TEMA 19: FÁRMACOS ANTICOAGULANTES CLASIFICACIÓN: 1. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS: Impiden que que las plaqu plaquet etas as se adhier an entre si por lo que que q la f ormac ormación ión de trombos. trombos. (En (Enf ermeda ermedades des tromboemból tromboembólicas) Tenemos: enemos: - AC. ACETILSALICÍLICO, prol prolonga onga tiempo de hemorr agia. gia. Inhiben la ciclo clooxigenasa. oxigenasa. Do Dosis bajas bajas de 50-300 mg/día. mg/día. - TRIFUXAL, es un deriva deriva do sali salicílico, tiene activid actividaad antia ntiagrega gregante y pos posee menor ca p ca pac acid idaad analgé algéssica antiin a ntiinfla flam matoria toria que que el AAS. - DIPIRACLAMOL , no se conoc onoce su meca mecani niss mo de acción acción, se cree que que crea rea una inhibic inhibición de la f osf odies odiester asa. asa. Tiene Tiene ca p ca pac acid idaad vasodi as odila lattador a además demás de antia ntiagrega gregante. nte. RAM: - Ce Cefale faleas - Pal pit Pal pitac acione ioness - Enro Enro je jecimiento faci facial En ocasione cas ioness el dipirida dipirida mol mol se se usa aso asociado al AAS. Esto Estoss f ármac ármaco os anti antiaagrega gregantes ntes se se usan usan en la preven la prevencción del del tromboembol tromboembolis mo. mo.
2.
EPARINA
H
Exis xisten 2 tipos tipos de hepa heparinas: rinas: - HEPARINA ESTANDAR O HNF, se pres pres enta enta como c omo sal sódi sódica ca a [ ] del del 1 ó del del 5 % y como sal cá cálci lcica al 25 %. - HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR O HBPM, se rec reconoc onocen por que que termina termina n en ± pa parina. rina. Alg Algunas son son:: - Fr Fr axipa xiparina rina - Enoxa noxa pa parina. rina.
Mecanismos de Actuación: Destaca su ca p ca pac acid idaad pa par a activ activaar la fun función antitrombina ntitrombina 3 , proteína proteína normal normal del del plas plasm ma que que tiene la ca p ca pac acid idaad de inhibir prin inhibir princcipal ipalmente mente la trombina trombina y a lo los factore factoress 2, 9, 10, 11 y 12. Como Como cons ons ecuen cuenccia q la cantid cantidaad de f ibrina ibrina f orma ormada y por tanto la f ormac ormación ión de trombos. trombos. Si en p en plas lasm ma no hay antitrombi a ntitrombiaa 3, las hepa heparinas rinas no alter alter an la co coagulación ulación.. Las hepa heparinas rinas s e dos dosif ican can en unida nidades des pero en ocasione casioness en 1 mq que que corres orres ponde a 100 unid unidaa des. des. Las hepa heparinas rinas solo se adminis dministr a por vía vía pa parenter al al, por vía vía or al al s e des destr uyen uyen.. La hepa heparina rina sódica ódica pu puede dar se por vía vía IV o su b su bcu cutáne táneaa, la cá cálci lcica y de baj bajo o p. p. m. solo por vía vía su bcu bcutáne tánea. a. Ningu inguna hepa heparina rina se s e adminis dministr a por vía vía IM por el pel peligro de crea rear hemorr agias gias intr amusculare usculares. s. Ning Ningu una hepa heparina rina atr a tr aviesa viesa ba barrer a plac placen enttaria. ria. La vida vida media media de la hepa heparina rina sódi s ódica ca por vía vía IV es a prox a prox.. 4 hor as. as. Cuando Cuando adminis dministr amos mos hepa heparina rina pa par a un una anti a nticcoa gulación ulación compl ompleta eta se s e util tiliza iza por vía vía IV y por tanto hepa heparina rina sódi s ódica. ca. Es importa importante el contro c ontroll an a nalíti alíticco además demás del del clíni clínicco, ya que que la res res pu puesta a la hepa heparina rina pu puede varia riar de unos nos a otros otros y por ello llo se hacen ac en pr uebas ebas de coagulación ulación que que expl exploren f ormac ormación ión de trombina trombina como son tiempo pa par cial de tromboplas tromboplastin tinaa o TPT, y tiempo p tiempo paar cial de tromboplas tromboplastin tinaa activ activaada (API (APIT) El ob jetivo jetivo es que qu e toma toma do el tiempo basal basal del del enf enf ermo ermo antes ntes de adminis dministr ar la hepa heparina rina, al admini adminisstr ar la la este o entre el 50 y el 150 %. Si S i no o hast asta 50%, el tr ata miento es inef inef icaz caz y
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
si es mayor ayor de 150% el tr ata miento es tóxic tóxico y exis existen hemorr agias. gias. La pr ueba eba s e hará a interval intervalo os de 4 hor as. as. Si Si los valore aloress están entre los limites imites a decua decuado doss dur ante las 12 primer as as hor as as ya no se hacen ac en más más control ontroles. No No se sue suele mantener antic nticoa gulación ulación compl ompleta eta más más de 6 ± 8 días días, si pasa pasado doss se s e nec necesita ita ma ntener , se dan antic nticoagulante ulantess or ale ales. La hepa heparina rina se sus penderá sus penderá 4 hor as as a ntes ntes de una intervenc intervención y rea reanudar se unas 4 hor as as des des pu pués. Par Par a una antic nticoagulación ulación pa par cial con f inal inalid idaad prof prof iláctica tica de una trombos trombosis venosa venosa s e da cualquier cualquier tipo tipo pero pero se pref pref iere iere las de b de baj ajo o p. p.m.
RAM: - Hemorr agias gias (exi (exissten un 20% de los caso casos) - Tromboc rombocitopenia itopenia - Ne Necros rosis en lug lugar de iny inyección cción - R eaccione accioness alérgi alérgicas cas - Osteoporo Osteoporossis en tr ata mientos mientos prol prolonga onga dos. dos. En caso caso de intoxicac intoxicación ión da mos mos SULFATO DE PROTAMINA que que es un anta ntagonis gonista de la hepa heparina. rina. Se Se adminis dministr a por vía vía IV lenta enta mente. mente.
USOS: - Preven Prevencción y tr ata miento de tromoembol tromoembolis mo. mo. 3. ANTICOAGULANTES ORALES: Produc roducen en importa importante desc descen enss o de la co coa gulación ulación a tr avés vés de la sínte s íntessis de la protombina protombina hepática hepática an a nulando ulando el ef ecto de la vit. vit. K que que es fund fu ndaa mental mental pa par a termina terminar de sintetiza intetizar en el híga hígado 4 proenzimas proenzimas que qu e son factore factoress de la coa gulación ulación, conc oncreta reta mente son 2, 7, 9 y 10. Son f ármac ármaco os muy lipos iposolu bl bles, a bs bsorbiendos orbiendose por tu bo diges digestivo, se unen fuertemente fuertemente a proteínas proteínas plas plasmáti máticas cas, pasa pasan n ba barrer a plac placent entaaria ria y se s e elimina iminan por vías vías hepa hepatica. tica. Tiene Tiene una vida vida media media larg largaa de 24 hor as. as. Par Par a su acción acción antic nticoagulante ulante requ requieren ieren periodo periodo de laten latenccia de 12-24 hor as. as. En En Es paña paña lo los más más usado usa doss son s on los deriva derivados dos de la hidroxicu hidroxicum marina rina como c omo s on: on: - Di Dicum cumarol rol - Di Dicum cumarona rona - War War farin farinaa (SI (SI NTRON) - Frenpro Frenprocu cunon non
RAM: - Hemorr agias gias (vi (vissibl ibles u ocult cultas), por ello llo es nec necesario sario un control ontrol an analíti alíticco, midiendo el tiempo de protombina protombina, Medimos Medimos tiempo basal basal del del pac paciente iente, adminis dministr a mos mos a ntic nticoagulante ulantess hast asta con conss egu eguir que que dic dicho tiempo o entre 50 y 150% - Al atr atr avesa vesar r b baarrer a plac placent entaaria ria actú actúaan sobre el embrión y el f eto eto corre pel peligro de malf ormac ormacione ioness y hemorr agias. gias. - Otr Otr as as menos menos f recu recuente entess son son reacc reaccione ioness alérgi alérgicas cas, daño año hepátic hepático y renal renal y neu neutropenia. tropenia. En caso caso de intoxicac intoxicación ión por por antic nticoagulante ulantess or ale ales se s e adminis dministr ará vit. K . El ef ecto de la vit. vit. K es tardía rdía ya que qu e se manif nif ies iesta cuando cua ndo el híga hígado sintetic intetice protombina protombina por tanto en intoxicac intoxicación ión aguda da mos mos protombina protombina proc procedente del del plas plasm ma. Esto Estoss f ármac ármaco os cuand cua ndo o se adminis dministren hay que que rec recomenda omendar a lo l os pac paciente ientess que qu e se tomen
Trusted by over 1 million members
Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.
Esto Estoss f ármac ármaco os tienen numerosas interacciones: Inter accion accionaa muy f ácilmente con otros otros f ármac ármaco os, así así se aument au mentaa el ef ecto del antic nticoagulante ulantess, analgé algéssicos de tipo AI NEs, antiulc ntiulcero erossos (anti (anti H1 y a nti H2), , , antidepres ntidepresivos ivos tric triciclito clitoss mucho uchoss antibiótic ntibióticos antia ntiarritmic rritmicos y alg algunos nos antihipertens ntihipertensivos. ivos. Dis minuy minuyen en el ef ecto de antiepil ntiepiléptic épticos (f enitoína) enitoína) , diu diurétic réticos y anti anticconc onceptivos eptivos or ale ales. A los pac paciente ientess c on tr atamiento de hepa heparina rina tampoc mpoco se les pu pueden poner iny inyeccione ccioness intr amusculare uscularess, deben acudir acudir aa real realiz izaar se el contro controll an analíti alíticco y acudir acudir aa urgen u rgenccias en cuanto cuanto tenga tengan alg alguna hemorr agia gia aun aunque que sea sin sin importa importancia.
4. ACTIVADORES DE LA FIBRINOLISIS: Activ Activaan la f ibrinol ibrinolisis cre creaando trombol trombolisis. Tenemos: enemos: - Estreptokin Estreptokinasa asa - Urokin Urokinasa asa - Activ Activaador ti dor tisula sular r del del plas plasminogeno minogeno Si se usa estreptokinasa treptokinasa pregu pregunta ntar al pac paciente iente si ha tenido otro tr ata miento con este f ármac ármaco o. En En los 12 mes mes es anteriore anterioress por que que si es así así no se le pu puede adminis dministr ar . Se tiende a usar usar el activ activaador tisula tisular r del del plas plasminógeno minógeno, este f ármac ármaco o activ activaa el sistema tema plas plasminógeno minógeno-- plas plasmin minaa que qu e es más más seme seme jante ja nte a la serie serie de aa y con consstituy tituyen en el activ activaador del del plas plasminogeno minogeno f isiol iológic ógico con lo que que crea rea pocas pocas reacc reaccione ioness alérgi al érgicas. cas.
RAM: - Hemorr agias gias sin sin relac relación ión con la dos dosis. Se usan usan en tromboembol tromboembolis mo venos venosos, princ principal ipalmente mente en pul pulmon monaares res y en el infa infarto rto de mioca miocardio rdio.. Siempre que que un pac paciente iente esté con tto con un f ibrinol ibrinolític ítico, hast asta 2 días días des des pu pués de f inal inaliz izaado no p no pu uede adminis dministr ar se ningún f ármac ármaco o por vía vía IM. IM.
FÁRMACOS COAGULANTES
1- Ta pon Ta ponaa mientos mientos que qu e se hacen ac en con esponjas de celulosa o se rea rea bs bsorben po orben possteriormente. teriormente.
gelatina. Las de gela gelatin tinaa
2- Inhibidores de la fibrinolisis , como: omo: - Ac tr anexámic nexámico: es inhibidor del del plas plasminógeno minógeno de f orma orma rever sibl ible por lo que que retr asa asa la activ activac ación ión de esta proteína proteína y el ef ecto antic nticoagulante ulante.. Se empl emplea en tto de hemorr agias gias po posstquirúrgi quirúrgicas cas o pos postr aumáti au máticas. cas. 3- Vit K ; intervienen en la síntes íntesis de protrombina protrombin a por lo que que es útil útil como coagulante ulante.. Un U na intoxicac intoxicacion ion de vit. vit. K produc producee: - Hemól emólisis, - Anemi Anemiaa - Fallo Fallo hepátic hepático Se sue suele empl emplear k 1 (FI ales) o k 3 (M (sintéticco) (F ILOQUI LOQU I NONA) NONA), k 2 (M (MENAQUI ENAQUI NONA) NONA) (natur ale ( MENADI ENAD IONA) (sintéti k 1, k 2 nec necesita itan bil bilis pa par a a bs bsorber se y la k 3 no la nec necesita. ita.
