QUINOLONAS-MONOGRAFIA (1).docx

QUINOLONAS Las quinol quinolona onass son un grupo grupo de agente agentess quimiot quimioteráp erápico icoss (agent (agentes es con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las uorqu uorquino inolon lonas as (o uoro uoroqui quinol nolona onas), s), caract caracteri! eri!ada adass por tener tener un grupo grupo uoruro en el anillo central, normalmente en posición ".

ESTRUCTURA QUÍMICA Las quinolonas quinolonas son compuestos compuestos #eterocícl #eterocíclicos icos aromáticos que se caracteri!an por que en su estructura química está presente el anillo de la pirido idona, con un grupo carbox boxilo libr libre e o protegi egido en la posición ión $. %l nitr itrógeno eno gene genera ralm lmen ente te tien tiene e unid unido o a un radi radica call que que puede ser una cadena lineal o un carbociclo (&'), siendo este ltimo sustituyente resp respon onsa sabl ble e en gran gran me medi dida da de la ac acti tivi vida dad d biológica.

CLASIFICACIÓN ctua ctualmen lmente te exist existen en cuatr cuatro o generac generacion iones es de quinol quinolona onass usadas usadas como como agen agente tess quim quimio iote terá rápi pico cos, s, entr entre e los los que que se pued pueden en enco encont ntra rar, r, co como mo conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprooxacino, el ooxacino, el moxioxacino y el levooxacino. %stos compuestos suelen utili!arse contra microorganismos resistentes a antibióticos.

A. PRIME PRIMERA RA GENERA GENERACIÓ CIÓN N %ntre ellas se incluyen los ácidos nalidíxico, oxolínico, piromídico y pipemídico, y también el cinoxacino y el acrosoxacino (rosoxacino). *e utili utili!a !an n excl exclus usiv ivam ament ente e co como mo anti antisé sépt ptic ico o urina urinario rioss porq porque ue no alcan! alcan!an an niveles niveles séricos séricos su+cie su+ciente ntess y se elimina eliminan n por orina. orina. *on activo frente a la mayoría de gérmenes gramnegativos que causan esta estass infec infecci cion ones es,, no alca alcan! n!an ando do co conc ncen entra traci cion ones es sist sistémi émica cass y tisulares potencialmente tiles en otras infecciones.

B. SEGUND SEGUNDA A GENERAC GENERACIÓN IÓN %stas %stas son son las propi propiamen amente te lla llamad madas as uoro uoroqui quinol nolona onas. s. iene ienen n un espe espect ctro ro de ac acti tivid vidad ad má máss am ampl plia, ia, cubr cubrien iendo do esta esta+l +loc ococ ocos os y la -seud -seudom omon ona a eru erugin ginos osa a y ya no sólo sólo en el trac tracto to urin urinar ario io sino sino también a nivel sistémico. %sta generación se puede dividir en  grupos/ 0 1oro 1oroxac xacina ina,, %noxac %noxacina ina y Lome Lomeox oxaci acina/ na/ tiene tienen n activida actividad d contra contra enterobacterias y pseudomona aeruginosa pero sólo actan en el tracto urinario. 0 2irpooxacina y 3oxacina/ tienen actividad contra entero enterobac bacter terias ias,, pseudo pseudomon mona a aerugin aeruginosa osa y gérmen gérmenes es atípic atípicos os (como cclamidia, mycoplasma y legionella) y tienen acción a nivel sistémico y urinario.

Trusted by over 1 million members

Try Scribd FREE for 30 days to access over 125 million titles without ads or interruptions! Start Free Trial Cancel Anytime.





C. TERCER TERCERA A GENER GENERACI ACIÓN ÓN *urgieron ante la necesidad clínica de un cubrimiento antibacteriano más amplio, especí+camente contra bacterias grampositivas. ienen acti ac tivi vida dad d co cont ntra ra ente entero roba bact cter eria ias, s, la se seud udom omon ona a erug erugin inos osa, a, gérmenes atípicos y estreptococos. D. CUAR CUART TA GENERACIÓN GENERACIÓN %stas nuevas drogas fueron sinteti!adas para aumentar el espectro anti antiba bact cteri erian ano o co cont ntra ra los los anae anaero robi bios os,, pres preserv ervan ando do a su ve! ve! el espectro previo de las quinolonas de tercera generación. 2omo 2o mo se pued puede e obs observa ervar, r, las las quin quinol olon onas as so son n de uso uso clín clínic ico o espe es pecí cí+c +cam amen ente te,, por por lo que que tiene ienen n apli aplica caci ción ón en la indu indust stri ria a farmacéutica. NO FLUORADA

FLUOROQUINOLONAS

-&45%& 6%1%&2471 ;cido na nalidíxico

*%6819 6%1%&2471 1oroxacino

%&2%& %&2%& : 28& 28& 6%1%&2471 9ioxacino Levooxacino

;cido oxolínico

-eoxacino

Lomeoxacino

6repaoxacino

;cido promídico

3oxacino

%sparoxacino

6atioxacino

;cido pipemídico

%noxacino

5oxioxacino

2inoxacino

2iprooxacino

emaoxacino

rovaoxacino

crosoxacino

mioxacino

osuoxacino

2inaoxacino

FARMACOCINETICA a) bsorción/ fundamentalmente en el tracto digestivo superior (duodeno y en menor proporción en yeyuno => y colon =>). La absorción es rápida con la obtención del pico plasmático en ' a $ #oras. b) ?iodisponibilidad/ alta, variando entre los diferentes integrantes, excede el =@ > en todos y en algunos es del A=>. -ara la 2iprooxacina es de B@0C=>. c) 8nión proteica/ '=0D@ > d) 9istribución/ amplia en teEidos y uidos corporales. lto volumen de distribución/ ',=0D LFGg. Lass co La conc ncen entr trac acio ione ness obse observ rvad adas as en orin orina, a, riHó riHón, n, pulm pulmón ón,, teEi teEido do prostático, #eces, bilis, macrófagos y neutró+los son mayores que las









2ipro 2iproox oxaci acina, na, noro noroxac xacina ina,, enoxac enoxacina ina y ooxac ooxacina ina tienen tienen vidas vidas medias de D0= #oras por lo que se recomienda para estas drogas un régimen de administración de dos dosis diarias. diaria s. -eoxac -eoxacina ina y eroxacina eroxacina tienen vidas medias de A0' #oras, por ello la admin adminis istr trac ació ión n es una una dosi dosiss diar diaria ia,, igua iguall que que gati gatio oxac xacina ina y levooxacina. &uoxacina tiene una vida media de " #oras, por lo que se  recomienda recomienda después de la primera dosis reducir reducir las siguientes siguientes en un =@ > continuando con un régimen de una dosis diaria.

f) %liminación/ cuatro mecanismos #an sido involucrados , con diferentes grad grados os para para ca cada da inte integr gran ante te de la fami famili lia a que que dete deterrmina minarí rían an las las características de eliminación de los mismos/ %xcreción renal, vía +ltración glomerular y secreción tubular.  5etabolismo #epático.  *ecreción biliar y excreción fecal.  *ecreción a través de la mucosa colónica.  La excreción renal predomina en el caso de ooxacina, lomeoxacina y cinoxacina. %n casos de insu+ciencia renal se necesitan aEuste de dosis de cinox cinoxaci acina, na, noro noroxac xacina, ina, cipro ciproox oxaci acina, na, ooxaci ooxacina, na, enoxac enoxacina ina y lomeoxacina.

g) %l ácido nalidíxico y la peoxacina se eliminan fundamentalmente por vías extrarrenales. %n suEetos con insu+ciencia #epática debe utili!arse otra otra uorqu uorquino inolon lona a que no sea peox peoxaci acina, na, contro controlan lando do sie siempr mpre e los niveles séricos de en!imas #epáticas. 1inguno de estos medicamentos se elimina por #emodiálisis.

ESPECTRO DE ACCIÓN QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN (NO FLUORADAS) FLUORADAS) 22471 14?2%&41/ 14?2%&41/ %l ácido nalidixico es un activo in vitro sobre la mayoría de las bacterias 6ram0 negativas responsables de las infecciones urinarias/ %sc#eric#ia coli, Jlebsiella, -roteus mirabilis, 2itrobacter, *erratia, *almonella, *ig#ella. %s frecuente la aparición de resistencias especialmente Jlebsiella, -roteus. La resistencias pueden ser cru!adas con ácido oxolínico, ácido piromídico, cinoxacina e incluso ácido pipemídico. *u acci acción ón es gene generalm ralment ente e sinér sinérgic gica a con Ja Janam namicia icia,, genta gentamic micina ina y colistina sobre la mayoría de las enterobacterias, mientras son frecuentes los antagonismos in vitro con cloranfenicol, tetraciclinas y nitrofurantoína. 2on penicil penicilina inass y cefalos cefalospor porina inass no se #an observa observado do ni sinerg sinergism ismos os ni antagonismos. Los bacilos gastrointestinales son también sensibles pero las bacterias 6ram





%l ácido oxolínico y la cinoxacina presentan un espectro similar al ácido oxolínico de  a D veces más potente in vivo, y la cinoxacina menos. %l ácido pipemídico se muestra activo frente a pseudomonas aeruginosa con una una 254 254 igua iguall a $ mgFL mgFL.. *u ac acti tivi vida dad d es adem además ás vari variab able le fren frente te a esta+lococos y estreptococos pudiendo ser buenos en altas concentraciones.

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN (FLUORQUINOLONAS) (FLUORQUINOLONAS) 22471 14?2%&41/ 14?2%&41/ Las nuevas quinolonas son muc#o más activas, con un espectro más amplio. dem demás ás de ser ac acti tiva vass frent frente e a todas todas las bacte bacteria riass 6ram 6ram negati negativas vas sensibles a las primeras quinolonas, su actividad como grupo se extiende también a otros gérmenes 6ram negativos algunos 6ram positivos e incluso micobacterias. La ooxacina es más activa sobre algunos gérmenes y la ciprooxacina destaca destaca por su mayor potencia potencia,, siendo ésta ésta de  a $ veces mayor mayor que la noroxacina , dependiendo de la cepa cepa que se considere. considere. *ensible a la ciprooxacina pero no a otras uorquinolonas son mycoplasma pneumo pneumonia niae, e, legione legionella lla o brucel brucella la y anaero anaerobios bios facult facultati ativos vos gardner gardnerella ella vaginalis. La ciprooxacina, la ooxacina y también la peoxacina a la concentración adec adecua uada da puede puede in#ibi in#ibirr bien bien el stap stap#y #yloc lococ occu cuss epid epider ermi midis dis aureus aureus resistente a la penicilina y oxacilina. %n cuanto cuanto a otros otros gérmen gérmenes es 6ram 6ram positiv positivos, os, listeri listeria a monoci monocitog togene eness es sensible a ciprooxacina ciprooxacina y ooxacina, ooxacina, pero no lo es de forma constante al resto de las quinolonas. 1ocardia asteroides es resistente. 2los 2lostr trid idium ium,, co como mo los los bact bacter eroid oides es son son por por lo gener general al resis esiste tent ntes es,, y fuso fusoba bact cteri erium um es solo solo mode moderad radam amen ente te se sens nsib ible le a cipr cipro oo oxacina xacina y ooxacina. La ciprooxacina y la ooxacina son las más activas frentes a la mayoría de la micobacterias, incluyendo mycobacterium tuberculosis. tube rculosis. 2#lamid 2#lamidya ya trac#o trac#omat matis is es modera moderadam dament ente e sensib sensible le a cipro ciproox oxaci acina na y ooxacina, pero lo es menos a las demás uorquinolonas. *e #a podi podido do demost demostrar rar que el -# ác ácido ido podr podría ía dismin disminui uirr la ac acti tivi vida dad d antibacteriana de las quinolonas porque en la estructura de estos fármacos fármacos la mitad piperacínica quedaría cargada cargada positivamente, lo cual interfería con la penetración de la molécula en la célula. 1o es frecuente que resulte sinérgica la asociación de uorquinolonas con otros otros antibacteria antibacterianos nos tales como cefalosporina cefalosporinas, s, amiGacina, amiGacina, netilmecina, netilmecina, eritromicina, fosfomicina, o co0 trimoxa!ol. trim oxa!ol.





Las quinolonas son bactericidas y afectan el funcionamiento normal del 91 bacteriano. -enetran en la bacteria a través de las porinas. 8na ve! dentro, actan sobre la en!ima 910 girasa, encargada de evitar el enrollamiento exce excesi sivo vo de las las dos dos band bandas as de 91 91 cuan cuando do se se sepa para ran n ante antess de su repli eplica caci ción ón o tran transc scri ripc pció ión. n. %sta %sta en!i en!ima ma pert perten enec ece e al grup grupo o de las las topoisomerasas 44 y es responsable de introducir continuos giros en las bandas de 91 en sentido contrario del que normalmente util!an para enrrollarse, es decir, en sentido negativo. *u actuación implica que las bandas de 91 sufran cortes que permiten el paso de un segmento sobre el otro, que es posteriormente liberado. La en!ima 910girasa de %.2oli tiene dos subunidades  polipeptídicas de '@= '@= J9. J9. Las subun ubunid idad ades es ?, tamb tambié ién n poli polipe pept ptíd ídic ica as de A=G9 A=G9.. Las subunidades  reali!an incisiones en sitios especí+cos del 91 de una sola banda y posteriormente unen y corrigen estos cortes. Las quiononas actan sobre las subunidades, impidiendo la reparación de las incisiones que se producen en el 91. *u acción se mani+esta macroscópicamente por una elon elonga gaci ción ón anor anorma mall de las las bact bacter eria ias, s, ya que que el 91 91 pier pierde de la for forma superenrrollada y aumenta de volumen. La in#ibición de la en!ima 91 0 girasa Eusti+ca la actividad bacteriostática, pero no la acción bactericida de las quinolonas. -ara la muerte bacteriana, es necesario que sobre las roturas del 91, mantenidas por las quinolonas, act ac ten en exon exonuc ucle leas asas as indu induci cibl bles es.. -or es eso, o, para para que que las las quin quinol olon onas as mani+esten su acción, es incluso necesaria la síntesis de proteínas (entre ellas, las exonucleasas que destruyen de+nitivamente el 91.) Las células eucariotas no contienen 910girasa, pero en ellas existe una topois topoisome omeras rasa a de 91 tipo tipo 44 que, que, por su mecani mecanismo smo concep conceptua tualme lmente nte análogo al de la actuación de la girasa bacteriana, evita el enrrollamiento excesivo del 91 mientras se lleva a cabo la replicación. Las conc co ncen entr trac acio ione ness de las las quil quilon onon onas as nece necesa sari rias as para para in#i in#ibi birr las las 91 91 topoisomerasas 44 de las células eucariotas son muc#o mayores que las que impiden el crecimiento bacteriano. La acción sobre la topoisomerasa 44 de las las cé célu lula lass euca eucari riot otas as podr podría ía as asoc ocia iars rse e co con n una una pote potenc ncia iall ac acti tivi vida dad d antitumoral de los compuestos quinolónicos nuevos. lguna lgunass quinol quinolona onass pueden pueden actuar actuar también también sobre sobre topois topoisomer omerasa asa 4I. 4I. %n microorganismos como %. 2oli y 1eisseria 6onorr#oeae, esta topoisomerasa sería una segunda diana para las quinolonas, pero en stap#ylococcus aereus sería la diana principal. sí las más modernas como moxioxacino, in#iben prin princcipal ipalme ment nte e la top topois oisomer omeras asa a 44 (gira girasa sa)) en micr icroo oorrgani ganissmos mos gramnegativos, pero a diferencia de otras uoroquinonas más antiguas, in#iben la topoisomerasa 4I en los gram positivos. -or esta ra!ón algunos microorganismos grampositivos resistentes a otras quinolonas son sensibles





-ara producir el efecto citotoxico las quinolonas deben penetrar a través de la membrana membrana bacteriana bacteriana para alcan!ar alcan!ar su diana celular, celular, la 91 girasa girasa o la topoisomerasa 4I y de esta forma se producirá la muerte celular. %xisten varios mecanismos de resistencia y se agrupan en $ categorías/

A. Reacc! Reacc!" " de #$% #$% c&%'%!' c&%'%!'c% c% %sta resistencia de tipo cromosómico cromosómico va a dar lugar a las mutaciones de los cromosomas cromosomas de los genes que codi+can codi+can la 91 girasa sobre todo en la subunidad  y la topoisomerasa 4I, dando lugar a las K&9& (región determinante de resistencia a la quinolona). %n estudi estudios os reali! reali!ad ados os en la ec ec#e #eric ric#i #ia a co coli li,, demos demostra traro ron n que que la resistencia a las quinolonas se produce por mutaciones de los genes 6yr y 6yr?. Las mutaciones de las proteínas -ar2 y -ar% se a dar una ve! que el 91 girasa se mute, estas mutaciones se asocian a altos grados de resistencia a los fármacos. Las quinolonas se agrupan en tres grupos/  P&'e& g&$%* 0 2iprooxacino 0 Levooxacino, 0 1oroxacino 0 -eoxacino 0 rovaoxacino Las mutaciones mutaciones de de K&9& se producen producen antes que que en la girasa lo que indica que su principal diana es la topoisomera 4I. 4I. 

Seg"d% g&$%* − %sparoxacino − 6repaoxacino − 6atioxacino − 5oxioxacino.

*e prod produc ucen en muta mutaci cion ones es en la giras girasa a ante antess que que en la topoisomerasa 4I, indicando indicando que su principal diana diana es el 91 girasa. 

Te&ce& g&$%* 2linaoxacino 6emioxacino ctan a través de am amb bas dianas como son la girasa y topoisomera 4I.

B. Re#e" Re#e"ca ca $%& a+#e&ac a+#e&ac%"e %"e e" +a 'e'b&a"a 'e'b&a"a.. %n la perm permea eabil bilid idad ad de las las quin quinol olon onas as vamos vamos a enco encont ntra rarr a las porinas, porinas, van a impedir que esta esta alteración alteración permita permita que la quinolona quinolona entre entre a la bacteria, va a ver una reducció reducción n de la expresión expresión de 3mp< (es una de las principales porinas en donde las quinolonas van a atra atraves vesar ar). ).es esto to se da en 53 gran granne nega gati tivo vos. s. am ambié bién n #abr #abrá á una una







C. E+'"ac E+'"ac!" !" de +% +% f,&'ac f,&'ac% % %n esta resistencia consiste en la expulsión del antibacteriano desde el medio intracelular al medio extracelular por acción de transportadores activos endógenos impidiendo la acumulación de la quinolona. %ste sistema de expulsión eEerce una función protectora de la celula frente a las sales biliares y acidos grasos. %n la ec#eric#ia coli este sistema de transporte se denomina cr? que es una bomba de uEo que extrae de la celula una amplia variedad de de antibióticos y quínolas a través través del canal canal o42 o42 de de la membrana membrana externa. externa. %l sistema sistema cr? está compuesto por el tranportador cr? y la proteína periplasmatica accesoria cr y codi+cado por los genes acr? va a ocasinar que los muta mutant ntes es 5ar 5ar (múlt presenten múltip iple le resi resist sten ente te a los los anti antibi biót ótic icos os)) resi resist stenc encia iass debi debido do a una una dism dismin inuc ució ión n de la permea permeabi bili lida dad d de la membrana externa y una secreción de la membrana interna y esto repercute en una disminución de la entrada de los fármacos.

FARMACOS M-S UTILIADOS 

CIPROFLO/ACINO La dosis adeacuada es de =@0B@@ mg cada ' #oras.  I"fecc%"e de+ #&ac#% &"a&% / =@@ mg cada ' #oras, segn la gravedad de la infección, durante B0'D días.  I"fecc%"e de +a 01a &e$&a#%&a2 "fecc%"e %#e%a&#c+a&e e "fecc%"e de +a $e+ 3 #e4d% b+a"d%* =@ a =@@ mg cada ' #oras. %sta dosis puede elevarse a B=@ mg cada ' #oras en casos de mayor gravedad.  I"fecc%"e ga#&%"#e#"a+e* ga#&%"#e#"a+e* =@@ mg cada ' #oras durante = a B días. NORFLO/ACINO %n el tratamiento de infecciones urinarias, la dosis usual para un adulto es de D@@ mg dos veces por día, de forma continuada durante B a '@ días,

Pace"#e c%" "5ce"ca &e"a+* se reducirá la dosis a un comprimido diario para mantener niveles sanguíneos equivalentes a la dosis recomendada con función renal normal.





Las quinolonas de primera generación están, en principio, indicadas sólo en infecciones de las vías urinarias. %l ácido nalidíxico se #a utili!ado en las infecciones por gérmenes gramnegativos, con excepción de las causadas por -. aeruginosa. -uede prevenir bacteriurias recurrentes en enfermos con prost prostati atitis tis bacter bacteriana iana cróni crónica, ca, pero pero no erradi erradica ca la infecc infección ión del líquido líquido prostático. %l ácido pipemídico difunde meEor al líquido prostático y podría, además, resultar e+ca! en infecciones por -. aeruginosa. Las quinolonas de primera generación también podrían emplearse en infecciones intestinales e, incluso, biliares en el caso de los ácidos piromídico y pipemídico. Las uoroquinolonas #an despla!ado prácticamente al ácido nalidíxico y a los co comp mpue uest stos os análo análogo goss en la clín clínic ica. a. %l nor norox oxac acin ino o se utili utili!a !a ca casi si nicamente nicamente en infecciones infecciones urinarias, urinarias, aunque aunque puede también administrars administrarse e en infecciones intestinales y en la gonorrea. Las restantes uoroquinolonas consti constituy tuyen en una buena buena altern alternati ativa va para para infecc infeccion iones es urinar urinarias ias y pueden pueden,, además, usarse en mltiples procesos infecciosos. 

4nfecciones urinarias/ Las uoroquinolonas son muc#o más potentes y tiene un espectro de actividad antimicrobiana más amplio que el ácido nalidíxico, debido a que que es este te so solo lo es til til para para infe infecc ccio ione ness urin urinar aria iass ca caus usad adas as por por micro microor orga gani nism smos os se sens nsib ible les. s. Los estu estudio dioss clíni clínico coss co comp mpara arati tivo voss indican que las las uoroquinolon lonas son má máss efec ecttiva ivas que el trimetroprim0sulfametoxa!ol para el tratamiento de las infecciones urinarias.

-rostatitis/ La norox noroxaci acina, na, cipro ciproo oxac xacina ina y ooxac ooxacina ina #an sido sido efecti efectivas vas en estu estudi dios os no co compa mpara rati tivos vos para para el trata tratami mient ento o de la pros prosta tati titi tiss causada por bacterias sensibles. %n los pacientes que no responden al trimetroprim0s trimetroprim0sulfamet ulfametoxa oxa!ol, !ol, las uoroquino uoroquinolonas lonas administrad administradas as durante cuatro a seis meses son efectivas.





%nfermedades de transmisión sexual/ Las uor uoroqui oquino nolo lona nass carec arecen en de ac acttivid ividad ad co cont ntra ra Treponema pallidum, pero son activas in vitro contra C. trachomatis trachomatis y H. ducreyi. -ara las cervicitis o uretritis por clamidia, se puede administrar un régimen de ooxacina durante siete días las demás quinolonas no





mayorí mayo ría a de los los pac pacient ientes es con diar diarrrea por por S. typh asíí como typhii, as infecciones distintas de la tifoidea en los pacientes con *49 y elimina el estado de portador fecal crónico. La ciprooxacina y ooxacina son menos efectivas para el tratamiento de los episodios de peritonitis en los los pacien ientes con diális lisis perito itonea eall ambulat latoria crónica ica, prob probab ablem lement ente e por por las las 542 542 má máss eleva elevada dass nece necesa saria riass co cont ntra ra el esta+lococo coagulasa negativo, que constituyen una causa frecuente de peritonitis en este contexto. 

4nfecciones respiratorias/ Las uoroquinolonas más modernas como gatioxac acin ina a y moxioxacina, poseen actividad excelente contra *. pneumoniae. Las uoroq uoroquin uinolo olonas nas poseen poseen activid actividad ad in vitro co cont ntra ra el res esto to de los los microorganismos patógenos más frecuentes del aparato respiratorio como H. infuenzae !ora"ella catarrhalis. S. aureus !. pneumoniae Las Chlamydia pneumoniae y #egion ionella pneumophila. exacerbaciones respiratorias leves o moderadas por $. aeruginosa en los pacientes con +brosis quística responden al tratamiento oral con uoroquinolonas.



4nfecciones de #ueso, articulaciones y teEidos blandos/ %l tratamiento de la osteomielitis crónica comprende antimicrobianos aureus us y baci prol prolon onga gado doss co con n fárm fármac acos os ac acti tivo voss co cont ntra ra S. aure bacilo loss gramneg gramnegati ativos vos.. Las uoro uoroqui quinol nolona onas, s, por su admini administr stració ación n oral y espectro antibacteriano adecuado en estas infecciones, se pueden utili!ar en ciertos casos y las dosis recomendadas son de =@@ mg cada ' # o, en los casos más graves B=@ mg cada ' #. Las infecciones óseas y articulares obligan a prolongar el tratamiento durante cuatro a seis semanas o incluso más. %n las infecciones del pie pie diab diabét étic ico, o, que que a me menu nudo do so son n ca caus usad adas as por por una una me me!c !cla la de bacterias incluidos bacilos gramnegativos, anerobios, estreptococos y estta+lo es a+loco coco coss, una opc opción ión ra!o ra!ona nabl ble e es una uor uoroquin quinol olon ona a combinada con un fármaco con actividad antianerobia.





-or lo general, las quinolonas y uoroquinolonas se toleran bastante bien. *us reacciones secundarias más frecuentes son anormalidades del aparato digestivo, donde $ a 'B> de los pacientes mani+esta náuseas leves, vómito yFo dolor abdominal. abdominal. La gatioxacina gatioxacina causa tanto #ipo como #iperglucem #iperglucemia ia en los ancianos. %n @.A a ''> de los pacientes se observan efectos secundarios en el *12, principalmente cefalea leve y mareo. &ara ve! provoca alucinaciones, delirio y convulsiones y suceden principalmente en los pacientes que también toman teo+lina o algn antiinamatorio no esteroideo. %n algunos casos también aparecen exantemas. 8n efecto secundario reconocido es la rotura o tendinitis del tendón de quiles, especialmente en los M"@ aHos de edad, pacient pacientes es que recib reciben en cortic corticoes oester teroid oides es y recep receptor tores es de traspl trasplant antes es de órganos sólidos. %stos fármacos causan artropatía en diversas especies de animales inmaduros. -or esta ra!ón, el uso de quinolonas en niHos estaba contrai contraindi ndicad cado. o. 1o obstan obstante, te, los niHos niHos con +brosi +brosiss quísti quística ca que recib reciben en noro noroxac xacina ina,, cipro ciproo oxac xacina ina y ácido ácido nalidí nalidíxico xico #an padeci padecido do muy pocos pocos síntomas articulares que además son reversibles. %n las embara!adas no se administra ciproo cip rooxacina. xacina. &ara ara ve! ve! prov provoc ocan an leuc leuco openi penia, a, eo eossino+ ino+li lia a y elev elevac ació ión n leve leve de las las transaminasas séricas, se #an observado en algunos casos de prolongación del intervalo Kc con esparoxacina y, en menor grado, con gatioxacina y moxioxacina. Kui!ás las quinolonas se deben administrar con cautela en los pacinetes que reciben antiarrítmicos de las clases 444 (amiodarona) y 4 (quinidina, procainamida).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Las quinolonas muestran marcada reducción de la biodisponibilidad cuando se las coadministra por vía oral con antiácidos que contienen aluminio, magnesio magnesio o calcio, calcio, con sales de #ierro o !inc, presumible presumiblemente mente debido a la formación de compleEos catión0quinolona que se absorben escasamente. %l sucralfato, que contiene grandes cantidades de iones aluminio, reduce de manera similar la absorción de las quinolonas. *i bien al distanciar la toma de antiácidos y quinolonas, puede reducir esa interacción, esta conducta pueda ser no totalmente segura en algn paciente paciente individual. individual. %n pacientes pacientes





%l ác ácid ido o nali nalidi dixi xico co desp despla la!a !a a la Narf Narfar arin ina a de su unió unión n a prot proteí eína nass plasmáticas. -uede existir exceso de efectos anticoagulantes y peligro de #emo #emorr rrag agia iass en paci pacien ente tess trat tratad ados os co con n am ambos bos tipo tiposs de fárma fármaco cos. s. La admin adminis istra traci cind nde e uor uoroq oqui uino nolo loma mass co con n deriv derivad ados os cuma cumarín rínico icoss pued puede, e, prolongar signi+cativamente el tiempo de protrombina. p rotrombina. %l moxioxacino y el gatioxacino ocasionan un aumento muy variable de los niveles de digoxina. digoxina. unque el signi+cado clínico clínico de esta interacción interacción no está está tota totalme lment nte e de+n de+nid ido, o, en algu alguno noss paci pacien entes tes se dupl duplic ica a el nivel nivel de digoxina, digoxina, lo que resulta problemático problemático debido al escas escaso o margen margen terapéutico terapéutico del del gluc glucós ósido ido.. La Lass co conc ncen entr trac acio ione ness de ciclos ciclospo pori rina na pued pueden en aume aument ntar ar también con algunas uoroquinolonas. La coadministración de peoxacino y cimetidina produce un aumento de se semi mivi vida da del del peo peoxac xacino ino,, sin sin ca camb mbio io en el volu volume men n de dist distri ribu buci ción ón y eliminación eliminación renal del fármaco. Los pacientes pacientes tratados con ambos fármacos podrían requerir algn aEuste en la dosi+cación de peoxacino.

QUINOLONAS-MONOGRAFIA (1).docx

Recommend Documents