Kodein, atau 3-methylmorphine, adalah alkaloid ditemukan dalam opium poppy, Papaver somniferum var. album, tanaman dalam keluarga papaveraceae. Opium poppy telah dibudidayakan dan dimanfaatkan sepanjang sejarah manusia untuk berbagai sifat obat (analgesik, anti-tussive dan anti-diare) dan hipnosis terkait dengan keragaman komponen aktif, yang termasuk morfin, kodein dan papaverine. Kodein ditemukan dalam konsentrasi 0,9-3,0 persen pada opium dipersiapkan dengan metode lateks dari polong mentah Papaver somniferum dari. Para kodein namanya berasal dari kata Yunani kodeia (κώδεια ) untuk "kepala poppy" Sampai awal abad ke-19, opium mentah digunakan dalam persiapan beragam dikenal sebagai Laudanum (lihat Thomas de Quincey yang "Confessions dari Opium-Eater Inggris", 1821) dan ramuan obat penghilang rasa sakit, angka yang sangat populer di Inggris sejak awal abad ke-18; persiapan asli tampaknya telah diuraikan di Leiden, Belanda sekitar 1715 oleh seorang ahli kimia bernama Lemort, pada 1721 yang menyebutkan suatu Pharmocopeia London Asthmaticum Elixir, digantikan oleh Elixir Paregoricum panjang ("penenang nyeri") tahun 1746 Isolasi progresif beberapa komponen aktif opium yang membuka jalan untuk meningkatkan selektivitas dan keselamatan dari opiat berbasis Pharmacopeia. Morfin sudah terisolasi di Jerman oleh apoteker Jerman Friedrich Sertürner pada 1804. [31] Kodein pertama kali diisolasi pada tahun 1832 dekade kemudian di Perancis oleh Pierre Robiquet, seorang ahli kimia Perancis dan apoteker sudah terkenal untuk penemuan alizarin, pewarna merah yang paling luas , sementara bekerja pada proses ekstraksi morfin halus. Ini membuka jalan bagi elaborasi dari generasi baru yang lebih aman antitusif, kodein berbasis formulasi spesifik dan antidiare.
Codeine saat ini candu yang paling banyak digunakan di dunia, [17] [32] dan merupakan salah satu obat yang paling umum digunakan secara keseluruhan menurut berbagai laporan oleh organisasi termasuk Organisasi Kesehatan Dunia dan Liga nya badan pendahulunya Bangsa. Ini adalah salah satu analgesik opioid yang paling efektif oral dan memiliki margin keamanan yang luas. Kekuatannya berkisar dari 8 sampai 12 persen dari morfin pada kebanyakan orang, perbedaan perbedaan dalam metabolisme metabolisme dapat dapat mengubah mengubah angka angka ini seperti seperti dapat dapat obat lain, lain, tergantung tergantung pada rute rute administrasi. administrasi. Sementara kodein bisa langsung diekstrak dari opium, sumber aslinya, kodein kebanyakan disintesis dari morfin jauh lebih berlimpah melalui proses O-methylation Pada 1972, efek dari Perang Nixon Pada Narkoba telah menyebabkan di-the-board kekurangan opiat gelap dan halal karena kelangkaan opium alami, jerami poppy, dan sumber lain alkaloid opium, dan situasi geopolitik semakin sulit bagi Amerika Serikat. Setelah persentase besar dari opium dan morfin di US National Stockpile Bahan Strategis & Kritis disadap dalam rangka untuk meringankan kekurangan parah opiat obat - yang berbasis antitusif kodein khususnya - pada akhir tahun 1973, peneliti bertugas mencari jalan untuk mensintesis kodein dan turunannya.
Mereka dengan cepat berhasil menggunakan minyak bumi atau batubara tar dan proses yang dikembangkan di Institut Amerika Serikat Kesehatan Nasional. Garam kodein banyak telah dipersiapkan sejak obat ditemukan. Yang paling umum digunakan adalah hidroklorida (freebase rasio konversi 0,805), fosfat (0,736), sulfat (0,859), dan sitrat (0,842). Lainnya termasuk NSAID salisilat, kodein salisilat (0,686), dan setidaknya empat kodein berbasis barbiturat, yang cyclohexenylethylbarbiturate (0,559), cyclopentenylallylbarbiturate (0,561), diallylbarbiturate (0,561), dan diethylbarbiturate (0,619).
