BAB II TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Penggolongan Obat Ansiolitik
Ansi Ansiol olit itik ik atau atau diseb disebut ut juga juga anti antian ansie sieta tass adala adalah h kelo kelomp mpok ok obat obat yang yang dipergunakan terutama untuk mengatasi kecemasan dan juga biasanya memiliki efek sedasi, relaksasi otot, amnestik dan antiepileptik. Antiansietas yang utama ialah golongan benzodiazepin. Banyak golongan lain yang telah digunakan untuk pengobatan ansietas, namun penggunaannya penggunaannya saat ini telah ditinggalkan karena toksisi toksisitasn tasnya ya.. Penggo Penggolon longan gan obat obat antian antiansiet sietas as yang yang sering sering diguna digunakan kan adalah adalah diba dibagi gi menj menjad adii empa empatt klasi klasifi fika kasi, si, yaitu yaitu deriv derivat at benz benzod odia iaze zepi pin, n, busp buspiro iron, n, antihistamin dan derivat barbiturat.
A. Deriv Derivat at Benz Benzod odia iazep zepin in Benz Benzod odia iazep zepin in meru merupa paka kan n golo golong ngan an obat obat anti anti cema cemass yang ang serin sering g diguna digunakan kan.. Obat Obat ini telah telah mengga mengganti ntikan kan barbit barbitura uratt dalam dalam pengob pengobata atan n cemas cemas karena karena lebih efektif dan aman. Derivat Derivat benzodiazep benzodiazepin in berefek hipnotksedati hipnotksedatif, f, relaksasi relaksasi otot, ansiolitik ansiolitik dan antikonvu antikonvulsi. lsi. Benzodiazep Benzodiazepin in bukan bukan depresan depresan !!P seperti halnya barbiturat. barbiturat. Benzodiazep Benzodiazepin in yang dianjurkan dianjurkan sebagai sebagai antiansietas antiansietas adalah diazepam, bromazepam, lorazepam, alprazolam dan klobazam. "ekani "ekanisme sme kerja kerja benzod benzodiaz iazepi epine ne adalah adalah dengan dengan pengik pengikata atan n #ABA #ABA reseptornya pada membran sel akan membuka saluran klorida, meningkatkan efek konduksi konduksi klorida. Aliran ion klorida klorida yang masuk menyebabka menyebabkan n hiperpolari hiperpolarisasi sasi
lemah menurunkan potensi postsinaptik dari ambang letup dan meniadakan pembentukan kerjapotensial. Benzodiazepin terikat pada sisi spesifik dan berafinitas tinggi dari membran sel, yang terpisah tetapi dekat dengan reseptor #ABA. $eseptor benzodiazepin terdapat hanya pada !!P dan lokasinya sejajar dengan neuron #ABA. Pengikatan benzodiazepin memacu afinitas reseptor #ABA untuk neurotransmiter yang bersangkutan, sehingga saluran klorida yang berdekatan lebih sering terbuka. %eadaan tersebut akan memicu hiperpolarisasi dan menghambat letupan neuron. Benzodiazepin bukan antipsikotik atau analgetik. !emua benzodiazepin memperlihatkan efek berikut & '. "enurunkan Ansietas Pada dosis rendah, benzodiazepin bersifat ansiolitik. Diperkirakan dengan menghambat secara selektif saluran neuron pada sistem limbik otak. (. Bersifat sedatif dan hipnotik !emua benzodiazepin yang digunakan untuk mengobati cemas
juga
mempunyai efek sedatif. Pada dosis yang lebih tinggi, benzodiazepin tertentu dapat menyebabkan hipnosis )tidur yang terjadi secara artifisial*. +. Antikonvulsan Beberapa benzodiazepin bersifat antikonvulsan dan digunakan pengobatan epilepsi dan gangguan kejang lainnya. . Pelemas Otot Benzodiazepin melemaskan otot skelet yang
spastik,
dengan
untuk
cara
meningkatkan inhibisi presinaptik dalam sumsum tulang. -fek samping dari benzodiazepine adalah sebagai berikut& '. "engantuk dan Bingung -fek ini merupakan dua efek benzodiazepin ynag paling sering. Ataksia terjadi pada dosis tinggi dan menghambat aktifitas yang memerlukan koordinasi
motorik halus seperti mengendarai mobil. #angguan kognitif dapat terjadi setelah penggunaan obat ini. riazolam, sering menunjukan pengembangan toleransi yang cepat, insomnia dan ansietas siang hari disertai amnesia dan bingung. (. Perhatian Perlu ke/aspadaan jika menggunakan benzodiazepin untuk pasien yang mengalami gangguan hati. Obat ini dapat memperkuat alkohol dan depresan !!P lain. 0amun benzodiazepin tidak berbahaya dibandingkan obat ansiolitik dan hipnotik lain. abel di ba/ah menunjukkan beberapa contoh benzodiazepin yang sering digunakan sebagai obat ansiolitik. Nama generik Diazepam
Nama dagang 1alium
6lonazepam Alprazolam
%lonopin 7ana5
8orazepam 6lobazam
Ativan 9risium
Sediaan Dosis per ari ablet& ( mg, 2 mg, '3 mg ' 5 (3 mg 4njeksi& '3 mg ablet& 3,2 mg, ' mg, ( mg ' 5 3,2( mg ablet& 3,(2 mg, 3,2 mg, ' (+ 5 3,2( mg mg, ( mg ablet& 3,2 mg, ' mg, ( mg '( 5 3,2( mg ablet& '3 mg (+ 5 2'3 mg
B. Buspirone Buspirone memiliki mekanisme kerja obat sebagai antagonis selektif reseptor serotonin )2:'A dan 2:(*. 9armakodinamik dari buspirone adalah tidak memperlihatkan aktivitas #ABAergik. Absorbsi dari buspirone terjadi di saluran gastrointestinal secara cepat apabila obat diminum peroral, dengan peak plasma concentration setelah 3 sampai ;3 menit. Distribusi dari buspirone yaitu adanya proteinbinding sebesar ;2 <. "etabolisme buspirone terjadi di dalam hepar melalui aktivitas hidroksilasi dan oksidatif dealkylasi. -kskresi obat
dikeluarkan dari dalam tubuh melalui urin dan feses )sebagai metabolit* setelah mengkonsumsi obat dua sampai empat jam. Buspirone termasuk golongan azaspirodekandion yang memiliki efek sedatif relatif ringan. "enurut penelitia yang dilakukan, diduga risiko obat ini menimbulkan toleransi dan ketergantungan kecil. Obat ini tidak efektif jika diberikan kepada pasien dengan diagnosis panic disorder . -fek dari obat anti an5ietas ini baru dapat terlihat setelah '3 sampai '2 hari pemakaian. 0ama dagang buspirone adalah 7iety )8api*. Obat ini dapat diberikan kepada pasien dengan indikasi general anxiety disorder dan pasien dengan gejala an5ietas nonspesifik dengan atau tanpa depresi. Dosis dapat diberikan tiga kali lima mg per hari, dosis dapat dinaikan lima mg dengan interval dua sampai tiga hari setelah efek terapi optimal diperoleh. Dosis maksimal yang dapat diberikan adalah =3 mg. Obat ini memiliki sediaan tablet '3 mg. Obat dapat diberikan sebelum ataupun sesudah makan. Buspirone merupakan kontrandikasi untuk pasien dengan serangan kejang, gangguan fungsi ginjal dan hati, kehamilan serta ibu sedang menyusui )laktasi*. -fek samping yang ditimbukan obat ini adalah gastric discomfort , insomnia, pusing, gelisah, dan gugup. >ika obat diberikan bersamaan dengan "AO4, maka akan menyebabkan tekanan darah tinggi. 6. Antihistamin ):ydro5yzine* "ekanisme kerja dari hydro5yzine adalah memblok histamine pada reseptor :' di selsel efektor dari saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran
pernapasan.
:ydro5yzine
merupakan
antihistamin
sedatif
dan
antimuskarinik, juga sebagai relaksan otot skeletal, bronkodilator, antiemetik dan
analgesik. Obat diabsorbsi secara cepat di saluran gastrointestinal )secara peroral*. "etabolisme obat hydro5yzine dikonversi ke cetirizine )memiliki efek antihistamin*. -kskresi obat terjadi setelah (3 jam. 0ama dagang hydro5yzine adalah 4tera5 )?6B Pharna* dan Bestalin )8api*. 4ndikasi pemberian 4tera5 adalah gangguan an5ietas dan agitasi. Dosis dapat diberikan tiga kali (2 mg per hari. !ediaan yang tersedia berupa caplet (2 mg. Bestalin dapat diberikan apabila terdapat pasien dengan indikasi pemberian relief of an5iety dan pruritus akibat kondisi alergi. Dosis yang diberikan yaitu tiga kali (2 mg per hari, dengan dosis maksimal '33 mg per hari. !ediaan dari Bestalin yaitu tablet (2 mg dan sirup '3 mg@2 ml. 4nteraksi obat dapat terjadi apabila pemberian obat bersamaan dengan alkohol atau depresan !!P yang lain, seperti Phenobarbital.
D. Derivat Barbiturat Barbiturat merupakan golongan obat yang terdiri dari fenobarbital, mephobarbital, pentobarbital, sekobarbital dan thiopental. !ecara kimia/i, asam barbiturat tidak menyebabkan depresi !!P tetapi adanya gugus alkali memberikan aktivitas hipnotiksedatif. Barbiturat merupakan obat sedatifhipnotik yang meibatkan kompleks reseptor #ABA, reseptor benzodiazepin, dan reseptor ion klorida. Barbiturat memiliki mekanisme kerja dengan cara meningkatkan inhibisi neurotransmitter melalui reseptor #ABA yang bekerja pada reseptor #ABAalfa. -fek sampingnya yaitu disforia paradoksikal, hiperaktivitas, dan disorganisasi
kognitif. -fek samping yang jarang adalah sindroma !teven >honshon, anemia megaloblastik, dan osteopeni.
