Propiedades físicas y químicas de los componentes

4. Investigar la información sobre preformulación del medicamento y fármaco (s) del punto 3.

Propiedades físicas y químicas de los componentes Principio activo: captopril:         

Formula química: Peso molecular: 217.29 Punto de fusión: 106° C Solubilidad en agua: 10.97 mg/L (T= 25° C) Log P = 0.34 Fármaco anfifílico Solubilidad alta Alta permeabilidad

Excipientes:  Almidón pre gelatinizado Starch 1500 (Diluyente apto para compresión directa, desintegrante) Es el único excipiente farmacéutico que combina varias propiedades en uno solo producto. Lleva a cabo múltiples funciones de aglutinante, desintegrante y fluidificante, a la vez que posee propiedades lubricantes. Es eficaz en una variedad de métodos de procesamiento para formas farmacéuticas solidas de administración oral, tales como compresión directa, granulación húmeda, granulación seca, compactación por rodillo y encapsulación.

Starch 1500 es un almidón de maíz parcialmente pregelatinizado fabricado exclusivamente para la industria farmacéutica en instalaciones específicamente dedicadas a su producción y regidas por las pautas cGMP (con certificación ISO 9000). El proceso involucra una modificación física del almidón (no se utilizan aditivos químicos ni surfactantes), lo cual genera los beneficios combinados de funcionalidad soluble e insoluble de Starch 1500. La pregelatinización parcial le brinda a Starch 1500 sus propiedades exclusivas. El proceso genera solubilidad parcial, mayor tamaño de partícula, mejores propiedades de fluidez y mejor comprensibilidad en comparación con los "almidones" alternativos. Starch 1500 posee una mezcla de propiedades provenientes de los almidones naturales y de los almidones completamente gelatinizados. Esto lo hace útil, tanto como aglutinante y como desintegrante, en las formulaciones de granulación húmeda. Los almidones parcialmente pregelatinizados pueden ser hidratados con agua fría para producir un solución viscosa o, como alternativa, pueden añadirse directamente al recipiente de granulación y se puede utilizar agua para la granulación.

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Tamaño de partícula: 84 µm (+- 2.63) Contiene 5% de amilosa libre 15 % de amilopectina libre Perdida al secado: 6.45 % Capacidad de hinchamiento: 395 % Retención de humedad: 336 g/g  Menos de 7 % de humedad

http://redalyc.uaemex.mx/pdf/579/57937104.pdf 

Lactosa spray dried (Diluyente apto para compresión directa) Este polvo de lactosa esta específicamente diseñado para la elaboración de tabletas farmacéuticas por el método de compresión directa y está particularmente bien adaptado para formulaciones de dosis elevadas de principios activos con mala compresibilidad. Es preparado por spray-drying de una suspensión de finas partículas de alfa lactosa monohidratada en una solución saturada acuosa de lactosa. Las partículas finales son esféricas y contienen aproximadamente 85 % de cristales alfa monohidratados y 15% de lactosa amorfa. Las partículas primarias en la lactosa spray dried tienen una área superficial grande para enlaces y estas partículas tienen un comportamiento dúctil. La beta lactosa presente en la parte amorfa también tiene un comportamiento dúctil y contribuye para las buenas propiedades de compactación.

Características:       

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Son partículas cristalinas y pulverulentas de color blanco Es inodora Tiene un sabor ligeramente dulce Contiene aproximadamente de 10 a 20% de lactosa amorfa que mejora la fuerza de compresión y dureza Aproximadamente de 80 a 90% de alfa lactosa que le da buena fluidez a la mezcla Debido a su único proceso de producción; no tiene partículas pequeñas, destacando su elevado rendimiento en el proceso de compresión y una rápida disgregación. Los requerimientos más importantes para la compresión directa de la lactosa son: 

Buen flujo, que asegura una rápida y uniforme capacidad de llenado durante el proceso de entabletamiento. El flujo está influenciado por:

  

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Forma de la partícula Tamaño de la partícula Distribución del tamaño de la partícula (Estos parámetros pueden ser controlados clasificación y aglomeración).

por:

molienda,

Alta compactación, es requerida para obtener suficiente resistencia en las tabletas finales.

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Distribución del tamaño de partícula  Tamaño < 32 µm < 100 µm < 200 µm

Porcentaje  5%  40%  85% 

Beneficios:     

Mejora la uniformidad de peso de la tableta Capacidad de carga excepcional Rápida desintegración de la tableta Excelente compresibilidad  Baja higroscopicidad  Baja reactividad con principios activos http://www.meggle-pharma.es/es/productos-a-service/productos/lista-de-productos/flowlac-90spraydriedhttp://www.signetchem.com/downloads/datasheets/Domo/Lactose-for-Direct-Compression.pdf  http://sisbib.unmsm.edu.pe/bibvirtualdata/tesis/salud/Alva_B_N/Aspec_Fund.pdf 

http://translate.google.com.mx/translate?hl=es&langpair=en%7Ces&u=http%3A%2 F%2Fweb.squ.edu.om%2FmedLib%2FMED_CD%2FE_CDs%2FA%2520Practical%2520Guide%2520to%2520Co ntemporary%2520Pharmacy%2520Practice%2Fpdf%2FpKa-table.pdf 

http://www.dnsffaa.gub.uy/revista/volumen27/Desarrollo%20de%20formulacion%2 0CAPTOPRIL.pdf muy importante

http://reventazon.meic.go.cr/informacion/onnum/normas/11.pdf  http://www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo =55687&formato=pdf&formulario=PROSPECTOS