Universidad de Guayaquil Escuela de medicina Facultad de ciencias medicas
CONTRAINDICACIONES DE CONTRAINDICACIONES LOS SIMATICOMIMETICOS Estudiante!
Semestre!
Denisse Cevallos Levicek
Quinto
Catedra!
Gru"#!
Farmacología preclínica
1
CONTRAINDICACIONES DE LOS SIMATICOMIMETICOS Estimulad#res al$a adren%r&ic#s
'Etilefrina La etilefrina está contraindicada en pacientes hipersensibles a etilefrina o a cualquiera de los excipientes utilizados. Como ocurre con otros agentes simpaticomiméticos no debe administrarse a pacientes con tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática con retención urinaria, hipertensión arterial, cardiopatía coronaria y cardiomiopatía obstructia hipertrófica. !e debe administrar con precaución a pacientes con diabetes mellitus. "ebe excluirse la estenosis de las álulas cardíacas o arterias centrales como causa de hipotensión antes de iniciar el tratamiento con etilefrinal. "ebe procederse con prudencia en pacientes con taquicardia, arritmias cardíacas o trastornos cardioasculares graes como la enfermedad de #aynaud u otras enfermedades asoconstrictias.
-Fentetramina
$unque está indicada en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, las soluciones oftálmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ángulo cerrado, estando contraindicadas para esta condición. La fenilefrina, en particular cuando se administra por ía intraenosa, está totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardíacas tales como enfermedad coronaria, cardiomipatía y arritmias cardíacas, debido a sus efectos cardioasculares %aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, asoconstricción&. La fenilefrina está contraindicada en combinación con anestésicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la asoconstricción de los capilares. 'ambién está absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del (tero y disminuir el flu)o de sangre. La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardíaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.
La fenilefrina está relatiamente contraindicada en los pacientes con enfermedades cerebroasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nerioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. 'ambién está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. "eben tomarse precauciones para eitar la extraasación de la solución de fenilefrina debido a las seeras necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la inyección.
-Midodrina
"ebido al efecto de la midodrina sobre el sistema cardioascular, está contraindicado el uso de midodrina en pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedad cardíaca orgánica seera o hipertensión supina excesia y persistente. $demás, midodrina está contraindicado en pacientes con feocromocitoma o tirotoxicosis debido a los efectos cardioasculares se manifiestan en estos estados de enfermedad. *idodrina no se ha estudiado en pacientes con enfermedad hepática. "esde midodrina es parcialmente metabolizada por el hígado, el medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. "ebido a que el metabolito actio de midodrina, desglimidodrina, se excreta principalmente en la orina, midodrina está contraindicado en pacientes con enfermedad renal aguda, insuficiencia renal aguda, o retención urinaria. $unque no se ha estudiado de forma sistemática en los pacientes con disfunción renal, midodrina se debe utilizar con precaución en dosis menores en pacientes con insuficiencia renal. +l metabolito actio de midodrina se elimina por hemodiálisis. *idodrina se clasifica en riesgo de embarazo "$ en la categoría C. -o existen estudios adecuados y bien controlados en mu)eres embarazadas. tilice midodrina durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales para la madre superan los posibles riesgos para el feto. 'eratogenia se ha demostrado durante los estudios en animales. -o se sabe si midodrina se excreta en leche materna humana. "ebido a que muchos fármacos se excretan en la leche materna, el uso de midodrina en madres en periodo de lactancia debe realizarse con precaución. La seguridad y eficacia de midodrina en ni/os no han sido establecidas. *idodrina puede utilizarse concomitantemente con fludrocortisona. La fludrocortisona se sabe que causa un aumento de la presión intraocular y glaucoma. tilice esta combinación con precaución en pacientes con hipotensión ortostática que también tienen diabetes mellitus o antecedentes de trastornos isuales.
-Oximetazolina
La oximetazolina está contraindicada en personas hipersensibles al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de la formulación. -o deberá emplearse en personas con afecciones cardiacas o hipertensión arterial. 0or ser un simpaticomimético, no deberá emplearse en pacientes ba)o tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa %1*$2&. 'ambién está contraindicada en el glaucoma de ángulo cerrado.
-Xilometazolina
+n ni/os menores de 3 a/os está contraindicada la concentración del 4,456. -o debe usarse en ni/os menores de dos a/os. -o se debe usar más de 7 días seguidos ya que puede ocasionar dependencia. !e deberá usar con precaución en casos de diabetes, hipertensión, enfermedad cardíaca, enfermedad del tiroides, o si se administran medicamentos contra la depresión o contra el asma %broncodilatadores adrenérgicos&. 8istorial de hipersensibilidad a la oximetazolina o descongestionantes adrenérgicos. +n casos muy raros, el medicamento aumenta los síntomas de congestión nasal en ez de disminuirlos. !i aparece insomnio, lo cual es raro, se eitará tomar el medicamento a (ltima hora de la tarde o por la noche. -o se han realizado estudios sobre los efectos de la xilometazolina nasal durante el embarazo, por lo que se deberá eitar su uso. -o se sabe si el fármaco se excreta durante la lactancia, aunque no se han comunicado problemas cuando se ha empleado el fármaco durante la lactancia.
Estimulad#res (eta adren%r&ic#s
-Salbutamol – Fenoterol - Formoterol
+l salbutamol para inhalación está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de sus componentes.
$l igual que con otros agonistas beta9adrenérgicos, el salbutamol puede producir un broncoespasmo paradó)ico, que puede ser potencialmente mortal. !i se produce este broncoespasmo debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento e instituir una terapia alternatia. Cabe se/alar que broncoespasmo paradó)ico, cuando se asocia con las formulaciones inhaladas, con frecuencia se produce con el primer uso de un enase. +l uso de beta9adrenérgicos broncodilatadores por sí solos no pueden ser adecuados para controlar el asma en muchos pacientes. "ebe considerarse en este caso la adición de agentes anti9inflamatorios corticosteroides&.
%por
e)emplo,
!e han asociado muertes con el uso excesio de fármacos simpaticomiméticos inhalados. +s, por tanto, esencial que el médico indique al paciente la necesidad de una ealuación adicional, si su asma empeora. +l salbutamol, al igual que otros agonistas beta9adrenérgicos, puede producir un efecto cardioascular clínicamente significatio en algunos pacientes. $unque tales efectos son poco comunes a las dosis recomendadas, si se producen debe discontinuarse la administración del fármaco. $demás, los beta9 agonistas pueden producir cambios electrocardiográficos, como el aplanamiento de la onda ', prolongación del interalo :'c, y depresión del segmento !'. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. 0or lo tanto, el salbutamol como todas las otras aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos cardioasculares, especialmente en la insuficiencia coronaria y arritmias cardíacas e hipertensión. #aramente pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración de salbutamol, caracterizadas por raros casos de urticaria, angioedema y erupción cutánea, broncoespasmo, y edema orofaríngeo. Clasificación de la "$ de riesgo en el embarazo; +l salbutamol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios en ratones utilizando dosis subcutánea y orales arias eces superiores a las dosis máximas humanas por inhalación, han registrado paladar hendido y otras malformaciones.
+n cone)os utilizando dosis por inhalación <,=44 eces la dosis humana, se ha obserado craneosquisis. -o hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. -o obstante, los agonistas beta9adrenérgicos por inhalación se han utilizado con éxito en el tratamiento del asma en embarazadas. $dicionalmente el salbutamol por ía intraenosa u oral inhibe las contracciones uterinas
pudiendo retrasar el parto a término> no obstante, aunque este efecto parece poco probable al utilizar el fármaco por inhalación se debe tener en cuenta durante el tercer trimestre. +l salbutamol oral ha demostrado retrasar el parto prematuro. +n la actualidad no existen estudios bien controlados que demuestren que interrumpe el parto prematuro o que impedir el parto a término. "ebido a la posibilidad de una interferencia agonista beta a con la contractilidad uterina, el uso salbutamol para el aliio del broncoespasmo durante el parto debe limitarse a aquellos pacientes en los que los beneficios superan claramente los riesgos. !e han reportado reacciones incluyendo edema pulmonar administración de salbutamol durante el parto.
adersas después
graes, de la
!e ignora si el salbutamol es excretado en la leche materna. +studios en animales han demostrado que este fármaco es potencialmente tumorigénico, y, por lo tanto, se recomienda suspender la lactancia materna o eitar su administración.
-Terbutalina
0ara a minimizar el desarrollo de la tolerancia, la terbutalina en aerosol no debe utilizarse de forma continua. !e ha demostrado que el uso continuo de los agonistas beta9< durante ?< meses o más acelera el declie de la función pulmonar. Los pacientes deben ser reealuados a interalos regulares y no debe aumentar la dosis o frecuencia de administración. La terbutalina puede elear los nieles de glucosa en sangre y se debe utilizar con precaución en pacientes con diabetes mellitus. La terbutalina posee efectos inotrópicos y cronotrópico positios y debe usarse con precaución en pacientes con hipertensión o enfermedad cardíaca. Los pacientes con hipertiroidismo pueden ser más susceptibles a los efectos de los fármacos simpaticomiméticos. La terbutalina se debe prescribir con precaución en estos pacientes. La terbutalina se debe utilizar con precaución en pacientes con un historial de conulsiones. La terbutalina se debe utilizar con precaución en pacientes con una hipersensibilidad conocida a los agentes simpaticomiméticos.
Clasificación de la "$ de riesgo en el embarazo; La terbutalina se clasifica dentro de la categoría @ de riesgo en el embarazo. +ste fármaco atraiesa la placenta, pero los estudios realizados han indicado que no produce ning(n efecto teratogénico en humanos. La taquicardia fetal ha seguido al uso parenteral de terbutalina durante el embarazo. La terbutalina puede inhibir las contracciones uterinas y el parto y debe utilizarse con precaución durante los trimestres segundo y tercero. La terbutalina se excreta en la leche materna en peque/as cantidades y debe utilizarse con precaución durante la lactancia. La $cademia $mericana de 0ediatría considera que la terbutalina es compatible con la lactancia materna.
-Salmeterol
+l salmeterol no debe utilizarse en pacientes que hayan demostrado una reacción de hipersensibilidad al salmeterol o a cualquiera de los componentes de su formulación. +l salmeterol debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardioasculares tales como enfermedad isquémica cardiaca, hipertensión o arritmias cardíacas. 0ueden producirse cambios significatios en la presión sistólica y diastólica en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta9 adrenérgico.
respuesta o trastornos
+l salmeterol también debe usarse con precaución pacientes con la diabetes mellitus, feocromocitoma, capacidad de inusual a otras aminas simpaticomiméticas, conulsios con hipertiroidismo.
"ebido a su inicio relatiamente prolongado de acción, el salmeterol no debe utilizarse para tratar el broncoespasmo agudo o en el tratamiento de un ataque de asma aguda o estado asmático. +l salmeterol se clasifica dentro de la categoría de riesgo C en el embarazo. !e debe utilizar con precaución durante el embarazo y sólo si los beneficios de la terapia superan a los riesgos para el feto. La seguridad y eficacia de salmeterol no se han establecido en ni/os menores de A a/os de edad.
Estimulad#res adren%r&ic#s al$a y (eta
-Dobutamina
La dobutamina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado preiamente manifestaciones de hiper9sensibilidad a la dobutamina. 'ambién está contraindicada en pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica
idiopática debido a que el potente efecto inotrópico del fármaco es potencialmente per)udicial en presencia de tal obstrucción mecánica seera. La experiencia clínica con la dobutamina sugiere que la incidencia de una hipotensión significatia es función tanto de la dosis y de la edad, siendo los pacientes de edad aanzada los que tienen una mayor incidencia de hipotensión. La administración de agentes inotrópicos contraindicada en pacientes con ba)o cardiaco secundario a una hipoolemia no corregida y, por tanto, la dobutamina no administrarse a pacientes con hipoolemia no corregida.
está gasto debe
La dobutamina está relatiamente contraindicada en pacientes con fibrilación auricular debido a que el fármaco aumenta la conducción auriculoentricular. 0or lo tanto, estos pacientes deben ser digitalizados adecuadamente antes de su dministración. La dobutamina puede ser (til, pero debe ser utilizada con extrema precaución, en pacientes con infarto agudo de miocardio debido a la dobutamina puede intensificar o amplificar la isquemia miocárdica. La dobutamina está relatiamente contraindicada en hipersensibilidad a los sulfitos que puede causar reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxis, en pacientes sensibles. La dobutamina no debe ser utilizada a largo plazo en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestia. +n ensayos controlados, la dobutamina y otros inotrópicos dependientes del $*09cíclico han demostrado no ser seguros y eficaces en el tratamiento a largo plazo de la insuficiencia cardíaca congestia. Los ensayos controlados utilizando la terapia oral crónica con estos agentes han mostrado que los síntomas no se aliian de manera consistente y que los inotrópicos dependientes de c$*0 están consistentemente asociados con un mayor riesgo de hospitalización y muerte. Los pacientes con síntomas de insuficiencia cardíaca clase 1B parecen estar particularmente en riesgo. "urante la administración de las inyecciones de dobutamina, como con cualquier otro agente adrenérgico, se debe igilar en forma continua el +C y la presión sanguínea. $demás, cuando sea posible, la presión pulmonar y el gasto cardiaco también se deben igilar. La dobutamina se clasifica dentro de la categoria C de riesgo en el embarazo. -o se han realizado estudios adecuados o bien controlados en el embarazo. +l uso de la dopamina durante el embarazo debe eitarse a menos que los beneficios potenciales superan los posibles riesgos desconocidos para el feto.
La dobutamina aumenta el gasto cardíaco y la presión sistémica en ni/os de todas las edades. +n los recién nacidos prematuros, sin embargo, la dobutamina es menos eficaz que la dopamina para aumentar de la presión arterial sistémica sin causar taquicardia, y tampoco parece proporcionar cualquier beneficio adicional cuando se administra a estos lactantes que ya reciben infusiones óptimas de dopamina. -o se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. "ebido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra dobutamina a una mu)er lactante. !i una madre requiere tratamiento con dobutamina, debe suspenderse la lactancia durante la duración del tratamiento.
-Dopamina
"opamina está contraindicada en caso de feocromocitoma y en presencia de t aquiarritmias no corregidas o fibrilación entricular. 8ay que corregir la hipoolemia antes de la administración en pacientes con shocD. !i la presión diastólica está aumentada, disminuída la presión arterial u ocurre disminución del flu)o de orina, disminuir el ritmo de infusión y obserar al paciente por si aparecen signos de asoconstricción excesia. "ebe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad ascular oclusia, y debe tenerse una precaución extrema en pacientes que reciben hidrocarburos halogenados o anestesia con ciclopropano. "ebe eitarse la extraasación de la solución> sin embargo, si esto ocurre, la zona puede ser infiltrada con 59?4 mg de fentolamina diluída en ?49?5 ml de suero salino. enitoína 1B ha producido hipotensión en pacientes graemente enfermos que reciben dopamina 1B> debe monitorizarse la presión sanguínea si se utilizan ambos medicamentos.
-Epinefrina
La epinefrina, sobre todo cuando se administra por ía intraenosa, está absolutamente contraindicada en estado de shocD secundario a causas distintas de un shocD anafiláctico. Las afecciones cardioasculares en las que la epinefrina debe ser eitada incluyen choque hemorrágico, enfermedad orgánica grae con insuficiencia coronaria cardiaca, la dilatación cardíaca y las arritmias cardíacas que no sean el tratamiento de la fibrilación entricular. Los efectos cardioasculares de la epinefrina %es decir, aumento de la demanda de oxígeno del miocardio, chronotropismo, potencial proarrítmico, y asoactiidad& pueden ser per)udiciales en estas condiciones. La epinefrina está absolutamente contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al sulfito a menos que el paciente está siendo tratado por una condición emergente, como anafilaxia o parada cardiaca. $unque indicada para el glaucoma de ángulo abierto, la adrenalina está absolutamente contraindicada en glaucoma de ángulo cerrado, ya que puede agraar esta condición. !e deberá tener cuidado para eitar la extraasación de adrenalina, ya que puede causar necrosis de los te)idos yEo reacciones en gangrena y otros sitios en el área circundante. La adrenalina nunca debe inyectarse en extremidades, como dedos, dedos de los pies, la nariz y los genitales, ya que puede causar necrosis tisular grae debido a la asoconstricción de los asos sanguíneos peque/os. La inyección en estas áreas de anestésicos locales que contienen epinefrina también se debe eitar. Clasificación de la "$ de riesgo en el embarazo; La epinefrina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. La epinefrina está absolutamente contraindicada durante el parto actio, ya que, como un agonista beta<9receptor, que puede retrasar la progresión de la segunda etapa. La epinefrina está absolutamente contraindicada durante la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno y está relatiamente contraindicada con otros anestésicos hidrocarburos halogenados %por e)emplo, ciclopropano& debido a que puede ocurrir un aumento de la irritabilidad cardíaca a traés de la sensibilización del miocardio a las catecolaminas. La epinefrina está relatiamente contraindicada en las enfermedades cerebroasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome cerebral
orgánico debido a los simpaticomiméticos %presumiblemente alfa& debido a sus efectos en el sistema cerebroascular y al potencial de hemorragia cerebroascular con el uso 1B.
La epinefrina está relatiamente contraindicada en pacientes con hipertensión, debido al riesgo de empeoramiento de esta condición. La epinefrina está relatiamente contraindicada en pacientes con hipertiroidismo ya que los pacientes con esta afección pueden ser más sensibles a las catecolaminas y por lo tanto pueden producirse síntomas de tirotoxicosis o cardiotóxicos. La epinefrina está relatiamente contraindicada en pacientes con diabetes mellitus ya que el medicamento puede causar hiperglucemia debido a una glucogenólisis aumentada en el hígado, una disminución de la captación tisular de glucosa y disminución de la liberación de insulina por el páncreas. La epinefrina no debe ser utilizado como un asopresor en casos de sobredosis de fenotiazina. "ado que las fenotiazinas act(an como antagonistas de los receptores alfa9, estos fármacos pueden bloquear la asoconstricción inducida por la epinefrina %mediada por los receptores alfa&, exagerando las propiedades agonistas beta de la adrenalina, que pueden llear a la hipotensión posterior.
