Universidad Nacional Mayor de San Marcos Universidad del Perú (DECANA DE AMÉRICA) Facultad de Farmacia y Bioquímica Escuela Académica Académica Profesional de Farmacia y Bioquímica
Curso:
,U;M#CA F A MA MAC
ANA$#S#S CUA$#"A"#%& ' CUAN"#"A"#%& (E SE"A$#NA C$&)#(A" C$&) #(A"& &
P&FES&: M*+ ,F+ -uan o.erto Pére/ $e0n Cam.orda E,U#P&:
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N&MBES:
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Los
I-R* /++I 0-
inhibidores selectivos de la receptación de serotonina o (ISRS) son una clase de compuestos típicamente usados como antidepresivos en el tratamiento de cuadros depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos trastornos de personalidad. Se cree que los ISRS incrementan los niveles etracelulares del neurotransmisor serotonina al inhibir su recaptación hacia la c!lula presin"ptica, por lo que aumenta la cantidad de serotonina en la hendidura sin"ptica disponible para unirse al receptor postsin"ptico. #resentan distintos grados de selectividad para otros transportadores de monoamina, en donde los ISRS puros tienen una a$inidad de unión d!bil con los transportadores de dopamina y norepine$rina. Los ISRS son la primera clase de $"rmaco psicotrópico descubierta usando el proceso llamado dise%o racional de $"rmacos, un proceso que comien&a con la identi$icación de un ob'etivo biológico especí$ico y consiste en la creación de una mol!cula dise%ada para a$ectar dicho ob'etivo. Son los antidepresivos m"s prescritos en muchos países. La e$icacia de los ISRS en casos leves o moderados de depresión ha sido cuestionada. La indicación principal para los ISRS es la depresión clínica. Los ISRS son $recuentemente prescritos para los trastornos de ansiedad, tal como la $obia social, trastornos de p"nico, trastorno obsesivocompulsivo (*+), trastornos de la conducta alimentaria, dolor crónico y ocasionalmente, para el trastorno por estr!s postraum"tico (#). ambi!n son $recuentemente usados para tratar el trastorno de despersonali&ación, aunque generalmente con resultados insatis$actorios.
:7R97 +*I 79I7
Sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina (1 2) neuronal y sólo posee e$ectos d!biles sobre la recaptación neuronal de norepine$rina (noradrenalina) y dopamina. La administración crónica de sertralina en animales ha resultado en una disminución de la sensibilidad de los receptores beta adren!rgicos postsin"pticos (do3n regulation). La inhibición por sertralina de la recaptación de serotonina incrementa la transmisión serotonin!rgica, que resulta en la subsiguiente inhibición de la actividad noradren!rgica en el locus ceruleus. n dosis clínicas, la sertralina bloquea la captación de la serotonina dentro de las plaquetas humanas. La sertralina no posee acción estimulante, sedativa o anticolin!rgica ni cardiotoicidad en animales. n estudios controlados en voluntarios normales, la sertralina no produ'o sedación y no inter$irió con la actividad psicomotri&. e acuerdo con su inhibición selectiva de la captación de 12, la sertralina no aumenta la actividad catecolamin!rgica. studios in vitro han demostrado que la Sertralina no presenta a$inidad especí$ica por los receptores adren!rgicos (al$a 4, al$a 5 o beta), los receptores muscarínicos (colin!rgicos), los receptores del "cido gamma amino butírico (6787), los receptores dopamin!rgicos, los receptores histamin!rgicos, los receptores seroton!rgicos (12 47, 12 48 y 125), o los receptores ben&odia&epínicos. Sertralina no inhibe la monoamino oidasa (97*).
RL7+I0- SR/+/R7 7+I;I7
Parte activa de la molécula
7mina Secundaria< isminuye la actividad
Inhibidor de la recaptación de serotonina (1 2)
Los halógenos son captores de electrones y ayudan a que se una me'or al receptor
+*-S 7-S :=SI+7 S Mol ecul arWei ght
306. 22958g/ mol
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1
Hydr ogenBondAcce pt orCount
1
Rot at abl eBondCount
2
Exac tMass
305. 073805g/ mol
Monoi sot opi cMass
305. 073805g/ mol
T opol ogi c alPol a rSur f a ceAr e a
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20
For malChar ge
0
Compl exi t y
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0
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0
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Coval ent l yBondedUni tCount
1
La
97R+ * *RI +*
SRR7LI-7 se utili&a para tratar la depresión. ste medicamento tambi!n puede ayudar a personas con trastorno obsesivocompulsivo, trastorno de p"nico, estr!s postraum"tico, trastorno dis$órico premenstrual (#9) o ansiedad social. La sertralina (nombres comerciales >olo$t, 7ltruline, 7riale, Serte o 8esitr"n) es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). :ue introducido al mercado por #$i&er en 4??4. La sertralina es prescrita principalmente para la depresión en pacientes adultos ambulatorios, como tambi!n para el trastorno obsesivocompulsivo, trastorno de p"nico y $obia social en adultos y ni%os. n 5@44 $ue el segundo antidepresivo m"s prescrito en el mercado minorista de stados /nidos, con AB millones de recetas. Las di$erencias con otros antidepresivos m"s nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a
los e$ectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría $uncionar me'or que la $luoetina (#ro&ac) en algunos subtipos de depresión. l tratamiento del trastorno de p"nico con sertralina resulta en una disminución en el nCmero de ataques de p"nico y una me'or calidad de vida. #ara el trastorno obsesivo compulsivo, la sertralina no es tan e$ectiva como la terapia cognitivoconductual (++)D los me'ores resultados se han logrado mediante la combinación de ++ con un ISRS. La sertralina tambi!n es e$ica& para el tratamiento de la $obia social y trastorno de estr!s postraum"tico.
MATERIALES • • • • • • • • • • • • • • • • •
1 Bureta 25 ml 1 Soporte universal 1 Beacker 250 ml 6 Tubos de ensayo 1 Pinza de bureta 1 Pinza de Tubos de ensayo 1 Pinza de cromatoplacas 1 radilla de metal 1 Ba!ueta de vidrio 1 "romatoplacas 1 #icroscopio 1 #atraz $rlenmeyer 250 ml % &rascos !oteros ¬ 1 $mbudo de vidrio 1 #ec'ero de Bunsen 6 "apilares 1 Piseta 1 Plie!o papel (ltro
REAC TIVO S
• • •
)cido percl*rico 0.1+ 50 ml )cido acético !lacial 50 ml ,n'-drido acético 20 ml
I. ANÁLISIS ORGANOLÉPTICO
Aspecto Color Olor • • • • • • •
#olvo cristalino 8lanco inodoro ,la natol bence-na S/ ,lco'ol et-lico 50 ml ,lco'ol met-lico 50 ml ,cetona 50 ml Bitalato de potasio 2! 20 ml de /eactivo de ra!endor 20 ml de /eactivo de #ayer •
PARTE EXPERIMENTAL A.
Análisis cualitativo
II. ENSAYOS DE SOLUBILIDAD Soluble Alcohol #oco soluble acetona A!a
#oco soluble
Isopropanol
#oco soluble
.
I#. CRO&ATOGRA)*A EN CAPA )INA Fcido ac!tico<7lcohol SISTE&A DE SOL#ENTES 4<4 +Proporc(,n RE#ELADOR ;apores de yodo III. QUÍMICO
[email protected] R) ANÁLISIS st REACCI"N RESULTADO OBSER#ACI"N INDICA @.11 R) p EEE #recipitado #resencia de nitrógeno Draen$or%% naran'a secundario &a'er EEE #recipitado #resencia de nitrógeno blanco terciario N(trato $e EE #recipitado #resencia de cloruro plata blanco
&ÉTODO ANAL*TICO SOLUCI"N #ALORANTE SOL#ENTE INDICADOR GASTO RESULTADO
ANALISIS /U*&ICO CUANTITATI#O ;aloración de bases en medio no acuoso 7cido perclórico @.4 Fcido ac!tico anhidro 7l$a na$tol, benceína 4.1 ml 14.G 1en la
[email protected] Rano o0ten($os !estra acepta$o
?@ 44@
Re(stra$o 7*S 6-R7LS 7-FLISIS +umple *R67-*LJ#I+* 7-FLISIS +umple S*L/8ILI7 -o se reali&ó RESULTADOS GENERALES *8SR;7+I09I+R*S+0#I+7 +R*97*6R7:=7 +umple :I-7 7-FLISIS K/=9I+* +umple +/7LI7I;* 7-FLISIS K/=9I+* cumple +/7-I7I;* CONCLUSIONES La tableta anali&ada de sertralina clorhidrato 1@ mg se encuentra dentro del rango especi$icado en la $armacopea por lo cual se acepta. RE)ERENCIAS :armacopea 7mericana -AH
!.
Análisis cuantitativo
+/S I*-7RI *
VIRAE
2-
+2A
2+l
+l +l
2. E3pl(4!e el 5to$o c!ant(tat(6o con reacc(ones
4!7(cas. 2-
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" !"l2 +l +l
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"3"442 "
"3"442
"
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"3"4
Universidad Nacional Mayor de San Marcos Universidad del Perú (DECANA DE AMÉRICA) Facultad de Farmacia y Bioquímica Escuela Académica Académica Profesional de Farmacia y Bioquímica
Curso:
,U;M#CA F A MA MAC
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