RESUMEN RECEPTORES ENDORFINAS

Receptores opioides

En 1973 dos grupos de investigadores descubrieron la existencia de receptores para los opioides de manera simultánea. Los opioides endógenos y exógenos se unen de manera específca a receptores ue se encuentran en el sistema nervioso central! en especial en la materia gris periacueductal y a lo largo de la m"dula espinal y en el peri#"rico en los plexos mient"ricos! ri$ones! pulmones y articulaciones. %ay & #amilias de receptores Los receptores μ poseen 39' aminoácidos y representan el ((). Los receptores * poseen 37( aminoácidos y representan el 3+). El receptor k! posee una estabilidad ,nica! es resistente al calor! posee 3'aminoácidos y representan el &(). odos ellos tienen 7 segmentos transmembranales y se acoplan a proteína /. 0ct,an inibiendo la adenilciclasa y disminuyendo la conductancia de los canales de calcio y abriendo los de potasio. La disminución de 2a intracelular potencia el e#ecto analg"sico de los opioides. La nalaxona es un antagonista de todos los receptores de opioides.

mu

Receptores

Locali4ados en enc"#alo 5específcamente en la lámina 666 y 6 del córte x! tálamo! sustancia gris periacueductal8 y en la medula espinal 5sustancia gelatinosa8. La :endorfna tiene gran afnidad con estos receptores! y tambi"n las ence#alinas. El opioide exógeno con más afnidad es la morfna. 2onsecuencias de la activación; miosis! depresión respiratoria! reducción de la motilidad gastrointestinal! sensación de bienestar y placer. %ay dos subtipos de receptores μ2 se encentra a nivel rauídeo 5depresión respiratoria y estre$imiento8 y μ1 a nivel suprarrauideo 5sedación y acción antidiur"tica8 Receptores

κ

kappa

e?os visceromotores y #avorecen la diuresis! miosis y depresión respiratoria. @ensación de desorientación! miedo! ansiedad y despersonli4ación. κ

1, κ2, κ3

Receptores ∂ delta


El sistema opioide endógeno tiene diversas #unciones fsiológicas! incluyendo la regulación del dolor 5inibiendo la respuesta al estímulo doloroso8! la modulación de las #unciones gastrointestinales! endocrina! autonómica! el aprendi4a?e y la memoria. 2ausan placer! bienestar y eu#oria. iene un papel muy relevante en el circuito cerebral de recompensa y la adicción. ibliogra#ía illare?o! B.! Burilllo! C.! 0lvarado!%. 5(---8. Darmacología de los agonistas y antagonistas de los receptores opiodes. Educación e Investigación Clínica. 15(8. pp 1-:137. Dernánde4! C.! orrens! B. 5(--+8. Bonogra#ía opiáceos. Adicciones. 175(8. pp.1:(7.