1.
FARMACOS ARMACO S EN LA SUPRESION SUPRE SION DE PRODUCCION PRODUC CION DE HCl, INHIBIDORES H2 Y TRA T RAT TAMIENTO DE H. PYLORI
Se analizan las diferencias entre los inhibidores de la bomba de protones y de los antihistamí- nicos H2. Se consideraron la farmacología, la farmacocinética, sus usos en las distintas patologías gastrointestinales y la administración y dosis en el adulto, así como también las dosis pediátricas y geriátricas, los efectos adersos, contraindicaciones e interacciones de los siguientes grupos de fármacos! "# $imetidina, %anitidina, &amotidina y 'izatidina y 2# (meprazol, )ansoprazol, *antoprazol y %abeprazol. +demás, se incluye un estudio farmacoeconómico de ambos grupos de fármacos de acción gastrointestinal.
FAMILIA
la&$( !&)#
Te$%a&!&!l !"a
FARMACOS
+moicilina
MECANISMO DE ACCION
VIDA MEDIA
actan uniéndose a la pared de las bacterias, afectando la formación de las mismas al niel de la tercera etapa de la formación del peptidoglucano, ue es la /na, incluye la terminación de los enlaces cruzados0 ello se logra por una reacción de transpeptidación fuera de la membrana celular. 4nhibiendo la síntesis de proteínas de la bacteria la ligarse al ribosoma bacteriano en la subunidad 5s y así eitarla llegada del aminoacil %'+t al sitio aceptor en el comple6o %'+m 7 ribosoma. 8ntran a bacterias gramnegatias gramnegatias por difusión pasia a traés de los canales hidró/los formados por porinas
1 minutos, se ecreta renalmente
ESPECTRO UTIL/ vía de ad!"!#$%a&!'". es una aminopenicilina sintética con espectro til contra H. pylori
8ntre 9 y "9h. :ienen actiidad actiidad su ecrecion selectia contra puede ser H. pylori. renal si se ingiere *( o en heces si es por ía parenteral.
REACCIONES ADVERSAS. %eacciones de hipersensibilidad hipersensibilidad y síndrome de Steen 3onson
sobre todo son tóicos, irritación de ías gastrointestinales, fotosensibilidad, hepatotoicidad, nefrotoicidad, manchas en dientes e hipersensibilidad
Ma&%'l!d )#
8ritromicina $laritromicina +zitromicina
N!$%)!d a*)le#
=etronidazol
FAMILIA
FARMACOS
I"+!!d)% e# de la )a de -%)$)"e# PPI
(meprazol, )ansoprazol, %abeprazo, *antoprazol
Son compuestos bacteriostáticos ue inhiben la síntesis de proteínas al ligarse en forma reersible a la subunidad ;s del microorganismo sensible.
5-
*rofármaco ue reuiere actiación reductia del grupo nitro por los microorganismos susceptibles. 8stos microorganismos contienen componentes de transporte de electrones, la transferencia de un electrón nico forma un radical nitro muy reactio ue mata al microorganismo susceptible por mecanismos mediaos por el radical ue se dirigen al >'+ y tal ez a otras biomoléculas itales. MECANISMO DE ACCION
1h. aproimadam ente, su ecreción es renal principalment e
Son profármacos ue reuieren actiación en un ambiente ácido. 8stos medicamentos entran en las células parietales desde la sangre y, debido a su naturaleza básica débil, se acumulan en los canalículos ue secretan ácido de las células parietales, donde se actian mediante un proceso catalizado por los protones ue da por resultado la formación
VIDA MEDIA
>e "-2h. pero con un efecto mas prolongado. Su ecreción puede ser por la orina o heces.
+unue actan mayoritariament e contra grampositios, poseen espectro til contra H. pylori *uede administrarse ía oral o intraenoso. *osee efecto contra H. pylori y otras enterobacterias.
%aros, sobre todo reacciones alérgicas de hipersensibilidad.
ESPECTRO UTIL/ vía de ad!"!#$%a&!'". Se administra oralmente y en ayunas.
REACCIONES ADVERSAS.
Son raras, efectos neurotóicos lees como cefaleas, mareos.
*ocos efectos adersos, inhibición de la actiidad de enzimas del citocromo *?;. $asos aislados! fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia. =sculos esueléticos. 8n
de una sulfenamida tiofílica o ácido sulfénico.
A"$a0)"! #$a# de l)# %e&e-$)% e# H2.
$imetidina, %anitidina, famotidina, nizatidina
$ompuestos de aluminio y
+cción competitia reersible, esto se da bloueando el receptor eitando la unión con la histamina, esto se da principalmente en las células parietales gástricas inhibiendo la producción de ácido. inhiben la secreción causada por histamina, agonistas muscarinicos y gastrina @A#. Son particularmente e/caces para suprimir la secreción nocturna de ácido, ue mani/esta principalmente la actiidad basal de las células parietales @<#. 8sto es importante para tratar la lcera duodenal ya ue disminuye la acidez nocturna. 8l mecanismo de acción primario de los antiácidos es la
"-5h. sufren metabolismo hepático y son ecretados en la orina.
(ral a cualuier hora, particularmente me6or si es entre la cena y la hora de ir a dormir, intramuscular e intraenosa.
8n estomago acío, 5 min.
+dministración oral, "h.
casos aislados! artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema nerioso central y periférico. $efaleas. >isminuyen la depuración de algunos medicamentos y aumentan nieles de gastrina. @S Solinger 8linson# =enores, cefalea, mareos, somnolencia, fatiga. $abe destacar ue el uso de $imetidina puede dar ginecomastia en hombres y galactorréa en mu6eres.
:oicidad por metales en
4nhibe la *ero reducción de la secreción ácida2-?min. 8n estomago producción de )a efecto dura 2-5h gástrica @neutralización#. con alimento, A"(l)0)# de ácido al unirse administra presencia de alimento soloal si se aproimadam -%)#$a0la"d!"a =istoprostol 8*5hasta pospandial. A"$!(&!d aumenta elreceptor pH gástrico ente 2 horas. #. sobre las células =etabolismo )# alrededor de ; durante =etabolismo parietales. )a y hepatico cony aproimadamente " hora hepático unión de ecreción renal. prolonga los efectos ecreción prostaglandina al )a renal neutralizantes unas 2 horas. receptor origina utilización de combinaciones inhibición la ayuda a potenciar losde efectos antiácidos. adenilciclasa, lo ue disminuye el +=*c intracelular. :ambién produce efector protectores por estimulación de la secreción de mucina y bicarbonato. 8n un ambiente ácido @pHC?# 5min. =ayor sufre entrecruzamiento y efecto si se A"(l)0)# polimerización etensos para administra de Sucralfato producir un gel iscoso y con estomago -%)#$a0l pega6oso ue se adhiere con acío. a"d!"a#. /rmeza a las células epiteliales. =etabolismo hepático, ecreción renal. magnesio
(ral pospandial. pospandial.
=enores, con sobre pacientes todo diarrearenal, con insu/ciencia dolor y cólicos liberación de $(2 abdominales. pueden causar )a diarrea depende eructos, de la dosis distensión administrada abdominal y Batulencia. )as sales de magnesio se asocian a diarrea de tipo osmótica dosis-
(ral prepandial
8streDimiento o diarrea.