Rute Pemberian Obat 23 April Apr il 201 2013 3 Muthia Ulfah
Rute pemberian obat terutama ditentukan oleh sifat dan tujuan dari penggunaan obat sehingga dapat memberikan efek terapi yang tepat. Terdapat 2 rute pemberian obat yang utama enteral dan parenteral. A.
Enteral
1. Oral : memberikan suatu obat melalui muut adalah !ara pemberian obat yang paling umum umum tetapi tetapi paling paling ber"ar ber"arias iasidan idan memerlu memerlukan kan jalan jalan yang yang paling paling rumit rumit untuk untuk men!ap men!apai ai jaringan. #eberapa obat diabsorbsi di lambung$ namun duodenum sering merupakan jalan masu masuk k utam utamaa ke sirku sirkulas lasii siste sistemi mik k karen karenaa perm permuk ukaan aan abso absorb rbsi siny nyaa yang yang lebi lebih h besar besar.. %ebanyakan obat diabsorbsi dari saluran !erna dan masuk ke ahti sebelum disebarkan ke sirkulasi umum. Metabolisme langakah pertama oleh usus atau hati membatasi efikasi banyak obat ketika diminum per oral. Minum obat bersamaan dengan makanan dapat mempengaruhi absorbsi. %eberadaan makanan dalam lambung memperlambat &aktu pengosongan lambung sehingga obat yang tidak tahan asam misalnya penisilin misalnya penisilin menjadi rusak atau tidak diabsorbsi. 'leh karena itu penisilin itu penisilin ata ata obat yang tidak tahan asam lainnya dapat dibuat sebagai salut
enterik yang dapat melindungi obat dari lingkungan asam dan bisa men!egah iritasi lambung. (al ini tergantung pada formulasi pelepasan obat bisa diperpanjang sehingga menghasilkan preparat lepas lambat. 2. Sublingual : penempatan di ba&ah lidah memungkinkan obat tersebut berdifusi kedalam anyaman kapiler dan karena itu se!ara langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. )emberian suatu obat dengan rute ini mempunyai keuntungan obat melakukan bypass mele&ati usus dan hati dan obat tidak diinakti"asi oleh metabolisme. 3. Rektal : *0+ aliran darah dari bagian rektum memintas sirkulasi portal$ jadi biotransformasi obat oleh hati dikurangi. Rute sublingual dan rektal mempunyai keuntungan tambahan yaitu men!egah penghan!uran obat oleh en,im usus atau p( rendah di dalam lambung. Rute rektal tersebut juga berguna jika obat menginduksi muntah ketika diberikan se!ara oral atau jika penderita sering muntah-muntah. B.
Parenteral
)enggunaan parenteral digunakan untuk obat yang absorbsinya buruk melalui saluran !erna dan untuk obat seperti insulin yang tidak stabil dalam saluran !erna. )emberian parenteral juga digunakan untuk pengobatan pasien yang tidak sadar dan dalam keadaan yang memerlukan kerja obat yang !epat. )emberian parenteral memberikan kontrol paling baik terhadap dosis yang sesungguhnya dimasukkan kedalam tubuh. 1. Intravena (IV) : suntikan intra"ena adalah !ara pemberian obat parenteral yan sering dilakukan. Untuk obat yang tidak diabsorbsi se!ara oral sering tidak ada pilihan. engan pemberian / obat menghindari saluran !erna dan oleh karena itu menghindari metabolisme first pass oleh hati. Rute ini memberikan suatu efek yang !epat dan kontrol yang baik sekali atas kadar obat dalam sirkulasi. amun berbeda dari obat yang terdapat dalam saluran !erna obat-obat yang disuntukkan tidak dapat diambil kembali seperti emesis atau pengikatan dengan activated charcoal. untikan intra"ena beberapa obat dapat memasukkan bakteri melalui kontaminasi menyebabkan reaksi yang tidak diinginkan karena pemberian terlalu !epat obat konsentrasi tinggi ke dalam plasma dan jaringan-jaringan. 'leh karena it ke!epatan infus harus dikontrol dengan hati-hati. )erhatiab yang sama juga harus berlaku untuk obat-obat yang disuntikkan se!ara intra-arteri. 2. Intramuskular (I) : obat-obat yang diberikan se!ara intramuskular dapat berupa larutan dalam air atau preparat depo khusus sering berpa suspensi obat dalam "ehikulum non aua seperti etilenglikol. Absorbsi obat dalam larutan !epat sedangkan absorbsi preparat preparat depo berlangsung lambat. etelah "ehikulum berdifusi keluar dari otot obat tersebut mengendap pada tempat suntikan. %emudian obat melarut perlahan-lahan memberikansuatu dosis sedikit demi sedikit untuk &aktu yang lebih lama dengan efek terapetik yang panjang. 3. Subkutan : suntukan subkutan mengurangi resiko yang berhubungan dengan suntikan intra"askular. 4ontohnya pada sejumlah ke!il epinefrin kadang-kadang dikombinasikan dengan suatu obat untuk membatasi area kerjanya. Epinefrin bekerja sebagai "asokonstriktor lokal dan mengurangi pembuangan obat seperti lidokain, dari tempat pemberian. 4ontoh!ontoh lain pemberian obat subkutan meliputi bahan-bahan padat seperti kapsul silastik yang berisikan kontrasepsi levonergestrel yang diimplantasi unutk jangka yang sangat panjang.
!.
"ain#lain
1. In$alasi : inhalasi memberikan pengiriman obat yang !epat mele&ati permukaan luas dari saluran nafas dan epitel paru-paru yang menghasilkan efek hampir sama dengan efek yang dihasilkan oleh pemberian obat se!ara intra"ena. Rute ini efektif dan menyenangkan penderita-penderita dengan keluhan pernafasan seperti asma atau penyakit paru obstruktif kronis karena obat diberikan langsung ke tempat kerja dan efek samping sistemis minimal. 2. Intranasal : Desmopressin diberikan se!ara intranasal pada pengobatan diabetes insipidus$ kalsitonin insipidus$ kalsitonin salmon suatu hormon peptida yang digunakan dalam pengobtana osteoporosis tersedia dalam bentuk semprot hidung obat narkotik kokain, biasanya digunakan dengan !ara mengisap. 3. Intratekal%intraventrikular : %adang-kadang perlu untuk memberikan obat-obat se!ara langsung ke dalam !airan serebrospinal seperti metotreksat pada leukemia limfostik akut. &. 'ikal : )emberian se!ara topikal digunakan bila suatu efek lokal obat diinginkan untuk pengobatan. Misalnya klortrimazol diberikan dalam bentuk krem se!ara langsung pada kulit dalam pengobatan dermatofitosis dan atropin atropin diteteskan langsung ke dalam mata untuk mendilatasi pupil dan memudahkan pengukuran kelainan ref raksi. *. 'rans+ermal : Rute pemberian ini men!apai efek sistemik dengan pemakaian obat pada kulit biasanya melalui suatu 5transdermal pat!h6. %e!epatan absorbsi sangat ber"ariasi tergantun pada sifat-sifat fisik kulit pada tempat pemberian. 4ara pemberian obat ini paling sering digunakan untuk pengiriman obat se!ara lambat seperti obat antiangina nitrogliserin. https://muthiaura.wordpress.com/2013/04/23/rute-pemberian-obat/
Cara Pemberian Obat Intravena Keuntungan Cepat mencapai konsentrasi Dosis tepat Mudah mentitrasi dosis Kerugian Konsentrasi awal tinggi, toksik Invasiv, risiko infeksi dan Memerlukan tenaga ahli Cara Pemberian Obat
Intravena
Memerlukan
persiapan
karena : Da!a larut obat !ang "elek #solubilit!$, memerlukan %at pelarut, sehingga kecepatan pemberian berhubungan dengan toksisiti #rate&ralated&to'icit!$ Contoh : Pemberian dia%epam I( cepat, dapat men!ebabkan : hipotensi, aritmia) sehingga pemberian iv dia%epam "angan melebihi : * cc +menit ioavabilitas : umumn!a *--., kecuali obat&prodrug r Cara Pemberian Obat Intravemuskuler Keuntungan /idak diperlukan keahlian khusus Dapat dipakai untuk pemberian obat larut dalam min!ak 0bsorbsi cepat obat larut dalam air Kerugian 1asa sakit /idak dapat dipakai pada gangguan bekuan darah ioavibilitas berfariasi Obat dapat menggumpal pada lokasi pen!untikan r Cara Pemberian Obat 2ubkutan Keuntungan Diperlukan latihan sederhana 0bsorbsi cepat obat larut dalam air Mencegah kerusakan sekitar saluran cerna Kerugian 1asa sakit dan kerusakan kulit /idak dapat dipakai "ika volume obat besar ioavibilitas berfariasi, sesuai lokasi
r Cara Pemberian Obat Oral Keuntungan /idak diperlukan latihan khusus 3!aman #pen!impanan,muda dibawa$ 3on&invasiv, lebih aman 4konomis Kerugian 5drug deliver!6 tidak pasti 2angat tergantung 5kepatuhan pasien6 /inggin!a Interaksi : obat 7 obat, obat&makanan an!ak obat rusak dalam saluran cerna 4'poses drugs to 8rst pass e9ect r Cara Pemberian Obat 2ublingual+uccal Keuntungan Onset cepat Mencegah 58rst pass e9ect /idak diperlukan kemampuan menelan Kerugian 0bsorbsi tidak adekuat Kepatuhan pasien kurang Membutuhkan kontrol, untuk mencegah pasien menelan r Cara Pemberian Obat 1ektal Keuntungan Dpat dipakai "ika pasien tidak bisa per&oral Dapat mencegah 58rst pass metabolism Pilihan terbaik pada anak&anak Kerugian 0bsorbsi tidak adekuat an!ak pasien tidak n!aman + risih per&rektal r Cara Pemberian Obat Paru&paru #pulmonar!$ Keuntungan Dosis dapat diatur #titrasi$
Onset cepat ;ntuk 4fek lokal : Mamfaat maksimal, efek samping minimal Kerugian Koordinasi harus baik Pasien Pen!akit paru, da!a hisap tidak adekuat (ariabilit! in Deliver! 4fek : entuk =isik dan kimia obat ? /eknik pemberian #kedalaman Inspirasi lama tahan sebelum ekspirasi #koordinasi$ @ Pen!akit paru
napas
r Cara Pemberian Obat /opikal # Perkutan $ Keuntungan ;ntuk edfek lokal : efek samping sistemik minimal, Mencegah 8rst&pass e9ect ;ntuk 4fek sistemik, men!erupai I( infus #%ero&order$ Kerugian 2ecara kosmetik kurang menarik 0bsorbsi tidak menentu
Beberapa karakteristik farmasetik mempengaruhi metoda,rute pemberian, kecepatan dan ketercapaian ketersediaan hayati obat-obat yang diberikan secara parenteral. Faktor-faktor itu antara lain kelarutan obat dan volume injeksi; karakteristik pembawa; pH dan osmolalitas larutan injeksi, bentuk sediaan injeksi dan komponen formulasi. elarutan !bat dan "olume #njeksi
$ada pemberian secara intravena, obat-obat harus sepenuhnya dalam keadaan terlarut dalam pembawa %dan lebih disukai pembawa yang digunakan adalah air&. elarutan obat dalam pembawa yang digunakan dan dosis yang diperlukan akan menentukan volume injeksi intravena. 'ntuk rute injeksi selain intravena seperti intramuskular, intradermal, subkutan, intraokular, intraventrikular, intratekal, ada volume maksimum yang dapat diberikan. 'ntuk rute intramuskular sediaan injeksi dapat berupa suspensi atau larutan dalam pembawa non air. arakteristik $embawa $embawa air dapat digunakan untuk sediaan injeksi melalui berbagai rute pemberian, sedangkan injeksi dalam pembawa non air %yang bercampur atau tidak bercampur dengan air& hanya digunakan terutama untuk rute injeksi intramuskular. #njeksi dengan rute pemberian intravena dapat diformulasikan dengan menggunakan pelarut campur %misalnya untuk formula injeksi mengandung dia(epam, digo)in dan fenitoin&, dengan catatan kecepatan pemberian infus harus tetap diperhatikan agar tidak terjadi pengendapan obat di lokasi pemberian. *mulsi lemak dapat juga diberikan secara intravena %dengan catatan emulsinya harus berupa emulsi mikro&. $embawa non air yang lebih kental dari air akan mempengaruhi kecepatan injeksi melalui jarum dan kecepatan absorpsi di lokasi injeksi.
pH dan !smolalitas +arutan #njeksi #dealnya sediaan injeksi adalah isohidri dan isotoni dengan cairan biologis, sayangnya hal ini seringkali tidak dapat dicapai karena beberapa sebab, misalnya banyak obat-obat yang tidak stabil pada pH netral %pH cairan biologis&. arena itu banyak obat diformulasikan dalam bentuk sediaan injeksi pada pH stabilitasnya yang tidak sama dengan pH cairan biologis. ebagai contoh dia(o)ide %turunan ben(otiadia(in non diuretik& diformulasikan sebagai sediaan injeksi pada pH stabilitasnya yaitu ,. Banyak senyawa obat yang merupakan basa lemah banyak diformulasikan sebagai sediaan injeksi dalam bentuk garamnya %misalnya tetrasiklin H/l& pada pH stabilitasnya yaitu sekitar 0,1. 2tau senyawa obat yang merupakan asam lemah banyak diformulasikan sebagai sediaan injeksi dalam bentuk garamnya %misalnya 3ilantin4& pada pH stabilitasnya yaitu sekitar 0,1. ediaan injeksi dengan pH ekstrem %berbeda jauh dari pH cairan biologis& harus diinjeksikan dengan kecepatan yang terkontrol untuk menghindari terjadinya nyeri dan iritasi pada pasien serta terjadinya kerusakan jaringan di sekitar lokasi penyuntikan. Beberapa formulasi sediaan injeksi merupakan sediaan yang hiperosmotik atau hipertoni dibandingkan dengan cairan biologis dengan tujuan untuk mencapai ketersediaan hayati yang diinginkan. ebagai contoh adalah golongan anestetik spinal, dia)o(ide dan golongan diuretik osmotik, dan obat tetes mata sulfasetamide. $roduk nutrisi parenteral mengandung asam amino dan dekstrosa dengan konsentrasi tinggi sehingga hipertoni. +arutan ini disebut larutan hiperalimentasi dan harus diberikan melalui vena yang besar seperti vena subclavian. 3arah dari vena ini langsung menuju jantung sehingga larutan yang hipertoni itu langsung diencerkan dengan volume darah yang besar.
$ada umumnya sediaan yang hipertoni merupakan kontarindikasi untuk rute pemberian intramuskular dan subkutan. arena pada lokasi penyuntikan tersebut, tidak banyak cairan biologis yang tersedia untuk mengencerkan larutan hipertoni itu sehingga hal ini dapat menimbulkan rasa sakit dan kerusakan jaringan di sekitar tempat penyuntikan. Bentuk ediaan #njeksi Bentuk sediaan parenteral berupa larutan sejati, suspensi atau padatan steril untuk direkonstitusi dengan pembawa steril. Bentuk sediaan suspensi hanya dapat digunakan melalui rute intramuskular dan subkutan. 5idak boleh ada partikel sedikitpun pada sediaan yang diberikan secara intravena, atau rute parenteral lain yang obatnya langsung cairan biologis atau jaringan yang sensitif %misal otak atau mata&, sehingga untuk rute-rute tersebut bentuk sediaannya harus berupa larutan sejati. $adatan steril sebelum digunakan harus dilarutkan dahulu dalam pembawa steril sebelum digunakan. Formulasi ini seringkali berhubungan dengan stabilitas bahan aktif obat dalam bventuk terlarut. arena itu pelarutan bahan aktif obat dilakukan sesaat sebelum penyuntikan dilakukan. omponen Formulasi omponen formulasi sediaan parenteral antara lain meliputi bahan aktif obat, pembawa, pendapar, pengisotoni, antioksidan, surfaktan, pengikat logam %chelating agents& dan pengawet. omponen pengawet terutama digunakan untuk sediaan dosis ganda atau multidose. $engawet tidak boleh diberikan pada sediaan injeksi untuk rute melalui cairan cerebrospinal atau cairan intraokular karena dapat menimbulkan toksisitas. urfaktan kadang dimasukkan dalam formulasi untuk meningkatkan kelarutan bahan aktif, tapi harus diingat surfaktan dapat juga mengubah permeabilitas membran, oleh karena itu sebaiknya surfaktan digunakan dengan hati-hati pada sediaan yang ditujukan untuk rute intramuskular dan subkutan. 'ntuk sediaan pelepasan lambat atau terkontrol seringkali ditambahkan eksipien berupa pelarut minyak atau polimer dengan berat molekul yang tinggi. ediaan pelepasan lambat ini seringkali ditujukan untuk rute subkutan atau intramuskular. $harmaceutical 3osage Forms6 $arenteral 7edications, "olume #, yang diedit oleh enneth 2. 2vis, +eon +achman dan Herbert 2. +ieberman, 7arcel 3ekker, #nc., 8ew 9ork, :<, halaman <-.
