UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS Facultad de Farmacia y Bioquímica Ecuela de Farmacia y Bioquímica
Factores Integrantes: • • • • • •
Acuña Alayo Alayo Manuel Candela Rojas Joel Donayre Villanueva Gabriela Julca Alcantara Katerin Rayme añe! añe! "andra "and ra Villareal #i!arro $ucero
#ro%esor: Mg& 'rancisco Ramire! Cru!
2016
Universidad Nacional Mayor de San Marcos Universidad del Perú (DECANA DE AMÉRICA)
Facultad de Farmacia y Bioquímica Escuela Académico Profesional de Farmacia y Bioquímica
FACTORS FARMACOC!NT!COS I!
MARCO "E#RICO
FARMACOCIN$"ICA ABSORCI#N: (odo %)rmaco *ue se administra +or v,a intravenosa tiene- l.gicamenteuna total biodis+onibilidad en el es+acio intravascular& "in embargo- los *ue se administran +or v,a oral +ueden no absorberse com+letamente- +or lo *ue su biodis+onibilidad ser) muy di%erente& $a absorci.n oral de los %)rmacos +uede variar debido a la edad del +aciente- la en%ermedad subyacente- los s,ntomas de la en%ermedadla +resencia de alteraciones gastrointestinales- as, como la concomitante administraci.n de otros %)rmacos& $a absorci.n %)rmacos se a%ecta muc/o +or la +resencia de alimentos en el est.mago- ya *ue cuando se administran con las comidas disminuye la absorci.n de algunos de ellos 0+& ej&- +enicilinas1 debido al descenso del +2- aun*ue +uede aumentar la absorci.n de otros %)rmacos&
DIS"RIBUCI#N% $a distribuci.n se re%iere al intercambio del %)rmaco a trav3s de los di%erentes com+artimentos cor+orales& $a distribuci.n del antibi.tico %uera del es+acio intravascular de+ende de su tamaño molecular- ioni!aci.n a +2 %isiol.gico- solubilidad 0en agua o l,+idos1 y +orcentaje de uni.n a +rote,nas +lasm)ticas& ".lo la %racci.n libre- no conjugada a +rote,nas- es microbiol.gicamente activa& 4l volumen a+arente de distribuci.n es un t3rmino utili!ado +ara relacionar la concentraci.n alcan!ada +or el %)rmaco en el cuer+o con relaci.n a la lograda en el +lasma- *ue- +or tanto- es un ,ndice de la 5e6tensi.n7 del antibi.tico& 8n +e*ueño volumen de distribuci.n sugiere *ue el %)rmaco se retiene en gran medida dentro del com+artimento intravascular mientras *ue a*uellos con un gran volumen de distribuci.n se 5e6tienden7 bastante m)s all) de ese
es+acio a trav3s de todo el l,*uido cor+oral& $os %)rmacos *ue en el es+acio intersticial alcan!an concentraciones muy similares a las sangu,neas +ueden ser muy e%icaces +ara tratar in%ecciones situadas en ese es+acio- como ocurre con la mayor,a de estos +rocesos&
ELIMINACI#N: $a mayor,a de %)rmacos y sus metabolitos suelen ser eliminados +or v,a renal- +or %iltraci.n glomerular& Algunos se eliminan tambi3n +or secreci.n tubular &
COEFICIEN"E DE RE&AR"O% 4s un +ar)metro %isico*u,mico *ue +ermite determinar de modo cuantitativo- el grado de li+o%ilia 0tambi3n denominada /idro%obicidad1 de una mol3cula- +ermitiendo in%erir c.mo se com+ortar) en el entorno de los %luidos biol.gicos del organismo y c.mo ser) su +aso mediante di%usi.n +asiva a trav3s de membranas biol.gicas& 8n ejem+lo de %)rmacos cuya actividad biol.gica de+ende de su /idro%obicidad son los barbit9ricos- sustancias con +ro+iedades /i+n.ticas y sedantes *ue act9an a nivel del sistema nervioso central 0"C1& 4s im+ortante mencionar *ue +ara *ue una sustancia +ueda ejercer su e%ecto sobre el "C debe atravesar la barrera /ematoence%)lica 0;241la cual es una barrera de naturale!a li+o%,lica *ue e6iste entre los vasos sangu,neos y el sistema nervioso central& Dic/a barrera im+ide *ue muc/as sustancias t.6icas la atraviesen +ermitiendo el +aso de nutrientes y o6,geno al cerebro& De no e6istir esta barrera muc/as sustancias nocivas llegar,an al cerebro a%ectando su %uncionamiento y tornando inviable al organismo& 4n el caso de los barbit9ricos se /a +odido determinar *ue su actividad sedante e /i+n.tica de+ende de su li+o%ilia +resent)ndose el e%ecto sedante con mol3culas menos li+o%,licas y el e%ecto /i+n.tico con mol3culas m)s li+o%,licas- *ue +or ende- tienen mayor %acilidad de atravesar ;24 +ara ejercer su e%ecto tera+3utico al interactuar como agonistas de los rece+tores del GA;A& 4s im+ortante- sin embargo- tener en cuenta *ue la mayor,a de los %)rmacos son )cidos o bases d3biles y son- +or lo tanto- electr.litos *ue en soluci.n acuosa se encuentran en dos %ormas: ioni!ada y no ioni!ada& $a %racci.n ioni!ada es /idrosoluble y- si el tamaño del ion es grande- muy +oco di%usible& $a %racci.n no ioni!ada es- +or el contrario- li+osoluble- y es la 9nica *ue di%unde bien a trav3s de la membrana celular& 4l grado de ioni!aci.n de la mol3cula a cada lado condiciona- +or lo tanto- su +aso& 4l grado de ioni!aci.n de una mol3cula de+ende de tres %actores: su naturale!a )cida o b)sica- su +K 0*ue se de%ine como el logaritmo negativo de su constante de disociaci.n1 y el +2 del medio
II! •
OB'E"IVOS
III!
&AR"E E(&ERIMEN"AL%
V0A DE ADMINIS"RACI#N IN"RA12S"RICA #eso del rat.n: @&=@ Ve/,culo: Agua Volumen administrado: @-=@m$ Droga: 2i+n.tico
"iem)o de Late*cia% +,-./ +5 -.55 35 -.55 35 3.55 75 .355
Ata6ia Atonia Disnea De+resi.n bulbar
"edaci.n 75 4355 DURACI#N DE SEDACI#N %
345
Test de !r"in Tiem#o de res#uesta $ar%metros
!' stado
1. Activid
& N 4
=> ?@>>
> ? @>>
> @>>
B> > >
SEDACI#N IN"ENSA
de vi(ilia
!!' Conducta
!!!' )citaci*n del SNC
!&' +e#resi*n del SNC
&' Si(nos aut*nomos
&!' fectos oculares
ad espontanea 2. Foco visual 3. Esterotipia 4. Pasividad 1. !roomin" 2. #ocali$aci%n 3. &nquietud 4. &rrita'ilidad (. )emor 1. Actividad motora 2. *eacci%n de alarma 3. +ola de strau' 4. )em'lores (. Espasmos ,. convulsiones cr%nicas -. +onvulsiones t%nicas . Fasciculaciones 1. Actividad motora 2. Ata/ia 3. Anal"esia 4. +atatonia (. Frecuencia respiratoria ,. Amplitud respiratoria 1. Ansiedad 2. 0icci%n 3. ialorrea 4. Frecuencia cardiaca (. Frecuencia respiratoria 1. Enoftalmos 2. E/oftalmo 3. imetro pupilar 4. *ee5o
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&!!' Tono muscular
&!!!' Re,e-os
!.' O/servaciones dérmicas .' Muerte
pupilar (. *ee5o %culo parpe'ral ,. Apertura parpe'ral -. 6a"rimaci%n . Ptosis parpe'ral 7. +romodacriorre a 1. )ono de miem'ros 2. Fuer$a de aprensi%n 3. istensi%n corporal 4. )ono corporal (. )ono a'dominal 1. *ee5o de e/i%n 2. Endere$amient o 3. *espuesta al tacto 4. *espuesta al dolor 1. Palide$ 2. 8ipertermia 3. +ianosis 1. 9'ita 2.6enta
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V0A DE ADMINIS"RACI#N IN"RA12S"RICA #eso del rat.n: = gr Ve/,culo: "ucral%ato Volumen de ve/,culo administrado: @&B@ m$ Volumen de droga administrado: @&=m$ Dro a: 2i n.tico
"! Late*cia % -5..55 -+59-55 -35..55 -354355
Ata6ia Disnea 48 -.5 "edaci.n leve
DURACI#N DE SEDACI#N % SEDACI#N LEVE
Test de !r"in $ar%metros !' stado de vi(ilia
!!' Conducta
!!!' )citaci*n del SNC
1. Actividad espontanea 2. Foco visual 3. Esterotipia 4. Pasividad 1. !roomin" 2. #ocali$aci%n 3. &nquietud 4. &rrita'ilidad (. )emor 1. Actividad motora 2. *eacci%n de alarma 3. +ola de strau' 4. )em'lores (. Espasmos ,. convulsiones
&N 4 4 4 4
Tiem#o de res#uesta 012 0425 042 0822 3022 522 647 3 2 2 1
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!&' +e#resi*n del SNC
&' Si(nos aut*nomos
&!' fectos oculares
&!!' Tono muscular
cl%nicas -. +onvulsiones t%nicas . Fasciculaciones 7. Frecuencia respiratoria 1. Amplitud respiratoria 1. Actividad motora 2. Ata/ia 3. Anal"esia 4. +atatonia (. Frecuencia respiratoria ,. Amplitud respiratoria 1. Ansiedad 2. 0icci%n 3. ialorrea 4. Frecuencia cardiaca 1. Enoftalmos 2. E/oftalmo 3. imetro pupilar 4. *ee5o pupilar (. *ee5o %culo parpe'ral ,. Apertura parpe'ral -. 6a"rimaci%n . Ptosis parpe'ral 7. +romodacriorre a 1. )ono de miem'ros 2. Fuer$a de aprensi%n 3. istensi%n corporal
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&!!!' Re,e-os
!.' O/servaciones dérmicas .' Muerte
IV!
4. )ono corporal (. )ono a'dominal 1. *ee5o de e/i%n 2. Endere$amient o 3. *espuesta al tacto 4. *espuesta al dolor 1. Palide$ 2. 8ipertermia 3. +ianosis 1. 9'ita 2.6enta
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DISCUSI#N
4l sucral%ato es un medicamento de administraci.n oral indicado +rinci+almente +ara el tratamiento de las 9lceras duodenales& 4l sucral%ato act9a como amortiguador con +ro+iedades cito+rotectoras& (ambi3n %orma com+lejos con la +e+sina y estimula la secreci.n de moco y bicarbonato y la s,ntesis end.gena de +rostaglandinas 0cuya %unci.n es +roteger la mucosa1& Como +udimos observar en la +r)ctica- el tiem+o de latencia del %)rmaco cuando se us. como ve/,culo al agua %ue de = minutos con ?@ segundos- y al administrar el %)rmaco /aciendo de ve/,culo al sucral%ato- el tiem+o de latencia %ue de ?= minutos con ? segundos- +or lo *ue al relacionar el tiem+o de latencia con la absorci.n concluimos *ue la absorci.n %ue menor o retardada cuando se administr. con sucral%ato& 4sto va muy en
relaci.n a lo te.rico- debido a *ue el sucral%ato al incentivar la s,ntesis de +rostaglandinas +rotectoras de la mucosa g)strica- esto retardara la absorci.n del %)rmaco y +or tanto los e%ectos del mismo tendr)n un mayor tiem+o en observarse& #odemos concluir %inalmente *ue tanto los solventes usados como ve/,culos en los %)rmacos u otros %)rmacos o contenido g)strico- son im+ortantes en la %armacocin3tica del medicamento +udiendo retardar la acci.n del %)rmaco- anular su acci.n o aumentar su absorci.n&
V!
REFERENCIAS BIBLIO1R2FICAS
Kat!ung- ;ertram G& ;asic and Clinical #/armacology- E&F ed& 0?@@=1& Volonte& M& 4studio com+arativo de Dia!e+am @ mg- con la %inalidad de establecer 4*uivalencia 'armac3utica& Acta 'arm& ;onaerense ?= 01: HE= 0?@@1 Monogra%,as de drogas 0en CDHR