OBAT RIFAMPISIN
http://medicatherapy.com
Deskripsi
1. Nama & Struktur Kimia
: Rifampin. C43H58N4O12
2. Golongan/Kelas Terapi
: Anti Infeksi
3. Indikasi
: Rifampicin biasanya digunakan untuk mengobati
infeksi Mycobacterium, termasuk tuberkulosis dan lepra. 4. Kontraindikasi 5. Sifat Fisikokimia
: Hipersensitif terhadap obat ini : Rifampisin merupakan serbuk kristal merah-coklat
dan sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol. Obat ini mempunyai pKa 7,9. Larut dalam kloroform, DMSO, etil asetat, metanol, tetrahidrofuran. Dalam perdagangan, rifampisin tersedia dalam bentuk serbuk steril untuk injeksi mengandung Natrium formaldehid, sulfoksilat, natrium hidroksida yang ditambahkan untuk mengatur pH. Dalam perdagangan sediaan oral rifampin tersedia sebagai obat tunggal, dalam bentuk kombinasi tetap dengan isoniazid, serta dalam kombinasi tetap dengan isoniasid dan pirazinamid.
Rifampisin bersifat bakterisid, dapat membunuh kuman semi-dormant yang tidak dapat dibunuh oleh isoniazid. Mekanisme kerja, Berdasarkan perintangan spesifik dari suatu enzim bakteri Ribose bakteri Ribose Nukleotida Acid (RNA)-polimerase sehingga sintesis
RNA terganggu.
Rifampisin merupakan turunan semisintetik dari Rifamisin B, suatu antibiotika yang diturunkan dari Streptomyces meditarranei. Rifampicin mempunyai efek bakterisid terhadap mikobakteri dan organisme Gram positif. Pada dosis tinggi juga efektif terhadap organisme Gram negatif. Mekanisme kerja Rifampicin dengan menghambat sintesa RNA dari mikobakterium.
Rifampisin adalah salah satu obat antibiotik TBC yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri. Rifampicin sering digunkan untuk pengobatan tuberculosis (TBC). Obat ini juga dapat digunakan untuk mencegah infeksi setelah berkontak langsung dengan seseorang yang sedang terkena infeksi TBC serius. Obat ini hanya diberikan dengan menggunakan resep dokter.
Rifampisin akan membunuh bakteri yang menyebabkan infeksi. Cara kerja obat ini yaitu dengan menonaktifkan enzim bakteri yang biasa disebut RNA polimerase. Bakteri yang menggunakan RNA polimerase untuk membuat protein serta untuk menyalin informasi genetik (DNA) mereka sendiri. Tanpa enzim ini bakteri tersebut tidak dapat berkembang biak sehingga bakteri tersebut akan mati.
Mekanisme Kerja
Rifampicin menghambat DNA-dependent RNA polimerase pada sel-sel bakteri dengan mengikat versi beta-subunit, sehingga mencegah transkripsi RNA dan selanjutnya untuk terjemahan pada protein. Sifat lipofilik yang membuat calon yang baik untuk mengobati bentuk meningitis tuberkulosis, yang membutuhkan distribusi ke sistem saraf pusat dan penetrasi melalui sawar darah-otak.
Resistensi Terhadap Rifampisin
Rifampisin menghambat proses transkripsi RNA kuman TB dengan berikatan pada sub unit beta ( RpoB) RNA polimerase dan mencegah pembentukan RNA. Mutasi
pada gen RpoB menyebabkan kuman TB resisten terhadap rifampisin. Resisten terhadap rifampisin dapat dianggap mewakili MDR – TB sejak dijumpai paling banyak strain kuman TB yang resisten terhadap rifampisin juga resisten terhadap isoniazid.
Rifampisin (rifampin) terikat pada subunit β -RNA polimerase bakteri dan menghambat fungsi enzim ini dalam transkripsi mRNA. Rifampisin memiliki afinitas terhadap RNA polimerase bakteri yang lebih tinggi dibandingkan terhadap RNApolimerase mamalia, sehingga rifampisin dapat mengeblok transkripsi mRNA dan sintesis protein pada sel manusia. Resistensi terhadap rifampisi muncul akibat mutasi pada gen subunit RNA polimerase. RNA polimerase yang berubah akibat mutasi tersebut berfungsi secara normal, namun tidak dapat dihambat oleh rifampisin.
Efek Samping
Gangguan saluran cerna seperti anoreksia, mual, muntah, diare (dilaporkan terjadi kolitis karena penggunaan antibiotika); sakit kepala, d rowsiness; gejala berikut terjadi terutama pada terapi intermitten termasuk gelala mirip influenza ( dengan chills, demam, dizziness, nyeri tulang), gejala pada respirasi (termasuk sesak nafas), kolaps dan shock, anemia hemolitik, gagal ginjal akut, dan trombositopenia purpura; gangguan fungsi liver, jaundice(penyakit kuning); flushing, urtikaria dan rash; efek samping lain dilaporkan : edema, muscular weakness dan myopathy, dermatitis exfoliative, toxic epidermal necrolysis, reaksi pemphigoid, leucopenia, eosinophilia, gangguan menstruasi; urin, saliva dan sekresi tubuh yang lain berwarna orangemerah; tromboflebitis dilaporkan pada penggunaan secara infus pada periode yang lama.
Farmakologi
Durasi : < 24 jam
Absorbsi : Oral : diabsorpsi dengan baik; makanan dapat mengakibatkan penundaan absorpsi (delay) atau sedikit menurunkan kadar puncak
Distribusi : sangat lipofilik , dapat menembus sawar darah otak (bood-brain barrier) dengan baik
Difusi relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal : adekuat dengan atau tanpa inflamasi
CSF : inflamasi meninges : 25%
Metabolisme : Hepatik; melalui resirkulasi enterohepatik
Ikatan protein : 80%
T½ eliminasi : 3-4 jam; waktu tersebut akan memanjang pada gagal hepar; gagal ginjal terminal : 1,8-11 jam.
Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: oral : 2-4 jam Ekskresi : Feses (60% - 65%) dan urin (~ 30%) sebagai obat yang tidak berubah
DAFTAR PUSTAKA
Agustina, W. 2004. Pemanfaatan Bacillus licheniformis sebagai Bakteri Penghasil Enzim Protease dengan Medium Tepung Biji Amaranth. PS MIPA Unsoed. Purwokerto. Anonim.
2010. Proses
Ekspresi
Gen
dalam
Organisme
Bagian
1.
Available
at
http://netsains.com/2010/03/proses-ekspresi-gen-dalam-organisme-bagian-1/ (diakses tanggal 1 Desember 2012) Dwidjoseputro, S. 1992. Mikrobiologi Pangan. Gramedia Pustaka Utama. Jakarta. Elrod, Susan Ph.D. William Stansfiel,Ph.D, 2007. Schaum’s Outlines of Theory and Problems of Genetics, Fourth Edition, Erlangga, Jakarta Marks, Dawn B. Ph.D., Allan D. Marks, MD, Collen M. Smith Ph.D.. 2000. Biokimia Kedokteran Dasar, Buku Kedokteran EGC . Jakarta Phillip, T. 2009. Enzymes Used in the Dairy Industry . www.About.com (diakses tanggal 1 Desember
2012) Pratiwi, Sylvia T. 2008. Mikrobiologi farmasi. Erlangga. Jakarta. Sarmoko. 2011. From Gene to Protein, Molecular Biology 2011. Departmen of Pharmacy Unsoed. Yogyakarta http://id.wikipedia.org/wiki/Transkripsi (diakses tanggal 1 Desember 2012) http://id.wikipedia.org/wiki/Obat (diakses tanggal 1 Desember 2012)