MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Remodelarea osoasă sau turnover -ul -ul osos este un proces natural, care iniţial îndepărtează o cantitate microscopică de ţesut osos (= resorbţia osoasă), iar apoi îl înlocuieşte,, în acelaşi înlocuieşte acelaşi loc, cu cu ţesut nou, în cursul fazei de remodelare remodelare.. Rata turnoverului este cresută după menopauză, în timpul imobilizării sau în diferite afecţiuni.
Procesul de remodelare este important pentru menţinerea structurii şi forţei osoase, întrucât adaptează adaptează structura structura osului la încărcarea mecanică. Totuşi, atunci când turnover -ul osos creşte, astfel încât rata resorbţiei osoase depăşeşte formarea de os nou, apare o pierdere progresivă a masei osoase şi a microarhitecturii, ceea ce duce la osteoporoză.
Creşterea turnover -ului -ului osos va duce la creşterea riscului de fracturi, deoarece numărul mare de locuri de remodelare creează arii localizate vulnerabile. Toţi agenţii terapeutici recomandaţi în prezent în tratamentul osteoporozei acţionează prin inhibarea sau prin scăderea resorbţiei osoase.
Preparatele folosite în tratamentul osteoporozei sunt: 1.
Estrogenii
2.
Bifosfonaţii
3.
Modulatorii selectivi ai receptorilor estrogenici
4.
Calcitonina
5.
Calciul şi vitamina D
1.
Estrogenii (terapia de substituţie hormonală) A va nt a je : Studiile pe grupuri mari de femei
tratate cu estrogeni în perioada postmenopauză au dovedit eficienţa acestora la nivelul oaselor oaselor şi şi a tubului digestiv; digestiv ; astfel a fost confirmată protecţia împotriva fracturilor datorate osteoporozei şi scăderea numărului de cancere colocolo rectale.
Dezavantaje : Pe de altă parte, a fost
dovedită creşterea incidenţei accidentelor vasculare cerebrale, cerebrale , trombo-embolice şi a cancerului de sân la sân la femeile tratate cu estrogeni în menopauză. De aceea, r ap o r tu l r is c / b en ef i ci u trebuie trebuie bine cântărit înaintea luării deciziei de a institui terapia de substituţie estrogenică estrogenică la femeile în menopauză.
Recomandări pentru terapia de substituţie estrogenică în osteoporoză: Paciente care necesită estrogeni şi pentru tulburările de menopauză; Paciente fără istoric familial de cancer de sân Paciente care se vor prezenta regulat la controale ginecologic ginecologice; e; Terapia de substituţie estrogenică trebuie să fie limitată în timp; se vor administra estrogeni atâta timp cât există simptomatologie de menopauză; apoi tratamentul se va continua cu alte preparate anti-osteopo anti-osteoporotice. rotice.
Contraindicaţiile terapiei estrogenice estrogenice:: C o n t r a i n d i c a t i i a b s o l u t e :
Cancer de sân în antecedente
Cancer estrogeno-dep estrogeno-dependent endent
Sângerare vaginală anormală
Afecţiuni tromboembolice
: Contraindicaţii relative
Migrena
Antecedente de tromboembolism
Hipertrigliceridemie Hipertrigliceridem ie familială
Cancer uterin
Afecţiuni ale vezicii biliare
Antecedente familiale de cancer de sân
Disfuncţie hepatică cronică
Endometrioza
Preparate de estrogeni:
Estrogeni conjugaţi: cpr. 0,625 mg sau 1,25 mg, adm. oral, 1 cpr./zi
Estradiol – plasture: Estradiol – plasture: Estraderm ® / săptămână
0,05 mg
2. Bifosfonaţii
Bifosfonatii aprobaţi până în prezent pentru tratamentul osteoporozei sunt:
ETIDRONAT
RISEDRONAT
ALENDRONAT
Sunt eficienţi în prevenirea pierderii osoase asociată cu deficitul de estrogeni din menopauză, tratamentul cu glucocortico glucocorticoizi izi şi imobilizarea.
Mecanism de acţiune: acţiune :
Toţi bifosfonaţii acţionează similar pe os, prin legarea permanentă de suprafaţa mineralizată a osului, osului , unde are loc remodelarea şi inhibarea activităţii osteoclastice. osteoclasti ce. Astfel, o cantitate mai mică de os va fi degradată în cursul ciclului de remodelare osoasă.
ETIDRONAT
Se administrează ciclic, după următoarea schemă:
400 mg zilnic, timp de 14 zile , administrare ce se repetă după 3 luni. In perioada dintre administrări, se recomandă Calciu, 500 mg/zi, 76 de zile.
RISEDRONAT
Se administrează oral, 5 mg/zi atât pentru prevenţie, cât şi pentru tratament.
ALENDRONAT (Fosamax ® ) Iniţial a fost recomandat în doză de 5 mg/zi pentru prevenţie şi 10 mg/zi ca tratament. s-a dovedit că o doză de 70 Recent s-a mg/săptămână este echivalentă cu administrarea zilnică de 10 mg alendronat. Studiile arată că nu există diferenţe semnificative între administrarea zilnică, săptămânală, lunară lunară sau chiar la 3 luni (în acestă situaţie se recomandă administrarea intravenoasă). Calea intravenoasă este recomandată şi pacienţilor cu toleranţă gastrogastro -intestinală scăzută.
Indicaţii : :
Bifosfonaţii reprezintă prima indicaţie în osteoporoza de tip I, cu turnover ridicat.
Regulile de administrare trebuie urmate cu stricteţe ( administrarea pe stomacul gol, poziţia ortostatică 30 de minute după administrare).
Pacienţilor cu ulcer gastric sau cu alte afecţiuni gastrice li se recomandă administrarea intravenoasă, o dată la 3 luni.
R eg e g u l i p r i v i n d a d m i n i s t r a r ea e a : :
Intrucat alimentele şi lichidele pot reduce absorbţia alendronatului, se recomandă administrarea acestuia cu un pahar de apă cu 30 minute înaintea primei mese din zi, înaintea oricărei ingestii de alimente sau lichide.
Pentru a reduce riscul de iritaţie esofagiană, pacienţii nu trebuie să stea la orizontală timp de 30 de minute după administrarea dozei.
Se poate asocia în tratament calciu şi vitamina D, dacă aportul prin dietă este insuficient.
Prezentare : :
FOSAMAX® cpr 10 mg adm. 1 dată/zi şi cpr. 70 mg adm. 1 dată/săptămână
3. Modulatorii selectivi ai receptorilor estrogenici
Sunt o clasă nouă de medicamente care în unele ţesuturi acţionează ca estrogeni, iar în altele ca anti-estrogen anti-estrogeni. i.
RALOXIFEN (Evista®) este primul RALOXIFEN (Evista®) medicament din această clasă de medicamente folosite în tratamentul osteoporozei. A fost descoperit prin modificări ale structurii medicamentului anti-estrogenic anti-estrogen ic Tamoxifen.
acţionează prin blocarea receptorilor estrogenilor într-o într- o manieră similară cu Tamoxifenul în unele ţesuturi, în timp ce se leagă şi stimulează receptorii estrogenici din alte ţesuturi.
inhibă pierderea osoasă trabeculară şi vertebrală prin blocarea activităţii citokinelor, care stimulează resorbţia osoasă.
determină scăderea colesterolului colesterolului total şi a LDL-colesterolu LDLcolesterolului, lui, fără să aibă efecte benefice asupra HDL-colesterolului sau a trigliceridelor.
: Efect Efe ct ele adv erse
edeme periferice
crampe la nivelul membrelor inferioare
vaginite
bufeuri
Prezentare şi administrare :
EVISTA® cpr. 60 mg, adm. oral, 1 cpr/zi
4. Calcitonina Este un hormon care inhibă direct resorbţia osoasă osteoclastică. - este alternativa terapeutică la pacienţii care nu pot fi trataţi cu terapie de substituţie hormonală. - o caracteristică unică a Calcitoninei este faptul că produce un efect analgezic, mai ales în ceea ce priveşte durerea osoasă; de aceea este frecvent prescrisă la pacienţi cu fracturi acute osteoporotic osteoporotice. e.
- scade pierderile ulterioare de os la nivel vertebral şi femural, la pacienţi cu osteoporoză documentată. -
previne pierderea osului trabecular în primii ani de menopauză, dar nu este sigur că are efect şi asupra corticalei osoase.
scade frecvenţa fracturilor vertebrale şi a oaselor periferice.
M o d d e ad a d m i n i s t r ar a r e : calcitonina poate fi
administrată în două moduri:
prin inhalare nazală; efecte adverse: congestia nazală şi rinita
injectabil; efecte adverse: gastro-intestinale. Creşterea densităţii osoase după tratament cu Calcitonină este semnificativ mai mică decât cea obtinută după tratamentul cu alendronat sau estrogeni; tratamentul este totuşi valoros, întrucât reduce riscul de fracturi.
: Prezentare
MIACALCIC ® fiole 50 UI/ml adm. i.m., i.v. sau s.c.; spray nazal 200 UI/doză
NYLEX ® sol. inj. 100 UI/ml; aerosol nazal 1100 UI/ml şi 2200 UI/ml
CALCITON ® spray nazal 200 UI/doză
Calciul şi vitamina D Doza zilnică recomandată de calciu pentru adulţi este de 1000 mg. Adolescenţii, femeile însărcinate sau care alăptează, femeile peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate persoanele peste 65 de ani trebuie să aibă un aport zilnic de 1500 mg calciu. Dacă acest aport nu se realizează din alimentatie, este necesară suplimentarea aportului cu preparate de calciu. Vitamina D creşte absorbţia calciului în tractul gastro-intestinal, deci o cantitate mai mare de calciu va fi disponibilă în circulaţie. Suplimentarea aportului de vitamina D este importantă la femeile de orice vârstă, cu expunere redusă la soare.
Preparate de calciu şi vitamina D :
OSTEOVIT cpr. efervescente efervescente(calciu (calciu + vitamina D3 + vitamina K + vitamina C + vitamina B6)
CAL-C-VITA cpr. efervescente (calciu + vitamina D3 +vitamina C + vitamina B6)
Calciu, Magneziu+ vitamina D, cpr.
Calciu lactic
Calcium Sandoz