ANTIPSIKOTIK

REFERAT MEKANISME KERJA ANTI PSIKOTIK

Pembimbing : Dr. I Made Wiguna S, MM Disusun oe! : Tiara Anggianisa "#"."$.%&'

(A)IAN I*M+ KESEATAN JIWA R+MA SAKIT JIWA PROF. DR. SOEROJO MA)E*AN) PERIODE "- APRI* %"% / % MEI %"%" FAK+*TAS KEDOKTERAN +NI0ERSITAS TRISAKTI

DAFTAR ISI

DAFTAR ISI ............................................................................................................. 2 I.

Pendahuluan ........................................................................................... 3

II.

Klasifikasi Obat Psikofarmaka ............................................................... 4

III.

Obat Anti Psikotik .................................................................................. 4

I.

Farmakokinetik ....................................................................................... !

.

"ekanisme Ker#a .................................................................................... $

I.

%fek Ker#a ............................................................................................... &

II. Indikasi Pen''unaan .............................................................................. ( III. Pen''unaan Obat Anti Psikosis .............................................................. ( I).

Sediaan Anti Psikosis dan Dosis An#uran .............................................. **

).

Pen'aturan Dosis ................................................................................ .... *2

)I.

+ama Pemberian ..................................................................................... *2

)II. Pemilihan Sediaan ................................................................................... *3 )III. %fek Sam,in' dan Penan'anan ............................................................... *DAFTAR PSTAKA ...............................................................................................*(

Mekanisme Kerja Antipsikotik

Page 2

I.

PENDA+*+AN Pen'ertian ,sikotro,ik menurut /0O adalah obat 1an' beker#a ,ada atau

mem,en'aruhi

fun'si

,sikis

kelakuan

atau

,en'alaman.

Psikofarmakolo'i berkemban' den'an ,esat se#ak ditemukann1a alkaloid Rauolfia dan klor,romain 1an' tern1ata efektif untuk men'obati kelainan ,sikiatrik. 5erbeda den'an ,en'obatan antibiotik ,en'obatan den'an ,sikotro,ik bersifat simtomatik dan lebih didasarkan ,ada ,en'etahuan em,irik. Dalam ,en'obatan semua 'an''uan ,sikiatik atau 'an''uan #ia tera,i ,ilihan utama adalah obat6obatan ,sikotro,ik7,sikofarmaka. Insomnia 1an' meru,akan 'e#ala dini dari berba'ai bentuk 'an''uan mental atau meru,akan ba'ian dari krisis hidu, normal den'an mudah da,at diatasi den'an obat #enis an8iolitika mau,un #enis ,sikofarmaka lainn1a. Karenan1a obat #enis ini saat ini ban1ak disalah6'unakan. Se#ak abad ke629 obat kimiai meru,akan re'imen utama dalam ,en'obatan 'an''uan #ia. :hlor,romaine meru,akan re'imen utama dalam ,en'obatan 'an''uan #ia. :hlor,romaine misaln1a ditemukan diaal tahun *(-9an dan se#ak saat itu ,sikotro,ika men#adi ,ilihan dalam ,en'obatan ,sikiatrik Obat ,sikotro,ik da,at mereduksi se;ara berarti berat dan laman1a 'an''uan mental baik #ika di,akai se;ara sendiri atau,un dikombinasi bersama den'an tera,i lain.  'an''uan delusional7,aranoid ,anik mau,un 'an''uan ;emas men1eluruh = general anxiety disorder > meru,akan seba'ian dari 'an''uan ,sikiatrik 1an' res,onsif terhada, obat6obatan. 5erdasarkan ,en''unaan klinik ,sikotro,ik diba'i men#adi 4 'olon'an 1aitu ? *. Anti ,sikosis 2. Anti ansietas 3. Anti de,resan 4. Psikoto'enik


Page 3

II.

K*ASIFIKASI O(AT PSIKOFARMAKA Pemba'ian klasik obat6obatan ,sikofarmaka adalah seba'ai berikut ? *. "enekan fun'si mental se,erti ?@ a. Anti ,sikotik7 neurole,tika b. an' berkhasiat meredakan kete'an'an 7 keke;eaan ? an8iolitika7 anti6an8ietas 2. "eran'san' dun'si mental se,erti ? a. Direct stimulansia =antara lain kelom,ok am,hetamin> b. Anti de,resan 3. "en''an''u fun'si mental7 ,sikod1sle,tik7 hallu;ino'enik Obat ini di,akai han1a untuk eks,erimen. Obat 1an' men1ebabkan 'an''uan halusinasi mau,un 'e#ala

miri,

,sikosa disebut

#u'a

hallucinogenic-drugs. "isaln1a ? +SD mes;aline tetra6h1dro;annabinol7 'an#a ,s1lo;1bine dan lain6lain.

III.

O(AT ANTI PSIKOTIK Obat 1an' di'unakan untuk ,sikosis memiliki ban1ak sebutan 1aitu anti ,sikotik neurole,tik dan ma1or transBuilier. Anti ,sikotik di'unakan untuk men'atasi 'e#ala akibat 'an''uan mental 1an' berat se,erti skiofrenia 'an''uan delusional 'an''uan afektif berat dan 'an''uan ,sikosis or'anik. Ceurole,tika konensional umumn1a da,at men'uran'i 'e#ala ,ositif se,erti ? halusinasi aham tidak koo,eratif dan 'an''uan alam ber,ikir se,erti lon;at ,ikir7 fli'ht of ideas mau,un inkoherensi.
5erefek anti ,sikosis 1aitu ber'una untuk men'atasi a'resiitas hi,er aktiitas dan labilitas emosional ,ada ,asien ,sikosis.


Page 4

•

Dosis besar tidak men1ebabkan koma 1an' dalam atau,un anesthesia.

•

Da,at menimbulkan 'e#ala ekstra ,iramidal 1an' reersible atau ireersibel.

•

Tidak ada ke;enderun'an untuk menimbulkan keter'antun'an ,sikis atau fisik.

Obat6obat neurole,tika #u'a disebut tranquilizer mayor  obat anti ,sikotik atau obat anti skiofren karena terutama di'unakan dalam ,en'obatan skiofrenia teta,i #u'a efektif untuk ,sikotik lain se,erti keadaan maniak atau delirium. Obat6obat anti ,sikotik ini terba'i atas dua 'olon'an besar 1aitu ? I.

Obat Anti Psikotik Ti,ikal a. Phenothiazine 6

Rantai Ali,hati; ? :hlor,romaine =+ar'a;til>

6

Rantai Pi,eraine ? Per,henaine =Trilafon> Trifluo,eraine =Stelaine> Flu,henaine =Anatensol>

6

Rantai Pi,eridine ? Thioridaine ="elleril>

b. Butyrophenone ? 0alo,eridol =0aldol Serenan;e> ;. Diphenyl-butyl-piperidin ? Pimoide =Ora,> II.

Obat Anti Psikotik Ati,ikal Phenothiazine a. Benzamide ? Sul,iride =Do'matil> b. Dibenzodiazepine ? :loa,ine =:loaril> Olana,ine =G1,re8a> Huetia,ine =SeroBuel> Gote,ine =+udo,in> ;. Benzisoxazole ? Ris,eridon =Ris,erdal> Ari,i,raole =Abilif1> Obat6obat neurole,tika ti,ikal =tradisional> adalah inhibitor kom,etitif

,ada

berba'ai

rese,tor

teta,i

efek

anti

,sikotikn1a

men;erminkan

,en'hambatan kom,etitif dari rese,tor do,amin. Obat6obat ini berbeda dalam ,otensin1a teta,i tidak ada satu obat,un 1an' se;ara klinik lebih efektif dari 1an' lain. Sedan'kan obat6obat neurole,tika ati,ikal 1an' lebih baru


Page 5

disam,in' berafinitas terhada, Do,amine D2 Re;e,torsJ #u'a terhada, Serotonin - 0T2 Re;e,torsJ. Obat

neurole,tika

men'hilan'kan

bukan

untuk

,en'obatan

kuratif

'an''uan ,emikiran 1an' fundamental

dan

teta,i

tidak serin'

memun'kinkan ,asien ,sikotik berfun'si dalam lin'kun'an 1an' su,ortif.

I0.

FARMAKOKINETIK Obat6obat anti ,sikotik da,at disera, ,ada ,emberian ,eroral dan da,at memasuki sistem saraf ,usat dan #arin'an tubuh 1an' lain karena obat anti ,sikotik adalah lipid-soluble. Keban1akan obat6obatan anti,sikotik bisa disera, ta,i tidak seluruhn1a. Obat6obatan ini #u'a men'alami first-pass metabolism 1an' si'nifikan. Oleh karena itu dosis oral ;hlor,romaine and thioridaine mem,un1ai availability sistemik 2-  3-L. 0alo,eridol dimetabolisme lebih sedikit den'an availability sistemik rata6rata !-L. Keban1akan obat anti,sikotik ber'abun' se;ara intensif den'an ,rotein ,lasma =(2  ((L> seaktu distribusi dalam dalam darah. olume distribusi obat6obatan ini #u'a besar biasan1a lebih dari $+7k'. Obat6obatan ini memerlukan metabolisme oleh hati sebelum eliminasi dan

mem,un1ai

aktu

,aruh

1an'

lama

dalam

,lasma

sehin''a

memun'kinkan once-daily dosing . /alau,un seten'ah metabolit teta, aktif se,erti

$6h1dro81;hloro,romaine

dan

reduced halo,eridol

metabolit

dian''a, tidak ,entin' dalam efek ker#a obat tersebut. Terda,at satu ,en'e;ualian

1aitu

mesoridaine

1an'

meru,akan

metabolit

utama

thioridain lebih ,oten dari sen1aa induk dan meru,akan kontributor utama efek obat tersebut. Sediaan dalam bentuk ,arenteral untuk bebera,a a'en se,erti flu,henaine thioridaine dan halo,eridol bisa di,akai untuk tera,i inisial 1an' ;e,at. San'at sedikit obat6obatan ,sikotik 1an' diekskresi tan,a ,erubahan. Obat6obatan tersebut ham,ir dimetabolisme seluruhn1a ke substansi 1an' lebih ,olar. /aktu ,aruh eliminasi =ditentukan oleh clearance metaboli;> berariasi bisa dari *9 sam,ai 24 #am.


Page 6

0.

MEKANISME KERJA Se;ara

umum

terda,at

bebera,a

hi,otesis

tentan'

;ara

ker#a

anti,sikotik 1an' da,at di'olon'kan berdasarkan #alur rese,tor do,amin atau rese,tor non-dopamine. 0i,otesis do,amin untuk ,en1akit ,sikotik men'atakan baha kelainan tersebut disebabkan oleh ,enin'katan berlebihan 1an' relatif dalam aktifitas fun'sional neurotransmiter do,amin dalam traktus tertentu dalam otak. 0i,otesis ini berlandaskan obserasi berikut? •

5an1ak obat6obatan anti,sikotik men'hambat rese,tor do,amin otak =terutaman1a rese,tor D2>.

•

Obat6obatan

do,amin

a'onis

=se,erti

am,hetamine

leodo,a>

mem,erberat skiofren. •

Telah ditemukan ,enin'katan densitas rese,tor do,amin dalam re'ion tertentu di otak ,enderita skiofren 1an' tidak diobati. Pada ,asien sindroma Tourette ti; klinis lebih #elas #ika #umlah rese,tor D2 kaudatus menin'kat.

0i,otesis

do,amin

untuk

,en1akit

skiofren

tidak

se,enuhn1a

memuaskan karena obat6obatan anti,sikotik han1a seba'ian 1an' efektif ,ada keban1akan ,asien dan obat6obatan tertentu 1an' efektif mem,un1ai afinitas 1an' #auh lebih tin''i untuk rese,tor6rese,tor selain rese,tor D 2. +ima rese,tor do,amin 1an' berbeda telah ditemukan 1aitu D *  D-. Setia, satu rese,tor do,amin adalah ber,asan'an den'an ,rotein < dan mem,un1ai tu#uh domain transmembran. Rese,tor D2 ditemukan dalam kaudatus6,utamen nukleus a;;umbens kortek serebral dan hi,otalamus ber,asan'an se;ara ne'atif ke,ada adenyl cyclase. %fek tera,i relatif untuk keban1akan obat6obatan anti,sikotik lama mem,un1ai korelasi den'an afinitas mereka terhada, rese,tor D2. Akan teta,i terda,at korelasi den'an hambatan rese,tor D2 dan disfun'si ekstra,iramidal. 5ebera,a anti,sikotik 1an' lebih baru mem,un1ai afinitas 1an' lebih tin''i terhada, rese,tor6rese,tor selain rese,tor D2. :ontohn1a tindakan men'hambat alfa6adrenose,tor mem,un1ai korelasi baik den'an efek


Page 7

anti,sikotik keban1akan obat baru ini. Inhibisi rese,tor serotonin =S> #u'a meru,akan ;ara ker#a obat6obatan anti,sikotik baru ini. :loa,in satu obat 1an' mem,un1ai tindakan men'hambat rese,tor D * D4 -60T2 muskarinik dan alfa6adrener'ik 1an' si'nifikan mem,un1ai afinitas 1an' rendah terhada, rese,tor D2. Keban1akan obat6obatan ati,ikal 1an' baru =se,erti olana,in Buetia,in res,eridon dan serindole> mem,un1ai afinitas 1an' tin''i terhada, rese,tor -60T2A alau,un obat6obat tersebut #u'a bisa berinteraksi den'an rese,tor D2 atau rese,tor lainn1a. Keban1akan obat ati,ikal ini men1ebabkan disfun'si ekstra,iramidal 1an' kuran' kalau dibandin'kan den'an obat6obatan standar.

0I.

EFEK KERJA Pen'hambatan rese,tor do,amin adalah efek utama 1an' berhubun'an den'an

keuntun'an

tera,i

obat6obatan

anti,sikotik

lama.

Traktus

do,aminer'ik dalam otak termasuk mesocortical-mesolimbic pathway =1an' mere'ulasi mood dan mentation> traktus ni'rostrial =fun'si ekstra,iramidal> tuberinfundibular pathways =men'atur ,ele,asan ,rolaktin> dan ona ,en;etus ;hemorese,tor =1an' men'atur ,roses muntah>. Pen'hambatan rese,tor do,amin

mesocortical-mesolimbic

didu'a

men'hasilkan

efek6efek

anti,sikotik. Tindakan ,en'hambatan 1an' seru,a ,ada ona ,en;etus ;hemorese,tor membaa ke,ada sifat anti6muntah 1an' ber'una ,ada obat6 obatan anti,sikotik tertentu. %fek6efek sam,in' dari ,en'hambatan rese,tor6 rese,tor di traktus6traktus do,aminer'ik 1an' lain adalah se,erti disfun'si ekstra,iramidal dan hi,er,rolaktinemia. Tindakan6tindakan ,en'hambatan relatif ,ada rese,tor oleh obat6obatan anti,sikotik terda,at ,ada tabel berikut.

Tinda1an 2eng!amba3an rea3i4 2ada rese23or oe! oba35oba3an neuroe23i1 Oba3 Keban1akan

D% MM

D6 6

A4a MM

&5T% M

M M

 M

MM MMM

6 6

MM M

M 6

MMM 6

M 6

,henothiaine dan thio8anthene Thiordaine 0alo,eridol


Page 8

:loa,in "olindone Olaa,in Huetia,in Ris,eridon Sertindole

0II.

6 MM M M MM MM

MM 6 6 6 6 6

MM M M M M M

MM 6 MM MM MM MMM

MM M M M M 6

M M M M M 6

INDIKASI PEN))+NAAN ? SICDRO" PSIKOSIS 1aitu ? 6 0enda1a berat dalam kemam,uan da1a menilai realitas =reality testing ability> bermanifestasi dalam 'e#ala ? kesadaran diri =awareness> 1an' ter'an''u da1a nilai norma sosial = judgement > ter'an''u dan insight ter'an''u. 6 0enda1a berat dalam fun'si6fun'si mental bermanifestasi dalam 'e#ala ? 'an''uan asosiasi ,ikiran =inkoherensi> isi ,ikiran 1an' tidak a#ar =aham> 'an''uan ,erse,si =halusinasi> 'an''uan ,erasaan =tidak sesuai den'an situasi> dan ,erilaku 1an' aneh atau tidak terkendali =disorganized >. 6 0enda1a berat dalam fun'si kehidu,an sehari6hari bermanifestasi dalam 'e#ala ? tidak mam,u beker#a hubun'an sosial dan melakukan ke'iatan rutin. Sindroma ,sikosis da,at ter#adi ,ada ? 6 Sindrom ,sikosis fun'sional ? Skiofrenia ,sikosis ,aranoid ,sikosis afektif ,sikosis reaktif sin'kat dll. 6 Sindrom ,sikosis or'anik ? delirium dementia intoksikasi alkohol dll.

0III.

PEN))+NAAN O(AT ANTI PSIKOSIS Pengoba3an s1i7o4renia

Anti,sikosis

meru,akan

satu6satun1a

,en'obatan

efektif

untuk

skiofrenia. Teta,i tidak semua ,asien res,onsif dan normalisasi tin'kah laku 1an' kom,lit #aran' di;a,ai. Anti,sikosis tradisional =ti,ikal> ,alin' efektif dalam ,en'obatan 'e#ala skiofrenia 1an' ,ositif =delusi halusinasi dan 'an''uan ,emikiran>. Obat6obat baru den'an aktifitas ,en'hambat serotonin =ati,ikal> efektif untuk ,asien6,asien 1an' resisten den'an obat tradisional


Page 9

terutama ,en'obatan den'an 'e#ala ne'atif dari skiofrenia =menarik diri emosi buntu kemunduran dalam komunikasi den'an oran' lain>. Klor,romain =:PG> berefek anti,sikosis dan bersifat sedasi. Indikasi utama fenotiain adalah skiofrenia den'an 'an''uan ,sikosis. dan explosive utterances of foul expletives =ko,rolalia men'eluarkan kata6kata #orok>. Dibenodiae,in bersifat ati,ikal diantaran1a kloa,in efektif untuk men'ontrol 'e#ala6'e#ala

,sikosis dan

skiofrenia

baik 1an' ,ositif

=iritabilitas> mau,un 1an' ne'atif = social disinterest" incompetence" dan personal neatness>. Pemberian

anti,sikosis

san'at

memudahkan

,eraatan

,asien.

/alau,un anti,sikosis san'at bermanfaat untuk men'atasi 'e#ala ,sikosis akut namun ,en''unaan anti,sikosis sa#a tidak ;uku, untuk meraat ,asien ,sikotik. Peraatan ,erlindun'an dan dukun'an mental6s,iritual terhada, ,asien san'atlah ,entin'. Pen8ega!an mua dan mun3a! 9ang !eba3

Anti,sikosis =umumn1a ,roklor,erain> ber'una untuk ,en'obatan mual akibat obat. Semua anti,sikosis ke;uali mesoridain molindon tioridain dan kloa,in mem,un1ai efek antiemetik. Dom,eridon diindikasikan untuk men'atasi mual dan muntah efek obat ini se;ara klinis san'at miri, metoklo,ramid 1aitu men;e'ah refluks esofa'us berdasarkan efek ,enin'katan tonus sfin'ter ba'ian baah.

Penggunaan ain


Page 10

Anti,sikosis da,at di'unakan seba'ai tranBuilier untuk men'atur tin'kah laku 1an' a'itatif dan disru,tif. :PG meru,akan obat ter,ilih untuk ,en'obatan ;e'ukan 1an' meneta, 1an' berlan'sun' berhari6hari dan san'at men''an''u. Prometain di'unakan untuk ,en'obatan ,ruritus karena sifat6 sifat antihistaminn1a.

I.

SEDIAAN ANTI PSIKOSIS DAN DOSIS ANJ+RAN

Co Cama
Cama Da'an' +AR
Sediaan Tab. 2- m' *99 m'

Dosis An#uran *-96!99 m'7h

Am,.2- m'7ml Tab. 9- m' *-N-

-6*- m'7h

PRO"A:TI+ "%PROS%TI+ 2

0alo,eridol

%T0I5%RCA+ S%R%CA:%

m' +iB. 2 m'7ml

3 4

! $ & ( *9

**

0A+DO+

Am,. - m'7ml

Tab. 9- m' 2 m'

+ODO"%R

Tab. 2 m' - m'

0A+DO+ D%:A6

Tab. 2 m' - m'

-9 m' 7 264

Per,henaine Flu,henaine

COAS TRI+AFOC ACAT%CSO+

Am,. -9 m'7ml Tab. 2 m' 4N& m' Tab. 2- m' - m'

min''u *2624 m'7h *96*- m'7h

Flu,henaine6

"OD%:AT%

ial 2- m'7ml

2- m' 7 264

COGICAC

Tab.2- m'

min''u 2-6-9 m'7h

Trifluo,eraine Thioridaine Sul,iride

ST%+AGIC% "%++%RI+ DO<"ATI+ 

Am,. 2- m'7ml Tab. * m' - m' Tab. -9 m' *99 m' Tab. 299 m'

*96*- m'7h *-96!99 m'7h 3996!99 m'7h

Pimoide Ris,eridone

FORT% ORAP FORT% RISP%RDA+

Am,. -9 m'7ml Tab. 4 m' Tab. *23 m'

264 m'7h Tab 26! m'7h

C%RIPROS

Tab. *23 m'

COPR%CIA

Tab. *23 m'

P%RSIDA+62

Tab. 2 m'

RIGODA+ :+OGARI+

Tab. *23 m' Tab. 2- m' *99 m'

de;anoate +eome,romaine

:loa,ine


2-6*99 m'7h

Page 11

*2 *3

Huetia,ine Olana,ine

.

S%ROH%+

Tab. 2- m' *99 m'

-96499 m'7h

GPR%)A

299 m' Tab. - m' *9 m'

*9629 m'7h

PEN)AT+RAN DOSIS Dalam ,en'aturan dosis ,erlu mem,ertimban'kan ? 6

Onset efek ,rimer =efek klinis> ? sekitar 2  4 min''u

6

Onset efek sekunder =efek sam,in'> ? sekitar 2  ! #am

6

/aktu ,aruh ? *2  24 #am =,emberian obat *62 8 ,erhari>

6

Dosis ,a'i dan malam da,at berbeda untuk men'uran'i dam,ak dari efek sam,in' =dosis ,a'i ke;il dosis malam lebih besar> sehin''a tidak be'itu men''an''u kualitas hidu, ,asien. Pen'obatan dimulai den'an dosis aal sesuai den'an dosis an#uran

dinaikkan setia, 2  3 hari

 sam,ai

,eredaan Sindrom Psikosis> dinaikkan =stabilisasi>

 

dosis o,timal

men;a,ai dosis efektif =mulai timbul

 diealuasi 



setia, 2 min''u dan bila ,erlu

di,ertahankan sekitar &  *2 min''u

diturunkan setia, 2 min''u



dosis maintenance



di,ertahankan ! bulan sam,ai 2 tahun =diselin'i drug holiday *6 2 hari7min''u>  tappering off =dosis diturunkan tia, 2  4 min''u>

I.

 STOP

*AMA PEM(ERIAN ntuk ,asien den'an seran'an Sindrom Psikosis 1an' multi e,isode tera,i ,emeliharaan =maintenance> diberikan ,alin' sedikit selama - tahun. Pemberian 1an' ;uku, lama ini da,at menurunkan dera#at kekambuhan 2-  - kali. %fek anti,sikosis se;ara relatif berlan'sun' lama sam,ai bebera,a hari setelah dosis terakhir masih mem,un1ai efek klinis. Sehin''a tidak lan'sun' menimbulkan kekambuhan setelah obat dihentikan biasan1a satu bulan kemudian baru 'e#ala Sindrom Psikosis kambuh kembali. 0al tersebut disebabkan metabolisme dan ekskresi obat san'at lambat metabolit6metabolit masih mem,un1ai keaktifan anti,sikosis. Pada umumn1a ,emberian anti,sikosis sebaikn1a di,ertahankan selama 3 bulan sam,ai * tahun setelah semua 'e#ala ,sikosis mereda sama sekali.


Page 12

ntuk Psikosis Reaktif Sin'kat ,enurunan obat se;ara bertaha, setelah hilan'n1a 'e#ala dalam kurun aktu 2 min''u  2 bulan. Anti,sikosis tidak menimbulkan 'e#ala le,as obat 1an' hebat alau,un diberikan dalam #an'ka aktu lama sehin''a ,otensi keter'antun'an obat ke;il sekali. Pada ,en'hentian 1an' mendadak da,at timbul 'e#ala #holinergic $ebound  1aitu ? 'an''uan lambun' mual muntah diare ,usin'

'emetar

dll.

Keadaan

ini

akan

mereda

den'an

,emberian

anticholinergic agent  =in#eksi Sulfas Atro,in 92- m' =I"> tablet Trihe81,henid1l 3 8 2 m'7h>. Oleh karena itu ,ada ,en''unaan bersama anti,sikosis M anti,arkinson bila sudah tiba aktu ,en'hentian obat anti,sikosis dihentikan lebih dahulu kemudian baru men1usul obat anti,arkinson 1an' dihentikan. Pada ,en''unaan ,arenteral anti,sikosis long-acting  =Flu,henaine De;anoate 2- m'7ml atau 0alo,eridol De;anoas -9 m'7ml I" untuk 2  4 min''u> san'at ber'una untuk ,asien 1an' tidak mau atau sulit teratur makan obat atau,un 1an' tidak efektif terhada, medikasi oral. Sebaikn1a sebelum ,en''unaan ,arenteral diberikan ,er oral dahulu bebera,a min''u untuk melihat a,akah terda,at efek hi,ersensitiitas.

Dosis mulai den'an  ml

setia, 2 min''u ,ada bulan ,ertama kemudian baru ditin'katkan men#adi * ml setia, bulan. Pemberian anti,sikosis long-acting  han1a untuk tera,i stabilisasi dan ,emeliharaan =maintenance therapy> terhada, kasus Skiofrenia. *-62-L kasus menun#ukkan toleransi 1an' baik terhada, efek sam,in' ekstra,iramidal

II.

PEMI*IAN SEDIAAN Pemilihan anti,sikosis da,at didasarkan atas struktur kimia serta efek farmakolo'i 1an' men1ertai. "en'in'at ,erbedaan antar'olon'an anti,sikosis lebih n1ata dari,ada ,erbedaan masin'6masin' obat dalam 'olon'ann1a maka ;uku, di,ilih salah satu obat dari satu 'olon'an sa#a. Pedoman terbaik dalam memilih obat se;ara indiidual ialah ria1at res,on ,asien terhada, obat. Ke;enderun'an ,en'obatan saat ini ialah menin''alkan anti,sikosis ber,otensi rendah misaln1a :PG dan tioridain kearah ,en''unaan obat ber,otensi tin''i misaln1a tiotiksen halo,eridol dan flufenain.


Page 13

Pedoman ,emilihan anti,sikosis adalah seba'ai berikut ? *. 5ila resiko tidak diketahui atau tidak ada kom,likasi 1an' tidak diketahui sebelumn1a maka ,ilihan #atuh ,ada fenotiain ber,otensi tin''i. 2. 5ila ke,atuhan ,enderita men''unakan obat tidak ter#amin maka ,ilihan #atuh ,ada flufenain oral dan kemudian tia, 2 min''u diberikan suntikan flufenain enantat atau dekanoat. 3. 5ila ,enderita mem,un1ai ria1at ,en1akit kardioaskular atau stroke sehin''a hi,otensi meru,akan hal 1an' membaha1akan maka ,ilihan #atuh ,ada fenotiain ,i,erain atau halo,eridol. 4. 5ila karena alasan usia atau faktor ,en1akit terda,at resiko efek sam,in' ekstra,iramidal 1an' n1ata maka ,ilihan #atuh ,ada tioridain. -. Tioridain tidak boleh di'unakan a,abila terda,at 'an''uan e#akulasi. !. 5ila efek sedasi berat ,erlu dihindari maka ,ilihan #atuh ,ada halo,eridol atau fenotiain ,i,erain. $. 5ila ,enderita memiliki kelainan he,ar atau ;enderun' menderita ikterus halo,eridol meru,akan obat 1an' ,alin' aman ,ada stadium aal ,en'obatan. A,abila anti ,sikosis tertentu tidak memberikan res,on klinis dalam dosis 1an' sudah o,timal setelah #an'ka aktu 1an' memadai da,at di'anti den'an anti ,sikosis lain =sebaikn1a dari 'olon'an 1an' tidak sama> den'an dosis ekuialenn1a dimana ,rofil efek sam,in' belum tentu sama. A,abila dalam ria1at ,en''unaan anti ,sikosis sebelumn1a #enis anti,sikosis tertentu 1an' sudah terbukti efektif dan ditolerir den'an baik efek sam,in'n1a da,at di,ilih kembali untuk ,emakaian s ekaran'.

III.

EFEK SAMPIN) DAN PENAN)ANAN A. Klor,romain Dan Deriat Fenotiain E4e1 sam2ing

5atas keamanan :PG ;uku, lebar sehin''a obat ini ;uku, aman. %fek sam,in' umumn1a meru,akan ,erluasan efek farmakodinamikn1a.


Page 14

:PG men'hambat oulasi dan menstruasi #u'a men'hambat sekresi A:T0. 0al ini dikaitkan den'an efekn1a terhada, hi,otalamus. Semua fenotiain ke;uali kloa,in menimbulkan hi,er,rolaktinemia leat ,en'hambatan efek sentral do,amin. Kardio;as1uar

Da,at menimbulkan hi,otensi berdasarkan ? •

Refleks ,resor 1an' ,entin' untuk mem,ertahankan tekanan darah 1an' dihambat oleh :PG.

•

5erefek α bloker

•

"enimbulkan efek inotro,ik ne'atif ,ada #antun'

Toleransi da,at timbul terhada, efek hi,otensif :PG Neuroogi1

Da,at menimbulkan 'e#ala ekstra ,iramidal se,erti ,arkinsonisme ,ada dosis berlebihan. Dikenal ! 'e#ala sindrom neurole,tik 1an' karakteristik ,ada obat ini em,at diantaran1a ter#adi seaktu obat diminum 1aitu distonia akut akatisia ,arkinsonisme dan sindroma neurolepti% malignant" sedan'kan dua 'e#ala lain timbul setelah ,en'obatan berbulan6bulan sam,ai bertahun6tahun beru,a tremor ,erioral dan diskinesia tardif. 5. 5ut1ro,henone E4e1 sam2ing dan in3o1si1asi

"enimbulkan reaksi ekstra ,1ramidal terutama ,ada ,asien usia muda. Da,at ter#adi de,resi akibat reersi keadaan mania atau seba'ai efek sam,in'. +euko,enia dan a'ranulositosis rin'an da,at ter#adi. 0alo,eridol sebaikn1a tidak diberikan ,ada anita hamil. Susunan sara4 2usa3

0alo,eridol menenan'kan dan men1ebabkan tidur ,ada oran' 1an' men'alami

eksitasi

menurunkan

amban'

ran'san'

konulsif

men'hambat s1stem do,amin dan h1,othalamus #u'a men'hambat muntah 1an' ditimbulkan oleh a,omorfin.


Page 15

Sis3em sara4 o3onom

Da,at

men1ebabkan

men'hambataktifitas

,andan'an

rese,tor

α

kabur.

1an'

disebabkan

Obat

ini

oleh

amin

sim,atomimetik. Sis3em 1ardio;as1uar dan res2irasi

"en1ebabkan

hi,otensi

takikardi

dan

da,at

menimbulkan

,otensiasi den'an obat ,en'hambat res,irasi. E4e1 endo1rin

"en1ebabkan 'alaktore :. Dibenodiae,in E4e1 sam2ing dan in3o1si1asi

A'ranulositosis meru,akan efek sam,in' utama ,ada ,en'obatan den'an kloa,in.
EFEK SAMPIN) DAN EFEK ANTIEMETIK O(AT ANTIPSIKOSIS O5AT ACTI PSIKOSIS

%F%K

%F%K

%F%K

%F%K

%KSTRA

ACTI

S%DATIF

0IPO

PIRA"I

%"%TIK

T%CSIF

DA+ A. D%RIAT F%COTIAGIC *. Sen1aa dimetilamino,ro,il ? Klor,romain

MM

MM

MMM

MM

Promain

MM

MM

MM

MMM

MMM

MMM

MMM

M

"e,ain

MM

MM

MMM

MM

Tioridain

M

M

MM

MM

MM

MM

M

M

MMM

MMM

MM

MM

Triflu,romain 2. Sen1aa ,i,eridil ?

3. Sen1aa ,i,erain ? Asetofenain Karfenain


Page 16

Flufenain

MMM

MMM

MM

M

Perfenain

MMM

MMM

M

M

Proklor,erain

MMM

MMM

MM

M

Trifluo,erain tio,ro,aat

MMM

MMM

MM

M

MM

MM

MMM

MM

MMM

MMM

M

M

5. COC6F%COTIAGIC Klor,rotiksen :. 5TROP0%COC% 0alo,eridol

EFEK SAMPIN) NE+RO*O)IK O(AT NE+RO*EPTIK %F%K

Distonia akut

/AKT

K+ICIS

R%SIKO

S,asme

otot

lidah

Akatisia

"AKSI"A+ *6- hari

a#ah

5elum diketahui

P%C
Da,at

diberikan

berba'ai

leher ,un''un' 

,en'obatan obat

da,at men1eru,ai

anti

ban'kitan  bukan

bersifat dia'nostik

histeria Ketidak6

5elum

dan kuratif Kuran'i dosis

diketahui

atau 'anti obat

-6!9 hari

tenan'an

Parkinsonisme

"%KACIS"%

motorik

bukan

ansietas

atau

Parkinson

obat

anti

Parkinson

a'itasi

benodiae,in

5radikinesia

atau ,ro,anolol Obat anti

-639 hari

ri'iditas ma;am6 ma;am

tremor

a#ah

to,en'

Anta'onisme den'an

Parkinson

do,amin

menolon'

Sindroma

sufflin' 'ait Katatonik

5ermin''u6

Ada kontribusi

0entikan

mali'nan

stu,or

min''u da,at

anta'onisme

neurole,tik

demam

tekanan

darah bertahan

den'an

se'era dantrolene

tidak

stabil bebera,a hari

do,amin

atau bromokri,tin

mio'lobinemia

setelah

da,at fatal

dihentikan

obat

da,at

menolon'

obat

anti

Parkinson lainn1a tidak efektif


Page 17

Tremor ,erioral

Tremor

,erioral

=sindroma

=mun'kin se#enis berbulan6

kelin;i>

,erkinsonisme 1an'

Setelah

bulan

5elum

Obat

diketahui

anti,arkinson

atau

serin' menolon'

datin' bertahun6

terlambat>

tahun

,en'obatan Diskinesia tardif Diskinesia mulut6

Setelah

Didu'a

a#ah

berbulan6

kelebihan

efek ,en'obatan tidak

koreoatetosis

bulan

do,amin

memuaskan

atau meluas

atau

?

Sulit

di;e'ah

distonia bertahun6 tahun =memburuk den'an ,en'hentian>

%fek sam,in' 1an' ireersibel se,erti tardif diskinesia ='erakan berulan' inolunter ,ada lidah a#ah mulut7rahan' dan an''ota 'erak dimana saat tidur 'e#ala men'hilan'> 1an' timbul akibat ,emakaian #an'ka ,an#an' dan tidak terkait den'an besarn1a dosis. 5ila 'e#ala tersebut timbul maka obat anti ,sikotik ,erlahan6lahan dihentikan bias di;oba ,emberian Reser,ine 2- m'7h =do,amine de,letin' a'ent>. Pen''unaan +6do,a da,at mem,erburuk keadaan. Obat anti ,sikotik ham,ir tidak ,ernah menimbulkan kematian seba'ai akibat oerdosis atau kein'inan untuk bunuh diri.

DAFTAR P+STAKA *.

Page 18

3. Katun' 5<. 5asi; N :lini;al Pharma;olo'1. &th ed. Ce ork? ";

Page 19

ANTIPSIKOTIK

Recommend Documents