-7) @tarch S amilum (9O*0 , h.-A) *o'idon (9O*0 , h.1-7) >alsium stearat (9O*0 , h.7-) 9idroksi propil metil selulosa S 9*#: S hipromellose (9O*0 , h.=5) 9idroksi propil selulosa (9O*0 , h.7=) 0til selulosa (9O*0 , h.A5) ?kasia (9O*0 , h.) Talk (9O*0 , h.) #gstearat (9O*0 , h.A1) ?samstearat (9O*0 , h.1) "ocustbean gum S ceratonia (9O*0 , h.A) Qantan gum (9O*0 , h.=)

10

PUSTAKA [!

 "achman, "., "ieberman, 9.?., @chwartz, L./., =7=, *harmaceutical %osage &orms,  nd ed., ;ol. , #arcel %ekker, 8<:.,


[!

 "achman, "., "ieberman, 9., =7, The Theory and *ractise of 8ndustrial *harmacy, A rd ed., "ea U &ebiger, *hiladelphia,

AAA.

[A!

;oigt, B.,==1, /uku *elajaran Teknologi &armasi, Terj. %r. @undani <.@., 0d. >e1, 6adjah #ada Eni'ersity *ress,

Logjakarta, 5.

[!

 /anker, 6.@., Bhodes, :.T., ==-, #odern *harmaceutics, #arcel %ekker, 8<:.,
11