Pertemuan II ANTIPARASIT
I. Pengertian Antiparasit Parasit adalah makhluk hidup yang mungkin tidak bisa lepas hubungannya dengan
manusia maupun makhluk hidup lain. Parasit adalah makhluk hidup yang merugikanbagi makh makhlu luk k hidu hidup p lain lain yang yang ditu ditump mpan angi giny nyaa atau atau yang yang biasa biasa diseb disebut ut deng dengan an inan inang. g. Dikarenaka Dikarenaka parast tersebut mengambil mengambil keuntungan keuntungan dari inangnya inangnya dan menyebabka menyebabkan n berbagai macam dampak negative yang ditimbulkan oleh parasit tersebut. Contohnya dengan mengambil nutrisi makanan yang diperlukan host-nya, merusak sel dan jarinngan organisme yang didiaminya dll. Berasa; Berasa; dari kata anti dan parasit, parasit, Antipara Antiparasitik sitik adalah obat-obat yang digunakan untuk membunuh penyakit yang disebabkan oleh parasit. II. Penggolongan Penggolonga n Antiparasit Anti parasit dibagi menjadi yaitu ! a. Antih ntihel elm minti intik k Adalah "obat cacing# senya$a senya$a yang digunakan digunakan untuk pengobatan pengobatan berbagai jenis penyakit parasit yang disebabkan oleh cacing parasit "helmin#. Parasit cacing pada manusia dan he$an diturunkan dari dua %amilia, yaitu ; &. 'emathelmin 'emathelmintes, tes, contohnya contohnya adalah nematoda nematoda "cacing "cacing gelang#. gelang#. (. Platihelmin Platihelmintes, tes, contohny contohnyaa adalah cestoda cestoda "cacing "cacing pita# pita# dan trematod trematodaa "%luke#. "%luke#. Berdasarkan lokasi pada saluran usus,cacing dibagi menjadi ) kelompok ! &. Caci Cacing ng yang yang leme lemeka katt pada pada dindi dinding ng usus, usus, conto contohn hny ya ! Taenia Taenia solum, Taenia Taenia saginata, Trichurus Trichurus trichiura dan Trichinella dan Trichinella spiralis. spiralis. (. Cacing Cacing yang yang melek melekat at pada pada mukos mukos,, contoh contoh ! Strongyloides Strongyloides stercoralis. ). Cacing Cacing yang yang tidak tidak melek melekat at pada pada saluran saluran cerna, cerna, conto contoh h ! Ascaris lumbricoides dan Eunterobia vermicularis. *ebagi *ebagian an besar besar obat obat cacing cacing e%ekti% e%ekti% terhad terhadap ap satu macam macam kelomp kelompok ok cacing, cacing, sehing sehingga ga diperl diperluka ukan n diagno diagnosis sis yang yang tepat tepat sebelu sebelum m menggu menggunak nakan an obat obat tertent tertentu. u. Meka Mekani nism smee kerj kerja a
obat obat cacing cacing dengan dengan mengha menghamba mbatt proses proses peneru penerusan san impuls impuls
neuromuskuler sehingga cacing dilumpuhkan. +ekanisme lainnya dengan menghamat masuknya glukosa dan mempercepat penggunaan "glikogen# pada cacing. Beberapa kelompok bahan kimia digunakan sebagai antihelmintik meliputi, "&# hidrokarbon terklo terklorin rinasi, asi, "(# %enol %enol dan turuna turunanny nnya, a, ")# at $arna, $arna, "# pipera piperain in dan senya$a senya$a sejenis, , "# senya$a antimalaria, "# berbagai senya$a heteroaklik, "/# alkaloid dan produk
alamiah,
dan
"0#
senya$a
perkloroentilen,tetrakloroeten, C2(C 3 CC2(.
antimon
Tetrakloroeti etilen
1.*.P,
•
Tetrakoetilen dapat disintesis dari hidrogen klorid kering dan karbon monoksida
pada )44o dan tekanan (44 atmos%er dengan katalis nikel oksid atau melakukan secara simetrik atilen diklorid dan klorin di atas batu apung yang dipanaskan pada 44o. +an%aat spesi%ik dalam pengobatan adalah sebagai antihelmintik pada •
penjalaran cacing tambang. contohnya Piperazin U.S.P
Arthriticin5,
dietilendiamin,
dispermin,
heksahidroporain, berupa kristla yang mudah menguap dan tidak ber$arna, mudah larut dalamair atau gliserol. Dari air mengkristal sebagai heksahidrat. Dapat di buat dari pemanasan etilen klorid dengan amonia dalam larutan alkoholik. (C6(C2-C6(C2 7 '6 ) '6"C6(-C6(#) 7 '6C2 Piperazin Piperain biasa digunakan sebagai antihelmintik pengobatan cacing kremi " Enterobius vermicularis; Oxyuris v# dan cacing gelang " Ascaris lumbricoides# pada anak maupun de$asa. •
Piperazin sitrat U.S.P contohnya Antepar 5 Citrate, +uli%uge5 Citrate,Paraine5
Citrate, 8ripiperain disitrat, berupa serbuk kristalin putih dengan sedikitberbau. 8idak larut dalam alkohol dan larut dalam air, larutan &4 persen mempunyai p6 sampai .
•
Piperazin sitrat Piperazin fosfat U.S.P contohnya Antepar 5, 9ermiine5, ini dibuat dari masing-
•
masing satu mol piperain dan asam %os%at, p6 &!&44 antara ,4 sampai ,. Dietilkarbamazin Sitrat U.S.P, contohnya 6etraan5. ','-dietil--metil-& piperain-karboksamid
dihidrogen
sitrat,
&-dietil-karbamid--metilpiperain
dihidrogen sitrat, Biasa digunakan untuk pengobatana %ilariasis. *angat spesi%ik untuk parasit tertentu, termasuk %ilariasisdan askaris. Bentuknya berupa padatan kristalin tidak ber$arna, sangat larut dalam air, alkohol dan kloro%orm, tetapi tidak larut dalam hampir semua pelarut organik. :bat stabil pada berbagai kondisi iklim •
dan kelembapan. Violet entian U.S.P digunakan pada pengobatan cacing kera$it, dan merupakan
•
satu dari sedikit obat yang e%ekti% terhadap penyebaran strongiloides. Pir!inium Pamoat U.S.P Povan5, -"dimetil-amino#-(-(,-dimetil-&-%enilpirol)-il#vinil<-&-metilkinolinium-,=-metilenbis )-hidroksi-(-na%teat<, merupakan at $arna sianin, digunakan dalam kemoterapi penjalaran cacing kera$it.
•
Pirantel Pamoat U.S.P Antiminth5, adalah trans-&,,,-tetrathidro-&-metil-(-(-
"(tienil#vinil< pirimidin pamoat. :bat ini menunjukkan aktivitas terhadap •
penjalaran cacing gelang dan cacing kera$it. Tiaben"azol U.S.P +inteol5, adalah (-"-tiaolol# benimidaol. 8iabendaol merupakan senya$a stabil, baik sebagai padatan maupun larutan. +embentuk kompleks ber$arna dengan ion logam, seperti besi. +empunyai p>a basik ,/ dan hanya larut sedikit dalam air tetapi jika p6 dinaikkan atau diturunkan menjadi lebih larut. >elarutan maksimumnya adalah pada p6 (, dengan memberikan kelarutan &,?. 8iabendaol e%ekti% pada pengobatan beberapa penyakit cacing. +enunjukkan tingkat kemanjuran tinggi terhadap cacing benang dan cacing tambang, e%ekti%itas menengah terhadap cacing gelang dan cacing cemeti dan
•
e%ekti%itas rendah pada cacing cemeti. Meben"azol U.S.P 9ermo@5, metil--benoil-imidaol-(-karbamat merupakan antelmintik spektrum luas dan terutama terhadap penjalaran cacing cemeti. *tabil terhadap kondisi di ba$ah normal bai suhu, cahaya, maupun kelembapan. +ebendaol kontraindikasi dengan $anita hamil. at antihelmintik spektrum luas dikembangkan oleh essen Pharmaceutica di Bel%ia, e%ekti% terhadap berbagai
•
parasit nematodes pada manusia dan he$an. #efenium $i"roksinoftat U.S.P Alcopara5, bensildimetil"(-%enoksietil#amonium)-hidroksi-(-na%toat, adalah serbuk kristalin kuning pucat, dengan rasa pahit dan sedikit sekali larut dalam air. Digunakan dalam pengobatan penjalaran cacing
•
tambang dan penjalaran campuran antara cacing tambang dan cacing gelang . Nitri"azol% Ambilhar 5, &-"-nitro-(-tiaolil#-(-oksotetrahidro-imidasol adalah obat antiskistosomal yang disintesis sebagai bagian dari penelitian senya$a nitro heterosoklik secara sistematik sebagai at antiparasit yang potensial. Pemakaian terapetik yang utama adalah untuk pengobatan in%eksi yang disebabkan oleh Schistosoma haematobium "schistosomiasis uriner#, tetapi juga e%ekti% moderat terhadap skistosomia intestinal "S. Mansoni# dan uinea!orm " "racunculus
•
medinensis#. 'itridail berupa serbuk kristal kuning sedikit sekali larut dalam air. #itionol% Actamer 5, Bitin5, adalah bis"(-hidroksi-),-dikloro%enil# sul%id. Bitionol mempunyai si%at antihelmintik yang berguna untuk pengobatan penjalaran yang disebabkan oleh cacing hati " #asciola hepatica# dan cacing paru " $araginimus !estermani#.
•
Dikolorofen% Anthiphen5, adalah (,(=-metilenbis"-kloro%enol#.
Bis%enol ini
berupa serbuk ber$arna krem dengan bau sedikit seperti %enol dan hanya sedikit •
larut dalam air. +empunyai aktivitas untuk pengobatan penjalaran cacing pita. Niklosami"% Cesticide5, +ansonil5, omesan5, (,=-dikloro-=-nitrosalisilanilid, berupa serbuk putih kekuningan tidak larut dalam air. +erupakan taeniasid yang
•
poten menyebabkan disintegrasi yang cepat pada segmen dan skoleks cacing. &alium Antimon Tartrat U.S.P% >alium antimonil tartrat, tartar emetik, dapat berupa kristal transparan tidak ber$arna dan tidak berbau atau serbuk putih, tergantung apakah senya$a mengandung air kristal atau tidak. >ristal mencari jika terkena udara. 2arut dalam ari "&!&(#, dalam gliserol "&!&# dan tidak larut dalam alkohol. Digunakan secara intravenus untuk pengobatan sejumlah penyakit tropik, termasuk leishmaniasis dan skistosomiasis. Dianggap sebagai pbat pilihan terhadap
•
Schistosoma %apinicum. Stibofen% uadin5, Pentanatrium antimon-bis-"katekol-(,-disul%onat#. *enya$a ini berupa serbuk kristalin putih tidak berbau. *angat mudah larut dalam air, dan hampir tidak larut dalam alkohol dan eter. Digunakan dalam pengobatan
•
skistosomiasis dan granuloma inguinal . Natrium Stibokaptat% Astiban5, 'atrium antimon dimerkaptosuksinat adalah turunan antimon dari asam (,)-dimerkaptosuksinat dalam bentuk garam heksa natrium. +erupakan turunan larut-air e%ekti% terhadap ketiga bentuk skistosomiasis setelah pemberian secara intramuskuler.
b. Antiamoeba Adalah penyakit in%eksi usus besar yang disebabkan oleh parasit komesal usus atau bisa dikarenakan terdapatnya amoeba. Berdasarkan tempat kerjanya, antiamoeba dibedakan menjadi ) golongan yaitu jaringan, amoebisisd luminal dan amoebisid. c. Antimalaria +alaria pada manusia disebabkan oleh spesies protooa yaitu $lasmodium, yaitu $.#alciparum, $.&ivax, $.Malariae, dan $.Ovale. d. Antijamur :bat antijamur adalah senya$a yang digunakan untuk pengobatan penyakit in%eksi yang disebabkan oleh jamur. Berdasarkan struktur kimianya obat anto jamur dibagi menjadi / kelompok yaitu ! &. 8urunan asam ! pada umumnya digunakan sebagai anti jamur setempat pada kulit. +ekanisme kerja anti jamur turunan ini disebabkan oleh e%ek keratolitiknya.
Contonya adalah asam salisilat, salisilamilid, asam benoat, asam propionat, natrium kaprilat, dan asam undesilenat. (. 8urunan 8ionokarbamat ! yang mempunyai aktivitas secara setempat untuk pengobatam dermatomikosis. Contohnya 8oksilat "tolmicen# dan tolna%tat. ). 8urunan pirimidin terutama digunakan untuk pengobatan kromomikosis, kandidiasis dan kriptokokosis. Contohnya adalah -%lourositosin "%lusitosin# dan heksetidin . 8urunan antibiotika, Contoh ! griseovulvin "pada pemberian secara oral, dan hanya bekerja pada jamur yang tumbuh akti% dan antibiotika turunan polien, seperti nistatin "digunakan untuk pengobatan in%eksi 'andida sp. pada kulit, membran mukosa, saluran cerna vagina#, am%oterisin B "e%ekti% terhadap hampir semua mikosis sistemik, termasuk kutan dan mikokutan candidiasis. Am%oterisin juga e%ekti% terhadap mukokutan leismaniasis, tetapi kurang e%ekti% terhadap bakteri, protooa atau virus# dan kandisidin "dianjurkan untuk pengobatan in%eksi monilia pada saluran vagina#. . III. &egunaan Antiparasit IV. 'ara Analisa Antiparasit
