UNIVERS IDAD NACIONAL DE PIURA UNIVERSIDAD MEDICINA HUMANA
FACUL ACULTAD TAD DE
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ESCUELA DE MEDICINA HUMANA
Dpto. de Clínicas y Patologías Patologías Área Materno - Infantil
ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS BETALACT BETALACTÁMICOS ÁMICOS PENICILINAS PENICILI NAS – CEFAL CEFALOSPORI OSPORINAS NAS Curso
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Docente Docente :
PEDIATRIA PEDIATRIA II Dr! Sn"r Br#ce$o Br#ce$o A%&'or A%&'or
Dr! Mr(r#t torres Cno! Dr! Cesr N)rro A%u'nos :
Ascte S)e"r M#c*e% Ase"o C+r"o) ,un A-% Nunur De-)# Ron%"
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UNIVERS IDAD NACIONAL DE PIURA UNIVERSIDAD MEDICINA HUMANA
FACUL ACULTAD TAD DE
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Índice Pagina 1. ANTIBITIC!"####################################.. #####..$ 1.1. C%IT&%I!" BÁ"IC!" PA%A &'&(I% )N ANTIBITIC!#########.###.. ##.$ 1.*. &%%!%&" +%&C)&NT&" &N &' )"! D& '!" '!" ANTIBITIC!"#.#########. #.$ 1.$. 1.$. C'A C' A"I+I "I+ICA CACI CIN N D& '!" ANTIB TIBIT ITIC!" IC!"# ######## #######.. ##########., *. ANTIBI!TIC!" B&TA'ACTAMIC!"#########.. ##################..##... *.1. P&NICI'INA"######.. ###############################.. *.1.1. M&CANI"M!" D& ACCIN D& B&TA'ACTAMIC!"#########..#. *.1.*. M&CANI"M!" D& %&"I"T&NCIA#####################.. *.1.$. C'A"I+ICACIN C' A"I+ICACIN / &"P&CT%! ANTIMIC%!BIAN!########## ANTIMIC%!BIAN!############ ## *.1.,. *.1.,. P&NICI'IN P&NICI'INA" A" D& )"! +%&C)&NT +%&C)&NT& & &N P&DIA P&DIAT%IA ####### #########. ##. #..11 *.1.,.1. *.1.,.1. P&NICI'I P&NICI'INA NA ( "DICA## "DICA##### ###### ####### ####### ###### ####.. #.. #.11 *.1.,.*. P&NICI'INA ( P%!CAINICA################## 11 *.1.,.$. P&NICI'INA ( B&N0ATINICA#### B&N0ATINICA########## ##########.### ####.### 1* P/(#n 3
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA *.1.,.,. AM!ICI'INA########################. #.1$ *.1.,.2. AMPICI'INA##########################..1, *.1.,.. DIC'!ACI'INA######################.. ##12 *.*. C&+A'!"P!%INA"###################################1 *.*.1. 3)ÍMICA#################################.#14 *.*.*. M&CANI"M! D& ACCIN#########################14 *.*.$. C'A"I+ICACIN##############################..14 *.*.,. C&+A'!"P!%INA" D& )"! +%&C)&NT& &N P&DIAT%ÍA#######.# 1 *.*.,.1. C&+A'&INA#########################. #.1 *.*.,.*. C&+AD%!I'!######################. ###.*5 *.*.,.$. C&+)%!IMA#######################. ##.*5 *.*.,.,. C&+AC'!%#########################.. ##*1 *.*.,.2. C&+T%IA!NA#######################.. #..** *.*.,.. C&+TA0IDIMA########################. #.** *.*.,.4. C&+&PIMA#######################. ####.*$ $. BIB'I!(%A+IA###################################### ##..##*,
ANTIBIÓTICOS P/(#n 4
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA 'os anti6i7ticos son 8n a9plio gr8po de s8stancias :8í9icas prod8cidas por ;arias especies de 9icroorganis9os <6acterias= >ongos y actino9icetos?= :8e s8pri9en el creci9iento de otros 9icroorganis9os= y originan s8 destr8cci7n. &n los @lti9os tie9pos= el 8so del tr9ino se >a a9pliado para incl8ir co9p8estos sintticos co9o las s8lfona9idas y las :8inolonas= :8e presentan ta96in acti;idad anti9icro6iana. 'os anti6i7ticos tienen indicaciones precisas en der9atología Infecciones pri9arias de la piel y teidos 6landos= enfer9edades de trans9isi7n se8al y der9atosis so6reinfectadas. 'a 9ayoría de estas infecciones c8tEneas sig8en respondiendo 6ien a los anti6i7ticos clEsicosF sin e96argo es necesario conocer y e9plear los n8e;os anti6i7ticos por el incre9ento de las infecciones por 6acterias gra9-positi;as= a89ento de las resistencias 6acterianas= ca96ios en la patogenicidad de alg8nos 9icroorganis9os= co9odidad de la posología= 9eor tolerancia y 9enos efectos sec8ndarios. CRITERIOS BÁSICOS PARA ELE5IR UN ANTIBIÓTICO 'a Gnalidad del trata9iento anti9icro6iano es destr8ir o in>i6ir el creci9iento del 9icroorganis9o pat7geno infectante sin ca8sar daHo en el >8sped= por lo :8e de6e >a6er 8na interacci7n entre el >8sped infectado= el 9icroorganis9o y el anti6i7tico :8e se ;a a 8sar. 'os criterios 9Es i9portantes a considerar en la elecci7n de 8n anti6i7tico son 1. &l >8sped edad= e96arao= condiciones pre;ias del paciente *. 'a acti;idad 9icro6iol7gica o sensi6ilidad del ger9en $. &l espectro de acci7n ,. 'a posi6ilidad de alcanar ni;eles sricos o >89orales adec8ados de anti6i7ticos 2. 'a tolerancia a los anti9icro6ianos . 'a far9acocintica del anti6i7tico 4. 'as reacciones ad;ersas del anti6i7tico J. 'as interacciones de los anti6i7ticos con otras drogas . Disponi6ilidad del anti6i7tico 15.&l costo relati;o del anti6i7tico. 11.'a ;ía de ad9inistraci7n. ERRORES FRECUENTES EN EL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS 'os errores 9Es frec8entes en el 8so de los anti6i7ticos son 1. *. $. ,.
Diagn7stico inadec8ado Iniciar el trata9iento anti6i7tico sin diagn7stico etiol7gico &lecci7n inadec8ada del anti6i7tico Prescri6ir 8n anti6i7tico de a9plio espectro c8ando es s8Gciente 8no de espectro li9itado. 2. )so en dosis inadec8ada . )so por tie9po 98y corto o 98y prolongado 4. )sarlo co9o proGlEctico en sit8aciones no reco9endadas P/(#n 6
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA J. )sarlo en co96inaciones inadec8adas con otros anti6i7ticos . Pretender resol;er con anti6i7ticos pro6le9as :8e eigen otro trata9iento 15.No descontin8ar el anti6i7tico frente a la aparici7n de 8na reacci7n ad;ersa 11.&legir anti6i7ticos de po6re a6sorci7n intestinal para tratar infecciones c8tEneas 1*.No tener en c8enta las interacciones con otros 9edica9entos 1$.)tiliar anti6i7ticos n8e;os sin eperiencia personal 1,.No e;al8ar los riesgos potenciales de s8s efectos sec8ndarios 12.&legir 8n anti6i7tico sin e;al8ar el estado general del paciente 1.No to9ar en consideraci7n el aspecto econ79ico del anti6i7tico. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS Act8al9ente dispone9os de 8na a9plia ga9a de agentes anti9icro6ianos sist9icos. "e clasiGcan en los sig8ientes gr8pos 1. "eg@n la acci7n del anti6i7tico so6re la 6acteria a. BacteriostEticos In>i6en la 98ltiplicaci7n 6acteriana -
Anfenicoles 'incosa9inas Macr7lidos "8lfa9idas Tetraciclinas
6. Bactericidas Poseen la propiedad de destr8ir la 6acteria. -
BetalactE9icos A9inogl8c7sidos (licopptidos 38inolonas %ifa9picinas.
*. "eg@n el 9ecanis9o de acci7n so6re la 6acteria a. Anti6i7ticos :8e in>i6en la síntesis de la pared cel8lar. Afectan la for9aci7n del polí9ero peptidoglicano :8e confor9a la estr8ct8ra de la pared 6acteriana -
Penicilinas Mono6actE9icos atreona9= car89ona9= tige9ona9 Car6apene9 I9ipene9= 9erope9en Cefalosporinas Kanco9icina +osfo9icina P/(#n 7
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA MEDICINA HUMANA - Bacitracina - Teicopla9ina
FACULTAD DE
6. Anti6i7ticos :8e eercen s8 acci7n a tra;s de la 9e96rana cel8lar y afectan s8 per9ea6ilidad -
Poli9iinas Colistinas Anfotericina B
c. Anti6i7ticos :8e in>i6en la síntesis de proteínas a ni;el ri6oso9al -
'os :8e act@an so6re la s868nidad $5s A9inogl8c7sidos A9inociclitoides Tetraciclinas 'os :8e act@an so6re la s868nidad 25s Macr7lidos 'incosa9idas Anfenicoles o o o
-
o o o
d. Anti6i7ticos :8e in>i6en la síntesis de los Ecidos n8cleicos -
38inolonas %ifa9picinas
e. Anti6i7ticos anti9eta6olitos Antagonian los pasos 9eta67licos en la síntesis del Ecido f7lico. -
Tri9etropri9a "8lfona9idas
$. ClasiGcaci7n seg@n s8 estr8ct8ra :8í9ica a. BetalactE9icos - Penicilinas - Cefalosporinas - Mono6actE9icos 6. Car6apene9s c. A9inogl8c7sidos d. Macr7lidos e. Tetraciclinas f. 'incosa9inas g. 38inolonas >. "8lfona9idas i. %ifa9icinas . Cloranfenicoles L. Anti6i7ticos pptidos P/(#n 8
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA MEDICINA HUMANA l. !tros Metronidaol= Acido +8sídico= Nitrof8ranos
FACULTAD DE
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS 0! PENICILINAS 'as penicilinas constit8yen 8n a9plio gr8po de anti6i7ticos i9portantes con acti;idad 6actericida desc86iertos en 1*= f8eron los pri9eros anti6i7ticos 8sados en la terap8tica a partir de 1,1. !riginal9ente se o6t8;ieron de 8na 9ecla de penicilinas conocidas co9o +=(= y de c8lti;os de 8n >ongo= el Penicilli89 notat89= y posterior9ente de otros >ongos del gnero Penicilli89 y Aspergill8s. Todos tienen 8n n@cleo :8í9ico co9@n= el Ecido -a9inopenicilínico= :8e con diferentes 9odiGcaciones origina las distintas penicilinas.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE BETALACTAMICOS 'as penicilinas act@an interGriendo la síntesis de la pared 6acteriana. "on BACT&%ICIDA"= en las dosis adec8adas y 6acteriostEticas en 6aas concentraciones. &n los c8lti;os de 6acterias pasan por c8atro fases 1? +ase de retardo *? +ase de creci9iento logarít9ico $? +ase estacionaria ,? +ase de declinaci7n P/(#n 9
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA 'as penicilinas act@an en fase de creci9iento rEpido. 'a pared 6acteriana es de i9portancia f8nda9ental para la 6acteria por:8e de ella depende= en gran parte s8 potencialidad infecciosa. Constit8ye 8na piea f8nda9ental en la Gsiología 6acteriana= a la :8e le conGere resistencia os97tica= for9Endole 8n 9icroa96iente :8e lo relaciona con el entorno desde todo p8nto de ;ista. &sencial9ente las penicilinas interGeren la síntesis de 8n polí9ero polipeptídico= co9p8esto por acetilgl8cosa9ina= Ecido acetil98rE9ico= y pe:8eHos pptidos. &l 98copptido 98reína for9a= so6re todo en las 6acterias (ra9 = el @nico soporte rígido de la pared de dic>as cl8las. &ste pptidogl8cano
&stas cadenas se ligan entre sí trans;ersal9ente 9ediante otras cadenas peptídicas
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA &n la seg8nda etapa "e prod8ce la 8ni7n de la )DP-acetil98ra9ilpentapptido y )DPacetilgl8cosa9ina con li6eraci7n de los n8cle7tidos de 8ridina= for9ando polí9eros largos= incl8yndose con los fosfolípidos de la 9e96rana cel8lar. 'a tercera etapa &s la transpeptidaci7n= con for9aci7n de la ligad8ra cr8ada por f8era de la 9e96rana. 'a transpeptidasa 6acteriana estE ligada a la 9e96rana y es esencial en ste proceso. &ste proceso de T%AN"P&PTIDACIN es el :8e in>i6en los anti6i7ticos 6etalactE9icos= GEndose e in>i6iendo las eni9as transpeptidasa y car6oipeptidasa de la 9e96rana 6acteriana= interGriendo en las reacciones ter9inales de síntesis de la pared cel8lar. 'a cicloserina es 8n in>i6idor de las race9asas y sintetasas de la 1a. etapa= citoplas9Etica de la for9aci7n de la pared 6acteriana. 'a ;anco9icina = act@a en la seg8nda etapa i9pidiendo la separaci7n del polí9ero peptídico de la 9e96rana cel8lar= para constit8ir la pared. 'a penicilina y las cefalosporinas <6etalactE9icos? in>i6en las transpeptidasas y car6oipeptidasas= :8e act@an co9o dii9os= en la @lti9a etapa de la for9aci7n de la pared cel8lar. "e >a deter9inado la eistencia de ;arias eni9as esenciales para la síntesis de la pared en la $a. etapa= eni9as deno9inadas Proteínas +iadoras de Penicilina o PBPs
i6en pri9aria9ente estas eni9as. 'as PBPs * c89plen roles en la síntesis de la pared= necesarios para el 9anteni9iento de las for9as 6acterianas y s8 in>i6ici7n prod8ce for9as 6acterianas redondeadas 8 o;oides. 'a in>i6ici7n de las PBP$ prod8ce for9as 6acterianas Gla9entosas. 'a in>i6ici7n de las PBPs ,= 2 y no desarrolla 8n efecto 6actericida 98y intenso. "on car6oipeptidasas relacionadas con la for9aci7n de los enlaces cr8ados del pptidoglicano. 'a aGnidad de los 6etalactE9icos por las PBPs es ;aria6le y de ello depende s8 acti;idad anti6acteriana especíGca. 'as penicilinas in>i6en las PBPs 1a= 16= *= $= y ,. 'a cefalosporinas principal9ente las de a9plio espectro in>i6en las PBP 1=* y ,. &l res8ltado Gnal de las in>i6iciones es la for9aci7n de 8na pared 6acteriana defect8osa= prdida de la protecci7n frente a 8n 9edio >iper o >ipot7nico= a89ento de la 9asa citoplas9Etica y de la presi7n intracel8lar= lisis de la pared y Gnal9ente la 98erte cel8lar. P/(#n ;
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA M8c>os datos s8gieren :8e la lisis de la 6acteria= se de6e ade9Es= a la acti;idad de a8tolisinas idrolasas?= :8e act@an so6re la pared 6acteriana y :8e nor9al9ente estEn in>i6idas por in>i6idores especíGcos. 'os 6etalactE9icos in>i6en al in>i6idor de 98reína >idrolasa= entonces la eni9a destr8ye la pared y consec8ente9ente a la 6acteria. Alg8nas cepas de ". a8re8s= y "trep. ne89oniae= no poseen a8tolisinas y en estas 6acterias= los anti6i7ticos 6etalactE9icos in>i6en el creci9iento= pero no prod8cen la lisis= por lo tanto estas 6acterias= son Ot olerantes a la penicilina. &n estos casos= se de6en 8tiliar otros anti6i7ticos co9o ;anco9icina= rifa9picina o a9inogl8c7sidos= :8e act@an por 8n 9ecanis9o de acci7n diferente a los 6etalactE9icos. 'os 6etalactE9icos= son 6actericidas= s7lo si se estE lle;ando a ca6o la síntesis proteica de los pptidogl8canos en for9a acti;a= es decir en la fase de creci9iento logarít9ico de la reprod8cci7n y desarrollo 6acteriano. &s diferente c8antitati;a9ente= la acti;idad de las distintas penicilinas frente a los 9icroorganis9os= por e. la Penicilina (= es 6actericida= para la 9ayoría de los gr9enes (ra9 F sin e96argo la nafc ilina= y otras penicilinas resistentes a las 6etalacta9asas son 15- 155 ;eces 9enos acti;as contra estos 9is9os gr9enesF la a9picilina= es acti;a contra las 6acterias sensi6les a penicilina (= pero ade9Es es acti;a contra (ra9 -F la car6enicilina y ticarcilina= son acti;as contra pse8do9onas y la piperacilina contra 98c>as cepas de le6siella= etc. 'a diferencia en s8scepti6ilidad de los (ra9 y (ra9 -= depende del n@9ero y aGnidad de los receptores para los anti6i7ticos= de la cantidad de pptidogl8canos presentes
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UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA 'os anti6i7ticos 9Es 8tiliados en der9atología dentro del gr8po de las penicilinas nat8rales son Penicilina ( e9olíticos y ;iridans= enterococos= neisserias= 8n ele;ado n@9ero de 6acterias anaer76ias y la 9ayoría de clostridios. &iste 8na alta tasa de resistencia por lo :8e s8s indicaciones en der9atología son 98y precisas= 8sEndose la penicillina K y penicilina procaínica para el trata9iento de la erisipela c8ando es de6ida por "treptococc8s pyogenes y la penicilina 6enatínica para el trata9iento de la síGlis. CLASIFICACIÓN = ESPECTRO ANTIMICROBIANO 1? (%)P! P&NICI'INA ( Principal9ente acti;as contra cocos (ra9 y (ra9 -F y so6re 6acilos (ra9 . "on destr8idas por la penicilinasa de los estaGlococos= y de 6acilos (ra9 -= :8e ta96in prod8cen esta eni9a. -
Bencilpenicilina o penicilina (
ÁCID! %&"I"T&NT&" <8so oral? -
+enoi9etilpenicilina o Penicilina K
*? (%)P! P&NICI'INA" P&NICI'INA"A-%&"I"T&NT& "on penicilinas se9isintticas= resistentes a la acci7n a la penicilinasa de los estaGlococos. "8 indicaci7n 9Es i9portante= es por ende= en infecciones prod8cidas por estaGlococos prod8ctores de penicilinasas. Poseen 9enor potencia anti6i7tica :8e la penicilina (= en cepas sensi6les -
Meticilina
$? (%)P! P&NICI'INA" D& &"P&CT%! AMP'IAD! P/(#n 00
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA "on penicilinas se9isintticas= son acti;as contra 6acilos (ra9 -= del tipo de Q. inR8enae= &. coli= Prote8s 9ira6ilis= y especies de Neisseria= ta96in act@an contra cocos (ra9 y (ra9-= y 6acilos (ra9. "on inacti;adas por la penicilinasa= son penicilinas de espectro a9pliado y de 8sos especiales. -
A9picilina
A las sig8ientes penicilinas= se las lla9a ta96in de espectro dirigido= de6ido a :8e la car6enicilina y ticarcilina son especial9ente acti;as contra Pse8do9 onas= Prote8s y &ntero6acter. 'a 9elocilina y piperacilina de6en reser;arse para infecciones ca8sadas por 98c>as especies de le6siella= &ntero6acter y Pse8do9onas. -
Car6enicilina
PENICILINAS DE USO FRECUENTE EN PEDIATRIA PENICILINA 5 SÓDICA +A%MAC!CINSTICA "e ad9inistra ecl8si;a9ente por ;ía parenteral. Desp8s de la ad9inistraci7n de 1555=555 ).I.= ;ía I.K. lenta= se alcanan ni;eles de 1* 9cgU9l en 12 9in8tos= 1J 9cgU9l en $5 9in8tos y *2 9cgU9l en 8na >ora. Por ;ía I.M.= desp8s de ad9inistrar 1555=555 de ).I.= se alcanan 1* 9cgU9l a los $5 9in8tos. Por ;ía I.M.= alcana 8na 6iodisponi6ilidad de 4*V en co9paraci7n con la ;ía I.K. D#str#>uc#+n Cerca de 2V se Ga a proteínas y se distri68ye en 6ilis= >e9ato9as= artic8laciones= lí:8ido sino;ial y >8eso en cantidades adec8adasF 9ientras :8e en el lí:8ido cefalorra:8ídeo presenta 8na distri68ci7n 98y 6aa. P/(#n 03
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Met>o%#s'o - e?crec#+n: Casi $5V se 9eta6olia en el >ígado y se ecreta principal9ente por riH7n <4-J2V?= siendo la ecreci7n 6iliar 98y 6aa. Ta96in se p8ede encontrar en la lec>e 9aterna. 'a ;ida 9edia es de *5 a 25 9in8tos= a89entEndose >asta 15 >oras en ins8Gciencia renal. &n caso necesario se p8ede dialiar. +A%MAC!DINAMIA Anti6i7tico 6etalactE9ico= 6actericida de espectro pe:8eHo. "8 9ecanis9o de acci7n= al ig8al :8e el de otras penicilinas= es la in>i6ici7n de la síntesis de la pared 6acteriana con la consec8ente lisis de la 6acteria. +!%MA" D& P%&"&NTACIN= D!"I+ICACIN / KÍA" D& ADMINI"T%ACIN +rasco a9polla conteniendo 2555.555 ).I. de penicilina ( s7dica. Incl8ye a9polla de disol;ente. Caa por 15. &n los ad8ltos= la dosis es de 2-$5 9illones de ).I. en dosis di;ididas cada , >oras. &n niHos 155.555 W *55.555 )IULgUdía en dosis di;ididas cada , >oras. Penicilina ( s7dica p8ede ad9inistrarse por ;ía I.M. cada , >oras o 9eor a@n= por ;ía I.K. en for9a de 6olos o en inf8si7n contin8a. &+&CT!" TIC!". 'a penicilina es 8na s8stancia :8í9ica :8e se caracteria por ser poco t7icaF en ca96ioF posee 8n alto poder de sensi6iliaci7n. &n efecto= las reacciones indesea6les 9Es frec8entes son las de >ipersensi6ilidad :8e p8ede ser gra;es co9o el s>ocL anaGlEctico= as9a 6ron:8ial y ede9a angione8r7tico o 9oderadas co9o la 8rticaria= di;ersas for9as de er8pciones dr9icas= er8pci7n 9ac8lopap8lar y 8n síndro9e parecido a la enfer9edad del s8ero :8e se identiGca por ala tr9ica= ede9a= artralgias y postraci7n general. Menos frec8ente9ente se >an o6ser;ado ciertas discrasias sang8íneas co9o ane9ia >e9olítica= le8copenia y tro96ocitopenia. PENICILINA 5 PROCAINICA +A%MAC!CIN&TICA Penicilina ( procaína se ad9inistra sola9ente por ;ía intra98sc8lar. &n el sitio de la inyecci7n IM se for9a 8n dep7sito a partir del c8al se li6era lenta9ente el fEr9aco acti;o pasando a la circ8laci7n sist9ica. 'as concentraciones sricas de la droga son 9enores= pero 9Es prolongada con la for98laci7n de procaína :8e con las penicilinas s7dicas o potasica. &n co9paraci7n con la penicilina-6enatina= sin e96argo= la penicilina ( procaína alcana 8na 9ayor concentraci7n de s8ero= pero tiene los ni;eles de fEr9aco 9enos prolongados. 'as concentraciones sricas 9Ei9as de penicilina se alcanan dentro de las 1-, >oras y se detectan d8rante 8n 9Ei9o de 2-4 días desp8s de la ad9inistraci7n de la penicilina-procaína. +A%MAC!DINAMIA P/(#n 04
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA 'a penicilina ( es 8n anti6i7tico 6eta-lactE9ico de acci7n principal9ente 6actericida. In>i6e la tercera y @lti9a etapa de la síntesis de la pared cel8lar 6acteriana 9ediante la 8ni7n a deter9inadas proteínas de la pared cel8lar. &stas proteínas de 8ni7n son responsa6les de ;arios pasos diferentes en la síntesis de la pared cel8lar y se enc8entran en cantidades de ;arios cientos a ;arios 9iles de 9olc8las por cl8la 6acteriana. 'a acti;idad intrinisica de la penicilina (= así co9o las otras penicilinas contra 8n organis9o partic8lar depende de s8 capacidad para o6tener acceso a la pared de la cl8la y poder for9ar estas proteínas. Co9o todos los anti6i7ticos 6eta-lactE9icos= la capacidad de la penicilina ( para interferir con la síntesis de la pared es la :8e cond8ce en @lti9a instancia a la lisis cel8lar= lisis :8e estE 9ediada por eni9as a8tolíticos de la pared cel8lar asta , J55 555 ) diarias. &+&CT!" ADK&%"!" (enerales %eacciones de >ipersensi6ilidad= incl8yendo los sig8ientes er8pciones de piel 9ac8lopap8lar a der9atitis efoliati;a?= 8rticaria= ede9a laríngeo= Ge6re= eosinoGliaF reacciones de tipo enfer9edad del s8ero e9olítica= le8copenia= tro96ocitopenia. Ne8rol7gica Ne8ropatía )rogenital Nefropatía. PENICILINA 5 BEN@ATINICA +A%MAC!CIN&TICA &sta for9a se ad9inistra sola9ente por ;ía intra98sc8lar. &n el sitio de la inyecci7n IM se for9a 8n dep7sito a partir del c8al se li6era lenta9ente el fEr9aco acti;o pasando a la circ8laci7n sist9ica. 'as concentraciones sricas de penicilina son 9enores= pero 9Es prolongadas con la for9a 6enatina :8e con la penicilina procaina= detectEndose ni;eles sricos de penicilina ( >asta 8n 9Ei9o de $5 días desp8s de la ad9inistraci7n. A8n:8e la penicilina ( 6enatina penetra en las 9eninges inRa9adas. los ni;eles en 'C% son ins8Gcientes y= por este 9oti;o= la penicilina (-6enatina es inacepta6le para el trata9iento de ne8rosíGlis. 'a eli9inaci7n de penicilina ( desp8s la ad9inistraci7n for9a 6enatina se prod8ce d8rante 8n período prolongado de tie9po. "e p8eden P/(#n 06
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA detectar concentraciones de penicilina en orina >asta 1* se9anas desp8s de 8na dosis @nica IM de 1=* 9illones de 8nidades +A%MAC!DINAMIA 'a penicilina ( es 8n anti6i7tico 6eta-lactE9ico de acci7n principal9ente 6actericida. In>i6e la tercera y @lti9a etapa de la síntesis de la pared cel8lar 6acteriana 9ediante la 8ni7n a deter9inadas proteínas de la pared cel8lar. &stas proteínas de 8ni7n son responsa6les de ;arios pasos diferentes en la síntesis de la pared cel8lar y se enc8entran en cantidades de ;arios cientos a ;arios 9iles de 9olc8las por cl8la 6acteriana. 'a acti;idad intrinisica de la penicilina (= así co9o las otras penicilinas contra 8n organis9o partic8lar depende de s8 capacidad para o6tener acceso a la pared de la cl8la y poder for9ar estas proteínas. Co9o todos los anti6i7ticos 6eta-lactE9icos= la capacidad de la penicilina ( para interferir con la síntesis de la pared es la :8e cond8ce en @lti9a instancia a la lisis cel8lar= lisis :8e estE 9ediada por eni9as a8tolíticos de la pared cel8lar
6enatínica
C" 'o%%et con "#%uente cont#ene: Ag8a inyecta6le................................................................. 2.5 9l KIA" D& ADMINI"T%ACI!N Kía de ad9inistraci7n Intra98sc8lar. &+&CT!" ADK&%"!" (enerales %eacciones de >ipersensi6ilidad= incl8yendo los sig8ientes er8pciones de piel 9ac8lopap8lar a der9atitis efoliati;a?= 8rticaria= ede9a laríngeo= Ge6re= eosinoGliaF reacciones de tipo enfer9edad del s8ero
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ad9inistraci7n oral= alcanando los ni;eles 9Ei9os en 1-*.2 >oras. 'a a9oicilina no se liga a las proteínas en proporci7n ele;ada <14V?. Dif8nde adec8ada9ente en la 9ayor parte de los teidos y lí:8idos orgEnicos. No dif8nde a tra;s de teido cere6ral ni lí:8ido cefalorra:8ídeo= sal;o c8ando estEn las 9eninges inRa9adas. 'a ;ida 9edía de a9oicilina es de 1=$ 9in. &l 42V aproi9ada9ente de la dosis de a9oicilina ad9inistrada se ecreta por la orina sin ca96ios 9edíante ecreci7n t868lar y Gltraci7n glo9er8larF esta ecreci7n p8ede ser retardada ad9inistrando pro6enecid= y ta96in es 9Es lenta en los pacientes con ins8Gciencia renal :8e re:8ieren 8n rea8ste de las dosis. +A%MAC!DINAMIA 'os anti6i7ticos 6eta-lactE9icos co9o la a9oicilina son 6actericidas. Act@an in>i6iendo la @lti9a tapa de la síntesis de la pared cel8lar 6acteriana 8nindose a 8nas proteínas especíGcas lla9adas PBPs < Penicillin-Binding Proteins ? localiadas en la pared cel8lar. Al i9pedir :8e la pared cel8lar se constr8ya correcta9ente= la a9oicilina ocasiona= en @lti9o tr9ino= la lisis de la 6acteria y s8 98erte. +!%MA D& P%&"&NTACIN-D!"I+ICACIN CEps8las de *25 9g y 2oo 9g= s8spensi7n de 2 9l :8e contiene 1*2 9g= *25 9g. Dosis oral para ad8ltos *25 a 255 9g cada J >oras. NiHos 25 a 155 9gULgUdía cada J >oras. KÍA" D& ADMINI"T%ACIN !ral y parenteral a6it8ales= ras> c8tEneo= 8rticaria= pr8rito o si6ilancias= diarrea le;e= nE8seas y ;79itos. AMPICILINA +A%MAC!CIN&TICA 'a a9picilina se p8ede ad9inistrar oral y parenteral9ente. Aproi9ada9ente el $5-22V de la dosis se a6sor6e= 8na cantidad 98c>o 9enor :8e la de la a9oicilina. 'as concentraciones 9Ei9as se o6tienen a las 1-* >oras desp8s de 8na dosis i.9.'os ali9entos in>i6en la a6sorci7n de la a9picilina= por lo :8e el anti6i7tico se de6e ad9inistrar 8na >oras antes o dos >oras desp8s de las co9idas. 'a a9picilina se 8ne a las proteínas del plas9a en 8n 1,-*5V. "e distri68ye a9plia9ente= encontrEndose concentraciones 6actericidas en >ígado= p8l9ones= orina= pr7stata= ;egia= ;esíc8la 6iliar= ef8siones del oído 9edio= secreciones 6ron:8iales= etc. &s capa de atra;esar la 6arrera P/(#n 08
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA >e9atoencefElica= o6tenindose concentraciones terape@ticas en lí:8ido cefalorra:8ídeo c8ando las 9eninges estEn inRa9adas. 'a a9picilina no cr8a la 6arrera placentaria. Aproi9ada9ente el 15V de la dosis de a9picilina es 9eta6oliada a prod8ctos inacti;os :8e son eli9inados so6re todo en la orina= con8nta9ente con el anti6i7tico sin 9eta6oliar. &n los pacientes con la f8nci7n renal nor9al= la se9i-;ida de eli9inaci7n es de 1-1.2 >oras. &n los pacientes con ins8Gciencia renal= las dosis de a9picilina de6en ser rea8stadas con;eniente9ente. +A%MAC!DINAMIA 'os anti6i7ticos 6eta-lactE9icos co9o la a9picilina son 6actericidas. Act@an in>i6iendo la @lti9a tapa de la síntesis de la pared cel8lar 6acteriana 8nindose a 8nas proteínas especíGcas lla9adas PBPs < Penicillin-Binding Proteins ? localiadas en la pared cel8lar. Al i9pedir :8e la pared cel8lar se constr8ya correcta9ente= la a9picilina ocasiona= en @lti9o tr9ino= la lisis de la 6acteria y s8 98erte. +!%MA" D& P%&"&NTACI!N •
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B%ITAP&N CEps. 255 9g B%ITAP&N Co9p. 1 g B%ITAP&N Xar. *25 9gU2 9l B%ITAP&N Kial 255 9g P)'M!"T&%IN %&TA%D Kial retard 1255 Y P)'M!"T&%IN %&TA%D Kial retard 425 Y )NA"/N IM Kial pol;o 1 g Y )NA"/N IM Kial pol;o *25 9g Y )NA"/N IM Kial pol;o 255 9g Y
KIA" D& ADMINI"T%ACI!N Kías de ad9inistraci7n IM= IK= ;ía oral. &+&CT!" ADK&%"!" Ade9Es de las toicidades :8e se descri6en para el resto de las penicilinas= prod8cen er8pci7n 9ac8lopap8losa= nE8seas= 9olestias a6do9inales= y diarreas <9enos frec8ente :8e con la a9picilina? DICLO.ACILINA +A%MAC!CINSTICA A>sorc#+n: "e a6sor6e 6ien por ;ía oral y alcana ni;eles sricos altos. "e a6sor6e del T(I en for9a rEpida pero inco9pleta <$2-4V?. 'a a6sorci7n es interferida por los ali9entos= por lo :8e se reco9ienda to9ar el ATB 8na >ora antes o desp8s de las P/(#n 09
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA co9idas. D#str#>uc#+n: '8ego de s8 ad9inistraci7n oral se dif8nde 6ien a la sangre y los teidos= tiene 8na ele;ada ligad8ra a proteínas <5-2V? Met>o%#s'o: la gran aGnidad por las proteínas plas9Eticas eplica s8 lenta dep8raci7n renal y el retardo de la degradaci7n >epEtica. Tiene 8na ;ida 9edia corta <$5-5 9in? E?crec#+n: s8 eli9inaci7n es lata <5-J5V? y rEpida < >oras? por ;ía renal. +A%MAC!DINAMIA Anti6acteriano. Anti-(ra9. De la fa9ilia de las penicilinas. %esistente a B-lacta9asas. &erce s8 acci7n 6actericida so6re el creci9iento y di;isi7n de la pared cel8lar 6acteriana= a8n:8e a@n no se conoce eacta9ente el 9ecanis9o de acci7n i9plicado. 'os peptidoglicanos 9antienen la pared cel8lar 6acteriana rígida= protegiendo a la 6acteria contra r8pt8ra os97tica. 'as 6encilpenicilinas in>i6en el paso Gnal de la 8ni7n de peptidogligano 9ediante s8 8ni7n a transpeptidasas= proteínas Gadoras de penicilinas= :8e se enc8entran en la s8perGcie interior de la c86ierta cel8lar 6acteriana= inacti;Endolas. !tros 9ecanis9os i9plicados lisis 6acteriana a ca8sa de la inacti;aci7n de in>i6idores end7genos de a8tolisinas 6acterianas. )tiliada en ocasiones para co96atir infecciones de la ;ías 8rinarias= o &T" de 6ao rango. +!%MA" D& P%&"&NTACIN= D!"I+ICACIN / KÍA" D& ADMINI"T%ACIN For's "e resentc#+n cEps8las de *25 y255 9gF ara6e de 1*2 y *25 9gU29l s Infecciones gra;es 255-1555 9g s Dosis PediEtricas 1*.2 -25 9gULgUdía= fraccionado en , dosis s? Peso 9enor de ,5 Lg *29gULgUdía= en dosis cU>s Peso 9ayor de ,5 Lg dosis ig8al :8e ad8lto D8raci7n del trata9iento es de 4-1, días= seg@n la entidad clínica. Vs "e "'#n#strc#+n: K! o IM •
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&+&CT!" TIC!". %eacciones de >ipersensi6ilidad anaGlaia= ras>. +ie6re y eosinoGlia !casional9ente intolerancias gEstricas na8seas= ;79itos= diarreas= epigastralgia 3! CEFALOSPORINAS 'as cefalosporinas son anti6i7ticos 6etalactE9icos= :8e f8eron desc86iertos por (i8seppe Brot8= en ag8as del 9ar de "icilia entre los aHos 1,2 - 1,J. &l Cep>alospori89 acre9oni89 f8e la pri9er f8ente prod8ctora de las cefalosporinas. &s 8n >ongo de a68ndante creci9iento en las ag8as de la costa de CerdeHa. &l Cep>alos pori89 P/(#n 0
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA "al9osyne9at89= es ta96in otro >ongo i9portante en la prod8cci7n de las cefa losporinas.
'as cefalosporinas nat8rales prod8cidas por estos >ongos= son las lla9adas cefalosporina PF N= y C. De ellas deri;an las cefalosporinas se9isintticas :8e se 8tilian en terap8tica. 'as cefalosporinas poseen= en general= las sig8ientes características :8e la diferencian de otros agentes 6etalactE9icos. -
Poseen 8n 9ayor espectro de acti;idad :8e las penicilinas del gr8po (. "on acti;as ta96in contra 9icroorganis9os (ra9 negati;os. "on anti6i7ticos :8e en general son 9Es resistentes a las 6etalacta9asas. Alg8nas cefalosporinas son f8erte9ente resistentes a estas eni9as. &n general= las cefalosporinas poseen 9ayores efectos ad;ersos y t7icos :8e las penicilinas. 'as cefalosporinas= son agentes de 8n costo signiGcati;a9ente 9ayor= en general= :8e las penicilinas. 'as cefalosporinas son los anti6i7ticos 9Es co98n9ente prescriptos en los >ospitales= aproi9ada9ente el $5-25V de los anti6i7ticos prescriptos a pacientes >ospitaliados son cefalosporinas.
UMICA &l n@cleo acti;o de las cefalosporinas es el Ecido 4-a9inocefalosporEnico= c8ya estr8ct8ra :8í9ica es si9ilar al Ecido - a9inopenicilEnico. Poseen 8n anillo Z -lactE9ico= y en ;e del anillo pentagonal de tiaolidona de las penicilinas= tienen 8n anillo >eagonal de di>idrotiaina. 'as cefa9icinas son agentes cefalosporinas prod8cidas no por >ongos P/(#n 0;
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA tel@ricos sino por alg8nas 6acterias de la fa9ilia "trepto9yces= :8e poseen 8n gr8po 9etoilo en posici7n 4 del anillo 6etalactE9ico. 'os deri;ados se9isintticos= se o6tienen a partir de s8stit8ciones :8e se realian a partir de la cadena lateral del anillo 6etalactE9ico. MECANISMO DE ACCIÓN 'as cefalosporinas son anti6i7ticos 6actericidas c8yo 9ecanis9o de acci7n es si9ilar al de las penicilinas= interGriendo en la tercera etapa de la síntesis y 8ni7n de los pptidoglicanos= co9ponentes esenciales de la pared 6acteriana. 'as cefalosporinas atra;iesan las 9e96ranas y pared cel8lar en for9aci7n= ligEndose a las PBPs i6iendo la acci7n de las 9is9as. &stas proteínas son eni9as transpeptidasas= car6oipeptidasas= endopeptidasas= :8e inter;ienen en el proceso 6iosinttico de la pared. 'as endopeptidasas son ta96in eni9as a8tolíticas= :8e al 6lo:8earse la acti;idad de car6oi y transpeptidasas act@an li6re9ente dando l8gar a la lisis 6acteriana. CLASIFICACIÓN 'a clasiGcaci7n se >a orientado tradicional9ente en generaciones= 6asada en la aparici7n cronol7gica. &ste es 8n criterio relati;a9ente ar6itrario= a8n:8e eisten diferencias en lo referente a espectro y capacidad de resistencia a las 6etalacta9asas= por parte de cefalosporinas de distintas generaciones. Cefalosporinas de pri9era generaci7n Aparecieron en la dcada de 5 <1,-1? Kía oral -
Cefradina
Kía parenteral -
Cefalotina
Cefalosporinas de seg8nda generaci7n Aparecieron en la dcada del 45 <145-4? P/(#n 3<
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA MEDICINA HUMANA Kía oral -
FACULTAD DE
Cefaclor
Kía parenteral -
Cefa9andol <efadol? Cefoteta9 Cef8roi9a Ceforanida Cefonicid Cef9etaole
Cefalosporinas de tercera generaci7n Aparecieron en la dcada del J5 <1J5- J? Kía oral -
CeGi9a
Kía parenteral -
Cefotai9a
Cefa9icinas -
Cefoitina
CEFALOSPORINAS DE USO FRECUENTE EN PEDIATRA CEFALE.INA Fr'coc#nGt#c 'a cefaleina se ad9inistra por ;ía oral ya sea co9o cefaleina o cefaleina clor>idrato= a96as en for9a de 9ono>idratos. A96as sales son esta6les frente a los Ecidos= se a6sor6en rEpida9ente en el tracto gastrointestinal= y presentan 8nos parE9etros far9acocinticos si9ilares. A pesar de cefaleina 9ono>idrato de6e ser con;ertida al clor>idrato en el est79ago antes de la a6sorci7n en el intestino delgado= el grado de a6sorci7n para la 6ase de cefaleina <9ono>idrato? y el clor>idrato son si9ilares. P/(#n 30
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Desp8s de 8na dosis oral de *25 9g o 255 de la cefaleina= las concentraciones sricas 9Ei9as de o 12-1J 8g U 9l= respecti;a9ente= se logran en la pri9era 1 >ora= dis9in8yendo a 1= o $=, 8gU9l= respecti;a9ente a las $ >oras desp8s de la dosis. 'os ni;eles sricos 9Ei9os son ligera9ente inferiores y se conseg8irEn 9Es lenta9ente si el 9edica9ento se to9a con ali9entos= pero la dosis total a6sor6ida no se ;e afectada. Aproi9ada9ente el 2-12V del fEr9aco circ8lante estE 8nida a proteínas. Cefaleina se distri68ye en la 9ayoría de los teidos y R8idos corporales= pero no alcana ni;eles terap8ticos en el 'C%. Atra;iesa la placenta. &l fEr9aco se ecreta a9plia9ente y sin ca96ios en la orina a tra;s de Gltraci7n glo9er8lar y secreci7n t868lar= lo :8e cond8ce a altas concentraciones 8rinarias. )n pe:8eHo porcentae se ecreta en la lec>e. 'a se9i-;ida de eli9inaci7n es de aproi9ada9ente 1 >ora en pacientes con f8nci7n renal nor9al. &sta se9i-;ida de eli9inaci7n a89enta >asta 4=2 a 1, >oras en pacientes con enfer9edad renal en etapa ter9inal. Dos#cc#+n Ad8ltos dosis 8s8al de 1 W * g diarios di;ididos en * W , to9as. &n infecciones graves o profundas= la dosis p8ede incre9entarse >asta g diariosF sin e96argo= c8ando se re:8iera de altas dosis de6e considerarse 8na cefalosporina parenteral. &n la sílis= 1 g dos ;eces al día y en la gonorrea= en >o96res $ g dosis @nica y en 98eres * g dosis @nica. NiHos la dosis 8s8al es de *2 W 25 9gULgUdía cada J >oras. &n casos gra;es 155 9gULgUdía= 9Ei9o de , gUdía. Neonatos en infecciones leves o moderadas = *2 W 25 9gULg= di;ididos en $ W , dosis. No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n • •
EPLE.: Xara6e *259gU2ccF Ta6leta 2559g-1g CEPORE.: Xara6e *259gU2ccF Ta6leta 2559g
CEFADRO.ILO Fr'coc#nGt#c &l cefadroilo se a6sor6e rEpida9ente tras s8 ad9inistraci7n oral. A partir de dosis @nicas de 255 y 1.555 9g= los picos sricos 9edios son de aproi9ada9ente 1 y *J 9gU9l= respecti;a9ente= encontrEndose ni;eles 9ens8ra6les a las 1* >oras de s8 P/(#n 33
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ad9inistraci7n. MEs del V de cefadroilo se ecreta por orina sin 9eta6oliar dentro de las *, >oras. 'as concentraciones 9Ei9as en orina son de alrededor de 1.J55 9gU9l desp8s de ad9inistrar 8na dosis @nica de cefadroilo de 255 9g por ;ía oral. "i se a89enta la dosis de cefadroilo se ele;an proporcional9ente s8s concentraciones 8rinarias. 'a concentraci7n 8rinaria del anti6i7tico desp8s de ad9inistrar 1 g de cefadroilo se 9antiene 6astante por enci9a de la concentraci7n 9íni9a in>i6itoria de los pat7genos 8rinarios sensi6les= d8rante *5 a ** >oras. Dos#cc#+n: ,5-259gUgUdía CUJ-1*> No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n DURACEF Xara6e *259gU2cc Ta6leta*25-2559g •
CEFADRO.
Xara6e *259gU2cc Ta6leta 2559g CEFURO.IMA Fr'coc#nGt#c 'a cef8roi9a se ad9inistra parenteral9ente en for9a de sal s7dica y oral9ente en for9a de aetil. Desp8s de 8na dosis intra98sc8lar los ni;eles 9Ei9os en plas9a se alcanan en 12-5 9in8tos. Por s8 parte= la cef8roi9a aetil es rEpida9ente >idroliada en la 98cosa intestinal= penetrando entre el $4 y 2*V de la dosis en la circ8laci7n sist9ica. Desp8s de 8na ad9inistraci7n oral= los ni;eles 9Ei9os de cef8roi9a se alcanan en las dos pri9eras >oras. Aproi9ada9ente el $2-25V de la cef8roi9a circ8lante se enc8entra 8nida a las proteínas del plas9a. &l anti6i7tico se distri68ye en la 9ayor parte de los teidos y R8idos del organis9o incl8yendo la ;esíc8la 6iliar= el >ígado= los riHones= >8esos= @tero= o;ario= esp8to= 6ilis y lí:8idos sino;ial= peritoneal y ple8ral. 'a cef8roi9a penetra a tra;s de las 9eninges inRa9adas y alcana ni;eles terap8ticos en el lí:8ido cefalorra:8ídeo. Ta96in cr8a la 6arrera placentaria. 'a cef8roi9a se ecreta en s8 9ayor parte sin alterar a tra;s de la orina por Gltraci7n glo9er8lar y secreci7n t868lar. )na pe:8eHa cantidad se ecreta en la lec>e 9aterna. 'a se9i-;ida de eli9inaci7n es de 1-* >oras en los pacientes con la f8nci7n renal nor9al= a89entando >asta las 12-** >oras en los pacientes con enfer9edad renal ter9inal. 'a P/(#n 34
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA cef8roi9a es eli9inada en la >e9odiElisis. 'a porci7n aetilo es 9eta6oliada a acetato y acetalde>ido Dos#cc#+n 25-1259gUgUdía CUJ> <;ía oral? No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n @INNAT Xara6e *259gU2cc Ta6leta *259g-2559g +co-a9p. 4259g= 1.2g CEFACLOR Fr'coc#nGt#c &l cefaclor es 6ien a6sor6ido desp8s de s8 ad9inistraci7n por ;ía oral= la a6sorci7n total es la 9is9a c8ando se ad9inistra con o sin co9ida. "in e96argo= c8ando se ingiere con los ali9entos= las concentraciones plas9Eticas 9Ei9as corresponden al 25-45V de las concentraciones o6tenidas en ay8nas. Desp8s de dosis de *25= 255 y 425 9g a s8etos en ay8nas= los ni;eles plas9Eticos 9Ei9os de cefaclor son de 4= 1* y *$ 9gU9l alcanEndose entre los $5 y 5 9in8tos. Aproi9ada9ente el 5-J2V del anti6i7tico es ecretado en las J >oras sig8ientes en la orina sin alterar= siendo 9Ei9a la eli9inaci7n en las pri9eras dos >oras. D8rante este período= las concentraciones 8rinarias llegan a alcanar los 55= 55 y 1.55 9gU9l desp8s de dosis de *25= 255 y 1.555 9g= respecti;a9ente. 'a se9i-;ida de eli9inaci7n en los s8etos nor9ales es de 5. a 5. >oras. &n los pacientes con disf8nci7n renal= la se9i-;ida de eli9inaci7n a89enta ligera9ente= 9ientras :8e en los pacientes con enfer9edad renal ter9inal la se9i-;ida de eli9inaci7n oscila entre *.$ y *-J >oras. 'a >e9odiElisis acorta la se9i-;ida en 8n *2-$5V Dos#cc#+n: ,59gUgUdía CUJ> <;ía oral? No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n CECLOR Xara6e *259gU2ccF Caps8la *259g-2559g P/(#n 36
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CEFTRIA.ONA Fr'coc#nGt#c 'a ceftriaona se ad9inistra parenteral9ente de6ido a :8e no se a6sor6e por ;ía digesti;a. Desp8s de 8na dosis intra98sc8lar= las 9Ei9as concentraciones sricas tienen l8gar entre 1 y , >oras. 'a 8ni7n del anti6i7tico a las proteínas del plas9a es del orden del 2J a V. 'a ceftriaona se distri68ye a9plia9ente en la 9ayor parte de los 7rganos= teidos y R8idos= incl8yendo la ;esíc8la 6iliar= el >ígado= los riHones= los >8esos= @tero= o;arios= esp8to= 6ilis y los R8idos ple8ral y sino;ial. 'a d8raci7n de las concentraciones plas9Eticas eGcaces es considera6le así= por ee9plo= desp8s de la dosis intra98sc8lar de 25 9gULg se o6tienen en el oído 9edio concentraciones de $2 a *5 \gU9l :8e se 9antienen >asta ,J >oras. 'a ceftriaona atra;iesa sin diGc8ltad las 9eninges inRa9adas alcanando ni;eles terap8ticos en el lí:8ido cefalorra:8ídeo. Ig8al9ente= este anti6i7tico atra;iesa la 6arrera placentaria. Aproi9ada9ente el $2-2V del fEr9aco se eli9ina en la orina= principal9ente por Gltraci7n glo9er8lar. &l resto= se eli9ina a tra;s de la 6ilis= por ;ía fecal. )na pe:8eHa cantidad de la ceftriaona es 9eta6oliada en los intestinos ocasionando 8n 9eta6olito inacti;o antes de ser eli9inada. &n los pacientes con la f8nci7n renal nor9al= la se9i-;ida de eli9inaci7n es de 2.2 a 11 >oras a89entando >asta las 1*-1J >oras en los pacientes con enfer9edad renal ter9inal. "in e96argo= de6ido a la eli9inaci7n 6iliar relati;a9ente etensa= no son necesarios rea8stes de las dosis en estos pacientes. Dos#cc#+n: *5-J59gULgUdía cU1*-*,> Men#n(#t#s: 1559gULgUdía cU1* > O': 259gULgUdosis i9 1; No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n ROCEPHIN +co-A9p. )so IM *25 9g-1gF +co-a9p. )so &K 2559g.1g-*g CEFTA@IDIMA P/(#n 37
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'a ceftaidi9a se distri68ye etensa9ente en todo el c8erpo y alcana concentraciones terap8ticas en la 9ayoría de los R8idos corporales= incl8yendo el sino;ial= pericardial= ple8ral y peritoneal= encontrEndose ta96in en la 6ilis= esp8to y orina. 'a ceftaidi9a se distri68ye ta96in en los >8esos= el 9iocardio= la ;esíc8la 6iliar= la piel y en los teidos 6landos. 'a ceftaidi9a atra;iesa la placenta y se enc8entra en la lec>e 9aterna y alcana concentraciones terap8ticas en el lí:8ido cefalorra:8ídeo c8ando las 9eninges estEn inRa9adas. 'a ceftaidi9a alcana los 9Es altos ni;eles en el >89or ac8oso. 'as 9Es altas concentraciones en s8ero se alcanan 8na >ora desp8s de la ad9inistraci7n intra98sc8lar. Cinco 9in8tos desp8s de 8na inyecci7n intra;enosa de 5=2F 1 y * g de ceftaidi9a se o6tienen concentraciones en s8ero de ,2= 5 y 145 \gU9' respecti;a9ente. 'a ;ida 9edia de la ceftaidi9a en el plas9a es de aproi9ada9ente 1=J a *=* >oras= pero sta se prolonga en pacientes con deGciencia renal y en recin nacidos. 'a ceftaidi9a se enc8entra de 15 a 14 V ligada a proteínas plas9Eticas. 'a ceftaidi9a es ecretada en la lec>e 9aterna y por los riHones ecl8si;a9ente por Gltraci7n glo9er8lar. Alrededor del J5 al 5 V de la dosis se eli9ina por la orina intacta d8rante las pr7i9as *, >oras. Dos#cc#+n %N $59gULgUdosis Menores de 4 d cU1*> Mayores de 4 d cUJ> 'actantes y niHos 125-*559gULgUdía cU-J> No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n FORTUM +co-A9p. 2559g y 1g CEFEPIMA Fr'coc#nGt#c 'a cefepi9a se ad9inistra por ;ía parenteral. 'as concentraciones sricas 9Ei9as de cefepi9a son *-$ ;eces 9ayores desp8s de 8na dosis intra;enosa de 8na dosis intra98sc8lar. 'as concentraciones sricas 9Ei9as de 125 9gU9l se alcanan desp8s de 8na dosis de * g IK de cefepi9a. 'a cefepi9a es 155V 6iodisponi6le tras la ad9inistraci7n IM= alcanando concentraciones plas9Eticas 9Ei9as en 5.2-1. >oras. Aproi9ada9ente 1-1V del fEr9aco circ8lante se 8ne a proteínas. "e distri68ye en la P/(#n 38
UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA 9ayoría de los teidos y R8idos corporales. 'os datos en ani9ales s8gieren :8e cefepi9a penetra en el 'C%. 'a cefepi9a se ecreta principal9ente por ;ía renal= con 8n J5V de rec8peraci7n de fEr9aco inalterado J >oras desp8s de 8na dosis. 'a se9i-;ida de eli9inaci7n es *-*.$ >oras en pacientes con f8nci7n renal nor9al. 'os se9i-;ida de eli9inaci7n a89enta a 9edida :8e dis9in8ye la f8nci7n renalF son necesarios a8stes de la dosis para los pacientes con ins8Gciencia renal.'a cefepi9a se eli9ina por >e9odiElisis. &n los pacientes pediEtricos= la cefepi9a 98estra 8n perGl far9acocintico si9ilar. Dos#cc#+n: 25-1259gULgUdía cUJ-1*> No'>re co'erc#% - or's "e resentc#+n MA.IPIME +co-A9p. 2559g y 1g
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