1.
Defe Defen nisi isi Barb Barbit itu urat rat
Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat, dan mereka menghasilkan spektrum efek yang luas, mulai dari sedasi ringan sampai anestesi total. Mereka juga efektif sebagai anksiolitik, sebagai hipnotik, dan sebagai antikonvulsan. Mereka memiliki potensi kecanduan, baik fisik dan psikologis. 8 Barbit Barbitura uratt selama selama beberap beberapaa saat telah telah digunakan digunakan secara ekstensif ekstensif sebagai sebagai hipnotik hipnotik dan sedatif. sedatif. Namun sekarang kecuali untuk beberapa beberapa penggunaan penggunaan yang spesifik, barbiturat telah banyak digantikan dengan benzodiazepine yang lebih aman, pengecualian fenobarbital, yang memiliki anti konvulsi yang masih banyak digunakan.9
2.
Klas Klasif ifik ikas asii Barb Barbit itur urat at
Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat merupakan hasil reaksi kondensasi antara urea dengan asam malonat. Tabel 1. Rumus beberapa turunan asam barbiturat Subtituen pada
Nama
BM
1
R1
R2
Barbital, veronal
-
Etil
Etil
184,19
Fenobarbital, luminal
-
Etil
Fenil
232,23
Butetal, soneril
-
Etil
n-butil
212,24
Pentobarbital, nembutal
-
Etil
1-metil butil
224,27
Allobarbital, alurat
-
Alil
Alil
208,21
Aprobarbital, alurat
-
Alil
Isopril
210,23
Metarbital, gemonil
Metil
Etil
Etil
198,22
Mefobarbital, prominal
Metil
Etil
Fenil
246,2
Tabel 2. Penggolongan barbiturat berdasarkan lama kerja, dengan contoh obat, waktu paruh, dan dosis hiptotiknya. 10
1
Golongan
Contoh Obat
Waktu Paruh (jam)
Dosis hipnotik (mg)
Kerja sangat singkat
Tiamilal
-
-
(iv 2 - 4 jam)
Tiopental
-
-
Heksobarbital
2,7 – 7
-
Kemital
-
-
Kerja singkat
Pentobarbital
15 – 48
50 – 100 mg
(3 jam)
Sekobarbital
19 – 34
100 – 200 mg
Siklobarbital
-
-
Kerja sedang
Butabarbital
34 – 42
100 – 200 mg
(3 - 6 jam)
Amobarbital
8 – 42
50 – 200 mg
Probarbital
-
65 – 130 mg
Kerja lama
Fenobarbital
24 – 140
100 – 200 mg
(6 jam)
Mefobarbital
-
100 – 200 mg
Barbital
-
300 – 500 mg
3.
Mekanisme Kerja Barbiturat
Barbiturat terutama bekerja pada reseptor GABA dimana barbiturat akan menyebabkan hambatan pada reseptor GABA pada sistem saraf pusat, barbiturat menekan sistem aktivasi retikuler, suatu jaringan polisinap komplek dari saraf dan pusat regulasi, yang beberapa terletak dibatang otak yang mampu mengontrol beberapa fungsi vital termasuk kesadaran. Pada konsentrasi klinis, barbiturat secara khusus lebih berpengaruh pada sinap saraf dari pada akson. Barbiturat menekan transmisi neurotransmitter inhibitor seperti asam gamma aminobutirik (GABA). Mekanisme spesifik diantaranya dengan pelepasan transmitter (presinap) dan interaksi selektif dengan reseptor (postsinap).4,8,10
4.
Efek Barbiturat
4.1. Pada Sistem Saraf Pusat
2
Barbiturat menimbulkan semua tingkat depresi mulai dari sedasi ringan sampai koma. Tingkat depresi tergantung pada jenis barbiturat, dosis yang sampai ke SSP, cara pemberian, tingkat kepekaan SSP pada waktu pemberian obat, dan ada tidaknya toleransi.10 Seluruh SSP dipengaruhi barbiturat, tetapi yang paling peka adalah korteks serebri dan sistem retikular. Pada dosis sedatif sudah terjadi depresi daerah motoris dan sensoris korteks. Yang relatif kebal terhadap barbiturat adalah vasomotor dan pusat pernapasan di medula oblongata.10 4.2. Sistem Kardiovaskular
Menurunkan tekanan darah dan cardiac output, dan dapat meningkatkan frekwensi jantung, penurunan tekanan darah sangat tergantung dari konsentrasi obat dalam plasma. Hal ini disebabkan karena efek depresinya pada otot jantung, sehingga curah jantung turun, dan dilatasi pembuluh darah. Iritabilitas otot jantung tidak terpengaruh, tetapi bisa menimbulkan disritmia bila terjadi resistensi Co2 atau hipoksia. Penurunan tekanan darah yang bersifat ringan akan pulih normal dalam beberapa menit tetapi bila obat disuntik secara cepat atau dosisnya tinggi dapat terjadi hipotensi yang berat. Hal ini terutama akibat dilatasi pembuluh darah karena depresi pusat vasomotor. Dilain pihak turunnya tekanan darah juga dapat terjadi oleh karena efek depresi langsung obat pada miokard. 5,6 4.3. Sistem Pernafasan
Dosis hipnotik menyebabkan depresi respirasi yang ringan, sementara pada dosis yang lebih besar, dapat terjadi intoksikasi, yang menekan pusat pernapasan (medulla oblongata), sehingga respon terhadap CO 2 berkurang, dan mengakibatkan ventilasi paru berkurang. Keadaan ini menyebabkan pengeluaran CO2 dan pemasukan O2 berkurang, sehingga terjadilah hipoksia.7, 10, 11 Selain pusat pernapasan, respirasi juga terganggu oleh : a.
Edema pulmonum terutama terjadi dengan barbiturat kerja singkat.
b.
Pneumonia hipostatik terutama dengan barbiturat kerja lama.
c.
Hiper-refleksia N. vagus yang bisa menyebabkan singulus, batuk, spasme bronkus dan laringospasme. Ini sering terjadi pada anastesia bila tidak diberikan pramedikasi sulfas atropin atau skopolamin. 10
3