NAMA : NILAM SITI RAHMAH NIM : 04011181320083 KELAS : PDU A 2013
Furosemid Obat furosemid termasuk dalam golongan obat loop diuretic , . Furosemid atau asam 4-kloroN-furfuril-5-sulfomail antranilat masih tergolong derivat sulfonamid. Diuretik loop bekerja dengan mencegah reabsorpsi natrium, klorida, dan kalium pada segmen tebal ujung asenden ansa Henle (nefron) melalui inhibisi pembawa klorida.
Farmakodinamik Farmakodinamik dari obat ini yaitu menghambat sistem transpor pasangan Na,K,dan Cl di membran luminal bagian tebal ansa Henle asendens. Dengan menghambat pentranspor ini, diuretik tersebut menurunkan reabsorpsi NaCl dan juga mengurangi potensial positif lumen normal yang didapat dari daur ulang Kalium. Potensial elektrik tersebut didapat dari rebsorpsi kation divalen di ansa Henle. Furosemide meningkatkan aliran darah ginjal dan menyebabkan redistribusi aliran darah dalam korteks ginjal. Furosemide dan asam metakrinat dapat juga mengurangi kongesti paru dan menurunkan tekanan ventrikel kiri pada gagal jantung kongestif sebelum peningkatan keluaran urin dapat diukur, dan pada penderita anefrik.
Furosemid merupakan jenis golongan obat “diuretik kuat”.Farmakodinamik : Furosemid bekerja di ansa henle asenden bagian epitel tebal bagian luminal (menghadap lumen). Furosemidbekerja dengan cara menghambat ko-transport Natrium dan Klor dan menghambat reabsorpsi air. Sehingga terjadi penurunan curah jantung dan tekanan darah. Efek kerja diuretik kuat lebih kuat dan cepat daripada golongan tiazid, sehingga jarang digunakan sebagai antihipertensi, kecuali pada penderita gagal ginjal. Furosemid diketahui juga meningkatkan ekskresi kalium, kalsium dan magnesium. Selai itu diuretik kuat ini juga meningkatkan eksresi asam yang dapat dititrasi dan amonia sehingga perlu diperhatikan risiko alkalosis metabolik. Farmakokinetik Ketiga obat mudah diserap melalui saluran cerna, dengan derajat yang agak berbeda-beda. Bioavaibilitas furosemid 65 % sedangkan bumetanid hamper 100%. Diuretic kuat terikat pada protein plasma secara ekstensif, sehingga tidak difiltrasi di glomerulus tetapi cepat sekali disekresi melalui system transport asam organic di tubuli proksimal. Kira-kira 2/3 dari asam etakrinat yang diberikan secara IV diekskresi melalui ginjal dalam
bentuk utuh dan dalam konjugasi dengan senyawa sulfhidril terutama sistein dan N-asetil sistein. Sebagian lagi diekskresi melalui hati.sebagian besar furosemid diekskresi dengan cara yang sama, hanya sebagian kecil dalam bentuk glukuronid. Kira-kira 50% bumetanid diekskresi dalam bentuk asal, selebihnya sebagai metabolit.
Mekanisme kerja : Secara umum dapat dikatakan bahwa diureti kuat mempunyai mula kerja dan lama kerja yang lebih pendek dari tiazid. Diuretik kuat terutama bekerja pada Ansa Henle bagian asenden pada bagian dengan epitel tebal dengan cara menghambat kotranspor Na+/K+/Cl- dari membran lumen pada pars ascenden ansa henle, karena itu reabsorpsi Na+/K+/Cl- menurun
Indikasi Furosemide tablet diindikasikan pada pasien dewasa dan anak-anak untuk pengobatan edema yang dihubungkan dengan gagal jantung kongestif, sirosis hati, dan penyakit ginjal, termasuk syndrome nephritic. Furosemide tablet juga digunakan pada dewasa untuk pengobatan hipertensi.
Kontraindikasi:
Defisiensi elektrolit
Anuria
Koma hepatik kehamilan muda
Hipokalemia
Terapi bersama litium
Ibu menyusui: furosemide disekresi dalam ASI. Ibu menyusui harus menghindari menyusui saat mengambil furosemide.
Efek Samping Setiap obat mempunyai efek samping, tetapi beberapa orang ada yang tidak menunjukkan efek samping, ada yang sedikit yang menunjukkan efek samping, dan ada yang menunjukkan efek samping. Furosemide menimbulkan efek samping sebagai berikut :anemia, sensasi abnormalitas
kulit, kejang kandung kemih, penglihatan kabur, konstipasi/sembelit, kram, pusing, demam, iritasi mulut dan lambung, kemerahan, sedikit ikterik, kejang otot, telinga berdengung, fotosensitivitas, inflamasi vena, mual, jaundice. Biasanya frekuensi urin maksimal sampai enam jam setelah dosis pertama, dan akan menurun setelah mengkonsumsi furosemide dalam waktu beberapa minggu.
Cara penggunaan Furosemide ada yang dalam bentuk oral (tablet) dan injeksi (IV/IM). Untuk yang penggunaan oral mungkin pasien sudah familiar , tetapi untuk yang injeksi biasanya pasien diberikan injeksi oleh dokter. Untuk penggunaan injeksi dirumah, maka pasien akan diberikan latihan tentang cara penggunaan injeksi oleh petugas kesehatan. Dalam hal ini pasien harus benar-benar mengerti apa yang telah diajarkan baik tentang pengaturan dosis sampai teknik aseptic sebelum melalukan injeksi. Pasien tidak diijinkan untuk meningkatkan dosis sendiri lebih dari yang telah diresepkan atau berhenti menggunakan obat tanpa konsultasi terlebih dahulu kepada dokter. Dosis yang diberikan tergantung pada keadaan klinis pasien dan respon terhadap terapi. Pada anak-anak penggunaan dosis lebih dari 6 mg/kgBB tidak dianjurkan. Pemakaian dosis pertama mungkin akan meningkatkan jumlah urin atau pasien akan sering BAK, oleh karena itu supaya tidak mengganggu kenyamanan tidur pasien, maka dianjurkan untuk mengkonsumsi obat sebelum jam 6 sore.
Dosis Untuk pemberian injeksi dosis Minimal/Maximal untuk dewasa adalah 10 mg/600mg. untuk anak-anak dosis Minimal/Maximal adalah 0.5mg/kg / 6 mg/kg. Sedangkan untuk pemberian secara oral untuk dewasa dosis Minimal/Maximal adalah 20mg / 600mg, dan untuk anakanak dosis Minimal/ Maximal adalah 0.5mg/kg / 6mg/kg. Untuk pengobatan edema, pada dewasa bisa digunakan Furosemide tablet 20-80 mg sigle dose. Jika dibutuhkan, pada dosis yang sama dapat diberikan 6-8 jam berikutnya atau dosis bisa ditingkatkan.
Dosis bisa ditingkatkan 20 atau 40 mg dan tidak diberikan kurang dari 6-8 jam berikutnya. Pasien dengan sigle dose harus diberikan satu atau dua kali sehari (misal : pada jam 8 pagi dan 2 siang). Untuk anak-anak dapat juga diberikan per oral tablet dengan dosis 2 mg/kg BB diberikan single dose. Jika respon diuretik tidak juga hilang maka dosis dinaikkan 1-2 mg/kg BB diberikan 6-8 jam setelah pemberian sebelumnya, asalkan pemberian dosis tidak mencapai kadar minimal yaitu lebih dari 6 mg/kgBB. Pada pengobatan hipertensi dapat juga diberikan furosemide tablet 80 mg, biasanya dibagi menjadi 40 mg dan diberikan dua kali sehari. Jika respon tidak begitu memuaskan, dapat ditambahkan agen antihipertensi yang lain. Tetapi perubahan tekanan darah harus selalu dimonitor ketika furosemide diberikan dengan agen antihipertensi yang lain. Untuk mencegah tekanan darah yang turun secara mendadak, dosis agen-agen yang lain harus dikurangi minimal 50% ketika furosemide tablet ditambahkan ke dalam regimen. Durasi furosemide adalah 6-8 hari dimana waktu paruhnya adalah 2 hari, sehingga pemberian ulang dosis setiap dua hari jika perlu. Obat diekskresikan lewat urin.
Peringatan Pada pasien sirosis hepatik dan ascites, terapi Furosemide adalah yang terbaik.Tetapi diuretik yang berlebihan dapat menyebabkan dehidrasi dan volume darah dalam sirkulasi menurun dan mungkin juga terjadi trombosis dan emboli, dimana khususnya pada pasien-pasien orang tua. Karena dengan adanya efektif diuretik, deplesi elektrolit dapat terjadi selama terapi furosemide, khususnya pada pasien yang menerima dosis tinggi. Semua pasien yang menerima terapi furosemide harus diobservasi untuk tanda/gejala/ketidakseimbangan elektrolit (hiponatremia, hipokloremik alkalosis, hipokalemia, hipomagnesemia, hipokalemia) : mulut kering, haus, lemah, lethargi, cepat lelah, nyeri otot, fatigue, hipotensi,dll. kenaikan gula dalam darah juga harus diobservasi, oleh karena itu pasien dengan riwayat DM harus mengatakan pada dokter.
Informasi untuk pasien · pasien harus diberi tahu tentang efek samping furosemide diatas · untuk obat injeksi, jika telah berubah warna dan tutup vial rusak sebaiknya obat tidak digunakan lagi · jauhkan obat dari jangkauan anak-anak dan binatang peliharaan
· jika lupa tidak minum obat, segera minum obat segera mungkin ketika ingat. tetapi jika sudah waktunya untuk dosis berikutnya, obat yang terlupakan tadi tidak perlu diminum dan dilanjutkan saja jadwal minum obatnya. dan jangan minum 2 obat sekaligus untuk dosis yang terlupakan. · furosemide yang sediaan liquid tidak boleh digunakan lagi setelah 60 hari. · memastikan pasien dapat menggunakan furosemide secara injeksi sendiri · mengingatkan pada pasien untuk tidak menaikkan dosis sendiri atau berhenti minum obat tanpa konsultasi ke dokter menginformasikan pada pasien bahwa setelah minum obat, pasien akan sering BAK, jadi jangan minum obat ketika hendak tidur atau beraktivitas karena dapat mengganggu. Interaksi furosemid dengan makanan Obat golongan ini bekerja dengan cara mengeluarkan air dan elektrolit (natrium, kalium dan klorida) dari dalam tubuh. Beberapa contoh obat golongan ini adalah, Furosemid, Triamteren, Hidroklorothiazid. Interkasi dengan Makanan: diuretik dapat menyebabkan kehilangan kalium, kalsium dan magnesium. Apabila furosemid dikonsumsi setelah makan ,maka makanan menurunkan bioavaolabilitas & efek diuretik obat. Interaksi obat:
Cisapride
Colestipol
Ethacrynic asam.
Kortikosteroid (misalnya prednison)
Antibiotik
Digoxin
(gentamisin, tobramisin)
Lithium
Amfoterisin B
Non-steroid anti-inflammatory drugs
Cholestyramine
Sisplatin
aminoglikosida
seperti
(NSAIDs seperti ibuprofen)
Sucralfate.
Daftar pustaka Brater DC. Diuretic therapy. New Eng J Med 1998;339(6): 387-95 Ives HE. Diuretic agents in: Katzung BG, ed. Basic & Clinical Pharmacology. 9th ed. Singapore: McGrawa-Hill;2004.p.241-57 http://www.avasinmedicalcenter.com http://ahli-farmasi.blogspot.com/2012/03/furosemide.html,
PERTANYAAN : 1 Bagaiman mekanisme kerja obat furosemid (farmakokinetik,farmakodinamik,indikasi)? Farmakodinamik Furosemid termasuk dalam kelompok diuretik kuat.
Diuretik ini menghambat reabsorpsi
Na+/K+/2Cl- secara selektif di ansa Henle asedens bagian epitel yang tebal. Tempat kerjanya di permukaan sel epitel bagian luminal (yang menghambat ke lumen tubuli). Pada pemberian secara IV,obat ini cenderung meningkatkan alirah darah di ginjal tanpa meningkatkan filtrasi glomerulus. Perubahan hemodinamik ginjal ini mengakibatkan menurunnya reabsorpsi cairan dan elektrolit di tubuli proksimal serta meningkatnya efek awal diuresis. Namun,peningkatan aliran darah ginjal ini hanya berlangsung sementara. Setelah terjadi diuresis,cairan ekstrasel akan berkurang.Maka aliran darah ginjal akan turun dan mengakibatkan peningkatan reabsorpsi cairan dan elektrolit di tubuli proksimal. Hal yang terakhir ini merupakan mekanisme kompensasi yang
membatasi jumlah zat terlarut di epitel tebal Henle asendens,dengan demikian akan mengurangi diuresis. Diuretik kuat juga menyebabkan meningkatnya ekskresi K+ dan kadar asam urat plasma. Selain itu juga meningkatkan ekskresi Ca2+ dan Mg+ sebanding dengan peningkatan ekskresi Na+. Berbeda dengan golongan tiazid,diuretik ini tidak meningkatkan reabsorpsi Ca2+ di tubuli distal. Berdasarkan efek kalsiuria ini,golongan diuretik kuat digunakan untuk pengobatan simptomatik hiperkalsemia.
Farmakokinetik Diuretik kuat mudah diserap melalui saluran cerna dengan derajat yang sedikit berbeda-beda. Bioavailabilitas furosemid 65%. Waktu paruh diuretik kuat umumnya pendek sehingga diperlukan pemberian 2 atau 3 kali sehari.Obat golongan ini terikat pada protein plasma secara ekstensif sehingga tidak difiltrasi di glomerulus tetapi cepat sekali disekresi melaui sistem transpor asam organik di tubuli proksimal. Akibatnya obat tterakumulasi di cairan tubuli dan mungkin sekali di tempat kerja di daerah yang lebih distal lagi. Sebagian besar furosemid diekskresi melalui ginjal dalam bentuk utuh dan dalam konjugasi dengan senyawa sulfhidril terutama sistein dan N-asetil sistein. Sebagian lagi,diekskresi melalui hati dan hanya sedikit yang diekskresi dalam bentuk glukoronid.
