Penghambat Alfa Glukosidase / Acarbose Nama dagang: Glucobay
Precose
Dosis Obat ini umumnya diberikan dengan dosis awal 50 mg dan dinaikkan secara bertahap sampai 150-600 mg/hari. Dianjurkan untuk mengkonsumsinya bersama segelas penuh air pada suap pertama sarapan/makan
Indikasi Sebagai tambahan pada terapi OHO sulfonilurea atau biguanida pada Diabetes mellitus yang tak dapat dikendalikan dengan diet dan obat-obat tersebut. Acarbose terutama sangat bermanfaat bagi pasien DM yang cenderung meningkat kadar gula darahnya segera setelah makan (hiperglikemia postprandial), pasien DM yang diterapi dengan insulin, umumnya akan menurun penggunaan insulinnya jika sudah dikombinasi dengan acarbose. Obat-obat inhibitor alpha-glukosidase dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat diabetes lainnya, seperti OHO golongan sulfonilurea, metformin, atau insulin.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap acarbose
Ketoasidosis diabetic
Obstruksi usus, parsial ataupun keseluruhan
Radang atau luka/borok pada kolon
Wasir
Penyakit usus kronis lainnya atau penyakit-penyakit lain yang akan bertambah parah jika terjadi pembentukan gas berlebihan di saluran pencernaan.
Efek samping Acarbose tidak diserap ke dalam darah, oleh sebab itu efek samping sistemiknya minimal. Efek samping yg sering terjadi, terutama gangguan lambung, lebih banyak gas, lebih sering flatus dan kadang-kadang diare, yg akan berkurang setelah pengobatan berlangsung lebih lama. Efek samping ini dapat berkurang dgn mengurangi konsumsi karbohidrat. Kadang-kadang dapat terjadi gatal-gatal dan bintik-bintik merah pada kulit, sesak nafas, tenggorokan serasa tersumbat, pembengkakan pada bibir, lidah atau wajah. Bila diminum bersama-sama obat golongan sulfonilurea atau dengan insulin, dapat terjadi hipoglikemia yang hanya dapat diatasi dengan glukosa murni, jadi tidak dapat diatasi dengan pemberian sukrosa (gula pasir).
Interaksi Dengan Obat Lain :
Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik.
Suplemen enzim pencernaan seperti pancreatin (amilase, protease, lipase) dapat mengurangi efek acarbose apabila dikonsumsi secara bersamaan.
Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa.
Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO.
Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik. Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik.
Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia.
Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO.
Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor.
Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik .
Resin penukar ion: kolestiramin meningkatkan efek hipoglikemik acarbose.
Obat-obat yang dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, seperti obat-obat diuretika (misalnya hidroklortiazida, klorotiazida, klortalidon, indapamid, dan lainlain), senyawa steroid (misalnya prednisone, metilprednisolon, estrogen), senyawa-senyawa fenotiazin (misalnya klorpromazin, proklorperazin, prometazin), hormone-hormon tiroid, fenitoin, calcium channel blocker (misalnya verapamil, diltiazem, nifedipin).
Dengan Makanan : -
Mekanisme kerja Menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus dan menghambat enzim alfa-amilase pankreas, sehingga secara keseluruhan menghambat pencernaan dan absorpsi karbohidrat. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel ß-Langerhans kelenjar pankreas.
Senyawa-senyawa inhibitor alpha-glukosidase bekerja menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus. Enzim-enzim alpha glukosidase (maltase, isomaltase, glukomaltase dan sukrase) berfungsi untuk menghidrolisis oligosakarida,pada dinding usus halus.Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat mengurangi pencernaan karbohidrat kompleks dan absorbsinya, sehingga dapat mengurangi peningkatan kadar glukosa post prandial pada pasien diabetes. Senyawa inhibitor alpha-glukosidase juga menghambat enzim a-amilase pankreas yang bekerja menghidrolisis polisakarida di dalam lumen usus halus. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel ß-Langerhans kelenjar pankreas.Oleh sebab itu tidak menyebabkan hipoglikemia, kecuali diberikan bersama-sama dengan OHO yang lain atau dengan insulin.Obat ini efektif bagi pasien dengan diet tinggi karbohidrat dan kadar glukosa plasma puasa kurang dari 180 mg/dl.Pasien yang mendapat terapi acarbose saja umumnya tidak akan meningkat berat badannya, bahkan akan sedikit menurun.Acarbose dapat diberikan dalam terapi kombinasi dengan sulfonilurea, metformin, atau insulin.
Bentuk sediaan
Tablet 25 mg, 50 mg, dan 100 mg
Parameter monitoring
Kadar glukosa darah puasa : 80–120mg/dl
Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl
Gejala hipoglikemia
Stabilitas penyimpanan Jangan simpan di atas 25°C. Jauhkan dari lembab, wadah sebaiknya selalu tertutup rapat.