FARMACOLOGIA DEL SISTEMA REPRODUCTOR MASCULINO Y FEMENINO
FARMACOLOGIA DEL APARATO REPRODUCTOR FEMENINO
Los anticonceptivos hormonales que contienen esteroides sexuales femeninos impiden la liberación del ovulo por el ovario y/o convierten el aparato reproductor en un lugar poco favorable para que tenga lugar la fecundación. La base fundamental del efecto de este tipo de anticonceptivos radica en que las altas concentraciones de esteroides que se consiguen ejercen una retroalimentación negativa excesiva a nivel de hipotálamo y de hipófisis y enmascaran el patrón normal de secreción de esteroides endógenos de tal modo que no se producen los cambios normales en el aparato reproductor.
ANTICONCEPTIVOS ESTEROIDEOS
Actualmente, se dispone de estrógenos y progestágenos activos por vía oral. El principal estrógeno es el etinilestradiol, que es un derivado acetilénico del estradiol. El primer progestágeno activo por vía oral fue la noretisterona (también llamada noretinodrel). Esta era un progestágeno de escasa potencia de la primera generación, que presentaba la gran desventaja de tener actividad androgénica en las mujeres que lo usaban, además de producir virilización de los fetos femeninos cuando fallaba el anticonceptivo.
El levonorgestrel que es más potente que el anterior, es uno de los progestágenos de la segunda generación. Tanto los de la primera generación como los de la segunda reducen el cociente entre las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y las de baja densidad (LDL), y, por tanto, elevan el riesgo de enfermedades cardiovasculares. Los progestágenos de tercera generación son el desogestrel, el gestodeno y el norgestimato. Estos agentes tienden a aumentar el cociente HDL/LDL.
Derivados del acetato de 17-hidroxiprogesterona: Estos análogos no posen actividad androgénica ni estrogénica y se emplean únicamente como inyectables. El que se emplea más a menudo es el acetato de .
Anticonceptivos orales combinados (la píldora): Los anticonceptivos orales combinados (AOC) contienen alguno de los derivados de la 19-nortestosterona combinado con el etinilestradiol. La dosis actualmente recomendada de 20 a 35 µg disminuye enormemente los riesgos cardiovasculares. Esta combinación se toma habitualmente durante 21 días y después se interrumpe durante 7 para permitir una hemorragia por suspensión.
TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO Se emplea para tratar la menopausia, que es el cese permanente de las menstruaciones cíclicas debido a la pérdida de la actividad folicular ovárica y el organismo disminuye la producción de las hormonas femeninas (estrógeno y progesterona), ocurre normalmente entre los 40 y 55 años. La menopausia es un proceso natural y no necesariamente requiere tratamiento a menos que los síntomas de menopausia, como los sofocos o la resequedad vaginal, sean molestos.
Otros medicamentos, además de la terapia de reemplazo de estrógenos y la terapia de reemplazo hormonal, también están disponibles para prevenir la osteoporosis, y se recomiendan suplementos de calcio para todas las mujeres posmenopáusicas con el fin ayudarles a reducir la pérdida ósea. Para reducir los riesgos de una terapia de reemplazo de estrógenos y obtener aún los beneficios del tratamiento, los médicos recomiendan: Utilizar regímenes de progesterona/estrógeno que no contengan acetato de medroxiprogesterona. Utilizar una dosis más baja de estrógeno o una preparación diferente de estrógeno (por ejemplo una crema vaginal en vez de una pastilla). Someterse a exámenes pélvicos regulares frecuentes y frotis de Papanicolaou para detectar problemas tan pronto como sea posible. Someterse a exámenes físicos regulares, incluyendo exámenes de mama y mamogramas.
El tratamiento sustitutivo con estrógenos alivia los síntomas precoces de la menopausia y disminuye el riesgo de osteoporosis y enfermedad cardiovascular. Entre ellos figuran el estradiol y el estriol micronizados, el valerato de estradiol y los estrógenos equinos conjugados extraídos de la orina de yeguas gestantes, que son el preparado de estrógenos mas frecuente (Premarin) que contiene 17βestradiol, sulfato sódico de estrona y equinilina(un estrógeno que no es producido por la especie humana).
Si, con fines sustitutivos, se administra sólo estrógeno, éste: * Induce una hiperplasia endometrial, que puede conducir a una transformación neoplásica. * Estimula el crecimiento de los miomas uterinos, lo cual puede dar lugar a la aparición, de forma irregular, de intensas hemorragias. Por tanto, los estrógenos se suelen administrar añadiéndoles un progestágeno para inhibir el crecimiento endometrial. La administración de los estrógenos se suele realizar por vía oral, pero también se puede hacer mediante parches y geles que facilitan su absorción transdérmica o mediante implantes subcutáneos.
FARMACOLOGIA DEL APARATO REPRODUCTOR MASCULINO
La testosterona interviene en el desarrollo embrionario del aparato genital externo masculino La testosterona es responsable de diversas características del sexo masculino, como algunos aspectos del comportamiento, mayor masa muscular, modificaciones de la laringe. También del desarrollo de las glándulas accesoriasdel tracto reproductor masculino. Asimismo contribuyen a la líbido o impulso sexual.
Su actividad sobre los testículos, la piel, la próstata, el cerebro y el tejido adiposo le confieren principalmente un efecto androgénico, mientras que su actividad sobre los músculos, los huesos, el corazón y los riñones le confieren en mayor medida un efecto anabólico. Debido principalmente a sus efectos sobre el anabolismo proteico es por lo que comenzó a utilizarse en el mundo del deporte, con el objetivo de mejora del rendimiento físico y psíquico.
Otros andrógenos aparte de la testosterona son los siguientes: * Dehidroepiandrosterona (DHEA): hormona esteroide producida por el colesterol en la corteza suprarrenal, que es el precursor primario de los estrógenos naturales. * Androstendiona: esteroide androgénico, producido por los testículos, la corteza suprarrenal y los ovarios. Durante el proceso de conversión metabólica de los androstenediones en testosterona y otros andrógenos.
Androstendiol: metabolito esteroide que se considera el principal regulador de la secreciónde gonadotrofina. * Androsterona: producto químico que se crea durante la descomposición de los andrógenos o derivado de la progesterona, que también ejerce efectos masculinizantes menores, con una intensidad siete veces inferior a la testosterona. Se encuentra en cantidades similares en el plasma y en la orina tanto de machos como de hembras. * Dihidrotestosterona (DHT): un metabolito de la testosterona que, de hecho, resulta un andrógeno muy potente debido a que se enlaza con más fuerza a los receptores andrógenos.
DERIVADOS SINTETICOS DE LA TESTOSTERONA
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Orales: Estos derivados activos por vía oral son metabolizados lentamente en el hígado, al contrario que la testosterona natural que es rápidamente degradada por el hígado sin producir efectos adversos. Estos derivados sintéticos 17-alquilsustituidos como la fluoximesterona son hepatotóxicos.
Parenterales: La testosterona inyectable se puede utilizar en distintas versiones de acuerdo a su esterificación. Su esterificación en posición OH en C17 aumenta su liposolubilidad y prolonga su efecto.
Efectos de la testosterona: * La administración en dosis elevadas puede aumentar la tendencia a la retención hídrica y formación de edemas. * En la mujer puede aparecer virilización. * La administración prolongada y a dosis elevadas puede inhibir la espermatogénesis. * Pueden producirse erecciones frecuentes y prolongadas durante el tratamiento.
DISFUNCIÓN ERÉCTIL
Aunque la disfunción eréctil puede ser psicológica en origen, con frecuencia es debida a causas orgánicas que afectan a la inervación o la irrigación del pene: Entre las causas de disfunción eréctil por afectación de los nervios figuran las intervenciones quirúrgicas prostáticas, la neuropatía de la diabetes mellitus avanzada, las lesiones de la medula espinal, la espina bífida y la esclerosis múltiple. La insuficiencia de las arterias que vascularizan el pene para proporcionar un aporte sanguíneo suficiente para la erección es mas frecuente en los ancianos.
La disfunción eréctil también puede ser producida por fármacos: Antihipertensivos Psicotrópicos Depresores del sistema nervioso central El diagnostico de la disfunción eréctil puede suponer una investigación completa de los siguientes aspectos: * El estado psicológico del paciente La inervación y la vascularización del pene La función endocrina, especialmente en relación con la testosterona, la LH y la prolactina
