OBAT ANTI TUBERKULOSIS (OAT) LINI KEDUA

TUGAS FARMAKOLOGI OBAT ANTI TUBERKULOSIS (OAT) LINI KEDUA

Nama : Leni Puspita Sari NIM

: G1A113094

Kelas

:B

Blok

: 3.1

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESAHATAN PROGRAM STUDI PENDIDIKAN DOKTER UNIVERSITAS JAMBI TAHUN AJARAN 2014/2015

Trusted by over 1 million members

Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.





1. BEDAQUILINE Farmakokinetik 

Absorbsi

Konsentrasi plasma maksimum oral ( Cmax ) biasanya dicapai sekitar 5 jam pasca – dosis. dosis. Administrasi bedaquiline dengan makan standar mengandung sekitar 22 gram lemak ( 558 Kcal Total ) meningkatkan bioavailabilitas relative sekitar 2 kali lipat dibandingkan dengan pemberian dalam kondisi berpuasa. 

Metabolisme

Bedaquiline dimetabolisme oleh CYP3A4 Bedaquiline terutama mengalami metabolisme oksidatif yang mengarah kepembentukan N – N – monodesmethylmetabolit monodesmethylmetabolit (M2) . Farmakodinamik

M2 tidak berpikir untuk memberikan kontribusi yang signifikan untuk keberhasilan klinis diberikan paparan rata-rata yang lebih rendah ( 23 % sampai 31 % ) pada manusia dan lebih rendah. Kegiatan antimycobacterial (4-6kali liipat lebih rendah ) dibandingkan dengan senyawa induk . Konsentrasi M2 tampaknya berkorelasi dengan perpanjangan QT. Indikasi

Obat diarylquinoline diarylquinoline antimycobacterial yang diindikasikan sebagai sebagai bagian dari terapi kombinasi pada orang dewasa (≥ 18 tahun ) MDR -TB. -TB. SIRTURO tidak diindikasikan untuk pengobatan laten, ekstra-paru atau peka terhadap obat TBC

Interaksi Obat

Antimikroba Efek Samping

Gangguan GI, gangguan neuro, reaksi alergi, dan gangguan psikis Dosis

Bedaquiline terdapat dalam bentuk Gran, tablet salut selaput, dan tablet bersalut XL . Minggu 1 dan 2 : 400 mg (4 x 100 mg) sekali sehari Minggu 3 - 24 : 200 mg (2 tablets x 100 mg) 3x/mgg Pemberian peroral – peroral – bersamaan bersamaan dengan makan





2.

ETIONAMID

Etionamid merupakan turunan tioisonikotinamid. Zat ini berwarna kuning dan tidak larut dalam air. Farmakokinetik 

Absorbsi

Pemberian per oral etionamid mudah diabsorpsi 

Distribusi

Cepat, luas, dan merata keseluruh cairan dan jaringan tubuh 

Metabolisme

In vitro, vitro, etionamid menghambat pertumbuhan M.tuberculosis M.tuberculosis jenis human pada kadar 0,9-2,5 µg/mL. Basil yang sudah resisten terhadap tuberkulostatik lain masih sensitif terhadap etionamid, atau memerlukan kadar yang lebih tinggi. Obat ini sama efektifnya terhadap basil intrasel maupun ektrasel. Obat ini di metabolisme oleh hati. 

Eksresi

Cepat dan terutama dalam bentuk metabolitnya, hanya 1% dalam bentuk aktif Indikasi

Etionamid merupakan antituberkulosis sekunder yang harus dikombinasi dengan antituberkulosis lain bila obat primer tidak efektif lagi atau dikontraindikasikan. Obat ini tidak beredar di Indonesia. Interaksi Obat

Gejala neurologis diperingan dengan piridoksin Efek Samping

Efek samping yang paling sering dijumpai adalah anoreksia, mual dan muntah. Sering juga terjadi hipotensi postural yang hebat, depresi mental, mengantuk dan asthenia. Dapat pula terjadi rasa kecap metalik, sedangkan kejang dan neuropati primer jarang terjadi. Efek samping pada sistem saraf : gangguan pada saraf olfaktorius, penglihatan kabur, diplopia, vertigo, parestesia, sakit kepala, rasa lel ah, dan tremor. Kemerahan kulit, purpura, stomatitis, ginekomastia, impotensi, menoragi, akne, dan alopesia juga pernah dilaporkan.





Dewasa: 250-500 mg PO dua kali sehari Anak : 15-20 mg/kg dua kali sehari Kontraindikasi

Riwayat hipersensitif, gangguan hepar, hi persensitivitas , Severe liver disease, Porphyria

3.

SIKLOSERIN

Sikloserin merupakan antibiotik yang dihasilkan oleh stertomyces orchidaceus, orchidaceus, dan sekarang dapat dibuat secara sintetik. Kimia

Sikloserin berupa bubuk putih atau kekuningan, agak pahit, dan higroskopis. Obat ini larut dalam air sampai 100 mg/mL pada 25 0C, stabil dalam larutan netral atau asam. Farmakokinetik 

Absorbsi

Pemberian per oral sikloserin absorpsi baik Kadar puncak dalam darah dicapai 4-8 jam setelah pemberian obat 

Distribusi

Distribusi dan difusi keseluruh cairan dan jaringan tubuh baik sekali. Sawar darah otak dapat dilintasi dengan baik. Karena obat ini terkonsentrasi di urin, tidak diperlukan dosis besar untuk mengobati tuberkulosis saluran kemih. 

Metabolisme

In vitro, vitro , sikloserin menghambat pertumbuhan M.tuberculosis pada M.tuberculosis pada kadar 520

µg/mL.

Melalui penghambatan sintesis dinding sel. Jenis-jenis yang sudah

resisten terhadap streptomisin, PAS, INH, pirazinamid, dan viomisin mungkin masih sensitif terhadap sikloserin. In vivo vivo terlihat bahwa khasiat sikloserin berbeda pada berbagai spesies, tetapi efeknya paling nyata pada manusia. 

Ekskresi

Ekskresi maksimal tercapai dalam 2-6 jam setelah pemberian obat dan 50% diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh selama 12 jam pertama. Bila ada insufisiensi ginjal, terjadi akumulasi obat dalam tubuh sehingga memperbesar





Indikasi

Sikloserin merupakan antituberkulosis antituberkulosis sekunder yang harus dikombinasi dengan antituberkulosis lain bila obat primer tidak efektif lagi atau bila kumannya resisten terhadap obat-obat itu. Obat ini tidak beredar di Indonesia. Interaksi Obat

Gejala neurologis diperingan dengan piridoksin Resiko konvulsi bertambah bila sikloserin diberikan bersama etil alkohol. Efek Samping

Efek samping yang paling sering timbul ialah pada SSP dan biasanya terjadi dalam 2 minggu pertama pengobatan. Gejalanya ialah somnolen, sakit kepala, tremor, disartria, vertigo, gangguan tingkah laku, paresis, serangan psikosis akut dan konvulsi. Dosis 2 gr sehari dapat menimbulkan konvulsi pada 5-10 % pasien. Dosis

15-20 g/kg/hari. Dosis max : 1 g/hari. Kapsul : 250 mg diberikan 2 kali sehari. Dosis besar 250-500 mg sampai 6 jam Kontraindikasi

Riwayat hipersensitf, psikosis, epilepsi, gangguan renal, alkoholis, depresi atau yang mengalami ansietas.

4. PARA-AMINO SALISILAT (PAS)

Asam amino salisilat adalah antagonis sintesis folat yang hampir hanya aktif terhadap M.Tuberculosis terhadap M.Tuberculosis.. struktur PAS mirip dengan asam p-aminobenzoat p-aminobenzoat (PABA) dan kerjanya mirip sulfonamid. Farmakokinetik 

Absorbsi

Mudah diserap melalui saluran cerna 

Distribusi

Distribusi luas dalam berbagai jaringan dan cairan tubuh keuali cairan serebrospinal. Obat ini mencapai kadar tinggi dalam berbagai cairan tubuh kecuali dalam cairan





Metabolisme



Basil tuberkel biasanya dihambat in vitro vitro oleh asam aminosalisilat pada kadar 1-5 mcg/mL. Ekskresi



80% PAS diekskresi melalui ginjal (urine),50% di antaranya dalam bentuk terasetilsi. Serta tidak pada pasien dengan insufiensi ginjal dianjurkan menggunakan PAS karena eksresinya terganggu. Indikasi

PAS merupakan antituberkulosis sekunder yang harus dikombinasi dengan antituberkulosis lain bila obat primer tidak efektif lagi atau bila kumannya resisten terhadap obat-obat itu. Obat ini jarang digunakan karena obat oral lain ditoleransi lebih baik. Interaksi Obat

Meredakan gejala saluran cerna dengan memberikan PAS bersama makanan dan antasid Efek Samping

Reaksi hipersensitivitas yang menimbulkan gejala demam, nyeri sendi, ruam kulit, hepatosplenomegali, hepatitis, adenopati, dan granulositopenia sering timbul setelah menjalani terapi dengan asam aminosalisilat selama 3-8 minggu. Dosis

Tablet 500 dan 1000 mg Dewasa: 8-12 gr/hari dibagi 3-4 dosis Anak: 300 mg/kgbb/hari dibagi 3-4 dosis Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap p-asam aminosalisilat, dan gangguan ginjal parah

5. KANAMISIN dan AMIKASIN

Kedua obat obat ini termasuk antibiotik golongan golongan aminoglikosida. aminoglikosida. Kanamisin dan amikasin bersifat bakterisid dengan menghambat sintesis protein bakteri. Efeknya M. Tuberculosis hanya Tuberculosis hanya bersifat supresif. KANAMISIN







AMIKASIN Farmakokinetik 

Absorbsi

Melalui saluran cerna amikasi tidak di absorbsi Baik di absorbsi melalui suntikan intramuskular 

Distribusi

melalui suntikan intramuscular dosis 500 mg/12 jam , mencapai kadar puncak 1030 µg/ml. dosis dewasa yng dianjurkan 15 mg/kgbb/hri IM atau IV selama 5 hari/minggu selama 2 bulan kemudian dilanjutkan dengan 1-1,5 mg 2/3x perminggu selama 4 bulan 

Metabolisme

Pada pemberian pemberian im obat ini diserap dengan cepat dan sempurna 

Ekskresi

Ekskresinya melalui ginjal kira- kira 90% dan dalam bentuk utuh. Masa paruh eliminasi obat ini sekitar 2 jam. Farmakodinamik

Lebih resistensi terhadap berbagai enzim yang dapat merusak aminoglikosida lain, sebagai

lini

antituberkulosis

meningkatkan

kejadian

dan

prevalensi

timbulnya

tuberculosis yang multi drug-resistant, MDR masih peka terhadap amikasin,pada uji in vitro terjado resistensi silang amikasin dn kanamisin,kapreomisisn pada M.tuberculosis, amikasin aktif terhadap mikrobakteria-atipik,M. fortuitum dan M. chelonei Indikasi

Infeksi gram negative yang resisten terhadap gentmisin, ISK serius dan ISK berulang Interaksi Obat

Harus digunakan dalam kombinasi dengan setidaknya satu atau, lebih baik lagi,





Kontraindikasi

Kehamilan,miastenia, dan gravis Indeks Keamanan Kehamilan

Positif ada kejadian yang yang berbahaya pada janin manusia, tetapi keuntungan keuntungan dari penggunaan oleh wanita hamil mungkin dapat diterima walaupun berisiko, misalnya jika obat digunakan untuk situasi menyelamatkan nyawa atau penyakit yang serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif.





DAFTAR PUSTAKA

Gunawan, Sulistia gan (ed). 2011. Farmakologi Dan Terapi edisi 5. Jakarta: Badan penerbit FKUI. ISO INDONESIAVOLUME 48 – 48 – 2013 2013 s/d 2014 Katzung, Bertram G. 2010. Farmakologi 2010. Farmakologi Dasar dan Klinik Klinik Edisi 10. 10 . Jakarta: EGC MIMS 2013/2014 IONI 2008 PIO (Pelayanan Informasi Obat) / www.depkes.go.id

OBAT ANTI TUBERKULOSIS (OAT) LINI KEDUA

Recommend Documents