Ampisilin

Ampisilin Deskripsi

- Nama Nama & Struk truktu tur  r  Asam (2S,5R,6R)-6(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-am [(R)-2-amino-2ino-2-fenilacetam fenilacetamido]-3-3 ido]-3-3-dimetil-7 -dimetil-7-Kimia : oksookso4-tia-1 4-tia-1-azab -azabisikl isiklo[3 o[3,2,0 ,2,0]-he ]-heptan ptana-2 a-2-kar -karbo boksil ksilat at [69-53 [69-53-4] -4] (Trihidrat [7177-48-2]). C16H19N3O4S - Sifat Fisikokimia Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang dari dari 900 µg tiap milligr milligram am C16H1 C16H19N3 9N3O4S O4S dihitun dihitung g terhadap terhadap zat anhidrat. Secara komersial, sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk  trihidrat untuk sediaan oral dan garam natrium untuk sediaan injeksi. Potensi ampisilin trihidrat dan natrium penisilin dihitung berdasarkan  basis anhidrous. anhidrous. Ampisilin Ampisilin trihidrat berwarna berwarna putih, praktis tidak   berbau , serbuk kristal, dan larut dalam air. Ampisilin Ampisilin trihidrat : mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/mL pada suhu 200C dan 10 mg/mL pada suhu 40 0C. Ampisilin sodium berwarna hampir   putih, praktis praktis tidak berbau, serbuk kristal, serbuk hidroskopis, hidroskopis, sangat sangat larut dalam air, mengandung 0.9% natrium klorida. Pelarutan natrium ampicilin ampicilin dengan larutan yang sesuai, maka 10 mg ampicilin per mL memiliki pH 8-10. Jika dilarutkan secara langsung ampisillin trihidrat oral suspensi memiliki pH antara 5-7.5 - Keterangan Ampis Ampisili ilin n adalah adalah amin aminope openi nisil silin in.. Perbe Perbedaa daan n struk struktu turr ampis ampisili ilin n : denga dengan n penicil penicillin lin G hanya hanya terletak terletak pada pada posis posis gugus gugus amino amino pada pada alpha cincin benzena yang terletak pada R dalam inti penisilin.

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang - Actesin inj - Arcocillin - Biopenam - Dancillin - Etrapen - Lactapen - Mycill - Penbiotic - Primacillin - Unasyn - Akrotalin

- Ambripen - Bannsipen - Broadapen - Decapen - Hufam - Medipen - Opicillin - Penbritin - Ronexol - Varicillin

- Amcillin - Bimapen - Cinam - Erphacillin - Kalpicillin - Megapen - Pampicillin - Pincyn - Sanpicillin - Viccillin

- Ampi - Binotal - Corsacillin - Etabiotic - Kemocil - Metacillin - Parpicillin - Polypen - Standacillin - Xepacillin

Indikasi Pengobatan Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktam (non-betalaktamase-prod ase-producting ucting organisme); bakteri yang peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi, listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli, Enterobacter, dan

Klebsiella . Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian DOSIS ANAK: Infeksi ringan – sedang: I.M., I.V.: 100 -150 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam. (maksimal:2-4 mg/hari). Oral: 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal: 2-4 g/hari) Infeksi berat/mengitis: I.M.,I,V: 200-400 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal; 6-12 g/hari). Endocarditis profilaxis: Gigi, mulut, saluran pernafasan atau esophagus: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol, Saluran kemih, GI: pasien resiko tinggi: 50 mg/kg (maksimal 2 g) digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol. Pasien risiko tinggi: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum prosedur operasi. DOSIS DEWASA Dosis lazim: Oral : 250 – 500 mg tiap 6 jam.IM.IV: 50-100 mg/kg/hari setiap 6 jam. Sepsis/meningitis: IM.IV: 150-250 mg/kg/24 jam dosis terbagi setiap 3-4 jam (rentang:612g/hari). PENYESUAIAN DOSIS. ClCr >50 mL/menit: diberikan tiap 6 jam. ClCr 10-50 mL/menit diberikan setiap 6-12 jam. ClCr <10 mL/menit diberikan setiap 12-24 jam. Lama pemberian: Lama pemberian ampicillin tergantung pada tipe dan tingkat kegawatan serta tergantung juga  pada respon klinis dan bakteri penginfeksinya. Seperti contoh umum jika ampisillin digunakan untuk penanganan infeksi gonore maka ampicillin diberikan tidak kurang dari 48 –  72 jam setelah pasien mengalami gejala infeksi maupun sesuai temuan hasil uji laboratorium. Untuk infeksi persisten, kemungkinan diberikan untuk beberapa minggu. CARA PEMBERIAN: Disesuaikan dengan jeda waktu yang telah ditetapkan untuk mempertahankan kadar obat dalam plasma. Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk memaksimalkan absorpsi (1 jam sebelum makan dan 2 jam setelah makan). Farmakologi Absorbsi: oral: 50%. Distribusi: empedu, dan plasma jaringan; menembus ke cairan serebrospinal terjadi hanya ketika terjadi inflamasi meningitis. Ikatan protein: 15 – 25% T½ eliminasi: Anak – anak dan dewasa: 1-1.8 jam. Anuria/ARF:7-20 jam. T max: Oral: 1-2 jam Eksresi: urin (90% bentuk utuh) dalam 24 jam. Dialisis: Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial dialisis: 20-50% Stabilitas Penyimpanan Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara 1530°C, setelah mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari pendingin dengan suhu antara 2-8°C dan akan bertahan selama 14 hari, tapi jika disimpan dalam suhu ruangan maka akan bertahan selama 7 hari. Ampisilin injeksi, setelah mengalami pelarutan sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas ampisilin injeksi

setelah dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisillin peka sekali dengan cairan yang mengandung dextrose, karena akan mengakibatkan efek katalitik dan menghidrolisis obat. Kontraindikasi Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam sediaan. Efek Samping SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang. Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria. GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual, pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah. Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpura. Hepatik : AST meningkat. Renal : Interstisisal nephritin (jarang) Respiratory : Laringuela stidor  Miscellaneous : Anaphilaxis. Interaksi - Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek toksik: 1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin. 2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin 3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam. Menurunkan efek: 1. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral. - Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga kemungkinan akan menurunkan kadar ampisillin. Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum ada sehingga CDC (center for disease controle and prevention) memasukannya pada Kelas faktor risiko B. - Terhadap Ibu Menyususi : CDC mengklasikasikan keamananya kategori B Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui. - Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih establish - Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar. Parameter Monitoring Pengamatan rutin terhadap : Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Hematologi. (Hb), Indikator infeksi.(Suhu badan, kultur ). Bentuk Sediaan Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Serbuk Injeksi Peringatan

Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis. Tingkat kejadian ruam akibat penggunaan ampisilin pada anak – anak sebanyak 5 – 10% kebanyakan muncul pada 714 hari setelah penggunaan obat. Kasus Temuan Dalam Khusus Informasi Pasien Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter. Mekanisme Aksi Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan  penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan  pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya  biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis). Monitoring Penggunaan Obat Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anafilaksis pada pemberian dosis awal. Daftar Pustaka Drug information hand book. (DIH). 2006. AHFS DRUG. 2005 Farmakope Indonesia IV. 1995. ISO. INDONESIA. Volume 41 2006. Amoksisilin Deskripsi - Nama & Struktur  Asam (2S,5R,6R)-6[ (R)-(-)-2-amino-2-(p-hidroksifenil) asetamido]Kimia : 3-3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat trihidrat . C16N19N3NaO5S - Sifat Fisikokimia Mengandung tidak kurang dari 90.0% C16N19N3NaO5S dihitung sebagai anhidrat. Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau. Sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzena, dalam : karbontetraklorida dan dalam kloroform. Secara komersial, sediaan amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk hablur, dan larut dalam air. Ketika dilarutkan dalam air secara langsung, akan  berbentuk amoksisislin suspensi oral dengan pH antara 5 - 7.5. - Keterangan Amoksisilin adalah aminopenisilin yang perbedaan strukturnya : dengan ampisilin hanya terletak pada penambahan gugus hidroksil  pada cincin fenil. pH larutan 1% dalam air = 4.5-6.0.1

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang - Abdimox - Amosine - Ancla - Ballacid - Bimoxyl - Clacomb - Corsamox - Etamox - Hufanoxil - Intemoxyl - Kenoko - Liskoma - Mokbios - Novax - Ospamox - Pritamox - Robamox - Solpenox - Topcillin - Widecillin - Zumafen

- Aclam - Amoxan - Arcamox - Bannoxillin - Bintamox - Claneksi - Danoxillin - Farmoxyl - Ikamoxyl - Kalmoxillin - Kimoxil - Medimox - Moxaxil - Nufamox - Palentin - Protamox - Sammoxil F - Ssilamox - Varmoxillin - Yefamox

- Amobiotic - Amoxil - Athimox - Bellamox - Broadamox - Claxy - Dexymox - Goxallin - Improvox - Kamox - Lactamox - Mestamox - Moxigra - Omemox - Penmox - Ramoxlan - Scannoxyl - Supramox - Vibramox - Yusimox

- Amocomb - Amoxillin - Auspilin - Biditin - Bufamoxy - Comsikla - Erphamox - Hiramox - Inamox - Kemosillin - Leomoxyl - Mexylin - Moxtid - Opimox - Primoxil - Ramoxyl - Sirimox - Surpas - Vulamox - Zemoxil

Indikasi Amoksisilin digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif  (Haemophilus Influenza, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella). Amoksisilin juga dapat digunakan untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri positif (seperti; Streptococcus pneumoniae, enterococci, nonpenicilinase-producing staphylococci, Listeria) tetapi walaupun demikian, aminophenisilin, amoksisilin secara umum tidak dapat digunakan secara sendirian untuk pengobatan yang disebabkan oleh infeksi streprococcus dan staphilococcal. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian DOSIS ORAL ANAK: Umum: Anak < 3 bulan: 20-30 mg/kg/hari terpisah setiap 12 jam.Anak >3 bulan dan <40kg; dosis antara 20-50 mg/kg/hari dosis terpisah setiap 8-12 jam. Khusus: Infeksi hidung,tenggorokan,telinga,saluran kemih dan kulit: ringan sampai sedang: 25 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari setiap 8 jam.Gawat: 45 mg/kg/hari setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam. Otitis media akut: 80-90 mg/kg/hari setiap 12 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 45 mg/kg/hari terbagi setiap 12 jam atau 40 mg/kg/hari setiap 8 jam. DOSIS DEWASA: Umum: Rentang dosis antara 250 – 500 mg setiap 8 jam atau 500 – 875 mg dua kali

sehari.Khusus: Infeksi telinga, hidung, tenggorokan, saluran kemih, kulit: Ringan sampai sedang: 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8 jam.Berat: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8 jam.Infeksi saluran nafas bawah: 875 mg setiap 12 jam atau 500 mg setiap 8  jam.Endocarditis profilaxis: 2 g sebelum prosedur operasi. Eradikasi Helicobacter pylori: 1000 mg dua kali sehari, dikombinasikan dengan satu antibiotik lain dan dengan proton pump inhibitor atau H2 bloker. DOSIS BERDASARKAN FUNGSI GINJAL: Dosis 875 mg tidak diberikan pada pasien dengan : Clcr <30 mL/menit; Clcr 10-30 mL/menit; 250-500mg setiap 12 jam; Clcr <10 mL/menit: 250 – 500 mg setiap 24 jam. PEMBERIAN: Antibiotik amoksisilin termasuk antibiotik time deppendent sehingga untuk menjaga konsentrasi obat dalam plasma tetap berada pada kadar puncak, maka obat diberikan sesuai dengan jadwal waktu yang telah dibuat. Obat dapat diberikan bersamaan dengan makanan. LAMA PEMBERIAN Tergantung pada jenis dan tingkat kegawatan dari infeksinya, juga tergantung pada respon klinis dan respon bakteri penginfeksi. Sebagai contoh untuk infeksi yang persisten, obat ini digunakan selama beberapa minggu. Jika amoksisilin digunakan untuk penanganan infeksi yang disebabkan oleh grup A ß-hemolitic streptococci, terapi digunakan tidak kurang dari 10 hari guna menurunkan potensi terjadinya demam reumatik dan glomerulonephritis. Jika amoksisilin digunakan untuk pengobatan ISK (infeksi saluran kemih) maka kemungkinan bisa lebih lama, bahkan beberapa bulan setelah menjalani terapi pun, tetap direkomendasikan untuk  diberikan. Farmakologi Absorbsi : cepat dan hampir sempurna, tidak dipengaruhi oleh makanan. Distribusi : secara luas terdistribusi dalam seluruh cairan tubuh serta tulang; penetrasi lemah kedalam sel mata dan menembus selaput otak; konsentrasi tinggi dalam urin; mampu menembus placenta; konsentrasi rendah dalam air susu ibu. Ikan protein : 17-20% Metabolisme : secara parsial melalui hepar. Metabolisme : secara parsial melalui hepar. Bayi lahir sempurna: 3,7 jam Anak-anak : 1-2 jam. Dewasa: fungsi ginjal normal 0.7-1,4 jam. ClCr <10 mL/menit: 7-12 jam. Time Peak; kapsul 2 jam; suspensi 1 jam. Eksresi: urin (80% bentuk utuh); pada neonates eksresi lebih rendah Diálisis: Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial diálisis: 20-50% Diálisis melalaui Arteriovenous atau venovenous mampu memfilter 50mg/ liter amoksisilin. Stabilitas Penyimpanan Stabilitas obat: amoksilin 125 dan 250 mg kapsul, chewable tablet, dan serbuk suspensi oral harus disimpan dalam suhu 20°C atau lebih rendah. Amosisilin 200 dan 400 mg chewable tablet dan salut tipis disimpan pada suhu 25°C atau lebih rendah Kontraindikasi Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam obat.

Efek Samping Susunan Saraf Pusat : Hiperaktif, agitasi, ansietas, insomnia, konfusi, kejang, perubahan  perilaku, pening. Kulit : Acute exanthematous pustulosis, rash, erytema multiform, sindrom stevens-johnson, dermatitis, tixic ephidermal necrolisis, hypersensitif vasculitis, urticaria. GI : Mual, muntah, diare, hemorrhagic colitis, pseudomembranous colitis, hilangnya warna gigi. Hematologi : Anemia, anemia hemolitik, trombisitopenia, trombositopenia purpura, eosinophilia, leukopenia, agranulositosi. Hepatic : AST (SGOT) dan ALT (SGPT) meningkat, cholestatic joundice, hepatic cholestatis, acute cytolitic hepatitis. Renal : Cristalluria Interaksi - Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek toksik: 1. Disulfiram dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar amoksisilin. 2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar amoksisilin 3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam kulit. Menurunkan efek: 1. Kloramfenikol dan tetrasiklin secara efektif dapat menurunkan kadar amoksisilin 2. Dicurigai amoksisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral. - Dengan Makanan : Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B, Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum diketahui. - Terhadap Ibu Menyusui : Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui. - Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih belum diketahui. - Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran : Hematologi dan hepar. Parameter Monitoring Pengamatan rutin terhadap: Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT), Henatologi. (Hb), Indikator infeksi. (Suhu badan, kultur). Bentuk Sediaan Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Tablet Salut Film, Tablet Kunyah Peringatan Pernah dilaporkan: Reaksi hipersensitifitas, meliputi reaksi anaphilaksis dapat mengakibatkan efek yang fatal (kematian). Penggunaan jangka panjang, kemungkinan dapat mengakibatkan terjadinya suprainfeksi termasuk Pseudomembranous collitis. Pada pasien gagal ginjal, perla  penyesuaian dosis. Kasus diare merupakan kasus terbanyak jika amoksisilin digunakan sendiri. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus -

Informasi Pasien Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter. Mekanisme Aksi Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan  penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan  pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya  biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis). Monitoring Penggunaan Obat Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anaphilaksis pada pemberian dosis awal. Daftar Pustaka Drug information hand book. (DIH). 2006. AHFS DRUG. 2005 Farmakope Indonesia IV. 1995. ISO. INDONESIA. Volume 41 2006 Tiamfenikol Deskripsi

- Nama & Struktur  D-treo-(-)-2,2-Dikloro-N-[ß-hidroksi-alfa-(hidroksimetil)-p: Kimia nitrofenetil] asetamida[56-75-7]. C11H12Cl2N2O5 - Sifat Fisikokimia Kloramfenikol mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 103,0% C11H12Cl2N2O5 Pemeriaan: hablur halus berbentuk  : jarum atau lempeng memanjang; putih hingga putih kelabu atau putih kekuningan. Kelarutan: sukar larut dalam air; mudah larut dalam etanol, dalam propilen glikol, dalam aseton dan dalam etil asetat. - Keterangan :-

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang - Alchlor - Cendomycetine - Chloramfecort - Cloramidina

- Armacort - Cendomycos - Chloramfecort H - Colcetin

- Bufacetin - Chloracol - Chlorbiotic - Colipred

- Cendofenikol - Chloramex - Citophenicol - Colme

- Colsancetine - Emkapeni - Erlamicetine - Fenicol - Imfarmycetin - Kemicetine - Kemocol - Lanacetine - Mediclor - Microtina - Novachlor - Pimicetin Syr - Solachlorx - Uniphenicol - Zenichlor

- Combicetin - Empeecetin - Erlamicetine Plus - Grafacetin - Indoson - Kemicort - Kloramixin - Licoclor - Mefamicetin - Naxogin Complex - Novachlor - Ribocin - Solacort - Vanquin dan Vanquin Plus - Albucetine

- Cymacetine - Enkacetyn - Etagemycetin - Heromycetine - Isotic Salmicol - Kemicort Forte - Kloramixin D - Magnaclor - Megacetine - Neophenicol - Otolin - Sakamycetin - Suprachlor - Varicetin

- Decacetine - Erlamicetin - Farsycol - Hufamycetin - Itramicetin - Kemiderm - Klorfeson - Mecocetin - Megachlor   - Neophenicol - Particol - Solachlor   - Suprachlor   - Xepanicol

Indikasi Merupakan antibiotik dengan spectrum luas, namun bersifat toksik. Obat ini seyogyanya dicadangkan untuk infeksi berat yang diakibatkan oleh bacteriodes, H.influenzae, Neisseria, meningiditis,Salmonella, dan Rickettsia. Karena toksisitasnya, obat ini tidak cocok untuk   penggunaan sistemik, kecuali untuk penggunaan diatas. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian DOSIS ANAK: Meningitis: IV. Infant: >30 hari dan anak : 50-100 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam Infeksi lain: IV. Infant: >30 hari dan anak : 50-75 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam. Dosis maksimal: 4 g/hari. DOSIS DEWASA: 50-100 mg/kg/hari terbagi setiap 6 jam. Makimum dosis harian 4 g/hari. Penyesuaian dosis: jika diketahui menderita kerusakan hepar, maka sebaiknya tidak  menggunakan obat, karena akan meningkatkan toksisitas obat. Cara pemberian: jangan diberikan I.M; dapat diberikan IV kurang dari 1 menit dengan konsentrasi 100 mg/mL atau IV intermittent infuse lebih dari 15-30 menit dengan konsentrasi akhir <20 mcg/mL. Farmakologi Distribusi: keseluruh jaringan dan cairan tubuh; dapat menembus placenta; masuk dalam ASI; dalam cairan serebrospinal : normal meningitis 66%, meningitis inflamasi >66%. Ikatan protein: 60% Metabolisme: utamanya melalui hati (90%) menjadi metabolit tidak aktif dengan melalui mekanisme glukoronidasi, kloramphenikol sodium suksinat dihidrolisa dengan mekanisme esterisasi sehingga menjadi bentuk aktif. T½ eliminasi: fungsi ginjal normal: 1.6-3.3 jam; End-stage Gangguan ginjal :3-7 jam; Sirosis:10-12 jam. Eksresi: urin (5-15%). Stabilitas Penyimpanan Simpan obat pada suhu kamar; hasil pencampuran obat dapat bertahan selama 30 hari;

gunakan hanya jika cairan masih jernih; cairan obat yang dibekukan kemungkinan akan dapat  bertahan selama 6 bulan. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap kloramfenikol atau terhadap komponen lain dalam obat. Efek Samping Tiga efek samping terbesar yang diakibatkan oleh kloramfenikol antara lain : 1. Anemia aplastik; sebuah reaksi idiosikratik yang dapat terjadi dari manapun rute pemberian obat; biasanya terjadi 3 minggu sampai 12 bulan setelah pemberian obat. 2. Bone marrow suppresión, ini terjadi jika kadar serum darah >25 mcg/mL dan bersifat reversible ketika kloramfenikol dihentikan. Anemia dan neutropenia kemungkinan akan terjadi  pada minggu pertama penggunaan obat. 3. Gray síndrome ini ditandai dengan collapse, sianosis, asidosis, depresi myokardial, koma dan kematian. Ini dapat terjadi jika kadar konsentrasi darah > 50 mcg/mL; kemungkinan diakibatkan oleh akumulasi obat dalam darah akibat adanya kerusakan pada hati dan ginjal  pasien. Efek samping lainya : SSP : Bingung, mata gelap (delirium), depresi, fever, sakit kepala. Dermatologi : Angioderma, ruam, urtikaria. Gastrointestinal : diare, enterokolitis, glossitis, mual, stomatitis, muntah. Ocular : optic neuritis. Lain-lain : Anaphilaksis, reaksi hipersensitifitas. Interaksi - Dengan Obat Lain : Sitokrom P450: menghambat CYP2C8/9 (penggunaan mingguan), 3A4 (penggunaan mingguan). Meningkatkan efek toksis: kloramfenikol meningkatkan efek dari klopropramid, fenitoin, dan antikoagulan oral. Menurunkan efek: fenobarbital dan rifampisin kemungkinan menurunkan efeknya. - Dengan Makanan : Kemungkinan akan menurunkan absorbsi obat pada intestinal Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C. Dalam penelitian sampel hewan uji terdapat embriotoksik dan teratogenik, tapi ini belum cukup terbukti dalam penelitian selanjutnya. - Terhadap Ibu Menyusui : Dapat di ekresikan kedalam air susu ibu, AAP tidak  merekomendasikan. - Terhadap Anak-anak : Dapat menyebabkan gray baby síndrome. AAP tidak  merokomendasikan - Terhadap Hasil Laboratorium : Pada penggunaan lebih dari 2 minggu Dapat mempengaruhi hasil pemeriksaan laboratorium : CBC, liver dan ginjal. Parameter Monitoring CBC (Hb, Trombosis) Liver (SGPT, SGOT) Renal (BUN, ClCr) Bentuk Sediaan Injeksi, Kapsul, Serbuk Suspensi Oral

Peringatan Hati – hati jika digunakan pada pasien yang tenderita gangguan hepar dan gagal ginjal. Kurangi dosis jika digunakan pada pasien penyakit hati. Hati – hati jika digunakan pada pasien defisiensi glucosa 6-phosfat dehidrogenase. Kejadian serius hingga fatal berupa dyscrasias akibat penggunaan jangka pendek maupun panjang termasuk juga melalui penggunaan topikal. Penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan suprainfeksi. Penggunaan pada bayi dapat mengakibatkan gray baby síndrome yang dapat berakibat fatal. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus Informasi Pasien Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya kloramfenikol digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang  penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter. Mekanisme Aksi Secara reversibel berikatan dengan 50S subunit ribosom pada organisme yang sensitif untuk  menghambat terjadinya mekanisme transfer asam amino yang dibutuhkan untuk pembentukan rantai peptida, sehingga hal ini akan menghambat sintesis protein sel bakteri. Monitoring Penggunaan Obat Lamanya penggunaan obat. Memonitor kepatuhan pasien dalam menggunakan obat. Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir penggunaan obat. Evaluasi jika timbul tanda munculnya ESO obat. Daftar Pustaka Drug information hand book. (DIH). 2006. AHFS DRUG. 2005 Farmakope Indonesia IV. 1995. ISO. INDONESIA. Volume 41 2006. Kloramfenikol Deskripsi Kloramfenikol merupakan antibiotik spektrum luas. Kloramfenikol berhubungan dengan gangguan darah yang serius sebagai efek yang tidak diinginkan sehingga harus disimpan untuk   pengobatan infeksi berat, terutama yang disebabkan Hemofilus influenza dan demam tifoid. Suspensi dalam lemak sebaiknya disimpan dalam epidemic meningitis meningokokus terutama  pada afrika, dan besarnya epidemi ini sudah menyingkirkan terapi antibiotik lainnya. Golongan

Antibakteri

Sediaan

Penyakit/indikasi

Kapsul : 250 mgSuspensi dalamPengobatan infeksi karena organisme lemak untuk injeksi : 0,5 g (sodiumyang sesuai termasuk; Hemophilus suksinat)/ml dalam ampul 2 ml influenza, Salmonela typhi. Epidemi

Cairan oral : 150 mg/ 5 ml Bubuk injeksi: 1 g dalam vial

meningitis meningokokus (injeksi suspense dalam lemak). Pola resistensi local harus diperhatikan

Nama Dagang  Alchlor, bufacetin, Chloralol, Chloramex, Chlorbiotic, Citophenicol, Cloramidina, Colcetin, colme, Colsancetine, Combicatin, Cymacetine, Decacetine, Empeecetin, Emkapeni,  Erlamicetine, Fenicol, Grafacetin, Heromycetine, Hufamycetine, imfarmycetin, Itramycetine,  Kemicetine, Kemocol, Lanacetin, Licoclor, Magnachlor, Mecocetin, Medichlor, Mefamicetin,  Megacetine, Megachlor, Microtina, Neophenicol, Novachlor, Palmicol, Pimacetin, Ribocine, Sakamycetin, Solachlor, Suprachlor, Uni Phenicol, Varicetine, Xepanicol, Zenichlor  Indikasi Infeksi berat yang mengancam jiwa, terutama yang disebabkan hemofilus influenza, dan demam tifoid; juga pada pneumonia; abses otak; mastoiditis; riketsia; relapsing fever ; gangrene; granuloma inguinale; listeriosis; plak (plague); psitikosis; tularemia; whipple disease; septicemia; meningitis Kontraindikasi Kehamilan; porfiria Perhatian : Penggunaan jangka panjang dan berulang; penurunan dosis pada gangguan hati dan gangguan ginjal berat; hitung sel darah sebelum dan selama pengobatan; pantau konsentrasi dalam plasma darah di neonatus; menyusui Dosis Infeksi akibat organisme yang sesuai ( tidak sesuai dengan antimikroba yang lain), per oral atau injeksi intravena atau infuse intravena, Untuk meningitis, IV: 25 mg/kg setiap 6 jam, maksimal 1gr/dosis. Cara pelarutan adalah vial 1 gr ditambah 9,2 ml air steril menjadi 1 gr/10ml Untuk kondisi lain dapat diberikan oral: 25mg/kg setiap 8 jam, maksimal 1 gr/dosis. Sediaan dapat berupa suspensi 125/mg/5ml atau kapsul 250mg. Efek Samping Depresi sumsum tulang- anemia aplastik reversible dan ireversibel (dengan laporan leukemia), anemia, leucopenia dan trombositopenia; hemoglobinuria nocturnal; neuritis perifer dan neuritis optic; mual, muntah, diare, mulut kering, stomatitis, glositis; sakit kepala, depresi; reaksi hipersensitifitas termasuk ruam, urtikaria, demam, angioedema dan anfilaksis (jarang);  grey baby syndrome (kulit berwarna abu-abu, muntah, diare kehijauan, distensi abdomen, hipotermia, sianosis, napas tidak teratur, gangguan sirkulasi/collaps circulatory) dapat mengikuti dosis yang berlebihan pada neonates dengan metabolism hati yang imatur; juga dilaporkan pada bayi yang lahir pada ibu yang diobati pada kehamilan lanjut. Interaksi Obat

Antibakterial Antikoagulan Antidiabetik Antiepilepsi

Metabolism kloramfenikol ditingkatkan oleh rifampicin (sehingga menurunkan kadar dalam darah kloramfenikol) Kloramfenikol meningkatkan efek antikoagulan koumarin Kloramfenikol meningkatakn efek sulfonylurea Kloramfenikol meningkatkan kadar fenitoin dalam darah (meningkatkan risiko toksisitas); pirimidon meningkatkan metabolism kloramfenikol

Antipsokotik Barbiturate

(menurunkan kadarnya dalam darah) Hindari penggunaan bersamaan kloramfenikol dengan (meningkatkan risiko agranulositosis) Barbiturate mempercepat metabolism kloramfenikol menurunkan kadarnya dalam darah

klozapin sehingga

Siklosporin Hidroxycobalamin Estrogen

Koramfenikol mungkin meningkatkan kadar siklosporin dalam darah Kloramfenikol menurunkan respon terhadap hydroxycobalamin Mungkin menurunkan efek kontrasepsi estrogen

Tacrolimus Vaksin

Kloramfenikol mungkin menurunkan kadar tacrolimus dalam darah Antibakterial menginaktifkan vaksin tifoid oral