NARANJO AMARGO NOMBRE CIENTIFICO Citrus aurantium var. amara L. Sinonimias: Citrus aurantium L.; Citrus vulgaris Risso NOMBRES POPULARES POPULARES Español: naranjo amargo, naranjo agrio, azahar, apipú. Portugués: laranja amarga, laranja azeda, laranjeira. Inglés: bitter orange, sour orange, Seville orange. Otro Otros: s: oran orange ge amére amére (Fra (Franc ncés) és),, aran aranci cio o amar amaro o Bitterorangenschale (Alemán), apepú (Guaraní).
(Ital (Italia iano no), ),
Pome Pomera ranz nzen ensc schal hale, e,
DESCRIPCION BOTANICA Se trata trata de un árbol árbol siem siempr prev ever erde de,, pert perten enec ecien iente te a la fami famili liaa de las Rutá Rutácea ceas, s, caracterizado por presentar abundante ramaje y una altura cercana a los 8-10 metros; hojas aovado-lance aovado-lanceoladas oladas de hasta 8 cm de largo, sinuosas o crenadas, crenadas, brillantes brillantes y con pecíolo alado; flores (azahares) aromáticas blancas o rosadas, ubicadas en la axila de las hojas; el fruto es globoso, de 7,5 cm de diámetro y de color naranja en su madurez. La floración floración ocurre en el verano y la fructificación fructificación en otoño. otoño. Debe diferenciarse diferenciarse de Citrus auriantum var. sinensis (ó Citrus sinensis L.) el cual se diferencia del anterior por sus frutos de cáscara más delgada y su sabor dulce. De ahí que a este último se le conozca como naranjo dulce. HABITAT La familia Rutáceas comprende 161 géneros y unas 1600 especies, la mayoría nativas de climas tropicales. El naranjo amargo es oriundo de Asia (India, sureste de China y sur de Vietnam). Vietnam). Fue posteriormen posteriormente te introducido introducido y naturalizado naturalizado en Europa Europa y América. América. Existen Existen ejemplares ejemplares silvestres y cultivados, cultivados, siendo en ocasiones ocasiones utilizado como base de injerto para el naranjo dulce. En Europa se encuentra principalmente cultivado en el sur de Francia, Portugal, Italia (Sicilia) y de España (Sevilla). También se produce en Israel, California y Florida (USA).. PARTE UTILIZADA La droga está constituida por el epicarpio (y parte externa del mesocarpio) del fruto maduro. También son consideradas como droga vegetal los botones florales desecados, en su mayor mayor parte aún cerrados, y las hojas. Según las Farmacopeas Farmacopeas Alemana (1996) (1996) y Austríaca, Austríaca, el contenido contenido en aceite esencial esencial del epicarpio epicarpio del fruto no debe ser inferior inferior al 1%. 1%. Hast Hastaa el 2% para para la Farm Farmaco acope peaa Itali Italian anaa (9ª (9ª Ed) Ed) y 3% para para la Farm Farmac acop opea ea Helvética (7ª Ed). HISTORIA El naranjo amargo ya fue empleado en la época de los antiguos griegos siendo cultivado en Europa a partir del siglo XII, tres siglos antes que el naranjo dulce, a través de los
navegantes portugueses procedentes de las Indias Orientales. Fue el primer Citrus en llegar a América, siendo naturalizado en México hacia el año 1568 y en Brasil en 1587. El nombre auriantum deriva del latín aureantius = naranja. En Túnez desde épocas inmemoriables se rinde culto a este árbol, en especial en las celebraciones de la «Fiesta de la Naranja» que se realizan anualmente en Nabeul. Las flores, conocidas como azahar (en idioma árabe significa perfume), son recolectadas en dicho país a fines de marzo para adornar la celebración. COMPOSICION QUIMICA Aceite esencial (1-2,5%): Presenta mirceno (1,3-5,5%), cis y trans-b-ocimenos, paracimeno (1-3%), limoneno (90%), alcoholes monoterpénicos (linalol, a-terpineol, nerol, geraniol, citronelol), acetatos de geranilo, nerilo, citronelilo y linalino; aldehidos (neral, citronelal, geranial, undecanal, decanal y nonanal), cumarinas y furanocumarinas volátiles (aurapteno, auraptenol, bergapteno, bergaptol, escoparona, citropteno). Del naranjo amargo se puede obtener tres tipos de esencias: a partir de la cáscara (la más empleada), de yemas florales y flores (esencia de neroli) y de las hojas, ramas y frutos (esencia de petit grain). La primera se obtiene por expresión en frío, en cambio las dos últimas se obtienen por destilación con vapor de agua. En estos casos el rendimiento es pobre: para obtener 1 litro de esencia de petit grain se requieren 350 k de materia vegetal; y para obtener 1 k de esencia de neroli se necesitan 1000 k de flores. Flavonoides: neohesperidina, hesperidina, neohesperidina dihidrochalcona y naringina (principios amargos responsables de su sabor), lonicerina, rutina, aurantina, tangeretina, nobiletina y sinensetina. Según la Farmacopea Alemana de 1996 el índice de amargor para los principios amargos de Citrus auriantum no debe ser inferior a 600. Para la Farmacopea Helvética (7ª Ed) no debe ser inferior a 16 unidades. Otros: ácido hesperidínico y ácido auranciamarínico (sustancias amargas), umbeliferona, pectina (pericarpio de los frutos), resina amarga, ácidos cítrico, ascórbico y málico (frutos), aminoácidos presentes en las flores (adenosina, asparagina, tirosina, valina, isoleucina, alanina), azúcares en el fruto (sacarosa, dextrosa y levulosa), limonina en la semilla (principio amargo de naturaleza triterpénica), alcaloides (estaquidrina, narcotina en muy escasa cantidad), esteroles en las flores (â-sitosterol, âdaucasterol), carotenos (derivados la mayoría de la criptoxantina y en menor medida de la luteoxantina, auroxantina y zeaxantina). citral
CHO
CHO
limoneno
geranial
neral
Análisis Proximal cada 100 g del fruto: Calorías 44; agua 87,5%; proteínas 0,7%; grasa 0,1%; hidratos de carbono 11,2%; fibra 2%; ceniza 0,5%; calcio 42 mg; fósforo 20 mg; hierro 0,4 mg; caroteno 70 ìg; tiamina 0,07 mg; riboflavina 0,03 mg; niacina 0,30 mg; ácido ascórbico 43 mg.(Duke J. & Atchley A., 1986). ACCIONES FARMACOLOGICAS Teniendo en cuenta que son varias las partes de esta especie reconocidas como droga vegetal, las acciones farmacológicas dependerán de la parte a ser empleada. En el caso del epicarpio del fruto mayormente se emplea como amargo orexígeno y corrector del sabor. En el caso de las flores blancas (azahar) se emplean como sedante suave. Actividad sobre S.N.C. Algunos componentes del aceite esencial tales como el linalol, acetato de linalilo, nerol y geraniol presentan un efecto sedante y ligeramente hipnótico (Adesina S., 1982; Hong N. et al., 1984). En ese sentido es muy empleado el agua de azahar (obtenido del destilado de las flores) como sedante y antiespasmódico (Forster H. et al., 1980; Itokawa H. et al., 1983). La hesperidina presenta un efecto depresor sobre el SNC y actividad miorelajante. En tanto la neohesperidina dihidrochalcona no presenta efecto depresor. En cambio, provoca un incremento sobre la actividad motora espontánea y el tono muscular (Suárez J. et al., 1996). Actividad Antimicrobiana - Insecticida Los extractos acuosos y alcohólicos del fruto de C. auriantum han demostrado exhibir actividad bacteriostática frente a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus y Streptococcus-b-hemolítico (Janssen A. et al., 1986; Ebana R., 1991; González N. et al., 2001). Por su parte, el aceite esencial demostró actividad antimicótica in vitro, sobre Trichoderma viride, Aspergillus aegyptiacus y Penicillium cyclopium (El Keltawi N. et al., 1980). Incluso se mostró efectivo en pacientes con micosis rebeldes a otros tratamientos (Ramadan W. et al., 1996). A su vez, demostró propiedades insecticidas frente a Callosobruchus phaseoli, Cochliomyia hominivorax, Dysdercus cingulatus y Plutella xylostella. Los compuestos responsables serían los alcaloides estaquidrina y narcotina (Morton J., 1987; Grainge M., 1988). En cambio dicho aceite esencial no evidenció actividad inhibitoria significativa frente a Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogens, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Salmonella spp. y Shigella spp. (Naqvi S. et al., 1991). Actividad Antitumoral Ensayos in vitro han demostrado que el limoneno del epicarpio del fruto posee actividad antitumoral en diferentes modelos de cultivo (Boik J., 1995). En la última década fueron llevados a cabo importantes avances en el abordaje del cáncer de próstata, a través de un producto estandarizado obtenido de la pectina del naranjo amargo y al cual se le conoce como MCP: Modified Citrus Pectin. Esta sustancia ha exhibido actividad antimetastásica de células malignas de próstata en modelos in vitro de una manera dosis-dependiente (Pienta K., 1995). En dicha actividad estarían involucrados residuos galactosídicos del MCP, como ser el rhamnogalacturonano, que atraería al sitio de acción a los linfocitos CD3+ para que ejerzan su efecto citotóxico (Zollner J. et al.,
1993; Zhu T. et al., 1994). En la actualidad se comercializa en Norteamérica con el nombre de Pecta-Solâ. Aparato Cardiovascular En animales con septicemia, la inyección de extractos de frutos inmaduros (ricos en sinefrina y N-metiltiramina) permitió contrarrestar el colapso cardiocirculatorio usual en estos casos con una efectividad del 96%. Ello se debe a que ambos compuestos incrementan la circulación sanguínea a nivel arterial cerebral y cardíaco (Chen X., 1981; Zhao X., 1989). Sin embargo, en ensayos efectuados en ratas la administración en la ración diaria de 2.5-20 mg/k de extractos estandarizados del fruto de Citrus auriantum (con valoración del 4 y 6% de sinefrina) demostraron una disminución del peso en los animales, a la vez que se verificó arritmias ventriculares y alargamiento del segmento QRS, lo cual resulta indicativo de estimulación adrenérgica y cardiotoxicidad. En efecto, la administración de sinefrina en corazón aislado de cobayos reserpinizados produce actividad cronotropa positiva y agonista â1-adrenérgica (Calapi G. et al., 1999). Por su parte, la administración intravenosa de extractos de C. auriantum en dosis de 1,25-5 mg/k produce elevación de la presión arterial debido a un mecanismo de vasoconstricción, a lo cual sigue una caída de la presión. Estas acciones son bloqueadas, respectivamente, por propanolol y atropina, pero no por clorisondamina, prazocina ni ciproheptadina (Moon Y. et al., 1990; Huang Y. et al., 1995). Actividad Adelgazante En la actualidad se comercializan productos antiobesidad basados en el principio activo sinefrina presente en los frutos de Citrus auriantum, generalmente en reemplazo de la norepinefrina. Esta sustancia tendría efectos simpaticomiméticos, lipolíticos e incrementadores de la termogénesis. Su mecanismo de acción radica en estimular los receptores â3-adrenérgicos (situados principalmente en adipocitos y células hepáticas) sin por ello afectar a los receptores á y â-adrenérgicos relacionados con la función cardiovascular (Blumenthal M. et al., 2000). La administración reiterada de extractos de esta sustancia al 4 y 6% a ratas durante siete días provoca una reducción en el consumo de alimentos y una reducción en la ganancia de peso, acompañado de cardiotoxicidad (Jordan R. et al., 1987). Un estudio clínico simple efectuado en 9 pacientes obesas, demostró que el extracto de Citrus auriantum (325 mg, padronizado con 52-65 mg de aminas activas) incrementa la pérdida de peso de un régimen hipocalórico (1000 kc/día) con un descenso promedio de 2,44 kg/semana, respecto a la pérdida de peso producida por el régimen solo (0,94 kg/semana). Asimismo se comprobó que es un potente activador de la fosforilasa en el metabolismo graso (Park J. et al., 1998). Otros Los extractos acuoso y alcohólico de Citrus aurantium administrados oralmente a ratas presentaron acción inhibitoria en las reacciones alérgicas de tipo I inducidas por suero IgE de Ascaris antidinitrofenilado (Koda A. et al., 1982). Algunos componentes del aceite esencial tales como el linalol, acetato de linalilo, nerol y geraniol presentan un efecto antiespasmódico (Adesina S., 1982; Hong N. et al., 1984). La administración del extracto acuoso del pericarpio demostró ejercer un efecto relajante in vitro sobre útero de ratas en estro, antihemorrágica en mucosa gastrointestinal erosionada por salicilatos y efecto antiespasmódico sobre íleon de cobayo (Forster H. et al., 1980; Mae E. et al., 1983). La cáscara del fruto contiene neohesperidina dihidrochalcona en concentración variable (2,4-2,8% en fruto maduro y hasta 14% en fruto tierno), la cual ha demostrado ser 20 veces más dulce que la sacarina
y 200 veces más dulce que el ciclamato. Los flavonoides exhiben una actividad protectora capilar y ligeramente diurética (Cáceres A. et al., 1987). La pectina mejora los procesos de estreñimiento y se comporta como agente hemostático e hipolipemiante. Se emplea en el tratamiento de las infecciones gastrointestinales, ya que debido a su capacidad de retener agua, son también antidiarreicas y protectoras de la mucosa (Leung A. & Foster S., 1996). La vitamina C es antiescorbútica y antioxidante. Los principios amargos le confieren una acción tónica, aperitiva y carminativa. El limoneno por su parte demostró tener propiedades expectorantes, lo cual coincide con el uso tradicional de infusiones de naranjo amargo en procesos respiratorios (Acosta de la Luz, L. 1993). La sinefrina se encuentra en algunos preparados antialérgicos o descongestivos nasales en reemplazo de la efedrina (Blumenthal M. et al., 2000). Finalmente, el compuesto polifenólico cianidin-3-O-âglucopiranósido ha demostrado in vitro propiedades antioxidantes (Cervellati R. et al., 2002). EFECTOS ADVERSOS Y/O TOXICOS Por lo general, los extractos de naranjo amargo son bien tolerados. La ingesta de esencia de neroli puede producir embriaguez, cefalea y vértigos. Síntomas similares pueden ocurrir en personas muy sensibles al oler flores de azahar (Arnaud F., 1934). Se tendrá en cuenta que las furanocumarinas son agentes fototóxicos y potenciales mutágenos del ADN celular. La esencia de naranjo amargo también puede dar fenómenos de hipersensibilidad, sobretodo bajo exposición solar luego de aplicación con lociones que lo contengan (McGuffin M. et al., 1997). El nerol, y en menor medida los terpenos citronelol, linalol y geraniol, serían los principios hipersensibilizantes (Gruenwald J., 1998). En el caso del vitiligo, la fotosensibilidad provocada por aceites de origen cítrico (en especial el de bergamota) es considerada terapéutica (Pellecuer J., 1995). Estudios de toxicidad aguda sobre peces del género Mollinesia a partir de extractos acuosos y etanólicos de hojas, corteza y raíz (500 mg/k) no arrojaron señales de toxicidad (Planter 1989). La DL50 del extracto padronizado en aminas (325 mg) administrado por vía oral a ratas fue calculado en 10.000 mg/k, lo cual es un indicador de inocuidad del producto (Abdel Alim M. et al., 1990). CONTRAINDICACIONES No se conocen. En virtud de la falta de estudios que habiliten su empleo en embarazo y lactancia, no se recomienda por el momento su utilización en dichas circunstancias. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS El alto contenido en pectinas puede hacer retardar la absorción de antibióticos e insulina si se administra simultáneamente (Kuklinski C., 2000). STATUS LEGAL El epicarpio desecado del naranjo amargo maduro o a punto de madurar se encuentra registrado en la 6ª Edición de la Farmacopea Nacional Argentina (Amorin J., 1980). El epicarpio del fruto es droga oficial en la Farmacopea Británica, considerándosele como tónico-amargo. La Comisión «E» de Monografías de Alemania considera al epicarpio del fruto dentro del listado de hierbas aprobadas para uso humano, en casos de
inapetencia y dispepsia, en tanto las hojas y flores se recomiendan como sedante menor para tratar adultos y niños (Blumenthal M. et al., 2000). Esta especie ha sido autorizada para uso medicinal humano por los Ministerios de Sanidad de Bolivia, Costa Rica (hojas y flores), Cuba, España y Venezuela (corteza del fruto).(García González M., 2000). USOS ETNOMEDICINALES Popularmente se emplean las flores, hojas, frutos, jugos y cáscara como aperitivo, antiespasmódico, carminativo, diurético, colagogo, sedante, vermífugo y tónico. El aceite de nerolí en vaselina es empleado en India como preventivo contra las picaduras de sanguijuelas. La infusión de hojas y flores se indican como sedante, antidispéptico, orexígeno y en fricciones como antipirético. Antiguamente en Chile se empleaban compresas de hojas de naranjo amargo para tratar parálisis faciales. En Cuba, la decocción del fruto se emplea como antihemorrágico en lesiones de la mucosa digestiva. El jugo se recomienda como antidiarreico, antidisentérico y antitérmico. Aplicado localmente se emplea en Malasia contra el dolor de cabeza. Las hojas o la corteza en infusión se emplean en Fidji para combatir cefaleas. En China la cáscara desecada del fruto inmaduro es empleada en problemas digestivos y prolapso uterino. La esencia de neroli se emplea internamente en casos de palpitaciones, diarreas y como inductor del sueño. La esencia de petit grain se emplea en casos de angustia y cuadros depresivos. FORMAS GALENICAS Infusión: Con hojas y flores al 5%. Tomar 2-3 tazas diarias. Para el epicarpio se recomiendan 2 g en 150 ml de agua hirviendo. Tomar 3 veces al día. Decocción: A partir del epicarpio. Se administran 1-2 cucharadas de postre por taza, 1-3 veces al día. Extracto fluido: (1g=50 gotas) se administra a razón de 30-40 gotas, 3 veces al día. Extracto Seco: 1-2 g diarios. Tintura: Relación 1:5 (1g = 25 gotas). Tomar 45-50 gotas 3 veces al día. Según la Farmacopea Alemana (7ª Ed), la dosis es de 2-3 g al día. Aceite esencial: No superar la dosis de 5 gotas por toma, ni superar las tres tomas diarias. Enolado: Al 5%, bajo maceración de dos semanas, a administrar 2-3 vasos (80 cc.) diarios. Jarabe: Se prepara con el 5-10% del extracto fluido. Se administran 2-4 cucharadas soperas al día. Agua de azahar: Se prewpara a partir de 10-50 g. de hojas y flores. Se administra 1 cucharadita, 1-3 veces al día, como complemento de infusiones o decocciones. USOS CULINARIOS La hesperidina se emplea como aromatizante amargo en algunas bebidas alcohólicas. En la cocina árabe se suelen colocar un par de gotas de azahar sobre las carnes en cocción. También se suelen agregar al café turco antes de tomar el primer sorbo.
OTROS USOS La esencia de neroli se usa en perfumería como agente aromatizante. El agua de flores (azahar) y la corteza del naranjo agrio se emplean como corrector organoléptico, en especial sobre sustancias salinas y amargo-salinas.
