FARMAKOLOGI Meftormin merupakan obat antidiabetik ora !an" berbeda dari "oon"an #ufoniurea baik #e$ara kimia%i maupun daam $ara beker&an!a. Obat ini merupakan #uatu bi"uanida !an" ter#ub#itu#i ran"kap !aitu Metformin (dimet'!bi"uanide) !dro$'oride. Mekani#me ker&a Metformin antara ain •
Metformin merupakan *at anti'iper"ikemik ora "oon"an bi"uanid. Mekani#me ker&a Metformin menurunkan kadar "ua dara' dan tidak menin"katkan #ekre#i in#uin.
•
Metformin tidak men"aami metaboi#me di 'ati+ diek#kre#ikan daam bentuk !an" tidak beruba' terutama daam air kemi' dan #e&uma' ke$i daam tin&a.
,.
FARMAK RMAKOO-IN INAM AMIIKA
Menurunkan kadar "ua dara' ebi' renda' !an" n!ata pada pa#ien -M tipe ,. rin#ip ker&a dari metformin adaa' menurunkan "uko#a dara' tidak ter"antun" pada adan!a fun"#i pankreatik #e/#e 0. .
FARMAKOKINETIKA Metformin diperkirakan 234/534 bioa6aabiita#n!a ora+ kearutann!a daam ipid renda'+ dan 6oume di#tribu#in!a pada $airan tubu'. Metformin mempun!ai t7 1+2/ &am+ tak terikat protein pa#ma+ tidak dimetaboi#me+ dan diek#re#i oe' "in&a #eba"ai #en!a%a aktif. Ker&a metformin pada "ukoneo"ene#i# di 'ati di du"a men""an""u pen"ambian a#am aktat oe' 'ati. ada pa#ien in#ufi#ien#i "in&a (ter&adi akumua#i Metformin) dapat menin"katkan ri#iko a#ido#i# aktat #e'in""a dapat berakibat fata Ab#orp#i metformin reatif ambat dan dapat diperpan&an" &adi #ekitar 5 &am. Obat ini diek#kre#ikan daam urin den"an ke$epatan kiren# "in&a !an" tin""i !aitu 823 m9menit. Eimina#i a%a metformin adaa' $epat den"an %aktu paru' ber6aria#i antara 1.: dan &am. Termina fa#e eimina#i diketa'ui #eama 8 #ampai 24 dari do#i# ter#erap ambat den"an %aktu paru' antara ; < 1: &am. Tempat utama kon#entra#i obat adaa' muko#a u#u# dan keen&ar iur. Kon#entra#i pa#ma pada keadaan tunak berki#ar #ekitar 1 'in""a , m$" 9 mL Metformin tidak dimetaboi#me dan tidak berikatan den"an protein/protein pa#ma. Metformin dieimina#i meaui #ekre#i tubuar "in&a dan fitra#i "omeruu#. =aktu paru' metformin rata/rata adaa' 5 &am+ me#kipun #e$ara farmakodinamik+ efek anti'iper"ikemik pada metformin > ,8 &am.
8.
IN-IKA?I @ntuk terapi pada pa#ien diabete# !an" tidak ter"antun" in#uin dan keebi'an berat • •
badan dimana kadar "ua tidak bi#a dikontro den"an diet #a&a. -apat dipakai #eba"ai obat tun""a atau dapat diberikan #eba"ai obat kombina#i den"an
emberian Metformin 233 m" daam beberapa 'ari bia#an!a $ukup dapat men"endaikan pen!akit diabete#+ tetapi tidak &aran" efek terambat di$apai #ampai dua min""u. Apabia do#i# !an" diin"inkan tidak ter$apai+ do#i# dapat dinaikkan #e$ara ber'ati/'ati (mak#imum "ram #e'ari). 0ia "e&aa diabete# tea' dapat dikontro+ do#i# dapat diturunkan.
•
ada pen"obatan kombina#i den"an #ufoniurea+ mua/mua diberikan 1 tabet Metformin 233 m"+ do#i# dinaikkan pera'an/a'an #ampai diperoe' kontro optima. -o#i# #ufoniurea dapat dikuran"i+ pada beberapa pa#ien ba'kan tidak peru diberikan a"i. en"obatan dapat dian&utkan den"an metformin #eba"ai obat tun""a.
•
Apabia diberikan ber#ama in#uin+ dapat men"ikuti petun&uk ini 1. 0ia do#i# in#uin kuran" dari 53 unit #e'ari+ permuaan diberikan #atu tabet metformin 233 m"+ kemudian do#i# in#uin dikuran"i #e$ara beran"#ur/an"#ur (8 unit #etiap ,<8 'ari). -o#i# Metformin dapat ditamba' #etiap inter6a min""uan. ,. 0ia do#i# in#uin ebi' dari 53 unit #e'ari+ pemberian Metformin adakaan!a men!ebabkan penurunan kadar "ua dara' den"an $epat. a#ien !an" demikian 'aru# diob#er6a#i den"an 'ati/'ati #eama ,8 &am pertama #etea' pemberian Metformin. ?etea' itu dapat diikuti petun&uk (1).
•
Tabet diberikan ber#ama makanan atau #etea' makan. -o#i# per$obaan tun""a. enentuan kadar "ua dara' #etea' pemberian #uatu do#i# per$obaan tun""a tidak memberikan petun&uk apaka' #eoran" penderita diabete# akan memberikan re#pon
ter'adap Metformin bermin""u/min""u. Oe' karena itu do#i# per$obaan tun""a tidak di"unakan #eba"ai peniaian. :.
EFEK ?AMING •
Metformin
dapat
diterima baik oe' pa#ien den"an 'an!a
#edikit
"an""uan
"a#trointe#tina !an" bia#an!a ber#ifat #ementara. a ini umumn!a dapat di'indari apabia metformin diberikan ber#ama makanan atau den"an men"uran"i do#i# #e$ara temporer. 0ia#an!a efek #ampin" tea' en!ap pada #aat diabete# dapat dikontro. •
0ia tampak "e&aa/"e&aa intoeran#i+ pen""unaan Metformin tidak peru an"#un" di'entikan+ bia#an!a efek #ampin" demikian ter#ebut akan 'ian" pada pen""unaan #ean&utn!a.
.
•
Anorek#ia+ mua+ munta'+ diare.
•
0erkuran"n!a ab#orb#i 6itamin 01,.
OBER -O?I? •
Ge&aa/"e&aa 'ipo"ikemia dapat ter&adi bia diberikan ber#ama ?ufoniurea+ In#uin atau ako'o. ada do#i# berebi' dapat ter&adi a#ido#i#.
•
Cara penan""uan"an Terapi penun&an" dapat diberikan #e$ara inten#if terutama memperbaiki 'ian"n!a $airan dan "an""uan metaboik.
;.
ERINGATAN -AN ERINGATAN •
ati/'ati pen""unaan pada penderita den"an "an""uan fun"#i "in&a.
•
Tidak dian&urkan pen""unaan pada kondi#i dimana men!ebabkan de'idra#i atau pada penderita !an" baru #embu' dari infek#i #eriu# atau taruma.
•
-ian&urkan pemerik#aan berkaa kadar 01, pada pen""unaan &an"ka pan&an".
•
Oe' karena adan!a kemun"kinan ter&adin!a 'ipo"ikemia pada pen""unaan kombina#i den"an ?ufoniurea+ kadar "ua daam dara' 'aru# dimonitor.
•
ada pen"obatan kombina#i Metformin dan in#uin+ #ebaikn!a diakukan di ruma' #akit a"ar ter$apai ra#io kombina#i pada kedua obat den"an mantap.