Metronidazole adalah nitroimidazole sintetis bermotif setelah zat antiparasit alami yang diisolasi dari spesies Streptomyces pada Streptomyces pada tahun 1955. Obat ini diperkenalkan ke kedokteran pada tahun 1959 dan dengan cepat ditemukan memiliki aktivitas trichomonacidal kuat. Sejak itu metr metron onid idazo azole le tela telah h menj menjadi adi obat obat pili pilihan han untu untuk k berb berbag agai ai infe infeks ksii prot protozo ozoa. a. !eng !engam amat atan an kemungkinan bah"a gejala acute necrotizi necrotizing ng ulcerative ulcerative gingivitis gingivitis berkurang berkurang pada "anita yang menerima metronidazol untuk pengobatan trikomoniasis vagina dirangsang penelitian tentang efek antibakteri obat yang berpuncak pada persetujuan pada tahun 19#1 untuk pengobatan infeksi bakteri anaerob. !enggunaan yang luas dalam mengobati penyakit parasit di seluruh dunia telah menyebabkan resistensi yang signifikan terhadap obat di mana parasit merupakan masalah besar. Segera ditemukan bah"a obat itu memiliki aktivitas yang luar biasa terhadap anaerob obligat obligat dan mikroorga mikroorganism nismee mikroaerofi mikroaerofilik lik termasuk termasuk mikroorga mikroorganisme nisme yang terlibat terlibat dalam infeksi akut orofasial orofasial periodontitis periodontitis dan acute necrotizing ulcerative gingivitis. gingivitis. $%agiela &'11(
1. Farmako Farmakodina dinamik mik )ktivi )ktivitas tas antimi antimikro kroba ba dari dari metron metronida idazol zolee membut membutuhka uhkan n masuk masuk ke dalam dalam sel dan
pengurangan kelompok nitro untuk menghasilkan metabolit yang merusak *+) akhirnya menginduksi menginduksi kematian sel. Metronidazol Metronidazolee hanya aktif terhadap terhadap bakteri bakteri anaerob obligat. Metronidazol Metronidazolee bergantung bergantung pada konsentrasi konsentrasi bukan antibiotic antibiotic yang bergantung bergantung pada "aktu. "aktu. ,arena metabolit metronidazole metronidazole mengganggu mengganggu sintesis sintesis asam nukleat nukleat kekha"atira kekha"atiran n telah dikemukakan mengenai potensinya untuk mutagenisitas karsinogenisitas dan teratogenik. $%agiela &'11(
Metronidazole menembus semua sel bakteri sama baiknya. *alam anaerob yang sensitif bagian nitro obat tersebut berkurang secara enzimatik namun metabolit ini adalah bentuk aktif dari obat. Metronidazole hampir selalu bakterisida. Obat bereaksi dengan *+) bakteri menyebabkan penghambatan replikasi *+) fragmentasi *+) yang ada dan dalam dosis rendah mutasi genom bakteri. $%agiela &'11( 2. Farmakokinetik Metronidazole
dapat
diabsorbsi
dengan
baik
dari
trakstus
gastrointestinal
$bioavailabilitas oral mendekati 1''-( sehingga konsentrasi serum level pada dasarnya sama dengan konsentrasi yang diberikan secara oral ataupun intravena. Makanan dapat menunda tingkat puncak serum metronidazol tapi bukan jumlah total yang diabsorbsi. Metronidazol mencapai level darah puncak secara oral dalam 1 sampai & jam memiliki volume yang luas dari distribusi memiliki penetrasi SS! yang sangat baik memiliki "aktu paruh # jam dan biotransformasi menjadi lima produk metabolik yang semuanya memiliki aktivitas antianaerobik. armakokinetik metronidazol sama pada "anita hamil dan tidak hamil metabolisme berkurang dengan adanya disfungsi hati berat dan farmakokinetik yang tidak signifikan diubah dengan gangguan ginjal. $%agiela &'11( 3. Penggunaan di Kedokteran Gigi Metronidazole sangat efektif terhadap pathogen gram negatif anaerob yang bertanggung
ja"ab untuk infeksi orofasial akut dan periodontitis kronis. ,ombinasi metronidazole dengan antibiotik /0laktam untuk infeksi oral dapat diindikasikan untuk infeksi orofasial akut serius dan dalam pengelolaan periodontitis agresif. Metronidazole bergantung pada konsentrasi tidak bergantung pada "aktu antibiotik sebuah fakta yang tidak tercermin dalam saat memasukkan paket dosis rejimen untuk obat. !enggunaan metronidazole untuk periodontitis kronis klasik adalah penyalahgunaan obat dan dapat berkontribusi pada meningkatnya
resistensi metronidazole terlihat dengan parasit H. pylori dan mikroorganisme lainnya. $%agiela &'11( 4. Indikasi Metronidazole diindikasikan untuk infeksi bakteri anaerob seperti dental abses
perikoronitis akut dan acute necrotizing ulcerative gingivitis. $Meechan .2. dan 3. ). Seymour. &''&( 5. Kontraindikasi *iskrasia darah4 penyakit organik aktif dari SS!. idak dianjurkan untuk trikomoniasis
selama trimester pertama kehamilan. Selama menyusui. 6ntuk penggunaan topikal7 hipersensitivitas terhadap paraben atau bahan lain dari formulasi. ,onsumsi alkohol selama penggunaan. $8aveles lena :. &'''( 6. Presentasi Metronidazole tersedia dalam bentuk &'' mg dan ;'' mg tablet suspensi oral $&'' mg < 5
ml( infus intravena $5 mg < m=( topikal untuk aplikasi di sulkus gingiva dan 5'' mg supositoria. $Meechan .2. dan 3. ). Seymour. &''&( 7. osis *osis metronidazole yaitu ;'' mg per oral tiga kali sehari selama > hari atau 5'' mg dua
kali sehari secara intravena. $Meechan .2. dan 3. ). Seymour. &''&( *osis tipikal metronidazole yaitu 5'' mg tiga kali sehari per oral atau secara intravena $?' mg
logam urin gelap atau merah0coklat ruam kulit sensasi terbakar pada uretra atau vagina ginekomastia dan mual serta muntah. fek samping utama yang jarang meliputi pankreatitis4 kolitis pseudomembran4 neuropati perifer4 reaksi disulfiram bila dikombinasikan dengan etanol4 dan toksisitas SS! yang terdiri dari kejang ensefalopati disfungsi cerebellar
parestesia kebingungan mental dan depresi. 3eaksi neurologis ini umumnya terjadi hanya dengan dosis kumulatif berkepanjangan tinggi. $%agiela &'11( ,arena metronidazole mempengaruhi sintesis *+) banyak penelitian telah membahas potensi untuk menyebabkan cacat lahir. !enggunaannya dalam kehamilan tampaknya tidak berhubungan dengan kelainan ba"aan kelahiran prematur atau berat badan lahir rendah pada bayi baru lahir dan obat memiliki *) kehamilan kategori klasifikasi :. )da juga ada peningkatan kanker pada "anita yang mengambil metronidazole selama kehamilan membuat sangat tidak mungkin bah"a obat ini karsinogenik. $%agiela &'11( 9. Interaksi &'at :arbiturat dapat mengurangi efikasi metronidazole dan cimetidine dapat mengurangi
metabolisme di hati. !enggunaan bersamaan metronidazole dan etanol dapat menyebabkan psikosis akut dan reaksi disulfiram $buang air takikardia mual dan muntah( meskipun untuk sebagian besar individu risikonya kecil. Metronidazole dapat meningkatkan kadar lithium darah menurunkan pembersihan tubuh dari fenitoin dan secara signifikan meningkatkan level "arfarin dalam darah dengan mengurangi metabolisme di hati. $%agiela &'11(
8aveles lena :. Delmar’s Dental Drug Reference. 6nited States of )merica7 he homson =earning4 &''' ,atzung :.2. Basic and Clinical Pharmacology. 1 th ed . San ransisco7 he Mc2ra"08ill @ompanies Anc4 &'1& Meechan .2. 3. ). Seymour. Drug Dictionary for Dentistry. +e" %ork7 OBford 6niversity !ress Anc.4 &''& %agiela ) *o"d +eidle ) eds. Pharmacology and !herapeutics for Dentistry. " th ed . Mosby. S. =ouis Missouri. &'11
