UNIVERSIDAD NACIONAL DE LOJA AREA DE LA SALUD HUMANA
CARRERA DE MEDICINA HUMANA
TEMA:
ANTUTÍSIGENOS, EXPECTORANTES, MUCOLITICOS
ESTUDIANTE:
DOCENTE:
José Manuel Cumbicos Ortega
Dr. Luis Minga.
PARALELO: “D”
LOJA – ECUADOR ECUADOR 2017
La tos es un mecanismo fisiológico útil que permite limpiar las vías respiratorias de material extraño y secreciones excesivas. No debe suprimirse sin un motivo definido. Sin embargo, en muchas situaciones la tos carece de utilidad y sólo trastorna al paciente o le impide descansar y dormir. La tos crónica contribuye a la fatiga, sobre todo en los ancianos. En estas situaciones, el médico debe prescribir un fármaco que reduzca la frecuencia o la intensidad de la tos. El reflejo tusígeno es complejo y abarca los sistemas nerviosos central y periférico, lo mismo que al músculo liso del árbol bronquial. Se ha sugerido que la irritación de la mucosa bronquial origina broncoconstricción, la cual a su vez estimula los receptores de la tos (que tal vez expresen un tipo especializado de receptor de estiramiento) localizados en las vías traqueobronquiales. Los fármacos que pueden afectar este mecanismo complejo de manera directa o indirecta son diversos. Por ejemplo, la tos puede ser el primero o el único síntoma del asma bronquial o de la alergia, en cuyo caso se ha demostrado que los broncodilatadores la reducen sin ejercer algún efecto central importante; otros fármacos actúan de manera primaria en los componentes de los sistemas nerviosos central o periférico del reflejo de la tos. Se conocen diversos fármacos que reducen la tos a través de sus efectos centrales, aunque aún no se han dilucidado por completo sus mecanismos precisos. Entre ellos se encuentran los analgésicos opioides ya descritos (codeína e hidrocodona son los opioides de uso más frecuente para suprimir la tos), lo mismo que diversos agentes no opioides. Tras seleccionar un agente de acción central específico para un paciente determinado, son consideraciones de importancia la eficacia antitusiva del fármaco contra la tos patológica, y la incidencia y tipo de efectos adversos que cabe esperar. La mayor parte de los agentes no opioides que se ofrecen en la actualidad como antitusivos resulta eficaz contra la tos inducida mediante diversas técnicas experimentales. Sin embargo, es limitada la capacidad de estas pruebas para valorar la eficacia clínica.
Dextrometorfán. Este medicamento (D-3-metoxi-N-metilmorfinán) es el D-isómero del análogo de la codeína metorfán; sin embargo, a diferencia del L-isómero, carece de propiedades analgésicas o de potencial de adicción y no actúa en los receptores de opioides. El fármaco ejerce una acción central para aumentar el umbral de la tos. Se ha demostrado su eficacia en pacientes con tos patológica en estudios con testigos; su potencia es casi igual a la de la codeína. En comparación con esta última, el dextrometorfán produce menos efectos adversos subjetivos y gastrointestinales. En dosificaciones terapéuticas, no inhibe la actividad ciliar, y sus efectos antitusivos persisten durante 5 a 6 h. Su toxicidad es baja, pero las dosis demasiado altas pueden producir depresión del sistema nervioso central. Aunque se sabe que el dextrometorfán funciona como un antagonista de los receptores NMDA, estos sitios de unión no se limitan a la distribución conocida de receptores NMDA. Así, el mecanismo por el cual el dextrometorfán ejerce sus efectos antitusivos todavía no está claro. Otros dos antitusivos conocidos, el carbetapentano y el caramifeno, se fijan también con avidez en estos sitios, pero codeína, levopropoxifeno y otros opioides antitusivos (lo mismo que naloxona) no se fijan allí.
Otros fármacos. La folcodina es de uso clínico en muchos países, pero no en Estados Unidos. Se relaciona desde el punto de vista estructural con los opioides, aunque carece de las acciones de éstos porque el sustitutivo al nivel de la posición 3 no se elimina mediante el metabolismo. Como antitusivo, la folcodina es por lo menos tan eficaz como la codeína, tiene una semivida prolongada y se puede administrar una o dos veces al día.
Codeína. Tiene una eficacia aproximada de 60% por vías oral y parenteral, como analgésico y como depresor respiratorio. Los análogos de codeína como levorfanol, oxicodona y metadona tienen una elevada razón de potencia oral/parenteral. La mayor eficacia oral de estos fármacos se debe a menor metabolismo de primer paso por el hígado. Una vez absorbida, la codeína se metaboliza en este órgano y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina, en su mayor parte en formas inactivas.
Una fracción pequeña (cerca de 10%) de la codeína administrada se Odesmetila para formar morfina, de la cual se pueden encontrar fracciones tanto libre como conjugada en la orina después de proporcionar dosis terapéuticas de codeína. Ésta tiene una afinidad excepcionalmente baja por los receptores de opioides, y su efecto analgésico se debe a su conversión en morfina. Sin embargo, sus acciones antitusivas pueden abarcar distintos receptores que fi jan a la propia codeína. La semivida de este fármaco en el plasma es de 2 a 4 horas.
Recientemente se han realizado varios intentos de clasificaciones sistemáticas de los fármacos activos sobre el moco respiratorio, aunque en la práctica es suficiente referirse a ellos como expectorantes y mucolíticos. Los expectorantes deberían estimular los mecanismos de expulsión de moco, bien incrementando el movimiento ciliar que traslada la secreción hacia la faringe donde es eliminado por la expectoración o deglutido bien aumentando el reflejo tusígeno. Los mucolíticos afectan las características fisicoquímicas del moco de modo que se favorece su expectoración. El número de fármacos a los que se atribuye una actividad que pueda encuadrarse dentro de este objetivo terapeútico es muy elevado. Existen grandes dificultades metodológicas para la evaluación clínica de estos fármacos y, de hecho, su eficacia, aunque puede existir no es fácil de demostrar de forma categórica.
EXPECTORANTES Estos fármacos podrían incrementar la secreción por una acción directa sobre la mucosa bronquial o a través de un mecanismo reflejo resultante de la irritación de la mucosa gastroduodenal. Compuestos con actividad expectorante: aceites esenciales del grupo de los terpenos(
eucaliptol,mentol,hidrato
de
terpina,etc.)
bálsamos(tolú)
,
compuestos de amonio, citrato de sodio o potasio, guaifenesina y yoduros. También el sobrerol se ha etiquetado como expectorante.
La dosificación del YODURO POTÁSICO como expectorante es de 300-650 mg de 3 4 veces al día en adultos.
LA GUAIFENESINA ES EL ÉTER GLICERILO DEL GUAYACOL . Se elimina rápidamente por secreción bronquial y disminuye la viscosidad del esputo. La dosificación de la guaifenesina es: adultos 200mg cada 6-8horas, niños de 6-12 años, mitad de la dosis, niños de 3-5 años la cuarta parte de la dosis.
ACETILCISTEINA Utilizado para el alivio sintomático de hipersecreción de moco en las vías respiratorias (rinofaringitis, laringotraqueítis, etc…); así como en otras localizaciones (otitis y sinusitis); así como exploraciones bronquiales.
Mecanismo de acción : A través de su grupo sulfhidrilo reacciona con oxidantes como el peróxido de hidrogeno y otras especies reactivas de oxígeno a las que neutraliza; también es un precursor del glutatión cuando ha sufrido un descenso por estrés oxidativo. Farmacocinética: Se administra por vía oral en adultos y niños mayores de 7 años en dosis de 200 mg en 8 horas y 600 en 24 horas; puede administrarse por nebulización en solución de 10 a 20%. CARBOCISTEINA Se administra por vía oral (Adultos 750 mg cada 8 horas inicialmente y cada 12 horas como mantenimiento. Puede ocasionar como reacciones adversas molestias digestivas, cefalea y alucinaciones.
Vasicina Bromhexina se administra en dosis oral de 4-8 mg cada 8 horas y para ambroxol 30 mg cada 8 horas.
Citiolona SE utiliza para el tratamiento de bronquiectasia y bronquitis; en dosis de 400 mg cada 8 horas.
Lestoína Se utiliza por vía oral en dosis de 50 mg cada 8-12 horas.
Sobrerol Utilizado como mucolitico y expectorante como aerosol, así también puede ser administrado por vía oral y rectal.
Dormasa Alfa Utilizado por vía inhalatoria para la fibrosis quística.
Utilización clínica
Útil en el tratamiento prolongado de exacerbaciones de bronquitis crónica
Bibliografía Goodman, G. (2007). Las Bases Farmacologicas de la terapéutica. Colombia: McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A.
