antiemetik

BAB 1 PENDAHULUAN A.

DEFINISI ANTIEMETIK 

Antiemetik adalah obat-obatan yang digunakan dalam penatalaksanaan mual dan muntah. Obat Ob at-ob -obat atan an

ters te rseb ebut ut

beker bek erja ja

denga den gan n

cara ca ra

meng me ngur uran angi gi

hipe hi pera rakti ktifi fita tass

refl re fleks eks mu munt ntah ah

menggunakan satu dari dua cara: secara lokal, untuk mengurangi respons lokal terhadap stimulus yang dikirim ke medula guna memicu terjadinya muntah, atau secara sentral, untuk menghambat CTZ secara langsung atau menekan pusat muntah. Antiemetik yang bekerja secara lokal dapat  berupa anastid, anestesi lokal, adsorben, obat pelindung yang melapisi mukosa !, atau obat yang mencegah distensi dan menstimulasi peregangan saluran !. Agen ini sering kali digunakan untuk mengatasi mual yang ringan. Antiem Ant iemeti etik k yan yang g bek bekerj erjaa sec secara ara sen sentr tral al ter terbagi bagi ata atass beb bebera erapa pa kel kelomp ompok: ok: fen fenoot ootia" ia"in, in, nonfenotia"in, penyekat reseptor serotonin #$-%T&', antikolinergik(antihistamin, dan kelompok  yang yan g berm bermacam acam-ma -macam. cam. )ua jen jenis isfenotiazin yan yang g umu umum m dig digunak unakan an ada adalah lah pro proklo klorpe rpera" ra"in in #compa #co mpa"in "ine' e' dan pro promet meta"i a"in n #ph #phener energan gan'' ked keduany uanyaa mem memili iliki ki a*i a*itan tan yan yang g cepa cepatt dan efe efek  k  merugikan yang terbatas. Agen Age n la lain inny nyaa ad adal alah ah dr drona onabi binol nol #m #mar arin inol ol', ', ya yang ng me menga ngand ndung ung ba bahan han ak akti tiff kan kanab abis is #mar #m ariy iyua uana na', ', hi hidr drok oksi si"i "in n #g #gen ener erik ik'' ya yang ng da dapa patt me mene neka kan n ar area ea ko kort rtik ikol ol pa pada da ++ ++  da dan n trimet tri metoben oben"am "amid id #ti #tigan' gan',, ini ser serupa upa den dengan gan ant antihi ihista stamin min dan tid tidak ak men menimb imbulk ulkan an sed sedeas easi. i. Trimetoben"amid sering kasli merupakan obat pilihan dalam kelompok ini karena tidak dikaitkan deng de ngan ann n se seda dadi di ya yang ng be berl rleb ebih ihan an da dan n se sepr pres esii ++ ++ . Ob Obat at in inii te ters rsed edia ian n da dala lam m be bent ntuk  uk  oral,parenteral,dan surositoria. Obat ini diabrsorpsi dengan cepat, di metabolisme dalam hati dan diekskresi melalui urine. Obat ini menembus plasenta dan menembus A+!, dan digunakan jika manfaatnya lebih besar pada ibu dari pada resiko potensial pada janin atau neonatus. %idrok %id roksi" si"in in dig digunak unakan an unt untuk uk mua muall dan mun muntah tah seb sebelu elum m dan ses sesuda udah h pel pelahir ahiran an ata atau u  pembedahan obsterik. Obat ini diabsorpsi dengan cepat, dimetabolisme dalam hati dan diekskresi melalui mel alui urine. urine. Oba Obatt ini tid tidak ak dik dikait aitkan kan deng dengan an mas masala alah h pada jan janin in sel selama ama keha kehamil milan an dan

diperkirakan tidak masuk ke A+!. +ama halnya dengan semua jenis obat, ke*aspadaan perlu digunakan selama kehamilan dan laktasi. )ronabinol disetujui untuk penatalaksanaan mual dan muntah yang berkaitan dengan kemoterapi kanker jika pasien tidak berespons terhadap pengobatan lain. ekanisme kerja obat ini masih belum diketahui dengan cepat. Obat ini merupakan "at yang dikendalikan kategori C!!!, dan harus digunakan di ba*ah penga*asan ketat karena adanya kemungkinan perubahan status mental. Obat ini diabsobsi dengan mudah dan dimetabolisme dalam hati dengan ekskresi melalui empedu dan urine. B.

Perfenazin (trilafon) Sediaan :Tablet. Kelompok Obat: Antipsikotik(antiemetik) Mekanisme Kerja: Tidak begitu jelas, diduga menghambat reseptor dopamine pada mesokortikal-mesolimbik otak depan, nigrostriatal, dan sel mamotropi hipofise anterior. Indikasi: Skizofrenia kronis atau akut, ansites berat, ansietas yang disertai depresi, depresi karena penyakit organis, antiemeti terutama pasa operasi. Kontraindikasi: Wanita hamil dan menyusui, depresi SS! atau koma, sindrom "eye, anak-anak, #$%. &ati-hati pemberian pada penyakit hati. Efek samping: !andangan kabur, sali'asi, hidung tersumbat, sakit kepala, reaksi ekstrapiramidal, dikinesia tardif . Interaksi Obat: Tidak boleh diberikan bersama penghambat #A karena menimbulkan hiperpiretik krisis. pinefrin tidak boleh diberikan bersama karena mengantagonis obat ini. Simetidin menurunkan metabolism perferazin. !aralitik ileus dapat terjadi bila digabung dengan obat antikolinergik. Dosis Skizofernia: de*asa: +- mghari dosis terbagi.  Antiemeti: de*asa: oral: /-0 1 -/ mghari. %#: 2 mg atau 34 mg BAB II MEKANISME

C. Fara!olo"i

erfena"in merupakan obat anitiemetik yang paling sering diresepkan karena obat ini dapat diberikan peroral, intramuskular, dan per rektal.

D. Fara!o!ineti!a

Absorpsi bentuk padat oral dari perfena"in tidak menentu, tetapi bentuk cairnya lebih stabil dan laju absorpsinya lebih cepat. resentase peningkatan pada protein dan *aktu paruhnya tidak diketahui. erfena"in dimetabolisme oleh hati dan mukosa gastrointestinal dan kebanyakan dari obat diekskresikan ke dalam urine.

E. Fara!o#inai! 

erfena"in menghambat dopamin pada CTZ, sehingga mengurangi perangsangan CTZ  pada pusat muntah. Obat ini juga dipakai sebagai antipsikotik. ula kerja dari perfena"in oral  berariasi dari / sampai 0 jam, dan lama kerjanya dari 0 sampai 1/ jam. ula kerja dari  perfera"in intraena dan intramuskular cepat, dan lama kerjanya sama dengan preparat oral.

BAB III SPESIFIKASI $BAT

F.

K%a&iat

Untuk +ki"ofrenia kronis atau akut, ansites berat, ansietas yang disertai depresi, depresi karena penyakit organis, antiemetic terutama pasca operasi.

'. Kate"ori !eaanan nt! i %ail

erfena"ine menurut kategori spesifik menurut rute pemberiannya #rute administration atau 2OA' adalah secara per oral.

)an

keamanan obat dalam kehamilan masuk 

kedalam KATE'$*I C yaitu studi terhadap binatang percobaan memperlihatkan adanya efekefek samping pada janin #teratogenik atau embriosidal atau lainnya' dan tidak ada studi terkontrol pada *anita, atau belum ada studi terkontrol pada *anita dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besar manfaat yang diharapkan melebihi besar risiko terhadap  janin.

H. Efe! Sa+in"

3fek samping antiemetik penotia"in adalah sedasi sedang, hipotensi gelaja ekstrapirmidal, yang seperti perkinsonisme, efek ++ #kegelisahan, kelemahan, reaksi distonik, agitasi', dan gejala antikoligenik ringan #mulut kering, retensi air kemih,konstipasi'. 4arenan dosis obat ini untuk muntah lebih ringan daripada dosis psikosis, maka efek samping yang ditimbulkan juga tidak seberat bila dipakai untuk psikosis.

I.

Intera!&i $at #an Intera!&i Ma!anan

!nteraksi obat erfena"in berinteraksi dengan banyak obat. 5ika perfena"in dipakai bersama alkohol, anthihipertensi, dan nitrat maka dapat terjadi hipotensi. )apat pula terjadi bertambah

 beratnya depresi susunan saraf pusat #++' jika obat ni dipakai bersama dengan alkohol, narkotik, hipnotik-sedatif, dan anestetik umum. 3fek antikoligenik akan menigkat jika perfena"in dikombinasikan dengan antihistamin, antikoligenik seperti atripin, dan fenotia"in lainnya. %asil  pemeriksaan laboraturium dapat menunjukkan penigkatan kadar en"im hati dan jantung, kolesterol dan gula darah dalam serum.

,.

Do&i&

)osis umum: 6-10 mg(hari O dalam dosis terbagi7 $-18 mg ! untuk pengontrolan yang cepat, setiap 0 jam7 $ mg !9 dalam dosis terbagi, secara perlahan.

BAB II. PEMBAHASAN I.

II.

Defnisi Anti emetik  Anti emetik atau obat mual adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual dan muntah. Antiemetik secara khusus digunakan untuk mengatasi mabuk perjalanan dan efek samping dari analgesik golongan opiat, anastesi umum, dan kemoterapi yang digunakan untuk melawan kanker, juga untuk mengatasi vertigo (pusing) dan migrain.

Golongan Anti emetik  Anti emetik terbagi atas beberapa golongan sebagai berikut : 1. olongan Antagonis !eseptor "#$%& 'bat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf  serebral dan saluran pencernaan. ehingga obat golongan ini dapat digunakan untuk mengobati mual dan muntah setelah operasi dan penggunaan obat sitoksik. 'bat ini terbagi atas % yakni, a. ranisteron 'bat jenis ini tersedis dalam bentuk tablet dan sirup untuk diminum secara oral. ntuk pencegahan mual dan muntah pada kemoterapi. ranisteron biasanya diminum satu jam sebelum kemoterapi dijalankan. *osis kedua diberikan setelah 1+ jam dari dosis pertama. onsumsi obat ini harus sesuai dengan resep dokter. $idak boleh kuang maupun lebih. b. 'ndansentron 'bat ini diperuntukkan untuk mencegah mual dan muntah yang disebabkan kemoterapi kanker atau setelah operasi. 'ndansentron bekerja dengan memblokade hormon serotonin yang menyebabkan muntah. elain itu, obat ini juga digunakan pada klien pecandu alkohol. 'bat ini digunakan sebelum atau sesudah makan. 'bat ini juga dapat diminum bersama antasida. -ada kemoterapi obat ini diberikan pada % menit pertama sebelum kemoterapi. *osis selanjutnya sesuai anjuran dokter. /iasanya 1 sampai + hari setelah kemoterapi selesai. -ada kasus lain pemberian obatnya pun berbeda. #al yang perlu diketahui seorang dokter, perawat atau pun seorang apoteker sebelum melakukan pemberian obat ini adalah riwayat penyakit perut atau usus, penyakit hati, dan alergi. elain itu, pecandu alkohol sebaiknya mengurangi konsumsi alkoholnya saat mengkonsumsi obat ini karena dapat meningkatkan efek sampingnya. 'bat ini juga diketahui dapat mengganggu konsentrasi konsumen dan dapat berpengaruh pada janin dalam kandungan serta mempengaruhi A0 pada 0bu produktif menyusui kerena obat ini disekresikan melalui A0, salah satunya.

c.  $ropisetron 'bat jenis ini digunakan pada mual karena kemoterapi atau muntah pada anak. 0ndikasi dari obat ini adalah mencegah mual pasca operasi. +. olongan Antagonis *opamin olongan obat ini di otak dan digunakan untuk mengobati rasa mual dan muntah karena penyakit kanker, sakit akibat radiasi, obat golongan opiat, obat sitotoksik dan anstesi umum. elain dopamin, ada juga obat yang disebut etoclopramide yang juga bekerja pada salura pencernaan sebagai prokinetik namun kurang berguna pada rasa ingin muntah karena sitotoksik dan anastesi umum.  2ang harus diperhatikan sebelum mengkonsumsi metoclopramid adalah: • onsultasikan ke dokter mengenai obat resep dan non&resep yang anda konsumsi yang mengandung amobarbital, insulin, narkotika, phenobarbital, sedative, trans3uili4er, dan vitamin. emukakan pada dokter bila anda pernah mengidap atau masih mengidap • tumor adrenal, penyakit kejiwaan, parkinson, hipertensi, penyakit hati, liver atau ginjal. emukakan pada dokter tentang kehamilan maupun rencana kehamilan dan • menyusui anda. aat anda masa operasi termasuk operasi dentist, kemukakan pada sentist • tersebut mengenai konsumsi metoclopramid anda. • 'bat ini menekan saraf sadar anda sehingga dapat menyebabkan kantuk,  jadi usahakan untuk tidak berktivitas berkendara selama mengkonsumsi obat ini dan jangan mengkonsumsi alkohol bersama obat ini. %. olongan Antihistamines olongan antihistamin ini juga disebut golongan antagonis reseptor #1 histamin. 'bat ini efektif untuk beberapa kondisi seperti mabuk perjalanan dan rasa mual di pagi hari pada ibu hamil. a. *imenhydramine → selain sebagai anti emetik juga mengatasi vertigo. b. -yrathia4ine c. -rometha4ine → pada penderita penyakit jantung atau kegagalan fungsi hati perlu pengawasan yang ketat sewaktu minum obat ini atau bila tidak perlu, dianjurkan untuk tidak meminum obat ini. elain itu anak&anak juga dianjurkan tidak meminum obat ini karena dapat menyebabkan indron !eye dan dapat menyebabkan konvulsi, halusinasi bahkan kematian pada anak. 'bat ini juga menyebabkan kantuk dan tidak dianjurkan pada /05 dan 0bu enyusui. d. /etahistine /etahistin dihidroklorida adalah obat yang sangat mirip senyawa histamin alami. /etahistine bekerja secara langsung berikatan dengan reseptor histamin yang terletak pada dinding aliran darah, termasuk didalam telinga.

*engan mengaktifkan reseptor ini dapat menyebabkan vasokontraksi. *engan peningkatan sirkulasi darah, mengurangi tekanan di telinga. /etahistine fungsi utamanya sebagai obat penyakit Meniere . 'bat ini mwmbantu menghilangkan tekanan didalam telingan dan mengurangi frekuensi dan keparahan serangan mual dan pusing. /etahistine  juga mengurangi bunyi mendenging di telinga (tinitus) dan membantu fungsi pendengaran menjadi normal. 6. -enghambat 7hannel alsium -enghambat channel kalsium atau 8lunari4ine adalah penghambat masuknya kalsium dengan cara ikatan calmudolin dan aktivitas hambatan histamin #1. 'bat ini efektif untuk mencegah migren, penyakit vaskular periferal terbuka, vertigo, dan sebagai terapi tambahan pada pasien epilepsi.

III.

o o

o

o

o

 Jenis Obat Anti emetik (Domperion !" mg# *omperidon merupakan antagonis dopamin yang mempunyai kerja antiemetik. 9fek antiemetik ini disebabkan oleh kombinasi efek periferal (gastrokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor yang terletak di area postrema otak. -emberian domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan setengah padat pada orang sehat, serta padat pada penderita yang pengosongannya terlambat dan menambah tekanan sfringter esophagus bagian bawah pada orang sehat. INDI$ASI *yspepsia fungsional ual akut dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin) $ON%&AINDI$ASI -engguna alergi pada domperidon DOSIS an 'A&A PEMBE&IAN *yspepsia 8ungsional *ewasa dan 5ansia, % kali sehari dan 1&+mg sekali sebelum tidur malam. -engobatan melebihi 1+ minggu. ual dan untah *ewasa dan 5ansia, 1&+mg dengan interval waktu 6& jam. Anak&anak (sehubungan dengan kemoterapi kanker dan radio terapi), ,+& ,6mg;kg// sehari dengan interval waktu 6& jam. 'bat diminum 1"&% menit sebelum makan dan sebelum tidur.

BAB III. PEN%P A. $ESIMP)AN

a. b. . a. b. .

 Anti emetik atau obat mual adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual dan muntah. Anti emetik terbagi atas 5olongan Antagonis "eseptor 2&T -, 5olongan  Antagonis 6opamin, 5olongan Antihistamines, !enghambat $hannel 7alsium. 5olongan Antagonis "eseptor 2&T - terbagi atas : 5ranisteron ndansentron Tropisetron 5olongan Antihistamines terbagi atas : 6imenhydramine !romethazine 8etahistine