PR Kasus Ujian dr. Djoko Heru, Sp.M Cara kerja Timolol dan Glaucon (Acea!olamide" Timolol
Timolol merupakan salah satu penyekat beta yang paling umum digunakan sampai saat ini. Merupakan obat yang digunakan sebagai pembanding pada penelitian klinis terhadap obat antigl antiglauko aukoma ma baru. baru. Timol Timolol ol mengin menginhib hibisi isi aktivi aktivitas tas β1 dan β2. Mekanis Mekanisme me kerja: kerja: Merupakan penyekat beta non selektif yang memiliki efek menurunkan tekanan terutama karena menurunkan produksi akuos dengan memblok reseptor reseptor beta-2 dalam prosesus siliaris. Timolol dapat bekerja secara langsung pada epitel siliaris untuk memblok transport aktif atau ultrafiltrasi. #ndikasi$ ada glaukoma sudut terbuka primer dan sekunder sebagai terapi inisial baik secara tunggal atau kombinasi dengan miotik. !ndikasi lain adalah glaukoma inflamasi" glaukoma sudut tertutup primer dan sekunder kronik" hipertensi okular dan glaukoma pada anak. Konraindikasi$ #lergi obat dan kondisi lain seperti yang terjadi pada terapi penyekat beta lain. Dosis$ $igunakan satu tetes larutan %.2& ' atau %.& ' dua kali sehari dan (aktu kerjanya berlangsung lebih dari ) jam. Tersedia Tersedia pula bentuk gel dengan konsentrasi %.2&' dan %.& '" bentuk hemi-hidrat dalam konsentrasi %.2& ' dan %.& ' dan bentuk larutan gel * gel gel forming solution+. solution+. %&ek Sampin' $ ,fek samping topikal berupa iritasi okular" kongjungtivitis" blefaritis" keratitis" penurunan sensitivitas kornea" gangguan penglihatan termasuk perubahan refraksi" keratopati pungtata supertisial" gejala mata kering" diplopia clan ptosis. Toksisitas sistemik timolol timolol topikal topikal lebih lebih sering sering terjad terjadii dibandi dibandingka ngkan n dengan dengan toksis toksisita itass lokal lokal dan dapat dapat memp mempen engar garuhi uhi sist sistem em pulm pulmona onal" l" kardi kardiak ak dan sist sistem em sara saraff sepe sepert rtii bronk bronkos ospa pasm sme" e" bradikardia" hipotensi" sinkop" aritmia" gagal jantung kongestif" infark miokard" blok jantung" iskemia serebral" palpitasi" henti jantung" dispnea" gagal nafas" nyeri kepala" kelelahan" depresi" ansietas" letargi" halusinasi" kebingungan" reaksi hipersensitif" disfungsi seksual" hipokalemia" mulut kering dan perubahan tingkah laku. Glaucon (Acea!olamide"
#cetaolamid #cetaolamide" e" penghambat penghambat enim karbonat anhydrase" adalah putih agak kekuningan kekuningan bubuk kristal putih" tidak berbau" asam lemah" sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol. Tiap tablet" untuk pemberian oral" mengandung 2&% mg acetaolamide. elain elain itu" itu" setiap setiap tablet tablet mengan mengandung dung bahan bahan aktif aktif beriku berikut: t: laktos laktosaa monohi monohidra drat" t" glikol glikolat at natrium pati" pati jagung" dan kalsium stearat.
Klinis armakolo'i $ #cetaolamide adalah inhibitor anhydrase karbonat kuat" efektif dalam mengendalikan sekresi cairan *misalnya" beberapa jenis glaukoma+" dalam pengobatan gangguan kejang tertentu *misalnya" epilepsi+" dan dalam mempromosikan diuresis dalam kasus retensi cairan abnormal * misalnya edema" jantung+. #cetaolamide bukan diuretik lincah. ebaliknya" itu adalah sulfonamida nonbacteriostatic yang memiliki struktur kimia dan aktivitas farmakologi jelas berbeda dari sulfonamida bakteriostatik. #cetaolamide merupakan inhibitor enim yang bertindak secara khusus pada karbonat anhidrase" enim yang mengkatalisis reaksi reversibel melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat. $i mata" aksi penghambatan acetaolamide menurunkan sekresi humor a/ueous dan hasil dalam penurunan tekanan intraokular" reaksi dianggap diinginkan dalam kasus glaukoma dan bahkan dalam kondisi tertentu nonglaucomatous. 0ukti tampaknya menunjukkan acetaolamide yang memiliki utilitas sebagai adjuvant dalam pengobatan disfungsi tertentu dari sistem saraf pusat *misalnya" epilepsi+. enghambatan anhydrase karbonat di daerah ini tampaknya menghambat abnormal" paroksismal" debit berlebihan dari neuron sistem saraf pusat. ,fek diuretik dari acetaolamide adalah karena aksinya di ginjal pada reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat. asil kehilangan ginjal 3 4 ion" yang melakukan natrium" air" dan kalium.#lkalinisasi dari urin dan promosi diuresis demikian terpengaruh. erubahan dalam metabolisme amonia terjadi karena peningkatan reabsorpsi amonia oleh tubulus ginjal sebagai akibat dari alkalinisasi urin. lacebocontrolled uji klinis telah menunjukkan bah(a pemberian profilaksis acetaolamide pada dosis 2&% mg setiap delapan sampai 12 jam *atau &%% mg terkontrol-release kapsul sekali sehari+ sebelum dan selama pendakian cepat untuk hasil ketinggian lebih sedikit dan 5 atau kurang parah gejala *seperti sakit kepala" sesak mual" napas" pusing" mengantuk" dan kelelahan+ penyakit gunung akut *#M+. 6ungsi paru *misalnya" ventilasi menit" berakhir kapasitas vital dan aliran puncak+ lebih besar pada kelompok acetaolamide diobati" baik pada subyek dengan #M dan subyek tanpa gejala. endaki acetaolamide memperlakukan juga mengalami kesulitan kurang tidur. #ndikasi $ 7ntuk pengobatan adjunctive: edema akibat gagal jantung kongestif" obatinduced edema" epilepsi centrencephalic *petit mal" kejang unlocalied+" glaukoma simpleks *sudut terbuka+ kronis" sekunder glaukoma" dan sebelum operasi secara akut sudut tertutup glaukoma mana keterlambatan operasi diinginkan untuk menurunkan tekanan intraokular. #cetaolamide juga diindikasikan untuk pencegahan atau perbaikan dari gejala yang berhubungan dengan penyakit akut pada gunung pendaki mencoba pendakian cepat dan pada mereka yang sangat rentan terhadap penyakit gunung akut meskipun pendakian bertahap. Konraindikasi $ Terapi acetaolamide merupakan kontraindikasi dalam situasi di mana natrium dan 5 atau kadar potassium darah serum mengalami depresi" dalam kasus ginjal ditandai dan penyakit hati atau disfungsi" kegagalan kelenjar suprarenal" dan asidosis hyperchloremia. al ini kontraindikasi pada pasien dengan sirosis karena risiko pengembangan ensefalopati hati. 8angka panjang administrasi acetaolamide merupakan kontraindikasi pada pasien dengan kronis non-kongestif sudut tertutup glaukoma karena
dapat mengiinkan penutupan organik dari sudut terjadi sementara glaukoma memburuk disembuyikan oleh tekanan intraokular diturunkan. Dosis $ #cetaolamide harus digunakan sebagai tambahan untuk terapi yang biasa. $osis yang digunakan dalam pengobatan glaukoma simpleks *open-angle+ kronis berkisar dari 2&% mg sampai 1 g per 29 jam acetaolamide" biasanya dalam dosis terbagi untuk jumlah lebih dari 2&% mg. !ni biasanya sudah menemukan bah(a dosis lebih dari 1 g per 29 jam tidak menghasilkan efek meningkat. $alam semua kasus" dosis harus disesuaikan dengan hati-hati perhatian individu baik untuk simtomatologi dan ketegangan mata. enga(asan terus menerus oleh dokter dianjurkan. $alam pengobatan glaukoma sekunder dan dalam pera(atan preoperative dari beberapa kasus glaukoma kongestif *closed-angle+ akut " dosis 2&% mg disukai adalah setiap empat jam" meskipun beberapa kasus telah merespon 2&% mg dua kali sehari pada terapi jangka pendek. $alam beberapa kasus akut" mungkin lebih memuaskan untuk mengelola dosis a(al &%% mg diikuti dengan 12& mg atau 2&% mg setiap empat jam tergantung pada kasus individu. Terapi intravena dapat digunakan untuk bantuan cepat ketegangan mata dalam kasus-kasus akut. ebuah efek pelengkap telah dicatat ketika acetaolamide telah digunakan dalam hubungannya dengan miotics atau mydriatics sebagai kasus yang diminta. %&ek sampin' $ eaksi yang merugikan" terjadi paling sering pada a(al terapi" termasuk parestesia" khususnya ;kesemutan; perasaan di kaki" mendengar disfungsi atau tinnitus" kehilangan nafsu makan" perubahan rasa dan gangguan pencernaan seperti mual" muntah dan diare" poliuria" dan kasus sesekali mengantuk dan kebingungan. #sidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit dapat terjadi. Miopia Transient telah dilaporkan.