Universidad Nacional autónoma de México Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Evaluación de Fármacos y Medicamentos I López Cruz Carlos Mijail
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Relación Dosis – Respuesta Gradual 1. Describa los conceptos de Neurotransmisor, Hormona, Ligando y Receptor.
Neurotransmisor- es una molécula liberada por las neuronas al espacio sináptico donde ejerce su función sobre otras neuronas u otras células (células musculares o glandulares). Son elementos clave en la transmisión de los estímulos nerviosos. HormonaLas hormonas son sustancias secretadas por células especializadas, localizadas en glándulas de secreción interna oglándulas endocrinas (carentes de conductos), o también por células epiteliales e intersticiales cuyo fin es la de afectar la función de otras células. Ligando- es una sustancia (usualmente una molécula pequeña) que forma un complejo con una biomolécula. En un sentido más estricto, es una molécula que envía una señal al unirse al centro activo una proteína. En enzimas o proteínas no enzimáticas, especialmente de proteínas reguladoras o transportadoras, se denomina ligando a aquella molécula que se une al centro activo de la proteína para que ésta pueda realizar su función (transportar, o inhibir una reacción metabólica).
Receptores farmacológicos son aquellas moléculas, generalmente receptores celulares o enzimas, con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.
2. Indique los principales tipos de ligandos y describa las diferencias entre ellos. a) Ligandos hidrófilos; interactúan con receptores que se hallan sobre la superficie celular. b) Ligandos hidrófobos; pueden penetrar en las células a través de la bicapa lipídica de la membrana celular para interactuar con los receptores intracelulares. 4. Elabore una curva dosis-respuesta en la que se ilustre la forma de las curvas de los tipos de ligandos.
5. Describa los principales tipos de receptores que se conocen actualmente.
6. Describa brevemente el mecanismo de transducción de señales de la acetilcolina.
Cuando se une a los muchos receptores nicotínicos de la placa motora de las fibras musculares, causa Potenciales Excitatorios Postsinápticos, que derivan en la generación de un potencial de acción en la fibra muscular con su correspondiente contracción. La acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva. Además posee efectos importantes que median la función sexual eréctil, la micción (contracción del músculo detrusor vesical, relajación del trígono y del esfínter ureteral interno), así como efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se acompañan de un incremento de la secreción de surfactante.
7. Indique los tipos y subtipos de receptores de la acetilcolina, así como la función en el organismo de cada uno de ellos.
8. Indique los usos terapéuticos de los principales agonistas de la acetilcolina.
Parálisis motriz postanestésica provocada por fármacos antidespolarizantes anticolinesterásicos: neostigmina (1-3 mg IV) o edrofonio (0,5 mg/kg, IV, repitiéndolo según se considere necesario). Miastenia grave: edrofonio, de acción corta, se utiliza sólo para establecer el diagnóstico Íleo paralítico, distensión abdominal postoperatoria, atonía y retención gástrica, siempre que no exista obstrucción mecánica; se emplea el éster de colina betanecol Pueden administrarse 10-25mg por vía oral, 3-4 veces al día antes de las comidas. tonía vesical, retención urinaria postoperatoria oposparto,en algunos casos de vejiga hipotónica,de origen miógeno o neurógeno, que cursan con retención urinaria y vaciamiento insuficiente de la vejiga, también se emplea el betanecol cuando no hay obstrucción orgánica. Glaucoma. Intoxicación por antimuscarínicos: atropina y derivados, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos y ciertos antipsicóticos, a dosis altas, pueden producir intoxicación atropínica con signos periféricos y centrales. el fármaco más adecuado para controlar la intoxicación es la fisostigmina, ya que llega también al SNC: 0,5-2 mg repetidos a intervalos de 5-10 min según necesidad. Taquicardias supraventriculares. En ocasiones se puede utilizar edrofonio para ciertas taquicardias auriculares, en especial la paroxística Glaucoma 9. Indique el procedimiento para ajustar una curva dosis-respuesta por medio de la Ecuación de Hill.
10. Indique el procedimiento para el cálculo de la potencia relativa. DE 50 x Pr= DE 50 std Bibliografía
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