isoniazid

TUGAS TEKNOLOGI SEDIAAN SOLIDA PREFORMULASI OBAT “ISONIAZID”

Oleh : Nama

: Intan Nur Saa!ah

N"m N"m : #$% #$%%# %#&# &#&# &#&' &'( (

FAKULTAS FARMASI UN)ERSITAS *EMBER %&#(

BAB I

Trusted by over 1 million members

Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.







TIN*AUAN UMUM ZAT AKTIF DAN SEDIAAN

#+ De,De,-r" r"., .,"" Sen/a Sen/a0a 0a A-t A-t"1 "1

• • • • •

Nama zat aktif Nama kimia Sinonim Rumus Molekul "elaru "elarutan tan

: Isoniazid : INH; Isonicotinic Acid Hydrazid Hydrazid : Isoniazid, INH, Isonicotinic Acid Hydrazid : C6H7 N N! : Muda# Muda# larut larut dalam dalam air, air, a$ak a$ak sukar sukar larut larut

dalam etanol %&'() *, sukar larut dalam kloroform * dan dalam •

eter *+ *emerian *emerian

: Halur Halur tidak er-arna, er-arna, atau seruk #alur #alur

.uti# , tidak erau, rasa a$ak .a#it, terurai .erla#an/la#an ole# • •

ca#aya+ .H 0arutan Stailitas

: ','/6,' : St S tail te t er#ada. ud udara at a tau .e .eka ca c a#aya+

Muda# menyala+ menyala+ "uat "uat men$ok men$oksidasi, sidasi, •

c#loral, c#loral, alde#id alde#id,, yodium yodium,,

$aram ferric, #i.oklorit+ Inkom.atiilitas : Isoniazid tidak cocok den$an c#loral, alde#id, alde#id, yodium, #i.oklorit #i.oklorit dan $aram ferric+ Isoniazid 1u$a tidak cocok den$an .emuat .roses oksidasi+ Isoniazid ole# ereaksi den$an $ula dan ketones+ Isoniazid da.at ereaksi sea$ai cuka lema# atau suatu dasar lema#+ Isoniazid da.at terdekom.osisi ole#

•

reaksi redoks+ 2itik 0eur

: 3745C / 375C







%+ Ala,an Ala,an Pem"l"han Pem"l"han !an De1en"," De1en"," Bent Bentuu- Se!"a Se!"aan an 2uerkulosis adala# suatu .enyakit menular yan$ diseakan ole#

Mycobacterium tuberkulosis yan$ yan$ .ada .ada umum umumny nyaa dimu dimula laii den$ den$an an mementuk en1olan  en1olan kecil di .aru  .aru dan ditularkan le-at or$an .erna.asan+ "uman 28C .ertama kali ditemukan ole# dr+ Roert "oc# (Dirjen POM,1979 : 65). *enyakit 28C diseakan ole# kuman 28 % Mycobacterium % Mycobacterium tuberkulosis) tuberkulosis) yan$ menyeran$ .aru  .aru %*edoman Nasional : ')+ *ada 2uerkulosis, 2uerkulosis, asil 2uerkulosis 2uerkulosis menyeakan suatu reaksi 1arin$an yan$ ane# di dalam .aru  .aru yan$ meli.uti : a+ *enyeruan daera# terinfeksi ole# makrofa$e + *ementukan dindin$ di sekitar lesi ole# 1arin$an 9irosa diseut 2uerkel *roses .ementukan dindin$ ini tidak er#asil dan menyear ke seluru# .aru  .aru yan$ men$uran$i 1umla# total 1arin$an .aru  .aru yan$ erfun$si+ Se#in$$a efek ini menyeakan 3)+ 2alet 2alet meru.akan a#an oat erentuk sediaan .adat yan$ iasa diuat den$an .enama#an a#an yan$ sesuai %Ansel,?44>:?@@) % Ansel,?44>:?@@) 2alet 2alet da.at diuat den$an era$ai cara yaitu : a+ Cara kerin$ : 3+ Cetak lan$sun$ ?+ =ranulasi kerin$ + Cara asa# :

3+ =ranulasi asa# ?+ Cara  cara k#usus

Cara mana yan$ akan dilakukan ter$antun$ .ada sifat fisika kimia a#an oat, kemudian .arikasi, iaya .roduksi, .eralatan yan$ tersedia dan dan lain lain  lain lainny nya+ a+ 8a#a 8a#an n akti aktiff oat oat yan$ yan$ mem. mem.un unya yaii sifat sifat muda muda# # men$alir, da.at dimam.atkan dan muda# diasa#i, da.at diuat talet den$an cara cetak lan$sun$+ 8ila a#an oat tidak memiliki sifat muda# men$alir, talet diuat den$an cara $ranulasi kerin$ dan ila tidak memiliki keti$a sifat di atas,







a#an oat yan$ .eka ter#ada. .en$aru# lema le ma dan .anas %2S9*, %2S9*, ?43?: 4/3)+ Isoniazid, deri>)+ Ada.un metode yan$ di$unakan untuk talet isoniazid ini adala# metode metode $ranulasi $ranulasi asa# karena zat zat aktif isoniazid isoniazid ini meru.akan meru.akan seruk seruk #alur yan$ muda# larut dalam air se#in$$a cocok untuk metode $ranulasi asa# dan zat aktif ini terurai .erla#an/la#an ole# udara dan ca#aya+

$+ Da,a Da,arr Pert Pert"m "m2a 2an3 n3an an !an !an Lan! Lan!a, a,an an 4u 4u-u -um m Pen3 Pen335 35l5 l5n3 n3an an O2 O2at at Penan!aan .a!a 6a!ah7 Lea1let atau Br5,ur+ !at yan$ di$unakan termasuk $olon$an oat "eras+ !at keras

adala# semua oat yan$ mem.unyai M, dieri tanda k#usus lin$karan ulat mera# den$an $aris te.i #itam dan #uruf ", semua oat in1eksi, .arenteral, infuse intra
keras, 0 oat lokal, 3 ta#un .roduksi ?43, ?@4 nomor urut .arik, 7&@ urutan sediaan, 34 keteta.an kekuatan talet , A3 sediaan .ertama+ No+8atc# :  ?@47&@







BAB II URAIAN DAN ANALISIS FARMAKOLOGI

#+ Nama Nama O2 O2at at !an !an S"n S"n5n 5n"m "m Nama !at : Isoniazid Nama "imia : INH %+ Be Bent ntuu- Sen/ Sen/a0 a0a a Zat Zat A-t A-t"1 "1 Isonia Isoniazid zid atau atau isonik isonikoti otinil nil #idrazi #idrazid d yan$ yan$ serin$ serin$ disin$ disin$kat kat INH

adala# suatu antituerkulosis yan$ eker1a akterisid ter#ada. akteri intra seluler serta ekstraseluler den$an men$$an$$u iosintesa asam mikolat dari sel akteri .ada rute .emerian .eroral+ Isoniazid da.at dierikan tun$$al atau dikominasikan den$an rifam.isin %!at =enerik,?43:>3)+ Isoniazid, deri
erad rada

intrase rasellular lar

%eks %eks

elul elul )+ !

ini ini

dalam akti akti

makrofa rofa$ $

mau.un

tida tidak k akti aktiff

r#ad r#ad

di

luar

sel

akt akt i lain lain







yan$ di.erlukan untuk meman$un dindin$ akteri %21ay dan Ra#ard1a, ?44?)+ Isoniazid lan$sun$ disera. dalam saluran cerna+ *emerian dosis oral seesar 44 m$ %' m$k$ untuk anak/ anak) men$#asilkan konsentrasi .lasma .uncak   ' B$ml dalam 3  ? 1am %S#ar$el, 3&>>)+ $+ E1e- Farma-5l5 Farma-5l53" 3" !an Me-an",me Me-an",me Ker Kera a !alam !alam Tu Tu2uh 9armakolo$i : Isoniazid adala# suatu antituerkulosis yan$ eker1a akterisid ter#ada. akteri intraseluler serta ekstraseluler

den$an

men$$an$$u iosintesa asam mikolat dari dindin$ sel akteri+ !at ini da.at den$an muda# diasorsi .ada .emerian .eroral+ Isoniazid da.at dierikan dierikan tun$$al tun$$al atau kominasi kominasi den$an rifam.isin, rifam.isin, Stre.tomisin Stre.tomisin dan etamutol+ Mekanisme aksi

:

2er1adi .en$#amatan sintesis asam mikolat yan$ menyeakan kerusakan dindin$ sel akteri+

8+ Na," Na,"2 2 O2at O2at !al !alam am Tu Tu2u 2uh h 9armakokinetik : Aso Asor. r.si si : ce.a ce.att dan dan len$ len$ka ka.; .; kece kece.a .atan tan aso asor. r.si si da.a da.att

erkuran$ den$an adanya makanan+ istriusi : terdistriusi .ada semua 1arin$an tuu# dan cairan tuu# termasuk cairan sereros.inal, menemus .lasenta, masuk ke dalam air susu ; Ikatan .rotein Metaolisme

: 34(/'4(; : Melalui #ati

den$an

.enurunan

kece.atan

metaolisme ter$antun$ .ada ti.e asetilator liminasi liminasi : asetilator asetilator ce.at : 4/344 4/344 menit, asetilator asetilator lamat, lamat, ?/' 1am, 1am, ter1adi ter1adi .er.an .er.an1an 1an$an $an .ada .ada .asien .asien den$an den$an kerusak kerusakan an #ati dan $in1al yan$ erat+ Daktu untuk menca.ai kadar .uncak, serum: 3/ ? 1a m+ kskresi : urin % 7'( sam.ai &'(); melalui feses dan sali








"ontraindikasi : ru$ ru$ induce induced d li
tun$$al Anak/anak : 34/?/ m$k$88#ari *er#itun$an osis : 3 talet isoniazid 44 m$ men$andun$ a+ Isoniazid F 3>4 m$ + Amilum Amilum Maydis : *en$#ancur luar : ?( E %44) F 6 m$ *en$#ancur dalam : ( E %44) F & m$ c+ A
F ?( E %44) F 6 m$

e+ Metyl selulosa *eratc# Isoniazid Metyl selululosa Amylum maydis 0uar alam 2alk A
F (%44) F & m$ 3>4m$ E 3? & m$ E 3? 6m$ E 3? & m$ E 3? 6 m$ E 3? @' m$ E 3?

F ?,364 m$ F 34> m$ F 7? m$ F 34> m$ F 7? m$ F '@4







=e1ala =e1ala yan$ yan$ timul timul 4 menit menit sam.ai sam.ai  1am setela# setela# .emaka .emakaian ian eru.a mual, munta#, kesulitan ericara, $an$$uan .en$li#atan atau #alu #alusi sinas nasi, i,

teka tekana nan n

.ern .ernaf afasa asan n

dan dan

SS* SS*,

kada kadan$ n$

kada kadan$ n$asi asido dosi sis, s,

asetonurea, dan #i.er$likemia .ada .emeriksaan laoratorium+ <+ Inte Intera ra-, -,"" O2 O2at at Interaksi oat : fek fek sitokr sitokrom om *@'4: *@'4: sustra sustratt C*?3 C*?3 %ma1or) %ma1or);; Men$#a Men$#ama matt

C*3A? %lema#), ?A6 %sedan$), ?C>& %sedan$) , ?C3& %kuat) , ? 6 %sed %sedan an$) $),, ?3 ?3 %sed %sedan an$) $),, A@ A@ %kua %kuat) t) ; indu induks ksii C*? C*?3 3 %ses %sesud uda# a# di#e di#ent ntik ikan an);M );Men enin in$k $katk atkan an

efek efekto toks ksisi isita tass

disu disulf lfir iram am

reak reaksi si

meny enyea eaka kan n

:

into intole lera rans nsii

.en$ .en$$u $una naan an akut akut++

ersa ersama ma

Ison Isonia iazi zid d

da.a da.att

menin$katk menin$katkan an kadarefek kadarefek amiodaron, amiodaron, am.fetamin, am.fetamin, enzodiaze. enzodiaze.in, in, eta/ locker, calcium c#annel locker, citalo.ram, deksmedetomidin, ;anestesi, lidokain, lidokain, mesoridazin, mesoridazin, met#suksimid met#suksimid,, mirtaza.in, mirtaza.in, nate$linid, nate$linid, nefazodon, nefazodon, .aroksetin,

fenitoin,

.io$litazon,

.ro.anolol,

ris.eridon,

ritona
rosi$ rosi$li lita tazo zon, n, sertr sertrali alin, n, sild silden enafi afill %dan %dan in#i in#ii ito torr */ */' ' yan$ yan$ lain lain), ), tacrolimus,

teofilin,

trisik siklik,trim rimeta etadon,
t#ioridazin;antide.resan dan

su sustr strat

dari ari

C*?A C*?A6,? 6,?C> C>&,? &,?C3& C3&,, ?6,? ?6,?3 3 , atau A@+ A@+ 8enzod 8enzodiaze iaze.in .in tertent tertentu u %midazolam dan triazolam), cisa.rid, alkaloid er$ot, HM=/CoA reduktase in#iitor in#iitor tertentu %lo
den$ den$an an in#i in#ii ito torr C* C*A@ A@ kuat+ kuat+ Meso Mesori ridaz dazin inee

dan dan

t#ioridazine iasanya kontraindikasi den$an in#iitor C*?6 kuat+ ika







men$an men$andun dun$ $ folat, folat, niasin niasin,, ma$nes ma$nesium ium++ 2idak 2idak di.erlu di.erlukan kan .emat .ematasan asan makanan yan$ men$andun$ tyramin+ =+ Pen33unaa Pen33unaan n .a!a K5n!", K5n!","" Khu,u,7 Khu,u,7 Per"n3at Per"n3atan an !an Perhat Perhat"an "an *en$$unaan : Harus di$unakan satu 1am seelum atau dua 1am sesuda# makan

.ada keadaan lamun$ koson$; koson$; *erin$atan : "eru "erusa saka kan n #ati #ati;; keru kerusa saka kan n

$in1 $in1al al;;

stat status us aset asetil ilat ator or lam lamat at

% meni menin$ n$ka katk tkan an risi risiko ko efek efek sam. sam.in in$) $);; e.il e.ile. e.si si;; ri-a ri-ay yat .sik .sikos osis is;; keter$antun keter$antun$an $an alko#ol, alko#ol, malnutrisi, malnutrisi, diaetes diaetes melitus, melitus, infeksi infeksi HIJ %resiko neuriti neuritiss .erifer .erifer)) ; ke#ami ke#amilan lan dan menyu menyusui sui ; .orfiri .orfiria+; a+;=an =an$$u $$uan an #ati #ati : .asien atau keluar$anya #arus dierita#u a$aimana men$enal tanda/tanda $an$$u $an$$uan an #ati dan disaran disarankan kan untuk untuk men$#e men$#enti ntikan kan .en$o .en$oatan atan serta serta se$e se$era ra meme memerik riksak sakan an diri diri 1ika 1ika munc muncul ul $e1a $e1ala la yan$ yan$ mene meneta. ta. se.ert se.ertii mual, ;munta#, malaise atau 1aundice %.enyakit kunin$)+ *er#atian : Hati/#ati .en$$unaan Isoniazid .ada .enderita den$an $an$$uan fun$ fun$si si $in1a $in1all dan# dan#ati ati++ *ada *ada .end .enderi erita ta $an$ $an$$u $uan an fun$ fun$si si $in1 $in1al al dosis dosis isoniazid .erlu diturunkan+ Hati/#ati .en$$unaan isoniazid .ada .enderita den$an ri-ayat .sikosis, .enderitaden$an risiko neuro.ati %se.erti diaetes melitus), melitus), alko#olisme, alko#olisme, malnutrisi, malnutrisi, dan .enderita .enderita HIJ+ HIJ+ *erlu dilakukan dilakukan .emeriksaan fun$si #ati seelum memulai tera.i dan selama tera.i .erlu dilaku dilakukan kan monito monitorr fun$si fun$si #ati #ati secara secara erkal erkala+ a+ Hati/#a Hati/#ati ti .en$$u .en$$unaa naan n isonia isoniazid zid .ada .ada iu #amil #amil dan iu menyusu menyusui+ i+ Isonia Isoniazid zid dieri dierikan kan ila ila







BAB III







a+ Isoniazid Nama resmi • Nama lain • Rumus Molekul • 8erat Molekul • *emerian • •

• • •

: Isoniazidum : Isoniazid, INH : C6H7N! : 37,3@ : se sernuk #a #alur .u .uti# , ti tidak e erau, ra rasa

a$ak .a#it, terurai .erla#an/la#an .erla#an/la#an untuk untuk ca#aya dan udara+ "elarutan : Muda# larut dalam air, sukar larut dalam etanol %&6() "e$unaan "#asiat 9armakolo$i

: at aktif : Antituerkulosa : Me Meru.akan an antituerkulosis ya yan$ e eker1a

akterisid ter#ada. akteri ekstra seluler den$an men$$an$$u iosintesa asam molat dari dindin$ sel akteri+ !at ini lei# •

muda# diasorsi .ada .emerian oral+ fek sam.in$ : *ada .emerian menye menyea aka ka

dosis

tin$$i

da.at

nefriti nefritiss .erifer .erifer,, kon
ditem ditemuk ukan an timu timull serta serta da.a da.att eru eru.a .a eru.s eru.sii kulit kulit atau atau reak reaksi si •

#ematolo$ik+ osis

: e e-asa : 44 m$ #ari dalam dosis tun$$al Anak/anak : 34/?/ m$k$88#ari

• • •

"eteran$an Indikasi "ontrai raindikasi

: !at keras : Antituerkulosis : #i #i.ersen sensit sitif,$an$$uan fu fun$si #ati









 Stailitas

: St Steril, da da.at di disterilkan de den$an .e .emanasan

.ada 3645C tidak kuran$ 3 1am 1u$a da.at disterilkan deen$an etilen oksida atau sinar $amma+

c+ A
: Cellulosum Microcristalinum : A
.uti#

atau

#am.ir .uti#, meru.akan seruk tak erau dan tak erasa den$an ukuran ukuran .artik .artikel el yan$ yan$ er
seruk $ranul $ranul teal, kasar, #alus+ "elarutan : *raktis tidak larut dalam air, larut di dalam

o

asam "e$unaan "e$unaan

o o

.en$isi *enyim.anan Inco Income me.a .ati tii ili lita tass Stailitas

: 8a#an .en$ikat, .en$ikat, .en$#ancur .en$#ancur,,

.eluncur, .eluncur,

: alam -ada# tertutu. aik : 2i 2idak dak men meny yatu atu den den$a $an n oks oksid idat ator or kuat kuat : i tem.at se1uk dan kerin$









e+

*enyim.anan

: a alam -ada# tertutu. ra.at

Metyl Metyl sellulo sellulosa sa %eEi.i %eEi.ient ent;@6 ;@6?) ?) : Met#ylcellulose  Nama resmi : Metil selulosa, met#ycellulosum,enzen  Nama lain : Se Sea$ai .e .en$ikat,.en$emulsi da dan se sea$ai  "e$unaan .en$#ancur  Ran$e

: Sea$ai a#an .en$ikat 3,4/',4 ( Sea$ai .en$emulsi 3,4/',4 ( Sea$ai .en$#ancur ?,4/34,4 (

 Stailitas

tiilitas  Incom.ati

: .H /33 di su#u kamar : 2er#ada. ersam sama #idrocloride, c#loro

cresol, mercuri, fenol, asam tannin, metal .araen, .ro.el .araen, dan util.araen  *emerian

$+ Pen3 Pen3em em2a 2an3 n3an an F5rm F5rmul ula a

a+ A
: Seruk .uti#,$ranul,erserat







stailitas kelemaan yan$ aik dan inert ter#ada. a#an .emantu lainnya %2S9*, ?43?: 37)+ + Metil Selulosa •

Metil Metil selulos selulosaa di$una di$unakan kan sea$a sea$aii .en$is .en$isi, i, .en$ik .en$ikat at talet talet dan ka.sul+ Metil selulosa secara luas di$unakan dalam sediaan oral dalam dalam farma farmasi sidal dalam am form formul ulas asii tal talet et den$ den$an an
•

?44& ; 6) *olime *olimer/. r/.oli olimer mer alam yan$ yan$ tela# tela# dimodi dimodifik fikasi asi se.ert se.ertii al$inat al$inat,, deri< deri
•

di$unakan %0ac#man; 74?) Metil selulosa selulosa di$unakan di$unakan sea$ai sea$ai a#an .en$emulsi, .en$emulsi,.en$# .en$#ancur ancur dan .en$ikat talet %Martindal; 3@6)+

c+ 2alkum •

2alk di$unakan sea$ai a#an .elincir dalam .emuatan talet dan







•

8a#an .en$#ancur dan .elicin talet, Ran$e Amylum Maydis untuk untuk .en$#a .en$#ancu ncurr '/3' '/3' ( di.akai di.akai untuk untuk mem.ero mem.erole# le# daya daya

•

#ancur yan$ ce.at %Ansel 3@>, ?6/?6@)+ isint isinte$ra e$rant nt talet talet dan inder inder .ada .ada talet, talet, di$una di$unakan kan .ada .ada konsentrasi '/3? ( dalam talet $ranulasi inder+ i$unakan

•

untuk disinte$rant den$an konsentrasi /3'( %Eci.ient :'??)+ Star Starc# c# .ati .ati di$u di$una naka kan n 34( 34( dala dalam m tal talet et sea sea$a $aii a#a a#an n disinte$rasi %Martindale : 3?7')+







DAFTAR PUSTAKA

Ansel, Ho-ard + ?44> + Penantar + Penantar !entuk "e#iaan $armasi + akarta : Lni
Indonesia *ress

Anonim +3&7&+ $armako%e +3&7&+ $armako%e &n#onesia '#isi &&& + akarta: e.artemen "ese#atan RI

"ie , Art#ur + 3&&& ++ an#book an#book o P*armaceutical P*armaceutical '+i%ient. +0ondon : A*HA

isoniazid

Recommend Documents