Amlodipine Besilate
Rumus kimiawi : 3-etil-5-metil ()-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-l,4dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarbo xylate, monobenzenesulphonate. Rumus empirisnya adalah adal ah C20H25CIN2O5% u2022C6H6O3S, Ph. Eur. 6.2
Pemerian : Bubuk putih atau hampir putih. Kelarutan : Sedikit larut dalam air dan alkohol isopropil; dilarutkan dalam alkohol dehidrasi; bebas larut dalam metil alkohol. Penyimpanan : Simpan dalam wadah kedap udara. Melindungi dari cahaya. USP 31
Pemerian : Bubuk putih atau hampir putih. Kelarutan : Sedikit larut dalam air dan alkohol isopropil; dilarutkan dalam alkohol; bebas larut dalam metil alkohol. Penyimpanan : Simpan dalam wadah kedap udara. Melindungi dari cahaya Efek samping paling umum : edema pergelangan kaki, pembilasan, sakit kepala, ruam kulit kelelahan, reaksi alergi: gatal-gatal; kesulitan bernapas; pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. Gagal jantung. Kalsium-channel blockers biasanya dihindari pada pasien dengan gagal jantung tapi amlodipine belum ditemukan memiliki efek samping pada morbiditas atau kematian pada pasien dengan gagal jantung parah menerima drug.1 karena itu, mungkin pengobatan cocok untuk angina
pectoris atau hipertensi pada pasien tersebut. Namun, study2 pada pasien hipertensi (ALLHAT) menemukan bahwa amlodipine adalah kurang efektif daripada chlortalidone diuretik dalam mencegah perkembangan gagal jantung Farmakokinetik : Amlodipine baik diserap setelah dosis oral dengan puncak darah konsentrasi terjadi setelah 6 hingga 12 jam. Bioavailabilitas bervariasi tetapi biasanya sekitar 60-65%. Amlodipine dilaporkan sekitar 97,5% terikat pada protein plasma. Ini memiliki paruh berkepanjangan terminal penghapusan 35-50 jam dan konsentrasi plasma keadaan tetap tidak dicapai sampai setelah 7-8 hari penggunaan. Amlodipine secara ekstensif dimetabolisme dalam hati; metabolit kebanyakan diekskresikan dalam urin bersama-sama dengan kurang dari 10% dari dosis sebagai obat yang tidak berubah. Amlodipine tidak dihapus oleh dialisis. Absorbsi : Hasil studi yang melibatkan subjek sehat 24 menunjukkan bahwa penyerapan amlodipine dari kapsul itu setara dengan yang dari solusi, menyarankan bahwa transfer lambat amlodipine ke dalam darah adalah properti obat tidak bentuk dosis; itu juga menunjukkan bahwa penyerapan tidak terpengaruh oleh makanan
Metabolisme : Metabolit amlodipine telah ditandai pada hewan pada subyek manusia metabolisme amlodipine kompleks dan luas dan sama dengan dihydropyridines lainnya oksidasi analog piridina merupakan langkah besar. Sekitar 5% dari dosis pulih dari urin sebagai amlodipine tidak berubah. Penggunaan : blocker saluran kalsium dihydropyridine dengan tindakan yang mirip dengan nifedipine. Hal ini digunakan dalam pengelolaan hipertensi dan angina pektoris. Amlodipine diberikan secara lisan sebagai besilate, tetapi dosis biasanya dinyatakan dalam hal dasar; amlodipine besilate 6.9 mg setara dengan sekitar 5 mg amlodipine. Camsilate, maleat dan mesilate juga digunakan. Di hipertensi dosis awal biasa adalah 5 mg sekali sehari, meningkat, jika perlu, 10 mg sehari. Dosis yang sama diberikan dalam pengobatan stabil angina dan Prinzmetal % u2019s angina. Dosis awal yang lebih rendah dapat digunakan pada pasien usia lanjut dan orang-orang dengan gangguan hepatic (lihat bawah). (S)-isomer dari amlodipine besilate juga telah digunakan. Penggunaan pada anak anak : Amlodipine telah digunakan untuk mengurangi tekanan darah pada anak-anak dan remaja dengan hipertensi. Di study 1 di 28 anak usia 3-19 tahun, amlodipine 5-10 mg (sekitar 200 hingga 300 mikrogram/kg) sekali sehari secara signifikan mengurangi tekanan darah; terapi ditarik di 5 pasien karena edema dan pembilasan. Study 2 lain dalam 268 anak berusia 6 sampai 16 tahun ditemukan bahwa amlodipine dalam dosis 2.5 atau 5 mg (berkisar sekitar 20-340 mikrogram/kg) setelah setiap hari baik ditoleransi; dosis di atas 60 mikrogram kg harian secara signifikan mengurangi tekanan darah. Anak-anak muda mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi dari pada anak-anak lebih tua. Dalam study 3 pada 21 pasien berusia 6 sampai 17 tahun, dosis ratarata diperlukan pada anak-anak di bawah umur 13 tahun adalah 290 mikrogram/kg setiap hari dibandingkan dengan 160 mikrogram/kg setiap hari untuk anak-anak di bawah 13 tahun dan di atas. Lain study4 55 anak berusia 13 bulan sampai 20 tahun melaporkan serupa berarti dosis, tetapi juga menemukan bahwa banyak anak-anak muda diperlukan dosis dua kali sehari. Penggunaan pada gangguan hepatik : Kliring amlodipine berkurang pada pasien dengan gangguan hepatik dan dosis harus dipertimbangkan; dosis awal 2,5 mg sehari telah direkomendasikan.
Amlodipine adalah dalam kelompok obat-obatan yang disebut calcium channel blockers. Amlodipine melemaskan (melebar) pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah. Amlodipine digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) atau nyeri dada (angina), dan kondisi lain yang disebabkan oleh penyakit jantung koroner. Obat ini digunakan pada orang dewasa dan anak-anak yang setidaknya berusia 6 tahun. Amlodipine juga dapat digunakan untuk keperluan lain yang tidak tercantum dalam panduan obat ini. Efek samping yang mungkin terjadi adalah tanda – tanda reaksi alergi seperti : gatal-gatal; kesulitan bernapas; pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. Gambar macam – macam bentuk sediaan amlodipin :
bentuk Bulat, putih, dicetak dengan apo, 10 AML.
bentuk segi delapan, putih, dicetak dengan logo
bentuk berlian, putih, di cetak dengan logo
Informasi penting yang harus di ketahui tentang amlodipin : 1. Sebelum menggunakan amlodipine, beritahu dokter Anda jika Anda memiliki jantung kongestif atau penyakit hati. 2. Minum alkohol dapat semakin menurunkan tekanan darah Anda dan dapat meningkatkan efek samping tertentu dari amlodipine. 3. Jika Anda sedang dirawat untuk tekanan darah tinggi, tetap menggunakan obat ini bahkan jika Anda merasa baik. Tekanan darah tinggi sering memiliki tidak ada gejala. Anda mungkin perlu untuk menggunakan obat tekanan darah untuk sisa hidup Anda. 4. Nyeri dada Anda dapat menjadi lebih buruk ketika Anda pertama kali mengambil amlodipine atau ketika dosis Anda meningkat. Hubungi dokter Anda jika Anda sakit dada parah atau sedang berlangsung. Informasi dosis amlodipin : Dosis Amlodipine dewasa biasa untuk hipertensi: awal dosis: 5 mg lisan sekali sehari pemeliharaan dosis: 5-10 mg lisan sekali sehari
